Hvilke stoffer anvendes bisfosfonater, og hvad de er?

Eksem

Bisfosfonater anvendes til behandling af osteoporose og i onkologi (både i primær cancer og metastase). Uden disse lægemidler er effektiv behandling af knogleresorption (destruktion) umulig.

Effektiviteten af behandlingen med bisfosfonater afhænger også af hvilken gruppe lægemidler patienten bruger. Faktum er, at bisphosphonater er opdelt i tre generationer, forskelligt i omkostninger, antal bivirkninger og effektiviteten af terapi.

Detaljer nedenfor.

1 Hvad er bisfosfonater: Generel beskrivelse og handlingsprincip

Bisfosfonatgruppens kemiske struktur ligner de naturlige mineralstoffer, der er involveret i knoglevævsmetabolisme i kemisk struktur. I arbejdet sænker de denne metabolisme og reducerer knogleresorptionen (dets ødelæggelse).

Samtidig har knoglemetabolisme også en omvendt resorptionsproces - vævdannelse (regenerering). Bisfosfonaterer langsom resorption, forbedrer regenereringsprocessen og derved genopretter knoglevæv til dets oprindelige (lagde genetisk) størrelse.

De mest effektive bisfosfonater

Disse midler er kun egnet til behandling, ikke til forebyggelse. Deres anvendelse er berettiget til knogler berørt af metaboliske sygdomme af enhver ætiologi. De bedste stoffer i denne gruppe (den mest effektive og sikre at tage) fra tredje generation.
til menuen ↑

1.1 Indikationer: Hvilke problemer gælder?

Bisfosfonater anvendes hovedsageligt i osteopeni og i sekundære maligne neoplasmer. Men i tillæg til dette bruges de til andre sygdomme.

En komplet liste over indikationer for modtagelse af bisfosfonater:

osteoporose (om brugen af bisfosfonater i osteoporose kan læses separat) og osteopeni (lokal, diffus generaliseret postmenopausal);
forebyggelse af tilbagevendende frakturer i osteopeni
Paget's sygdom (osteodystrofi, ondartet neoplasma af brystet);
forebyggelse af symptomer forårsaget af knogleskade hos patienter med fremskredne stadier af maligne tumorer;
behandling af direkte maligne tumorer, i de fleste tilfælde sekundær (udviklet som følge af metastase fra den oprindelige tumor);
kvindelig hypogonadisme (alle former undtagen hyperprolactinæmi);
knoglemetastaser.

1.2 Er der kontraindikationer?

Kontraindikationer til bisfosfonater afhænger af det anvendte bestemte lægemiddel. De fleste kontraindikationer er biphosphonater i første linje, de har også det største antal potentielle bivirkninger.

Udnævnelse af bisphosphonater til kvinder

Generelle kontraindikationer for bisfosfonater:

Overfølsomhed (forekomsten af allergier) til en eller flere komponenter, der udgør lægemidlet.
Tilstedeværelsen af hypocalcæmi.
Graviditet (i en hvilken som helst trimester) eller amning (amning).
Sygdomme i blodkoagulationssystemet med høj risiko for blodpropper (thrombophlebitis, genetisk trombofili, hjertearytmi, forekomst af åreknuder i underekstremiteterne).
Tilstedeværelsen af kronisk hepatitis og / eller cirrose.
Hyperplastiske patologier i endometrium og / eller brystkirtler.
Tilstedeværelsen af osteomalacia på baggrund af osteopeniske sygdomme.
Tilstedeværelsen af akut mavesår eller duodenalsår.

1.3 Hvordan man tager bisfosfonater? (Video)

1.4 Bivirkninger ved at tage bisfosfonater

Bisfosfonater har en temmelig imponerende liste over bivirkninger, der ofte opstår, hvis en patient tager stoffer i lang tid.

Mulige bivirkninger og komplikationer:

søvnforstyrrelse, depression, forvirring, kronisk angst;
kløe, hyperhidrose (øget svedtendens), forskellige udslæt;
allergiske reaktioner, endog dødelig (anafylaktisk shock, sammenbrud, bronkospasme, larynx-ødem);
nekrose af kæben og andre knoglevæv (tabletter giver meget sjældent en sådan bivirkning, hvor injektioner ofte fører til dette);
fald i blodtryk, bradykardi, hjerterytmeforstyrrelser;
feber, smerte på injektionsstedet;
tør mund, mavesmerter (i underlivet), kvalme, opkastning af opkastning, med langvarig brug - anoreksi, diarré, stomatitis;
generaliseret smerte (systemisk, generel), konvulsiv syndrom, myalgi og artralgi.

2 klassificering

Bisfosfonater klassificeres og opdeles i to hovedgrupper: disse er nitrogenholdige stoffer og stoffer, hvor der ikke er nitrogen. Hvad angår bisfosfonaterne af begge grupper?

Bondronat-bisfosfonatformer

Forskellene er i sammensætningen af stoffer i hver gruppe. Den nitrogenholdige gruppe har følgende komponenter:

alendronatnatrium - justerer metabolismen i knoglevæv;
ibandronatsyre - bekæmper effektivt hypercalcæmi
zoledronsyre - som et uafhængigt stof, der anvendes til behandling af maligne neoplasmer, har en virkning på resorptionsprocesserne;
Natrium ibandronat reducerer signifikant osteoklasterne og derved hæmmer resorptionsprocessen.

Enkle bisfosfonater (nitrogenfri) er sammensat af følgende komponenter:

etidronat - bekæmper maligne neoplasmer, indikeret for Pagets sygdom;
Clodronat - blokerer udviklingen af hypercalcæmi og osteolyse, anvendes til behandling af knoglevævsmetastaser;
natrium tiludronat - akkumulerer fosfatforbindelser med calcium i knoglevæv, som det mineraliserer dem og styrker dem.

3 Instruktioner for anvendelse af bisfosfonater

Specifikke specifikke regler for anvendelse af bisfosfonater eksisterer ikke. Der er kun få ordiner, der ikke anbefales at ignorere. For det første nedsættes effektiviteten af behandlingen på grund af dette. For det andet vil risikoen for bivirkninger stige betydeligt.

