Dexamethason-tabletter: brugsanvisning, dexamethason 0,5 mg

Dexamethason-tabletter - glucocorticosteroid. Indikationer for anvendelse: Hævelse af hjernen forårsaget af en tumor som følge af traumatisk hjerneskade eller kirurgi, blødning i hjernen, encephalitis eller meningitis; reumatoid arthritis bronchial astma allergiske reaktioner ulcerativ tarmsygdom nyresygdom blodforstyrrelser chok (giftigt, posttraumatisk, anafylaktisk, forbrænding); akut binyreinsufficiens, primær insufficiens i binyrebarken.

Registreringsnummer: П N012237 / 01

Handelsnavn: Dexamethason

International Nonproprietary Name (INN): dexamethason

Doseringsform: tabletter

Foto af dexamethason-tabletter, på hvilke sammensætningen er angivet

Dexamethason Tablets Sammensætning

1 tablet indeholder:

Dexamethason - 0,50 mg.

• Lactosemonohydrat - 104,00 mg;
• Majsstivelse - 34,20 mg;
• Povidon - 6,0 mg;
• Magnesiumstearat - 1,0 mg;
• Talc - 4,0 mg;
• Kolloidt siliciumdioxid, vandfrit - 0,30 mg.

beskrivelse

Runde, flade tabletter af hvid eller næsten hvid farve med facet og risiko på den ene side.

Farmakoterapeutisk gruppe: glukokortikosteroid

ATX-kode: Н02АВ02

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Glucocorticosteroid (GCS) er et methyleret derivat af fluoroprednisolon, hæmmer frigivelsen af ​​interleukin-1 og interleukin-2, interferon gamma fra lymfocytter og makrofager. Det har antiinflammatoriske, anti-allergiske, desensibiliserende, anti-chok, antitoksiske og immunosuppressive virkninger.

Undertrykker frigivelsen af ​​hypofyse adrenokortikotrop hormon (ACTH) og beta-lipotropin, men reducerer ikke indholdet af cirkulerende beta-endorphin. Inhiberer udskillelsen af ​​skjoldbruskkirtelstimulerende hormon (TSH) og follikelstimulerende hormon (FSH).

Forøger excitabiliteten af ​​centralnervesystemet (CNS), reducerer antallet af lymfocytter og eosinofiler, øger - røde blodlegemer (stimulerer produktionen af ​​erythropoietin).
Interagerer med specifikke cytoplasmatiske receptorer, danner et kompleks, som trænger ind i cellekernen, stimulerer syntesen af ​​mRNA, som inducerer dannelsen af ​​proteiner, herunder lipocortin, som medierer cellulære virkninger. Lipocortin hæmmer fosfolipase A2, hæmmer frigivelsen af ​​arachidonsyre og hæmmer syntesen af ​​endoperekisy, Rd, leukotriener, der bidrager til inflammationsprocessen, allergierne etc.

Proteinmetabolisme: reducerer mængden af ​​protein i plasma (på grund af globuliner) med en forøgelse af forholdet mellem albumin og globulin, øger syntesen af ​​albumin i leveren og nyrerne; forbedrer proteinkatabolisme i muskelvæv.

Lipidmetabolisme: øger syntesen af ​​højere fedtsyrer og triglycerider (TG), omfordeler fedt (fedtopsamling hovedsageligt i skulderbælte, ansigt, mave) fører til udvikling af hypercholesterolemi.

Kulhydratmetabolisme: øger absorptionen af ​​kulhydrater fra mave-tarmkanalen (GIT); øger aktiviteten af ​​glucose-6-phosphatase, hvilket fører til en stigning i glukoseoptagelsen fra leveren ind i blodet; forøger phosphoenolpyruvatcarboxylaseaktivitet og syntese af aminotransferaser,
hvilket fører til aktivering af gluconeogenese.

Vand-elektrolyt metabolisme: forsinker Na + og vand i kroppen, stimulerer fjernelse af K + (ISS aktivitet) nedsætter absorptionen af ​​Ca2 + fra tarmen, "vaske" Ca2 + fra knogle, øger udskillelsen af ​​Ca2 * nyrer.

Anti-inflammatorisk virkning er forbundet med inhibering af frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer med eosinofiler; induktion af lipocortin dannelse og et fald i antallet af mastceller, der producerer hyaluronsyre; med et fald i kapillærpermeabilitet; stabilisering af cellemembraner og membraner af organeller (især lysosomale).

Antiallergisk virkning udvikler ved at inhibere syntese og sekretion af mediatorer af allergi, inhibering af frigivelse fra sensibiliserede mastceller og basofiler, histamin og andre. Bioaktive stoffer, reducere antallet af cirkulerende basofiler, undertrykkelse af lymfoide og bindevæv, reducere mængden af ​​T- og B-lymfocytter, mast celler, der reducerer følsomheden af ​​effektorceller til mediatorer af allergi, hæmning af antistofproduktion, ændringer i immunrespons af kroppen.

I kronisk obstruktiv lungesygdom (COPD), er handlingen primært baseret på inhibering af inflammation, inhibering af udviklingen af ​​eller forebyggelse af ødem af slimhinderne, inhibering af eosinofil infiltration submukøse bronkieepitel lag aflejring i bronkialslimhinden af ​​cirkulerende immunkomplekser og bremsning erozirovaniya og afskalning slimhinde. Øger følsomheden af ​​beta-adrenerge receptorer i bronkierne af små og mellemstore kaliber for endogene catecholaminer og exogene sympatomimetiske, reducerer viskositeten af ​​slim på grund af hæmning eller reduktion af sine produkter.

Antishock og toksisk virkning forbundet med forhøjet blodtryk (BP) (på grund af en forøgelse af koncentrationen af ​​cirkulerende katekolaminer og genopbygge sensibilitet dertil adrenoceptorer og vasokonstriktion), nedsat vaskulær permeabilitet, membran-beskyttende egenskaber, aktivering af leverenzymer involveret i metabolismen af ​​endo - og miljøfremmede stoffer.

Den immunodepressive virkning skyldes inhiberingen af ​​frigivelsen af ​​cytokiner (interleukin1, interleukin2, interferon gamma) fra lymfocytter og makrofager. Inhiberer syntesen og sekretionen af ​​ACTH, og sekundært - syntesen af ​​endogene kortikosteroider. Det hæmmer bindevævsreaktioner under den inflammatoriske proces og reducerer muligheden for dannelse af arvæv.

Aktiviteten er en signifikant inhibering af hypofysen og den næsten fuldstændige mangel på MKS-aktivitet. Doser på 1-1,5 mg / dag hæmmer adrenal cortex; biologisk T1 / 2 - 32-72 h (varighed af inhibering af hypotalamus-hypofyse-adrenal cortex lag). Styrken af ​​glucocorticosteroidaktivitet på 0,5 mg dexamethason svarer til ca. 3,5 mg prednison (eller prednisolon), 15 mg hydrocortison eller 17,5 mg kortison.

Farmakokinetik

Dexamethason absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt efter indtagelse. Biotilgængeligheden af ​​dexamethason-tabletter er ca. 80%. Den maksimale koncentration i blodplasmaet og den maksimale effekt efter indtagelse opnås i 1 til 2 timer; efter en enkelt dosis varer virkningen i ca. 2,75 dage.