De mest almindeligt foreskrevne bisfosfonater er tabletter.

Den grundlæggende regel for at tage bisfosfonater er at tage dem udelukkende på tom mave, cirka 30 minutter før et måltid. Narkotika beskadiger mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen, så efter at have taget dem er det tilrådeligt ikke at være i vandret stilling for ikke at bidrage til udviklingen af halsbrand / tilbagesvaling.

Det er nødvendigt at vaske tabletter kun med vand, og det er ønskeligt i store mængder. Instruktioner for injektion af bisfosfonater til patienten er ikke påkrævet, da en sådan procedure udelukkende skal udføres af en læge eller sygeplejerske / sygeplejerske.

Mere detaljerede instruktioner om brugen af bisfosfonater kan fås ved hjælp af informationsindsatserne, der kommer i pakken. Du kan også spørge din læge eller i ekstreme tilfælde en apotek, der sælger varerne, om de forskellige nuancer af behandling.
til menuen ↑

4 Navne af bisfosfonatpræparater: liste

Hvilke bisfosfonater eksisterer? Der er mere end et dusin sådanne stoffer, og de er opdelt i tre grupper (generationer). Den tredje gruppe er den mest effektive, men den har en betydelig ulempe - en relativt høj pris.

Bonephosphonate Bonefos 800 mg

Liste over ikke-nitrogenbisfosfonatnavne:

Baseret på tiludronsyre: Azatadin (700 rubler), Azelastin (360 rubler), Adapalen (700 rubler).
Baseret på etidronat: Didronel (1600 rubler), Ksiphifon (309 rubler).
På grundlag af clodronat: Clobir (4.000 rubler), Bonefos (9.600 rubler), natrium clodronat (250 rubler).

Liste over præparater indeholdende nitrogen:

på basis af natriumaledronat: Alendronat (613 rubler);
på basis af ibadronatovoy syre: Ibandronat-Teva (1600 rubler);
baseret på zoledronsyre: Zoledronat (1.400 rubler), Zometa (5.000 rubler);
på basis af natrium ibandronat: Bonviva (4870 rubler), Bondronat (8600 rubler).

Du kan købe bisfosfonater på ethvert apotek. I de fleste tilfælde kræves en recept fra en læge, især til injicerbare former af lægemidlet (som en opløsning).

Topbisfosfonater til behandling af osteoporose

I dag er der mange lægemidler til behandling af leddets sygdomme, nogle virker på knoglestruktur, andre på den generelle tilstand af kroppen, og de hjælper på forskellige måder. Overvej stoffer som bisfosfonater, find ud af, hvordan de adskiller sig fra andre lægemidler, og om de virkelig hjælper.

Vær opmærksom! Hver organisme er strengt individuel, og kun en læge kan vælge den aktuelle behandling.

Først efter at diagnosen af organismen er udført, er årsagen til osteoporose blevet identificeret, kan man blive taget til medicinbehandling. Bisfosfonater er moderne lægemidler designet til at arrestere symptomer og udvikling af osteoporose. Indikeret til at styrke knoglevæv, især for kvinder i postmenopausen

Hvad er osteoporose, og hvorfor er det så vigtigt at behandle det?

Osteoporose er et gradvist fald i knogletæthed som følge af udvaskning af mineraler, hvilket fører til et fald i styrke og øget skrøbelighed. I starten udvikler sig et lille fald i knogletætheden (osteopeni), og det bliver så unormalt porøst og komprimerbart som en svamp. En sådan krænkelse af skeletets struktur fører til hyppige brud.

Knogle består af protein, kollagen og calcium - stoffer, der sikrer dets styrke (se produkter indeholdende calcium). Når balancen af disse komponenter forstyrres, forekommer der skader i form af revner (brud på lårhalsen) eller ødelæggelse (komprimeringsfraktur i rygsøjlen). Nogle patienter i flere år ved ikke engang om tilstedeværelsen af skade.
Du kan mistanke om udviklingen af sygdommen med følgende symptomer:

kroniske smerter lokaliseret på brudstedet;
reduktion af højden, krumning af rygsøjlen, slouch;
frakturer med minimal fysisk aktivitet, der falder fra en højde af deres højde, som er lokaliseret hovedsagelig i områderne af ribben, hofter, rygsøjler, fødder og håndled.
langsom knoglesplitning.

Osteoporose er ikke kun en medicinsk, men også et socioøkonomisk problem, som påvirker alle segmenter af befolkningen over hele verden.

statistik

Høftbrud forekommer oftere hos mennesker 75-80 år gamle; Andre typer frakturer er karakteristiske for 50-59-årige og falder med alderen.
Tabet på 10% knogletæthed øger risikoen for spinalfrakturer med 2 gange, lårhalsen 2,5 gange.
I 2050 vil hoftebrud hos mænd være 310% og hos kvinder med 240% mere end nu.
Hvert tredje sekund diagnosticeres en fraktur forårsaget af osteoporose i verden; Spinal kompression fraktur - hvert 22. sekund.
Det overvældende flertal af patienter med stor risiko for skade i forbindelse med øget knoglesvagelighed (ca. 80%), herunder dem, der allerede har haft mindst en fraktur, er ikke opmærksomme på deres sygdom og tager ikke piller for osteoporose.
Dødelighed efter en hoftebrud i begge køn øges med alderen og er mest sandsynligt inden for et år efter skade og er ca. 20%.
Hovedopgaven i behandlingen af osteoporose er forebyggelsen af brud, ved at reducere knogletab, øge dens tæthed og genoprette knoglestyrken. Tidlig påvisning og rettidig initieret specifik behandling reducerer risikoen for skade og andre komplikationer af sygdommen signifikant.

Ca. 200 millioner kvinder over hele verden er ramt af denne sygdom;

hver tiende kvinde i alderen 60 år
femte i en alder af 70 år
to ud af fem efter 80
to ud af tre efter 90

Hvad er bisfosfonat

Disse er generiske navne for grupper af stoffer, der reducerer progressivt knogletab. Disse lægemidler bruges til behandling af osteoporose og andre lignende sygdomme.
De aktive ingredienser indeholdt i præparaterne er beregnet til at reducere afkalkning hos personer, der lider af osteoporose og knoglesvaghed.
Bisfosfonater er i deres natur fuldstændige analoger af naturlige intercellulære stoffer i knoglevæv, der kun syntetiseres ved kunstige midler.

Dette er interessant! I den fjerne fortid blev bisfosfonater anvendt i olie- og tekstilindustrien som vaske- og rengøringsmidler samt i landbruget som gødning.
I det 19. århundrede blev disse kemikalier brugt i maskinteknik som inhibitorer af korrosionsprocesser. På grund af denne funktion er de meget udbredt i medicin, kun nu er deres primære formål at nedbringe processen med knoglevævsopdeling i menneskekroppen og ikke den ætsende ødelæggelse af dele i maskiner og mekanismer.

Bisfosfonater er i deres natur fuldstændige analoger af naturlige intercellulære stoffer i knoglevæv, der kun syntetiseres ved kunstige midler.

Bisfosfonater, eller som de også kaldes "diphosphonater", indeholder to fosfonsyrer, der danner basis for alle fosfororganiske forbindelser.

Alle moderne bisfosfonater er opdelt i to klasser:

Begge klasser af stoffer har allerede bevist deres effektivitet og er meget udbredt i medicin.

Indikationer for brug

Gruppen af stoffer bisfosfonater kendt for menneskeheden siden midten af det 19. århundrede. Det blev oprindeligt brugt i maskinteknik for at forhindre korrosion, eller som gødning eller rengøringsmiddel i taktile og petroleumsindustrien.

Efter at bisfosfonaterne begyndte at blive undersøgt som medicin, og dette skete i slutningen af 1970'erne, fik de en ledende rolle i behandlingen af osteoporose og dens komplikationer.

Hidtil er deres anvendelse berettiget, især når det gælder sygdomme i muskuloskeletalsystemet med fokal resorption af knoglevæv.

Gennem brugen af stoffer i denne gruppe blokerer processen for knoglereduktion, som et resultat - de bliver mere robuste. Bifosfonater kan også hjælpe med at beskytte knoglen mod virkningerne af kræftfremskridt eller andre sygdomme.
I praksis anvendes stoffer til at lindre knoglesmerter, især forårsaget af myelom og metastaser. Anvendes til at reducere det vægtige niveau af calcium i blodet, styrke knoglen og minimere brud.
Bisfosfonater anvendes ret effektivt i osteoporose, i myelomer, lidelser i knoglevævets funktion, i Pagets sygdom, i primær hyperparathyroidisme, såvel som i tumorer og metastaser, især der kombineres med hypercalcæmi.

Hjælper medicinen?

Ved struktur svarer bisfosfonater til naturlige mineraler. De interfererer med knoglevævsmetabolisme. Strukturen af præparater består af to processer, der modsætter hinanden - vævdannelse og naturlig destruktion (resorption).

Når du tager medicin, modtager kroppen calciummolekyler. De trænger ind i knoglevævet, så er der en ophobning og en lang forsinkelse af disse stoffer.

I processen med eksponering for kroppen ødelægger bisfosfonater funktionen af osteoklaster - særlige celler, som også deltager i kroppens funktion.

Deres rolle er at opløse og ødelægge gammelt knoglevæv parallelt med dannelsen af nyt knoglevæv.
Hvis osteoporose udvikler sig i kroppen, kan osteoblaster normalt ikke danne knoglevæv og begynder derfor at ødelægge den gamle.
Som følge heraf bliver knoglerne svage, tyndere og sprøde.
Når bisfosfonater indsættes i knogler, falder osteoklastaktiviteten, væksten stopper, og processen med selvdestruktion begynder at blive aktiveret, hvilket undertrykker signalerne for destruktion.

På grund af brugen af disse lægemidler behandles osteoporose, hvor knoglerne ikke længere er tynde, men tværtimod er det muligt at genvinde.

Når det anvendes i behandling, virkningsmekanismen

Bisfosfonaternes primære farmakologiske virkning er at forhindre den naturlige ødelæggelse af knoglevæv i visse sygdomme. Derudover har disse lægemidler en antitumor- og analgetisk virkning.

Bisfosfonater anvendes med succes til at behandle en imponerende liste over sygdomme:

osteoporose;
knoglevævsmetastaser;
hævelse;
hypercalcæmi;
deformere osteodystrofi;
myelom;
osteogenese;
giperparatireorez;
nedsat knogledannelse.

Grundlaget for bisfosfonaternes komplekse virkninger på en levende organisme er mekanismen for inhibering af osteoblaster. Osteoblaster er unge celler, der med kraftig vækst svækker stabiliteten af knoglevæv væsentligt, og derfor er det vigtigt at inhibere deres aktive dannelse ved behandling af osteoporose.

Lægemidlet er involveret i proteinsyntesens proces og bremser nedbrydningen af knoglevæv. Som følge heraf beholder knoglerne deres styrke, og sandsynligheden for brud er signifikant reduceret.
Som en del af kompleks terapi forårsager bisfosfonater til behandling af osteoporose den største terapeutiske virkning. Navne på lægemidler angiver ikke kvælstofindhold i dem.
Desuden har bisphosphonater en bedøvelsesvirkning og reducerer tumorer, hvorved patientens tilstand forbedres væsentligt.
Disse lægemidler anvendes i onkologi, da de succesfuldt klare konsekvenserne af udviklingen af kræftceller og forhindrer deres vækst.
Som en del af kompleks terapi forårsager bisfosfonater til behandling af osteoporose den største terapeutiske virkning. Navne på lægemidler angiver ikke kvælstof i dem, men deres virkninger på kroppen varierer dog meget.

Hvordan virker bisphosphonater arbejde?