I blodplasma binder ca. 77% dexamethason til proteiner, hovedsageligt albumin. En lille mængde dexamethason binder til nonalbuminproteiner. Dexamethason er et fedtopløseligt stof, der kan trænge ind i ekstracellulære og intracellulære rum. I CNS (hypothalamus, hypofyse) skyldes virkningerne dens binding til membranreceptorer. I perifere væv binder det sig til cytoplasmatiske receptorer. Dens opløsning forekommer i stedet for dens handling, dvs. i et bur. Metaboliseret hovedsageligt i leveren før dannelsen af ​​inaktive metabolitter. Udskilt af nyrerne.

Dexamethasonindikationer

På den del af det endokrine system: erstatningsterapi til primær og sekundær (hypofyse) adrenal insufficiens, medfødt adrenal hyperplasi, subacut thyroiditis og alvorlig post-ray thyroiditis.

Reumatiske sygdomme: Rheumatoid arthritis (herunder ungdoms kronisk arthritis) og ekstra articular læsioner i reumatoid arthritis (lunger, hjerte, øjne, hudvaskulitis).

Systemiske sygdomme i bindevæv, vaskulitis og amyloidose (som led i kombinationsbehandling): systemisk. lupus (behandling polyserositis og indre organskade), Sjøgrens syndrom (hepatiske læsioner i lunger, nyrer og hjerne), systemisk sklerose (bagning myositis, pericarditis og alveolitis), polymyositis, dermatomyositis, systemisk vasculitis, amyloidose (substitutionsterapi for binyreinsufficiens), sclerodermi.

Hudsygdomme: pemfigoid, bulløs dermatitis, dermatitis herpetiformis, exfoliativ dermatitis, erytem (alvorlig form), erythema nodosum, seborrheic dermatitis (alvorlig form), psoriasis (alvorlige former), lichen, mycosis fungoides, angioødem, bronkial astma, kontaktdermatitis, atopisk dermatitis, serumsygdom, allergisk rhinitis, narkotika sygdom (overfølsomhed over for lægemidler), urticaria efter blodtransfusion, systemiske immunsygdomme (sarkoidose, tidsmæssig arteritis).

Øjesygdomme: proliferative ændringer i kredsløbet (endokrine oftalmopati, pseudotumorer), sympatisk ophthalmia, immunosuppressiv behandling til hornhinde-transplantation.
Sygdomme i mave-tarmkanalen: ulcerøs colitis (alvorlige eksacerbationer), Crohns sygdom (alvorlige exacerbationer), kronisk autoimmun hepatitis, afstødning efter levertransplantation.

Blodsygdomme: medfødt eller erhvervet akut, ren apppastisk anæmi, autoimmun hæmolytisk anæmi, sekundær trombocytopeni hos voksne, erythroblastopeni, akut lymfoblastisk leukæmi (induktionsbehandling), myelodysplastisk syndrom, angioimmunoplastisk malign prostomi-behandling. med cytostatika), anæmi efter myelofibrose med myeloid metaplasi eller lymfoplasmacytoid immunocytom, systemisk histiocytose (systemisk proces).

Nyresygdomme: primær og sekundær glomerulonephritis (Goodpastures syndrom), renal involvering i systemiske bindevævssygdomme (systemisk lupus erythematosus, Sjøgrens syndrom), systemisk vasculitis (sædvanligvis i kombination med cyclophosphamid), glomerulonephritis med polyarteritis nodosa, Churg-Strauss-syndrom, granulomatoz Wegener Shonlein-Genokha purpura, blandet cryogpobulinæmi, nyreskade i arteritis Takayasu, interstitial nefritis, immunosuppressiv terapi efter nyretransplantation, induktion af diurese og og reducere proteinemii idiopatisk nefrotisk syndrom (uden uræmi) og renale læsioner forbundet med systemisk lupus erythematosus.

Maligne sygdomme: palliativ terapi af leukæmi og lymfomer hos voksne, akut leukæmi hos børn, hypercalcæmi hos maligne neoplasmer. Andre indikationer: tuberkulær meningitis med subarachnoid blok (i kombination med tilstrækkelig anti-tuberkulosebehandling), trichinose med neurologiske eller myokardiske manifestationer.

Dexamethason kontraindikationer

Til kortvarig brug for "vitale" indikationer er den eneste kontraindikation overfølsomhed over for stoffets aktive stof eller hjælpekomponenter.

Lægemidlet Dexamethason er kontraindiceret hos patienter med galactosemi, laktasemangel og glucose-galactosemalabsorptionssyndrom, fordi lægemidlet indeholder lactose.

Med omhu

Parasitære sygdomme og infektionssygdomme af viral, fungal eller bakteriel oprindelse (i øjeblikket eller for nylig overført, herunder den nylige kontakt med patienten) - herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fase), skoldkopper, mæslinger; amebiasis, strongyloidiasis (etableret eller mistænkt); systemisk mycosis; aktiv og latent tuberkulose, før og efter vaccinationsperiode (8 uger før og 2 uger efter vaccination), lymfadenitis efter BCG-vaccination, immunodeficienttilstande (herunder AIDS eller HIV-infektion).

Sygdomme i mave-tarmkanalen: mavesår og 12 duodenale sår, esophagitis, gastritis, akut eller latent mavesår, en nyoprettet tarmanastomose, ulcerøs colitis med truslen om perforering eller abscessdannelse, diverticulitis.

Sygdomme i hjerte-kar-systemet, inkl. Nyligt myokardieinfarkt (hos patienter med akutte og subakutte myokardieinfarkt, kan nekrose-fokuset sprede sig, bremse dannelsen af ​​arvæv og følgelig hjertemuskelbrud), dekompenseret kronisk hjertesvigt, arteriel hypertension, hyperlipidæmi. Endokrine sygdomme - diabetes mellitus (herunder overtrædelse af tolerancen for kulhydrater), thyrotoxicose, hypothyroidism, Itsenko-Cushing's sygdom.

Alvorlig kronisk nyre- og / eller leversvigt, nefroluritiasis hypoalbuminæmi og tilstande som prædisponerer for forekomsten systemisk osteoporose, myasthenia gravis, akut psykose, fedme (III-IV cent.), polio (med undtagelse af form af bulbar encephalitis), åbenvinkel og vinkellukningsglukom, laktationsperiode.

Brug under graviditet og under amning

Under graviditeten (især i første trimester) kan lægemidlet Dexamethason kun anvendes, når den forventede terapeutiske virkning opvejer den potentielle risiko for fosteret. Ved langvarig behandling med dexamethason under graviditet er muligheden for fostervækstforstyrrelse ikke udelukket. I tilfælde af brugen af ​​lægemidlet Dexamethason i graviditetens sidste trimester er der risiko for atrofi af binyrebarken i fosteret, hvilket kan kræve erstatningsterapi hos nyfødte.

Hvis en kvinde fik glucorticosteroider under graviditeten, anbefales yderligere brug af glukokortikosteroider under fødslen. Hvis arbejdsaktiviteten er forsinket eller en kejsersnit er planlagt, anbefales det at injicere intravenøst ​​100 mg hydrocortison hver 8. time i periarthralperioden.
Hvis det er nødvendigt, bør behandlingen med Dexamethason stoppes.

Dexamethason-tabletter: billigere analoger

Dexamethason-tabletter og indgivelsesmåde

Doser indstilles individuelt for hver patient afhængigt af arten af ​​sygdommen, den forventede behandlingstid, tolerancen af ​​lægemidlet og patientens respons på terapi.