Når du tager medicin, modtager kroppen calciummolekyler. De trænger ind i knoglevævet, så er der en ophobning og en lang forsinkelse af disse stoffer.
I processen med eksponering for kroppen ødelægger bisfosfonater funktionen af osteoklaster - særlige celler, som også deltager i kroppens funktion.
Deres rolle er at opløse og ødelægge gammelt knoglevæv parallelt med dannelsen af nyt knoglevæv.
Hvis osteoporose udvikler sig i kroppen, kan osteoblaster normalt ikke danne knoglevæv og begynder derfor at ødelægge den gamle.

Som følge heraf bliver knoglerne svage, tyndere og sprøde.

Når bisfosfonater indsættes i knogler, falder osteoklastaktiviteten, væksten stopper, og processen med selvdestruktion begynder at blive aktiveret, hvilket undertrykker signalerne for destruktion.

På grund af brugen af disse lægemidler behandles osteoporose, hvor knoglerne ikke længere er tynde, men tværtimod er det muligt at genvinde.

Bisfosfonater til osteoporose: er de så effektive og sikre?

Bisfosfonater er syntetiske analoger af naturlige pyrophosphater, som er basis for knoglematrixen og hæmmer ødelæggelsen af knoglemateriale.

Hvordan bisfosfonater handler er endnu ikke helt klart. Det er kun bevist, at de kombinerer med brystsegmenter af hydroxyapatit, reducerer deres bøjning og nedsætter niveauet af hydroxyprolin og alkalisk phosphatase i den systemiske cirkulation. De hæmmer osteoblasterne, som nedsætter resorptionen af knoglevæv.

Visse typer af bisphosphonater kan blokere mevalonat produktionsprocessen, basisk stof, som er nødvendig for dannelsen af osteoblaster, samt lavere niveauer geranildifosfata involveret i osteoklastdannelse. Derudover har disse forbindelser antitumor- og analgetiske virkninger.

Bisfosfonater afhænger af den kemiske struktur er opdelt i to grupper:

dem, der ikke indeholder nitrogenatomer;
aminobisphosphonater, som indbefatter nitrogen.

Hvad er deres fordel?

Aminobisphosphonater er de lægemidler, der er uundværlige til behandling af osteoporose og indeholder nitrogen i deres sammensætning. De er mere effektive end kvælstoffrie midler, med særlig omhu bør de bruges af kvinder. Aminobisphosphonater kan ikke tages ved lange kurser. Følgende kan tilføjes til listen over de bedste lægemidler af denne type:

Zoledronat. Det påvirker knoglevævet meget selektivt, kun på det sted, hvor knoglerne gennemgår degenerative ændringer. Værktøjet kan forårsage knogleresorption ved at påvirke osteoklaster. Værktøjet kan dog ikke påvirke mineraliseringen negativt. Den vigtigste aktive bestanddel er i dette tilfælde zoledronsyre. Solgt i form af koncentreret til infusion.
Bondronat. Det indeholder ibandronsyre, som har en positiv effekt i behandlingen af osteoporose. Det er hensigtsmæssigt at bruge dette lægemiddel til forebyggelse af osteoporose. Kan bruges af kvinder i perioden efter overgangsalderen. Det kombineres med succes med seksuelt hormon tabletter. Mænd er ordineret i tilfælde, hvor der er reelle kliniske manifestationer af sygdommen. Bondronat kan anvendes, når den biokemiske analyse af blod registreret hyperkalcæmi.
Alendroninsyre. Et ikke-hormonalt lægemiddel, der er i stand til at korrigere knoglemetabolisme. Værktøjet er i stand til effektivt at stimulere osteogenese. Solgt i pilleform. Det tages 1 gang om ugen. Behandlingens varighed bestemmes af lægen i overensstemmelse med patientens helbredstilstand.
Clodroninsyre. I dag er det et af forsøgsmedicinens lægemidler, der selektivt kan reducere mikrofager. I medicinalindustrien fremstilles den under navnene Clodron og Bonefos. Det spiller rollen som en inhibitor af knoglevævsresorption. Reducerer sandsynligheden for brud, har en smertestillende effekt.

Funktioner i brug

Bisfosfonater - de lægemidler, som du ikke kan bruge dig selv kategorisk. At udnævne og kontrollere deres brug bør kun en specialist. Narkotika i denne gruppe absorberes dårligt i mavetarmkanalen. Derfor anbefaler læger at tage dem på tom mave og mindst en time før måltider. Men glem ikke at bisfosfonater har en meget negativ effekt på maven. Derfor bør en person hjælpe hurtigst muligt med fordøjelsen af midler. Du kan ikke indtage en vandret position efter at have ramt tavlen indeni.

På grund af dårlig absorption skal lægemidlet tages omhyggeligt med calcium.
Det er bedre at tage calciumtilskud 2-3 timer efter brug af bisfosfonater.
Den første intravenøse administration af lægemidler i denne gruppe ledsages af generelle negative manifestationer (feber, svær muskelsmerter, svimmelhed, kvalme).
Følgende skud vil ikke give en så stærk reaktion eller vil slet ikke vise sig.
I betragtning af den midlertidige negative virkning er det ikke nødvendigt at behandle sådanne symptomer.

For mere effektive bisfosfonater bør deres terapi udføres i kombination med calciumtilskud og D-vitamin. Hovedkontraindikationen til brugen af sådanne lægemidler er nyresvigt. Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten:

alvorlige sygdomme i det kardiovaskulære system
patologier og alvorlige erosive sygdomme i mave-tarmkanalen;
lægemiddelfølsomhed.

Enkle bisfosfonater - hvad man skal vælge imellem?

Enkle bisfosfonater indbefatter:

Tiludronat (Skelid) er ordineret til behandling af osteoporose og deformering af osteodystrofi. Tag 1 gang om dagen (400 mg) 2 timer før måltider eller 2 timer efter måltider. Vask det ned med lidt vand eller frugtsaft. Varigheden af behandlingen er 3 måneder. Efter 6 måneders pause kan kurset gentages.
Etidronat (Fosfoteh, 99mTc, ksidifon, Pleostat, Didronel) ordineres til deformering osteodystrofi, osteoporose, hypercalcæmi, der udvikler sig i ondartet tumor og oxalat nyresten. Frigør dem i injicerbare og orale former. Under behandlingen ordineres der som regel calcium-, magnesium- og vitamin D-præparater. Behandlingsregimen afhænger af sygdommens sværhedsgrad og patientens alder. Etidronatbaserede lægemidler er godkendt til brug hos børn under 3 år. Til behandling og forebyggelse af osteoporose anvendes lægemidlet i en dosis på 5-7 mg / kg i 2-3 måneder. Efter 1-2 måneder gentages behandlingen. Med et fald i knoglemineraltæthed og tab af svampe hos patienter med reumatoid arthritis er varigheden af behandlingen mindst 12 måneder ved en daglig dosis på 5-10 mg / kg legemsvægt. Daglige doser bør opdeles i 2 doser. På baggrund af behandlingen skal du følge en diæt rig på calcium og om nødvendigt tage lægemidler med det.
Clodronat (Klobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos) foreskrive osteoporose, malign knogleabsorption til forebyggelse af metastaser i knogler hos patienter med primær brystcancer, hypercalcæmi forårsaget af onkologi. Ampulerende og orale former er tilgængelige. Forberedelser til oral administration indeholdende clodronat bør ikke tages med væsker indeholdende divalente kationer (mælk, mineralvand). Kapsler er ikke tygget. En tablet (800 mg) kan opdeles i to halvdele, men de skal tages samtidigt, uden at der slibes og tygges. Injicerbar form opløses i 500 ml saltopløsning eller 5% glucose. Behandlingsregimen er i hvert tilfælde valgt individuelt.

Under behandling med bisfosfonater skal der tilføres en tilstrækkelig mængde væske til kroppen, det er også nødvendigt at overvåge nyrerne og niveauet af calcium i blodbanen.>

Aminobisphosphonater - en mere avanceret form for stoffer

Blandt aminobisphosphonater oftest foreskrevet:

Zoledroninsyre (Zoledronat, Aklast, Zometa) påvirker selektivt knoglevæv, hæmmer osteoklasterne, der forårsager lys af knogler. Derfor anvendes det med succes til patienter med osteoporose. Hovedelementet ved zoledronat er, at det undertrykker resorptionen af knoglemateriale og på samme tid ikke udviser en uønsket virkning på dannelsen og mineraliseringen af knoglevæv på dets mekaniske egenskaber. Tildele i form af langsomme intravenøse infusioner. Behandlingsregimen afhænger af sværhedsgraden af sygdommen, men for at den terapeutiske virkning af den første dosis skal være maksimal, kan det andet system kun opstilles efter en uge.
Ibandronat (synonymer Bondronat, Bonviva). Dette bisphosphonat er ordineret til behandling og forebyggelse af osteoporose, herunder i overgangsalderen, til forebyggelse af knoglefrakturer, knoglemetastaser, et overskud af calcium forårsaget af kræft.
Orale doseringsformer tages en time før måltider, idet der tages medicin eller væsker (undtagen almindeligt vand). Efter at have taget medicin på basis af Ibandronat, skal du være i lodret stilling i 1 time. Lad ikke deres modtagelse om natten.
Intravenøse injektioner er kun tilladt i indlægget. Det er nødvendigt at sikre, at det aktive stof ikke kommer ind i arterien og tilstødende væv, når IV er i.
Alendronsyre (fosamax, Osterepar, Foroza, Strongos, Ostalon, Alental) er en ikke-hormonel knogleresorptionsinhibitor, normaliserer stofskiftet i knoglevæv, osteogenese aktiverer, styrer balance mellem fremgangsmåderne ifølge den ødelæggelse og genoprettelse af normale histologiske strukturer stimulerer knogledannelse. Tilordne med postmenopausale og senile osteoporose for at forhindre brud, med Pagets sygdom og malign hypercalcæmi.
Risedronat (synonymer Rizendros, Actonel, Rizarteva) omfatter behandlingsregime for osteoporose og deformering af osteitis. Fås i tabletter.

Antiresorptive (forebyggelse af knogletab), forældet

calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 gnid) er et skjoldbruskkirtelhormon og bruges til behandling af osteoporose. I lægemiddelindustrien syntetiseres rekombinant human calcitonin såvel som svin og laksecalcitonin.

Bivirkninger: Næseblødning, løbende næse, slimhindeirritation, kvalme eller opkastning kan forekomme med den nasale indgivelsesvej. Ved anvendelse af den calcitonin injicerbare form kan inflammation forekomme på injektionsstedet.

Lægemidlet blev tidligere anvendt som antiresorptive (forebyggelse af knogleresorption). Han havde en ret beskeden bevisbase, hvilket reducerede hyppigheden af rygsygdomme og stoppede den akutte smerte forbundet med osteoporotiske frakturer. I de seneste år er der opsamlet oplysninger om stigningen i hyppigheden af nyregistrerede oncopatologier hos patienter, der anvender myocalcium. Lægemidlet fjernes fra anbefalingerne til behandling af osteoporose, som forbliver på markedet som et middel. Reduktion af smerter i hvirvale frakturer på baggrund af osteoporose og til behandling af Pagets sygdom.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen er en selektiv modulator af østrogenreceptorer af II-generationen, forkortet som SERP. Lægemidlet har en østrogenlignende effekt i knoglevæv, men opfører sig som et antiøstrogen i endometrium. Dette giver dig mulighed for at forhindre mulige bivirkninger, herunder risikoen for at udvikle kræft.

Bivirkninger: Ved brug af Raloxifene kan det øge sværhedsgraden af varmeflammer; risikoen for trombose, herunder dyb venetrombose og lungeemboli. Risikoen for bivirkninger er mere sandsynlig i de første fire måneders brug.

Hidtil har virkningen af stoffet ikke været bevist, da det ikke er bevist, og det reducerer risikoen for ekstravertebrale frakturer.

Effektiv antiresorptiv

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 gnid) er et humant antistof (IgG2), der blokerer dannelsen og aktiviteten af osteoklaster, som er ansvarlige for knogleresorption. Proli styrker knoglerne, øger deres mineraltæthed, forhindrer brud. Lægemidlet administreres to gange om året under huden i låret eller underlivet. Tildelt for at eliminere osteoporose:

hos kvinder efter klimaændringer med tendens til brud på forskellige lokaliseringer;
hos mænd med nedsat knogletæthed og risiko for rygsygdrift i forbindelse med hormonundertrykkende behandling.