Den anbefalede startdosis for voksne er mellem 0,5 mg og 1 mg / dag.
Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis er fra 0,5 mg til 3 mg / dag. Den minimale effektive daglige dosis er 0,5-1 mg, den maksimale daglige dosis er 10-15 mg.
Den daglige dosis kan opdeles i 2 - 4 doser.
Efter at have nået den terapeutiske effekt reduceres dosis gradvist (normalt med 0,5 mg hver 3 dage, indtil vedligeholdelsesdosis er nået).

Med langvarig brug af høje doser gennem munden anbefales lægemidlet at tages under måltiderne, og i mellemrummet mellem måltider skal antacida tages. Varigheden af ​​dexamethason-brug afhænger af arten af ​​den patologiske proces og effektiviteten af ​​behandlingen og varierer fra flere dage til flere måneder eller mere. Behandlingen stoppes gradvist (i sidste ende er flere injiceringer af corticotropin ordineret).

Med bronchial astma, rheumatoid arthritis, ulcerøs colitis -1,5-3 mg / dag;

• med systemisk lupus erythematosus - 2-4,5 mg / dag;
• med hæmatologiske sygdomme - 7,5-10 mg.

Til behandling af akutte allergiske sygdomme er det tilrådeligt at kombinere parenteral og oral administration: 1 dag - 4-8 mg parenteralt;
2 dage - indenfor, 4 mg 3 gange om dagen; 3,4 dage - indeni, 4 mg 2 gange om dagen; 5,6 dage - 4 mg / dage indeni; Dag 7 - Afskaffelsen af ​​lægemidlet.

Dosering hos børn

Børn (afhængigt af alder) ordineres 2,5-10 mg / m2 kropsoverflade / dag, idet den daglige dosis fordeles i 3-4 doser.

Diagnostiske test for hyperfunktion af binyrebarken

Kort 1 mg dexamethason test: 1 mg dexamethason indenfor kl. 11.00; blodprøveudtagning for at bestemme serumkortisol klokken 8.00 den næste dag.
Speciel 2-dages test med 2 mg dexamethason: 2 mg dexamethason oralt hver 6 time i 2 dage; daglig urin indsamles for at bestemme koncentrationen af ​​17-hydroxycorticosteroider.

Dexamethason-bivirkning

Klassificering af forekomsten af ​​bivirkninger (WHO):

• meget ofte> 1/10
• ofte fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til

Billede af instruktioner til brug af dexamethason tabletter, del 1

Foto af instruktioner til brug af dexamethason tabletter, del 2

Foto af instruktioner til brug af dexamethason tabletter, del 3

Foto af instruktioner til brug af dexamethason tabletter, del 4

Foto af instruktioner til brug af dexamethason tabletter, del 5

Billede af instruktioner til brug af dexamethason-tabletter, del 6

Foto af instruktioner til brug af dexamethason tabletter, del 7

Foto af instruktioner til brug af dexamethason tabletter, del 8

Dexamethason-tabletter: anmeldelser af stoffet

Elena Korostyleva, Nizhny Novgorod
Jeg er en ivrig allergisk. Jeg lider meget om foråret, så snart blomstring begynder. Hun tog meget af alle slags stoffer. Men de sidste to år flyttede til at tage piller Dexametozon. Naturligvis begyndte jeg at tage dette lægemiddel kun på recept. Det lader til, at han så ideelt har hjulpet mig med at håndtere de mest forfærdelige allergier, men denne gang begyndte jeg at bemærke, at jeg på en eller anden måde var kvalme efter at have taget pillen. Indtil jeg risikerer at tage dem videre, venter jeg på råd fra lægen.
Tatyana Malinovskaya, Sevastopol
Jeg havde eksudativ erytem i meget alvorlig form, og dermatologen beordrede mig til at tage en masse stoffer. Jeg blev behandlet i lang tid. Lidt efter lidt begyndte hun at bemærke, at hendes perioder var blevet meget kedelige, og så forsvandt de slet ikke. Begyndte at komme sig. Først troede jeg, at disse var alle tegn på graviditet, men som det viste sig senere, var dette resultatet af virkningerne af hormonelle piller Dexamethason. Lægemidlet, selv om det havde en positiv effekt på behandlingen af ​​sygdommen, men samtidig på en eller anden måde og skadelig virkning på min krop. Derfor er jeg ikke særlig tilfreds med resultatet.
Veronika Romantsova, Sterlitamak
Efter fødslen blev mine hormoner meget ramt. Så for at genoprette den hormonelle baggrund bød lægen mig om at tage et billig hormonalt stof - Dexamethasone tabletter. De havde en meget vidunderlig effekt på hormoner, og alt vendte tilbage til det normale, men det var takket være disse piller, at pankreatitis vågnede, og jeg måtte behandle ham også.
Yury Barsukov, Jalta
Til behandling af rheumatoid arthritis blev jeg ordineret en omfattende behandling. Han havde Dexamethasonpiller i det, jeg er bestemt ikke sikker, men jeg tror, ​​at det var dem, der bidrog til min hurtige opsving.
Yana Belousova, Shakhty
Nogle røde pletter optrådte på min krop, der stadig var meget smertefulde. Jeg gik til en hudlæge, og det viste sig at det hele er et erytem. Jeg blev ordineret til at tage piller Dexamethason. De var ikke meget dyre, hvilket glædede mig behageligt. Ved at tage disse "mirakel" piller, blev de forfærdelige pletter på den anden dag markant mindre i størrelse og ikke så smertefulde. Jeg skar dem i en uge, og så så jeg, at sort hår begyndte at vokse på mit bryst! For kvinder er dette bare ikke normalt! Selv om dette lægemiddel har en hurtig virkning i behandlingen, har den også en meget stærk virkning på hormoner.
Taisiya Monashova, Kemerovo
Efter ultralydet blev jeg diagnosticeret med dannelsen af ​​en lille cyste på æggestokken. Og lægen beordrede mig til at tage Dexamethasone piller i begyndelsen af ​​graviditeten. Men da jeg havde for tidlige sammentrækninger fra uge 36, annullerede jeg straks dette lægemiddel, da jeg havde en tidlig placentaabruption. Men med undtagelse af minusserne hjalp disse piller mig i begyndelsen af ​​graviditeten, fordi cysten var forsvundet.
Larisa Serbulova, Moskva
Jeg begyndte at tage dexamethasonpiller for allergi. En om dagen var nok for mig, alle symptomerne forsvandt øjeblikkeligt. Dette stof behandler bare allergier, men fra ham begyndte jeg at gå på vej, så jeg var nødt til at kigge efter et andet middel.

6 kommentarer til artiklen

Dexamethason-tabletter blev ordineret til mig af en gynækolog i forbindelse med problemer med æggestokkens funktion og ikke 1 tablet om dagen, men en fjerdedel af en 0,5 mg tablet. Hun advarede mig om mulig vægtforøgelse. At tage piller viste en positiv udvikling i balancen i mine hormoner. Der var ingen bivirkninger, bortset fra at lægen advarede. Ja, i seks måneder er jeg kommet tilbage med 5 kg, men en aktiv livsstil, en afbalanceret kost, og jeg tabte 12 kilo om 3 måneder uden spændinger, så dexamethason til en figur er ikke sådan en hindring, du skal bare spise mindre kulhydrater.

Darina, jeg er enig med dig, stoffet er faktisk effektivt, men ikke uden bivirkninger. Selvfølgelig er du mere heldig end mig. Efter fødslen havde jeg hormonal svigt. Jeg gynækolog udpegede disse piller for at genoprette hormonelle niveauer. Der var naturligvis problemer på en feminin måde, der næsten forsvandt efter at have taget Dexamethason. men sammen med forsvinden af ​​cysten kom problemer med mave-tarmkanalen. Min pancreatitis åbnede og der opstod en mærkelig svimmelhed. Efter at lægemidlet blev afbrudt følte jeg mig fint, selv om jeg også skulle drikke et kursus for maven.

Jeg ved det virkelig ikke, sandsynligvis for nogen sådan. Jeg kan kun sige gode ting om dette stof. Meget billig, lindrer hurtigt krops kløe, rødme, åndenød, huden efter at den bliver bedre. Sparer i foråret, når blomstringen begynder. Og vigtigst af alt - når der blev taget piller, var der ingen bivirkninger. Sammensætningen er en god pris meget glad.

Jeg havde reumatoid arthritis efter at have haft en blodinfektion. Prescribed 2 drugs. En af dem er Dexamethason en meget god medicin. Ikke dyrt, dette er en af ​​fordelene, meget effektive. Behandlingen varede 2 uger. På en eller anden måde begyndte jeg ofte at købe hviderussiske stoffer, der er meget få hjælpemidler og alle andre midler i dem. Og det forekommer mig, at der altid er mindre kontraindikationer for dette. Jeg anbefaler perfekt at klare arthritis. Ja, og du kan søge på andre sygdomme.

Anvendt af allergisk rhinitis. Piller vil ikke sige det dyrt. Jeg brugte kun en uge på drikke, fordi der var mindre brug end skade. Fordelen var, at næsen i et par timer begyndte at trække vejret, først da blev det tilstoppet igen. Skaden var ved, at jeg blev meget syg, tremor gik om natten, tørrede ud i munden og var konstant sulten, og selv maven var fuld - bulimi var praktisk taget.

Fordel ikke meget bemærket. Jeg har dermatitis i mange år, og endelig besluttede jeg at prøve disse piller. Så måned. I de første to uger skete der slet ingenting, det var stadig kløende og huden blev dækket af udslæt. Men i den tredje uge begyndte inflammationen at tørre langsomt ud, så den blev vasket og jeg så, at huden blev renere, kløften gradvist faldt. Så i en måned blev jeg fri af den rædsel, der var på min ryg. Først nu, efter at lægemidlet blev afbrudt, opstod alt igen, plus tilsat 3,5 kg.

dexamethason

10 stk. - Konturcellepakker (1) - papemballage.
10 stk. - mørke glasflasker (1) - pakker pap.

Glucocorticosteroider (GCS) - ftorprednizolona methyleret derivat, inhiberer frigivelsen af ​​interleukin-1 og interleukin-2, interferon-gamma fra lymfocytter og makrofager. Det har antiinflammatoriske, anti-allergiske, desensibiliserende, anti-chok, antitoksiske og immunosuppressive virkninger.

Undertrykker frigivelsen af ​​hypofyse adrenokortikotrop hormon (ACTH) og beta-lipotropin, men reducerer ikke indholdet af cirkulerende beta-endorphin. Inhiberer udskillelsen af ​​skjoldbruskkirtelstimulerende hormon (TSH) og follikelstimulerende hormon (FSH).

Forøger excitabiliteten af ​​centralnervesystemet (CNS), reducerer antallet af lymfocytter og eosinofiler, øger - røde blodlegemer (stimulerer produktionen af ​​erythropoietin).

Interagerer med specifikke cytoplasmatiske receptorer, danner et kompleks, som trænger ind i cellekernen, stimulerer syntesen af ​​mRNA, som inducerer dannelsen af ​​proteiner, herunder lipocortin, som medierer cellulære virkninger. Lipocortin hæmmer fosfolipase A2, hæmmer frigivelsen af ​​arachidonsyre og hæmmer syntesen af ​​endoperekisy, Pg, leukotriener, der bidrager til inflammationsprocessen, allergierne osv.

Proteinmetabolisme: reducerer mængden af ​​protein i plasma (på grund af globuliner) med en forøgelse af forholdet mellem albumin og globulin, øger syntesen af ​​albumin i leveren og nyrerne; forbedrer proteinkatabolisme i muskelvæv.

Lipidmetabolisme: øger syntesen af ​​højere fedtsyrer og triglycerider (TG), omfordeler fedt (fedtopsamling hovedsageligt i skulderbælte, ansigt, mave) fører til udvikling af hypercholesterolemi.

Kulhydratmetabolisme: øger absorptionen af ​​kulhydrater fra mave-tarmkanalen (GIT); øger aktiviteten af ​​glucose-6-phosphatase, hvilket fører til en stigning i glukoseoptagelsen fra leveren ind i blodet; øger aktiviteten
phosphoenolpyruvatcarboxylase og syntese af aminotransferaser, der fører til aktiveringen af ​​gluconeogenese.

Vand-elektrolyt metabolisme: forsinker Na + og vand i kroppen, stimulerer fjernelse af K + (ISS aktivitet) nedsætter absorptionen af ​​Ca2 + fra tarmen, "vaske" Ca2 + fra knogle, forøger Ca2 + udskillelse via nyrerne.

Anti-inflammatorisk virkning er forbundet med inhibering af frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer med eosinofiler; induktion af lipocortin dannelse og et fald i antallet af mastceller, der producerer hyaluronsyre; med et fald i kapillærpermeabilitet; stabilisering af cellemembraner og membraner af organeller (især lysosomale).

Antiallergisk virkning udvikler ved at inhibere syntese og sekretion af mediatorer af allergi, inhibering af frigivelse fra sensibiliserede mastceller og basofiler, histamin og andre. Bioaktive stoffer, reducere antallet af cirkulerende basofiler, undertrykkelse af lymfoide og bindevæv, reducere mængden af ​​T- og B-lymfocytter, mast celler, der reducerer følsomheden af ​​effektorceller til mediatorer af allergi, hæmning af antistofproduktion, ændringer i immunrespons af kroppen.

I kronisk obstruktiv lungesygdom (COPD), er handlingen primært baseret på inhibering af inflammation, inhibering af udviklingen af ​​eller forebyggelse af ødem af slimhinderne, inhibering af eosinofil infiltration submukøse bronkieepitel lag aflejring i bronkialslimhinden af ​​cirkulerende immunkomplekser og bremsning erozirovaniya og afskalning slimhinde. Øger følsomheden af ​​beta-adrenerge receptorer i bronkierne af små og mellemstore kaliber for endogene catecholaminer og exogene sympatomimetiske, reducerer viskositeten af ​​slim på grund af hæmning eller reduktion af sine produkter.

Antishock og toksisk virkning forbundet med øget blodtryk (ved forøgelse af koncentrationen af ​​cirkulerende katekolaminer og genopbygge sensibilitet dertil adrenoceptorer og vasokonstriktion), nedsat vaskulær permeabilitet, membran-beskyttende egenskaber, aktivering af leverenzymer involveret i metabolismen af ​​endo - og xenobiotika.

Den immunodepressive virkning skyldes inhiberingen af ​​frigivelsen af ​​cytokiner (interleukin1, interleukin2, interferon gamma) fra lymfocytter og makrofager.

Inhiberer syntesen og sekretionen af ​​ACTH, og sekundært - syntesen af ​​endogene kortikosteroider. Det hæmmer bindevævsreaktioner under den inflammatoriske proces og reducerer muligheden for dannelse af arvæv.

Aktiviteten er en signifikant inhibering af hypofysen og den næsten fuldstændige mangel på MKS-aktivitet. Doser på 1-1,5 mg / dag hæmmer adrenal cortex; biologisk t_1/2 - 32-72 timer (varighed af depression af binyrerne i hypotalamus-hypofysen-kortikale lag i binyrerne).