Denosumab er det valgte lægemiddel i tilfælde af højfaktorbrudrisiko, såvel som intolerance over for andre metoder til behandling af osteoporose.

Lægemidlet administreres 1 gang om seks måneder. Undersøgt i kliniske forsøg siden 2004. Parallelt med osteoporose er det blevet undersøgt til behandling af metastatiske tumorskader af knogler. I modsætning til bisfosfonater er det ikke kontraindiceret hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Lægemidler, der øger knoglemassen

Teriparatide (Forteo)

Lægemidlet er den eneste effektive anabolske, som stimulerer knoglevæksten. Det er indiceret for postmenopausale, primære senile osteoporose og idiopatiske former hos mænd. Behandlingsforløbet er fra 12 til 18 måneder. Det er det valgte lægemiddel, når bisfosfonater er ineffektive. I Rusland, produceret under navnet Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 gnid). er en syntetisk analog af det humane parathyroidhormon, som er involveret i reguleringen af calciummetabolisme. I modsætning til andre lægemidler til osteoporose, som reducerer knogleresorption, fremmer teriparatid væksten af nyt knoglevæv.

Denne medicin bruges til behandling af tilfælde af alvorlig osteoporose hos kvinder og mænd af forskellige etiologier. Lægemidlet stimulerer osteoblasts aktivitet, fremmer dannelsen af nyt knoglevæv, gør knoglerne stærkere og forhindrer brud.

Anvendelsesmåde: Den anbefalede dosis er 20 mg pr. Dag. Teriparatid injiceres subkutant i låret eller underlivet.

Forteo bør ikke anvendes:

allergisk over for dets ingredienser;
børn og unge
gravid eller ammende
i ondartede neoplasmer af knogler;
under eller efter strålebehandling
med hyperkalcæmi
hyperparathyreoidisme og Pagets sygdom;
alvorlig nyresygdom.

Alle lægemidler opført i denne artikel er receptpligtige lægemidler og er ikke beregnet til selvmedicinering. På grund af muligheden for alvorlig skade for dit helbred, skal du konsultere din læge, inden du bruger disse lægemidler.
zdravotvet.ru

klassifikation

Forberedelser af bisfosfonater er betinget opdelt i to grupper, der er helt forskellige i deres handlinger:

Narkotika med nitrogenindhold;
Forberedelser uden nitrogen.

Nitrogenholdige bisfosfonater (aminobisphosphonater) - indeholder følgende stoffer:

"Alendronatnatrium" er et ikke-hormonelt lægemiddel, der korrigerer metabolismen mellem knoglevæv og danner dets normale struktur. Mulig anvendelse til mænd og kvinder.
"Ibandronatsyre" er et lægemiddel i den tredje generation af bisfosfonater. Godt bevist i behandlingen af postmenopausal osteoporose hos kvinder. Ibandronatsyre anvendes i vid udstrækning til hypercalcemia (overdreven stigning i calcium i blodet). Mænd anbefales ikke at bruge dette lægemiddel.
"Zoledronsyre" - karakteriseret ved selektiv effekt på knoglevæv. Lægemidlet påvirker selektivt benstrukturen på grund af dens lighed med knoglegitteret. En vigtig effekt er antitumoregenskaben. Baseret på denne syre fremstilles følgende bisfosfonater: "Zoledronat", "Zometa". Udpeget til behandling af progressive former for osteoporose.
"Ibandronatnatrium" (Bonviva, Bondronat, præparater baseret på det) reducerer osteoklasterne, reducerer knogleredbrydning. Anvendes hovedsagelig til profylaktisk behandling af frakturer hos postmenopausale kvinder.

Det er vigtigt! Aminobisphosphonater er mere effektive til behandling af osteoporose hos kvinder.

Kvælstoffri bisfosfonater:

Natrium tiludronat (tiludronsyre) - akkumulerer fosfat og calciumforbindelser i knogler, der bidrager til deres mineralisering og styrkelse. Det bruges i tilfælde af for meget blødhed af knoglerne eller behandlingen af Pagets sygdom. Ikke tildelt børn.
Etidronat (Didronel, Xidiphon, etidronsyre) anbefales til behandling af osteoporose med samtidig onkologiske processer, med Pagets sygdom og nyretilfælde. Altid ordineret i forbindelse med calciumtilskud.
"Clodronat" (natriumklodronat, "Bonefos", "Clobir") - er ordineret til primær brystkræft, til rettidig forebyggelse af udviklingen af knoglemetastaser. Interfererer med udviklingen af hypercalcæmi og osteolyse.

Bisfosfonater - doseringsformer, der udelukkende sælges på recept og under obligatorisk tilsyn af den behandlende læge. Modtagelse uden lægens recept kan være sundhedsskadelig! Ikke selvdiagnose osteoporose!

Hvordan man tager bisfosfonater

Det vigtigste ved at tage stoffet er at bruge det strengt på en tom mave, en halv time før måltider, hvilket i høj grad vil øge effekten af lægemidler. Vi må ikke glemme, at stofferne i denne gruppe kan forårsage betændelse i mave-tarmkanalen. Derfor er det nødvendigt at være i opretstående stilling efter ca. en time efter at have taget medicinen, hvilket vil reducere risikoen for gastrisk erosion betydeligt.

Tip! Bisfosfonater bør kun fyldes med vand i store mængder.

Mulige komplikationer under behandling med bisfosfonater

Disse forbindelser har en høj effekt i osteoporose, lindre smerter i maligne tumorer, som ledsages af knoglemetastaser, fjerner hypercalcæmi forbundet med cancer, men de har mange uønskede bivirkninger.