Styrken af ​​glucocorticosteroidaktivitet på 0,5 mg dexamethason svarer til ca. 3,5 mg prednison (eller prednisolon), 15 mg hydrocortison eller 17,5 mg kortison.

Dexamethason absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt efter indtagelse. Biotilgængeligheden af ​​dexamethason-tabletter er ca. 80%. C_max i blodplasma og den maksimale virkning efter indtagelse opnås i 1-2 timer; efter en enkelt dosis varer virkningen i ca. 2,75 dage.

I blodplasma binder ca. 77% dexamethason til proteiner, hovedsageligt albumin. En lille mængde dexamethason binder til nonalbuminproteiner. Dexamethason er et fedtopløseligt stof, der kan trænge ind i ekstracellulære og intracellulære rum. I CNS (hypothalamus, hypofyse) skyldes virkningerne dens binding til membranreceptorer. I perifere væv binder det sig til cytoplasmatiske receptorer. Dens opløsning forekommer i stedet for dens handling, dvs. i et bur. Metaboliseret hovedsageligt i leveren før dannelsen af ​​inaktive metabolitter. Udskilt af nyrerne.

På den del af det endokrine system: erstatningsterapi til primær og sekundær (hypofyse) adrenal insufficiens, medfødt adrenal hyperplasi, subacut thyroiditis og alvorlig post-ray thyroiditis. Reumatiske sygdomme: Rheumatoid arthritis (herunder ungdoms kronisk arthritis) og ekstra articular læsioner i reumatoid arthritis (lunger, hjerte, øjne, hudvaskulitis).

Systemiske bindevævssygdomme, vasculitis og amyloidose (i kombinationsbehandling): systemisk lupus erythematosus (behandling polyserositis og indre organskade), Sjøgrens syndrom (behandling af læsioner i lunger, nyrer og hjerne), systemisk sklerose (behandling myositis, pericarditis og alveolitis), polymyositis, dermatomyositis, systemisk vaskulitis, amyloidose (erstatningsterapi for adrenal insufficiens), sklerodermi.

Hudsygdomme: pemfigoid, bulløs dermatitis, dermatitis herpetiformis, exfoliativ dermatitis, erytem (alvorlig form), erythema nodosum, seborrheic dermatitis (alvorlig form), psoriasis (alvorlige former), lichen, mycosis fungoides, angioødem, bronkial astma, kontaktdermatitis, atopisk dermatitis, serumsygdom, allergisk rhinitis, narkotika sygdom (overfølsomhed over for lægemidler), urticaria efter blodtransfusion, systemiske immunsygdomme (sarkoidose, tidsmæssig arteritis).

Øjesygdomme: proliferative ændringer i kredsløbet (endokrine oftalmopati, pseudotumorer), sympatisk ophthalmia, immunosuppressiv behandling til hornhinde-transplantation.

Sygdomme i mave-tarmkanalen: ulcerøs colitis (alvorlige eksacerbationer), Crohns sygdom (alvorlige exacerbationer), kronisk autoimmun hepatitis, afstødning efter levertransplantation.

Blodsygdomme: medfødt eller erhvervet akut netto aplastisk anæmi, autoimmun hæmolytisk anæmi, sekundære trombocytopeni hos voksne, erytroblastopeni, akut lymfoblastisk leukæmi (induktion terapi), myelodysplastisk syndrom, angioimmunoblastisk malign T-celle-lymfom (i kombination med cytostatika) plastotsitoma (i kombination med cytostatika), anæmi efter myelofibrose med myeloid metaplasi eller lymfoplasmacytoid immunocytom, systemisk histiocytose (systemisk proces).

Nyresygdomme: primær og sekundær glomerulonephritis (Goodpastures syndrom), renal involvering i systemiske bindevævssygdomme (systemisk lupus erythematosus, Sjøgrens syndrom), systemisk vasculitis (sædvanligvis i kombination med cyclophosphamid), glomerulonephritis med polyarteritis nodosa, Churg-Strauss-syndrom, granulomatoz Wegener purpura Shonlyayna-Henochs purpura, blandet cryoglobulinæmi, nyresygdom i Takayasu arteritis, interstitiel nefritis, immunosuppressiv behandling efter nyretransplantation, og inducere diurese og reducere proteinemii idiopatisk nefrotisk syndrom (uden uræmi) og renale læsioner forbundet med systemisk lupus erythematosus.

Maligne sygdomme: palliativ terapi af leukæmi og lymfomer hos voksne, akut leukæmi hos børn, hypercalcæmi hos maligne neoplasmer.

Andre indikationer: tuberkulær meningitis med subarachnoid blok (i kombination med tilstrækkelig anti-tuberkulosebehandling), trichinose med neurologiske eller myokardiske manifestationer.

Til kortvarig brug for "vitale" indikationer er den eneste kontraindikation overfølsomhed over for stoffets aktive stof eller hjælpekomponenter.

Lægemidlet Dexamethason er kontraindiceret hos patienter med galactosemi, laktasemangel og glucose-galactosemalabsorptionssyndrom, fordi lægemidlet indeholder lactose.

Med omhu Parasitiske og infektionssygdomme af viral, svampe- eller bakteriel natur (i øjeblikket eller for nylig overført, herunder nylig kontakt med en patient) - herpes simplex, herpes zoster (viremisk fase), kyllingepoks, mæslinger; amebiasis, strongyloidiasis (etableret eller mistænkt); systemisk mycosis; aktiv og latent tuberkulose, før og efter vaccinationsperiode (8 uger før og 2 uger efter vaccination), lymfadenitis efter BCG-vaccination, immunodeficienttilstande (herunder AIDS eller HIV-infektion).

Sygdomme i mave-tarmkanalen: mavesår og 12 duodenale sår, esophagitis, gastritis, akut eller latent mavesår, en nyoprettet tarmanastomose, ulcerøs colitis med truslen om perforering eller abscessdannelse, diverticulitis.

Sygdomme i hjerte-kar-systemet, inkl. Nyligt myokardieinfarkt (hos patienter med akutte og subakutte myokardieinfarkt kan nekrose spredes, nedsætte dannelsen af ​​arvæv og som følge heraf hjerte muskelbrud), dekompenseret kronisk hjertesvigt, arteriel hypertension, hyperlipidæmi.

Endokrine sygdomme: diabetes mellitus (inklusiv krænkelse af kulhydrater), thyrotoksicose, hypothyroidisme, Itsenko-Cushings sygdom.

Alvorlig kronisk nyre- og / eller leversvigt, nefroluritiasis hypoalbuminæmi og tilstande som prædisponerer for forekomsten systemisk osteoporose, myasthenia gravis, akut psykose, fedme (III-IV cent.), polio (med undtagelse af form af bulbar encephalitis), åbenvinkel og vinkellukningsglukom, laktationsperiode.

Doser indstilles individuelt for hver patient afhængigt af arten af ​​sygdommen, den forventede behandlingstid, tolerancen af ​​lægemidlet og patientens respons på terapi.

Den anbefalede startdosis for voksne er mellem 0,5 mg og 9 mg / dag.

Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis er fra 0,5 mg til 3 mg / dag.

Den minimale effektive daglige dosis er 0,5-1 mg.

Den maksimale daglige dosis er 10-15 mg.

Den daglige dosis kan opdeles i 2-4 doser.

Efter at have nået den terapeutiske effekt reduceres dosis gradvist (normalt med 0,5 mg hver 3 dage, indtil vedligeholdelsesdosis er nået).

Med langvarig brug af høje doser gennem munden anbefales lægemidlet at tages under måltiderne, og i mellemrummet mellem måltider skal antacida tages. Varigheden af ​​dexamethason-brug afhænger af arten af ​​den patologiske proces og effektiviteten af ​​behandlingen og varierer fra flere dage til flere måneder eller mere. Behandlingen stoppes gradvist (i sidste ende er flere injiceringer af corticotropin ordineret).

- i tilfælde af bronchial astma, reumatoid arthritis, ulcerøs colitis - 1,5-3 mg / dag;

- med systemisk lupus erythematosus - 2-4,5 mg / dag;

- med onkohematologiske sygdomme - 7,5-10 mg.

Til behandling af akutte allergiske sygdomme er det tilrådeligt at kombinere parenteral og oral administration: 1 dag - 4-8 mg parenteralt; 2 dage - indenfor, 4 mg 3 gange om dagen; 3, 4 dage - indenfor, 4 mg 2 gange om dagen; 5, 6 dage - 4 mg / dag., Inside; Dag 7 - Afskaffelsen af ​​lægemidlet.

Dosering hos børn

Børn (afhængigt af alder) ordineres 2,5-10 mg / m2 legemsoverflade / dag, idet den daglige dosis fordeles i 3-4 doser.

Diagnostiske test for hyperfunktion af binyrebarken

Kort 1 mg dexamethason test: 1 mg dexamethason indenfor kl. 11.00; blodprøveudtagning for at bestemme serumkortisol klokken 8.00 den næste dag.

Speciel 2-dages test med 2 mg dexamethason: 2 mg dexamethason oralt hver 6 time i 2 dage; daglig urin indsamles for at bestemme koncentrationen af ​​17-hydroxycorticosteroider.

Klassificering af forekomsten af ​​bivirkninger (WHO): meget ofte> 1/10, ofte fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

På immunsystemets side: sjældent - overfølsomhedsreaktioner, nedsat immunrespons og øget modtagelighed over for infektioner.

På den del af det endokrine system: ofte-forbigående adrenal insufficiens, vækstretardering hos børn og unge, insufficiens og atrofi af binyrerne (reduktion af stressrespons), Itsenko-Cushings syndrom, menstruationsforstyrrelse, hirsuitisme, overgangen af ​​latent diabetes mellitus til klinisk manifest, øget insulin- eller orale hypoglykæmiske lægemiddelkrav hos patienter med diabetes mellitus, natrium- og vandretention, øget kaliumtab; meget sjældent hypokalæmisk alkalose, negativ nitrogenbalance på grund af proteinkatabolisme.

Metaboliske og ernæringsmæssige lidelser: ofte nedsat kulhydrattolerance, øget appetit og vægtøgning, fedme; sjældent - hypertriglyceridæmi.

På den del af nervesystemet: ofte - psykiske lidelser; sjældent, hævelse af den optiske nerve papiller og øget intrakranielt tryk (hjerne pseudotumor) efter seponering af terapi, svimmelhed, hovedpine; meget sjældent - kramper, eufori, søvnløshed, irritabilitet, hyperkinesi, depression; sjældent - psykose.

På fordøjelsessystemet: sjældent - mavesår, akut pankreatitis, kvalme, hikke, mave eller duodenalsår; meget sjældent - esophagitis, perforering af mavesår og blødning i mave-tarmkanalen (hematomese, melena), pancreatitis, perforering af galdeblæren og tarmene (især hos patienter med kroniske inflammatoriske sygdomme i tyktarmen).

På sansens side: sjældent - posterior subkapsulær katarakt, øget intraokulært tryk, en tendens til at udvikle sekundære bakterielle, svampe- eller virale infektioner i øjet, hornhindeforandringer, exophthalmos.

Siden kardiovaskulærsystemet: sjældent - arteriel hypertension, hypertensive encefalopati; meget sjældent, polyfokale ventrikulære ekstrasystoler, forbigående bradykardi, hjertesvigt, myokardiebrud efter et akut hjerteanfald.

På hudens side: ofte - erytem, ​​udtynding og skørhed i huden, forsinket helbredelse af sår, striae, petechiae og ecchymose, overdreven svedtendens, steroidacne, undertrykkelse af hudreaktionen under allergologiske test; meget sjældent - anginevrotisk ødem, allergisk dermatitis, urticaria.

På den del af muskuloskeletale systemet: ofte - muskelatrofi, osteoporose, muskelsvaghed, steroidmyopati (muskelsvaghed på grund af katabolisme i muskelvæv); sjældent - aseptisk knoglenekrose; meget sjældent - kompressionsvertebrale frakturer, senebrystninger (især når nogle kinoloner anvendes sammen), beskadigelse af ledbrusk og knoglenekrose (forbundet med hyppige intraartikulære injektioner).

På det hæmopoietiske systems del: sjældent tromboemboliske komplikationer, et fald i antallet af monocytter og / eller lymfocytter, leukocytose, eosinofili (som med andre glukokortikosteroider), trombocytopeni og ikke-trombocytopenisk purpura.

Allergiske reaktioner: sjældent - hududslæt, kløe, angioødem, bronchospasme, anafylaktisk shock.

Fra genitourinary system: sjældent - impotens.

Tegn og symptomer på tilbagetrækning af glukokortikosteroider

Hvis en patient, der tager glukokortikosteroider i lang tid, hurtigt reducerer dosis af lægemidlet, kan udvikle tegn på adrenal insufficiens, hypotension og død.

I nogle tilfælde kan tilbagetrækningssymptomer svare til symptomer og tegn på en forværring eller tilbagevenden af ​​sygdommen, hvorom patienten modtager behandling. Ved udvikling af alvorlige bivirkninger skal behandlingen med dexamethason afbrydes.

En enkelt anvendelse af et stort antal tabletter fører ikke til klinisk signifikant forgiftning.

Symptomer: Dosisafhængige bivirkninger kan øges. I dette tilfælde skal dosis reduceres.

Behandling: støttende og symptomatisk.

Der er ingen specifik modgift.

Samtidig brug af dexamethason og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) øger risikoen for udvikling og dannelse af mavesår i mavetarmkanalen.

Effekten af ​​dexamethason reduceres ved samtidig anvendelse af CYPZA4-isoenzyminducerende stoffer (fx phenytoin, phenobarbiton, carbamazepin, primidon, rifabutin, rifampicin) eller lægemidler, der øger metabolisk clearance af glucocorticoider (ephedrin og aminoglutethimid); i sådanne tilfælde er det nødvendigt at øge dosen af ​​dexamethason.

Interaktionen mellem dexamethason og de ovenfor nævnte lægemidler kan fordreje resultaterne af dexamethason-suppressionsprøver. Hvis prøver med dexamethason skal udføres under behandling med et af de anførte stoffer, skal denne interaktion tages i betragtning ved fortolkningen af ​​prøvernes resultater.

Samtidig brug af dexamethason og hæmmere af CYPZA4 isoenzymet (for eksempel ketoconazol, makrolidantibiotika) kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​dexamethason i blodet.

Samtidig brug af stoffer, der metaboliseres af CYPZA4 (for eksempel indinavir, erythromycin) kan øge deres clearance, hvilket kan ledsages af et fald i deres serumkoncentrationer.

Dexamethason reducerer effektiviteten af ​​hypoglykæmiske lægemidler, antihypertensive stoffer, praziquantel og natriuretika (det er nødvendigt at øge dosis af disse lægemidler); øger aktiviteten af ​​heparin, albendazol og kaliumsparende diuretika (om nødvendigt reducere dosis af disse lægemidler).