Blandt de vigtigste negative virkninger, der observeres under behandling med bisfosfonater, bør annulleres:

giftig virkning på nyrerne;
hypocalcæmi som følge af anvendelsen af intravenøse doseringsformer;
osteonekrose af kæben, der udvikler sig i behandlingen af bisfosfonater indeholdende nitrogen;
høj risiko for hoftefrakturer under behandling med zoledronater, hvilket er forbundet med blokering af regenerative processer i kræftpatienter
atrieflimren, især hos patienter med kardiovaskulærsystemets patologier;
dyspeptiske lidelser: gastralgi, forstoppelse eller løs afføring, kvalme, dysfagi;
sår i fordøjelsessystemet;
feber, myalgi og andre influenzalignende symptomer, der er forårsaget af T-lymfocytaktivering;
hudreaktioner (udslæt, erythema);
generel svaghed
synstab, øjenpine, conjunctivitis og scleritis;
allergiske reaktioner: urticaria, anafylaktisk shock.

Kompatibilitet med andre lægemidler

Det skal tages i betragtning, at mens udnævnelsen af bisfosfonater og:

NSAID'er øger risikoen for uønskede virkninger på fordøjelsessystemet;
når det tages parallelt med sløjfe diuretika øger sandsynligheden for hypocalcemia og hypomagnesæmi;
i kombination med aminoglycosider øges den toksiske virkning på nyrerne;
Sammen med behandling med bisfosfonater er alkohol ikke tilladt.

Det er umuligt at blande injicerbare former med andre lægemidler i en sprøjte.

Farmakologisk aktivitet

Bisfosfonater (diphosphonater) kaldes som dette fordi molekylerne af disse stoffer indeholder to phosphonater (PO₃). Disse kemiske forbindelser er analoger tættest på naturlige pyrophosphater, som ikke spaltes af enzymer fundet i den menneskelige krop.

Hovedformålet med de farmaceutiske præparater af bisfosfonater er at stabilisere skeletet i sygdomme ledsaget af hurtigt tab af knoglemasse.

Vi forstår hvordan dette sker. Normalt producerer kroppen to typer celler med forskellige funktioner:

Osteoklaster - bidrager til resorption (destruktion) af gamle skeletceller.
Osteoblaster - er involveret i processen med at danne et nyt væv.

Med osteoporose behøver sidstnævnte simpelthen ikke at klare deres opgave, mens osteoklaster fortsætter med at regelmæssigt slippe af med gamle celler.

Forebyggelse af osteoporose og behandling er baseret på bisfosfonaternes virkninger på osteoklaster, som består i at hæmme deres vækst og starte processen med selvdestruktion med det resultat, at knogleudtyndingen suspenderes. Et andet vigtigt punkt: narkotika holder i knoglerne meget tiltrængt calcium og fosfor.

Derudover anvendes bisfosfonater i den komplekse behandling af kræftpatienter i behandlingen og for at forhindre forekomsten af metastaser, der påvirkes af knogler i bryst-, lunge-, prostata-, nyre- og skjoldbruskkankere.
Ved at komme ind i kroppen og akkumulere medicin:

reducere forhøjet calcium i blodet - hypercalcemia, hvilket er et sammenfaldende tegn på metastatiske knogle læsioner;
forhindre dannelsen af nye foci af sygdommen - metastase;
har en smertestillende effekt.

Den utvivlsomme fordel er, at disse lægemidler er ikke-hormonelle og ikke overbelaster det kardiovaskulære system. En væsentlig ulempe kan kaldes dårlig opløselighed, som komplicerer kroppens absorption.

Lægemiddelgrupper

Der er to hovedtyper af bisfosfonater, der afviger i den måde, de påvirker osteoklaster på:

Gasfri, eller midlerne til den første generation.
Sådanne lægemidler baseret på dem, såsom Etidronate, Clodronate, Tiludronate, anvendes aktivt. Destruktive virkninger på osteoklaster skyldes assimileringen af sidstnævnte. Etidronat og Clodronat anvendes med succes i den komplekse behandling af onkologi.
Aminobisphosphonater, med et nitrogenindhold, andengenerationsmedicin.
Effektivere på grund af deres selektivitet, når de virker på osteoklaster og langvarig handling, der kan have, fordi absorberes ikke af osteoklaster, i modsætning til kvælstoffrie. Disse er stoffer som pamidronat og alendronat. Effektiv med osteoporose, forårsaget af overgangsalder hos kvinder, til behandling af kræftpatienter med knoglemetastaser.

På nuværende tidspunkt er der allerede indført nitrogenholdige midler, hvilke eksperter henviser til tredje generation af bisfosfonater. Deres aktive ingredienser er ibandronat og zoledronsyre. Af de mest almindelige lægemidler omfatter disse Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronat) har en særlig molekylær struktur (tilstedeværelsen af to nitrogenatomer i sidekæden), som bestemmer det højere potentiale af zoledronsyre og forårsager en kraftig forøgelse af lægemidlets aktivitet sammenlignet med den tidligere generation af lægemidler.

Varianter af stofbrug: oral og intravenøs.

Hvad du skal vide, når du behandler bisfosfonater

Som du ved, er alt i skeden et lægemiddel i en kop, kan blive gift. Derfor er det vigtigt at følge dosisinstruktionerne, når du indtager bisfosfonater, og læs omhyggeligt listen over kontraindikationer og andre nødvendige oplysninger, der er angivet i annotationen. Af samme grunde er selvbehandling farlig.
Lægemidler kan kun anvendes som anvist af den behandlende læge!

Modtagelse funktioner

Da bisphosphonater er ret alvorlige lægemidler, fyldt med bivirkninger, anbefales det at følge visse regler, når de anvender dem:

Tag om morgenen på tom mave, samtidig med rigeligt vand.
Spise efter dette er tilladt tidligst en time.
Vask det ned med almindeligt, ikke-karboniseret vand. Alle andre drikkevarer vil hæmme virkningen af lægemidlet.
Inden for en og en halv time efter modtagelsen skal du om muligt opretholde en lodret position. I løbet af denne tid vil stoffet nå tarmene, hvilket minimerer dets irriterende effekt på væggene i spiserøret og maven.
Det er tilrådeligt at tage calcium eller D-vitamin parallelt med kurset bisfosfonat, men de bør indtages i overensstemmelse med to timers tidsintervaller. Samtidig modtagelse af disse midler er udelukket.