Dexamethason kan ændre virkningen af ​​coumarin-antikoagulantia, og derfor anbefales hyppigere overvågning af protrombintid under behandling. Antacida reducerer absorptionen af ​​dexamethason i maven. Rygning påvirker ikke farmakokinetikken af ​​dexamethason.

Ved samtidig brug af orale præventionsmidler kan T øge_1/2 glucocorticosteroider, med en tilsvarende stigning i deres biologiske virkninger og en stigning i forekomsten af ​​bivirkninger.

Samtidig brug af ritodrin og dexamethason under arbejdet er kontraindiceret, da dette kan føre til moderens død på grund af lungeødem. Den kombinerede anvendelse af dexamethason og thalidomid kan forårsage toksisk epidermal nekrolyse.

Potentielle terapeutisk fordelagtige interaktioner: Samtidig brug af dexamethason og metoclopramid, diphenhydramin, prochlorperazin eller 5-HT antagonister₃ receptorer (serotonin eller 5-hydroxytryptaminreceptorer af type 3), såsom ondansetron eller granisetron, er effektive til forebyggelse af kvalme og opkast forårsaget af kemoterapi (cisplatin, cyclophosphamid, methotrexat, fluorouracil).

Patienter, der kræver langvarig behandling med dexamethason, kan efter behandlingens ophør have udviklet et "withdrawal" syndrom (også uden klare tegn på adrenal insufficiens): feber, nasal udslip, conjunctival hyperæmi, hovedpine, svimmelhed, døsighed og irritabilitet, smerter i muskler og led, opkastning, vægttab, svaghed, kramper. Derfor bør dexamethason afskaffes ved gradvist at reducere dosis. Hurtig tilbagetrækning af lægemidlet kan være fatalt.

Hos patienter, der har fået langvarig behandling med dexamethason og er blevet stresset, efter at den er annulleret, er det nødvendigt at genoptage brugen af ​​dexamethason, fordi induceret binyreinsufficiens kan vedblive i flere måneder efter seponering af lægemidlet.

Dexamethasonbehandling kan maske tegn på eksisterende eller nye infektioner og tegn på intestinal perforering hos patienter med ulcerøs colitis. Dexamethason kan forværre forekomsten af ​​systemiske svampeinfektioner, latent amebiasis eller lungetuberkulose.

Patienter med akut pulmonal tuberkulose dexamethason kan ordineres (sammen med anti-tuberkulosemediciner) kun i tilfælde af en fulminant eller alvorlig formidlet proces. Patienter med inaktiv lungtubberkulose, der modtager dexamethasonbehandling eller patienter med positive tuberkulinprøver, skal samtidig modtage antitubberkemisk kemoprofylakse.

Særlig opmærksomhed og omhyggelig medicinsk observation er nødvendig for patienter med osteoporose, hypertension, hjertesvigt, tuberkulose, glaukom, hepatisk eller nyreinsufficiens, diabetes, aktive mavesår, friske intestinale anastomoser, ulcerøs colitis og epilepsi. Med forsigtighed ordineres lægemidlet i de første uger efter akut myokardieinfarkt, hos patienter med tromboembolisme, med myastheni, glaukom, hypothyroidisme, psykose eller psykoneurose såvel som hos patienter over 65 år.

Under behandling med dexamethason er decompensering af diabetes mellitus eller overgang fra latent til klinisk manifest diabetes mellitus mulig.

Ved langtidsbehandling er det nødvendigt at kontrollere kaliumindholdet i serum.

Under behandling med dexamethason er vaccination med levende vacciner kontraindiceret.

Immunisering med dræbte virus- eller bakterievacciner giver ikke den forventede stigning i titer af specifikke antistoffer og har derfor ikke den nødvendige beskyttende virkning. Dexamethason er normalt ikke ordineret 8 uger før vaccination og inden for 2 uger efter vaccination.

Patienter, der tager lange doser dexamethason i lang tid, bør undgå kontakt med mæslinger. I tilfælde af utilsigtet kontakt anbefales profylaktisk immunoglobulinbehandling.

Der skal udvises forsigtighed ved behandling af patienter, der for nylig har gennemgået operation eller knoglebrud, da dexamethason kan nedsætte helingen af ​​sår og brud.

Virkningen af ​​glukokortikosteroider er forbedret hos patienter med cirrose eller hypothyroidisme.

Dexamethason anvendes kun til børn og unge i henhold til strenge indikationer. Under behandlingen er det nødvendigt med streng kontrol med væksten og udviklingen af ​​barnet eller teenageren.

Særlige oplysninger om nogle af stoffets komponenter

Sammensætningen af ​​lægemidlet Dexamethason er lactose, og derfor er dets anvendelse til patienter med galactosemi, laktasemangel og glucose-galactose malabsorptionssyndrom kontraindiceret.

Indvirkning på evnen til at føre motorkøretøjer og andre komplekse mekanismer

Dexamethason påvirker ikke evnen til at kontrollere køretøjer og arbejde med tekniske anordninger, der kræver koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Under graviditeten (især i første trimester) kan lægemidlet Dexamethason kun anvendes, når den forventede terapeutiske virkning opvejer den potentielle risiko for fosteret. Ved langvarig behandling med dexamethason under graviditet er muligheden for fostervækstforstyrrelse ikke udelukket. I tilfælde af brugen af ​​lægemidlet Dexamethason i graviditetens sidste trimester er der risiko for atrofi af binyrebarken i fosteret, hvilket kan kræve erstatningsterapi hos nyfødte.

Hvis en kvinde fik glucorticosteroider under graviditeten, anbefales yderligere brug af glukokortikosteroider under fødslen. Hvis arbejdsaktiviteten er forsinket eller en kejsersnit er planlagt, anbefales det at injicere 100 mg hydrocortison intravenøst ​​hver 8. time i peripartumperioden.

I tilfælde af behandling med lægemidlet Dexamethason bør amning stoppes.

Dexamethason (0,5 mg) dexamethason

instruktion

• russisk
• kasakhiske russisk

Handelsnavn

International ikke-proprietært navn

Doseringsformular

struktur

En tablet indeholder

aktiv ingrediens - dexamethason 0,5 mg,

Hjælpestoffer: Lactosemonohydrat, majsstivelse, povidon, magnesiumstearat, talkum, siliciumdioxid, kolloidalt vandfri

Runde tabletter af hvid eller næsten hvid farve med en flad overflade, med en risiko på den ene side og en facet.

Farmakoterapeutisk gruppe

Kortikosteroider til systemisk brug. Glucocortikosteroider. Dexamethason.

ATH kode H02AB02

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Dexamethason absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt ved oral administration. Biotilgængeligheden af ​​dexamethason er 80%. Efter oral administration er Smah i plasma noteret efter 1-2 timer; efter en enkelt dosis varer effekten cirka 66 timer.

I blodplasma binder omkring 77% dexamethason til plasmaproteiner og omdannes for det meste til albumin. Kun en minimal mængde dexamethason er bundet til ikke-albuminproteiner. Dexamethason er en fedtopløselig forbindelse. Lægemidlet metaboliseres oprindeligt i leveren. Små mængder dexamethason metaboliseres i nyrerne og andre organer. Den overvejende eliminering sker via urin. Halveringstiden (T1 2) er ca. 190 min.

farmakodynamik

Dexamethason er et syntetisk hormon i adrenal cortex (kortikosteroid) med glucocorticoid virkning. Lægemidlet har en udpræget antiinflammatorisk, anti-allergisk og desensibiliserende virkning, har immunosuppressiv aktivitet.