Parenteralt bisfosfonater indgives intravenøst ved infusion (dryp) metode inden for 2-3 timer.
Hurtig jetinjektion af lægemidler kan forårsage akut nyresvigt, som på baggrund af hypercalcæmi forbundet med cancer kan være dødelig.
Restriktioner for at tage bisfosfonater er:

graviditet,
laktationsperiode
alder op til 18 år
individuel intolerance
nyresvigt
sygdomme i mave-tarmkanalen i den akutte fase.

Hvis du nøje følger disse tips, kan du undgå komplikationer eller afbøde de mulige bivirkninger af stoffer under behandlingen.

Bivirkninger

Blandt de hyppigt forekommende negative virkninger ved at tage bisfosfonater er:

i fordøjelsessystemet - irritation af mave og duodenal slimhinder, gastritis, blødning, kvalme, mavesmerter, flatulens og forstoppelse;
hovedpine og muskelsmerter
ledsmerter;
sygdomme i nyrer og lever på grund af ophobning af giftige stoffer;
hypocalcemia - mangel på calcium i blodet;
allergiske symptomer.

Hvis du bruger bisfosfonater uden tilladelse og ukontrolleret, er der mere betydningsfulde komplikationer, som fibrillering - hjertefrekvens desynkronisering, knogleskørhed, lårbenets subversionfrakturer.

Imidlertid er manifestationen af alle disse uønskede symptomer ikke observeret hos alle patienter. Korrekt beregnet behandling og vedhæftning bidrager til at undgå bivirkninger og minimere risikoen for komplikationer.

Udtalelse fra folket

Jeg har postmenopausal osteoporose, en gang om året tager jeg Zoledroninsyre. For første gang inden for 3 dage var der influenzalignende symptomer, så paracetamol eliminerede dem.

Efterfølgende infusioner tolererede godt. Jeg gennemgår regelmæssigt knogletæthet, lægen noterede sig en positiv udvikling.

Maria, Moskva

Hvad synes lægerne

Bisfosfonater anvendes med succes til behandling af forskellige typer af osteoporose, de reducerer sandsynligheden for brud, herunder hofteforbindelser.

Men desværre har de nogle kontraindikationer at bruge og en række ret alvorlige bivirkninger, derfor kan de kun behandles under streng lægeovervågning og med obligatorisk overvejelse af laboratorieparametre. Det er nødvendigt at nøje overholde det foreskrevne behandlingsregime.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bisfosfonater er strenge tilgængelige på receptform. Opbevar dem i et mørkt uden for rækkevidde af børn, ved en temperatur ikke højere end 25 grader.
osteocure.ru

instruktion

Hvis du tager bisfosfonater, skal du overholde disse anbefalinger:

Tag lægemidlet i form af tabletter eller kapsler har brug for om morgenen på tom mave;
Vi vasker tavlen ned med 1 glas vand (200 ml);
Efter indtagelse af medicinen anbefales det ikke at sidde eller ligge ned
Du kan spise mad i 30-40 minutter.

Ofte er varigheden af behandlingen af osteoporose med bisfosfonatlægemidler omkring 3-5 år. Medikamentet kan indgives 1 gang om dagen eller 1 gang om ugen.

Prøvepriser

Prisen på bisfosfonater til behandling af osteoporose afhænger af lægemidlets navn, firmaet og producentens land, også på den farmakologiske sammensætning og kemiske formel.

Vi præsenterer de omtrentlige priser på nogle stoffer:

Alendronat (kostpris for ibandronsyrepræparater - 270-700 rubler);
Zoledronsyre (kostprisen ved et behandlingsforløb i 12 måneder varierer fra 15.500 til 35.000 rubler);
Pamidronat (prisklasser fra 5 til 10 tusinde rubler);
Klodronat (omkostninger - 8-17 tusind rubler);
Bondronat (koster fra 7 til 9 tusind rubler).

Mere information om osteoporose behandling med bisfosfonater findes i følgende video:

Bisfosfonater - stoffer til osteoporose, som er en integreret del af et omfattende kursus af lægemiddelvirkninger på patientens krop. Ved at overholde det foreskrevne behandlingsforløb kan du genoprette helbredet af din krop. Pas på dit helbred!

anmeldelser

Ifølge Verdenssundhedsorganisationen er hvert år den 20. oktober fejret dagen for bekæmpelse af osteoporose. Desværre er antallet af patienter med denne sygdom for nylig steget markant.

Selvfølgelig er en sådan sygdom ikke dødelig, men det giver mange patienter problemer og reducerer også livskvaliteten betydeligt.

Desuden skyldes det, at ældre mennesker efter en hoftebrud dør i en større procentdel end fra en anden sygdom. For de fleste er bisfosfonatlægemidler håbet om genopretning.

Ifølge lægen af medicinsk videnskab S.Rodionova er situationen med osteoporose ret vanskelig, for i dag er der utilstrækkelig mætning af kroppen med næringsstoffer og elementer, dårlige vaner, forbrug af stoffer, alkohol, lav fysisk aktivitet - både mænd og kvinder som bidrager til udvikling og udvikling af osteoporose.

Behovet for gode lægemidler, der er designet til at bekæmpe osteoporose, er berettiget.
Ifølge eksperter er bisfosfonater ikke et panacea, men deres anvendelse bør være grænse for sund fornuft, selv om det er nødvendigt at stole på dem til behandling og for at stoppe væksten af knoglevævsvækst af maligne celler er nødvendig, fordi det for patienter er den sikreste måde at overvinde de mest alvorlige sygdomme i verden på.

konklusion

Brugen af en gruppe af lægemidler bisfosfonater, giver dig mulighed for at styrke knogler og sundhed, men efter alle ovenstående skal du forstå, at selvbehandling og selvopskrift af sådanne lægemidler kan medføre uønskede skadelige virkninger.

VIGTIGT AT VIDE! Det eneste middel mod gigt, gigt og osteochondrose, samt andre sygdomme i leddene og muskuloskeletale systemet, anbefalet af læger!