Til dato er der opsamlet tilstrækkelige oplysninger om virkningsmekanismen for glucocorticoider for at forestille sig, hvordan de virker på mobilniveau. Der er to klart definerede receptorsystemer, der findes i cytoplasmaet af celler. Via glukokortikoidreceptorer har corticosteroider antiinflammatoriske og immunosuppressive virkninger og regulerer glucosehomeostase; gennem mineralocorticoid receptorer regulerer de natrium- og kaliummetabolisme samt vand- og elektrolytbalancen.

Indikationer for brug

erstatningsterapi af primær og sekundær (hypofyse) adrenal insufficiens

medfødt adrenal hyperplasi

subacut thyroiditis og alvorlig post-thyroiditis

pemphigus, psoriasis, dermatitis (kontaktdermatitis med skade på den store overflade af huden, atopisk, exfoliativ, bullous herpetiform, seborrheic osv.), eksem

toksidermiya, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom)

malign eksudativ erytem (Stevens-Johnson syndrom)

allergiske reaktioner på stoffer og fødevarer

serumsygdom, lægemiddeludslæt

urticaria, angioødem

allergisk rhinitis, pollinose

blindhed (akut central

chorioretinitis, inflammation i optisk nerve)

allergiske tilstande (konjunktivitis, uveitis, scleritis, keratitis, iritis)

systemiske immunsygdomme (sarcoidose, tidsmæssig arteritis)

proliferative forandringer i kredsløb (endokrine oftalmopati, pseudotumorer), sympatiske oftalmier

immunosuppressiv hornhindetransplantation

ulcerativ colitis, Crohns sygdom, lokal enteritis

akut toksisk bronchiolitis, kronisk bronkitis, bronchial astma (eksacerbationer)

agranulocytose, panmielopati, anæmi (herunder autoimmun hæmolytisk, medfødt hypoplastisk, erythroblastopeni)

idiopatisk trombocytopenisk purpura

sekundær trombocytopeni hos voksne, lymfom (Hodgkins, non-Hodgkins)

leukæmi, lymfocytisk leukæmi (akut, kronisk)

sygdomme i nyren autoimmun genese (herunder akut glomerulonefritis)

palliativ terapi af leukæmi og lymfom hos voksne

akut leukæmi hos børn

hypercalcæmi i maligne neoplasmer

cerebralt ødem på grund af primære tumorer eller hjernemetastaser som følge af kraniotomi eller hovedskader

Dosering og indgift

Ved langvarigt oralt indtag af høje doser dexamethason anbefales lægemidlet at blive taget med mad, og i mellemrummet mellem måltider er det nødvendigt at tage antacida. I løbet af dagen anbefales det at anvende under hensyntagen til de daglige udsving i endogen glucocorticoidsekretion i området fra 6 til 8 am.

Den anbefalede startdosis for voksne er mellem 0,5 mg og 9 mg dagligt. Den maksimale daglige dosis er 10-15 mg. Den daglige dosis kan opdeles i 2 - 4 doser. Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis er fra 0,5 mg til 3 mg pr. Dag.

Den indledende dosis dexamethason bør anvendes indtil en terapeutisk effekt er opnået, og den nedsættes gradvist (normalt med 0,5 mg om 3 dage) til en vedligeholdelsesdosis på 2- 4,5 mg eller mere om dagen. Hvis behandling med højdosis fortsætter i mere end et par dage, reduceres dosis af lægemidlet gradvis i løbet af de næste par dage eller i længere tid. Den minimale effektive dosis er 0,5-1 mg / dag. Doser indstilles individuelt for hver patient afhængigt af arten af ​​sygdommen, den forventede behandlingstid, tolerancen af ​​lægemidlet og patientens respons på terapi. Varigheden af ​​Dexamethason er fra 5-7 dage til flere 2-3 måneder eller mere. Behandlingen stoppes gradvist.

Dosering hos børn over 6 år

Den anbefalede dosis er fra 0,08 mg til 0,3 mg / kg legemsvægt eller fra 2,5 mg til 10 mg / m2 kropsoverflade, opdelt i 3 eller 4 doser.

Bivirkninger

fald i glukosetolerance, "steroid" diabetes mellitus eller manifestation af latent diabetes mellitus

Itsenko-Cushing syndrom, vægtforøgelse

hikke, kvalme, opkastning, forøget eller nedsat appetit, flatulens, øget aktivitet af levertransaminaser og alkalisk fosfatase, pankreatitis

"steroid" mavesår og tolvfingertarm, erosiv esophagitis, blødning og perforering af mave-tarmkanalen

arytmier, bradykardi (op til hjertestop), udvikling (hos følsomme patienter) eller forøget sværhedsgrad af kronisk hjertesvigt, forhøjet blodtryk

delirium, desorientering, eufori, hallucinationer, manisk depressiv psykose, depression, paranoia

øget intrakranielt tryk, nervøsitet, angst, søvnløshed, hovedpine, svimmelhed, kramper, svimmelhed

pludseligt synstab (til parenteral administration kan være aflejring af krystaller af lægemidlet i blodkarrene i øjet), posteriore subkapsulære katarakter, forhøjet intraokulært tryk med eventuel beskadigelse af synsnerven, corneale trofiske ændringer, exophthalmos, udvikling af sekundære bakterie-, svampe- eller virusinfektioner i øjet

negativ nitrogenbalance (forøget proteinopdeling), hyperlipoproteinæmi

natrium og væskeretention (perifert ødem), hypokalemic syndrom (hypokaliæmi, arytmi, myalgi eller muskelkramper, usædvanlig svaghed og træthed)

vækst retardation og ossification processer hos børn (for tidlig lukning af epifysale vækstzoner)

øget calcium udskillelse, osteoporose, patologiske knoglefrakturer, aseptisk nekrose af humeral hoved og lårben, senebrud

"steroid" myopati, muskelatrofi

forsinket sårheling, tilbøjelighed til at udvikle pyoderma og candidiasis

petechiae, økymose, hududtynding, hyper- eller hypopigmentering, steroid acne, striae

generaliserede og lokale allergiske reaktioner

nedsat immunitet, udvikling eller forværring af infektioner

krænkelse af sekretion af kønshormoner (krænkelse af menstruationscyklus, hirsutisme, impotens, forsinket seksuel udvikling hos børn

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for stoffets aktive stof eller hjælpekomponenter

mavesår og duodenalsår

akutte virale, bakterielle og systemiske svampeinfektioner (når passende behandling ikke anvendes)

alvorlig hypertension

alvorlig nyresvigt

III - IV grad fedme

aktiv tuberkulose

graviditet og amning

levercirrhose eller kronisk hepatitis

børn op til 6 år

Samtidig anvendelse af dexamethason og analgetika (NSAID), antihypertensive midler, antidiabetiske midler, antiepileptika, diuretika, antikoagulanter, antiastmatisk aerosol eller ritodrin kan forstærke eller svække dens virkning og / eller forårsage bivirkninger. Derfor bør disse lægemidler ikke anvendes samtidigt.

I behandlingstiden med Dexamethason bør afstå fra alkoholholdige drikkevarer.

Særlige instruktioner

I diabetes, tuberkulose, bakteriel og amøbedysenteri, hypertension, tromboembolisme, hjerte- og nyreinsufficiens, ulcerativ colitis, diverticulitis, skal nydannede intestinal anastomose anvendes meget omhyggeligt Dexamethason og billede hensigtsmæssig behandling af den underliggende sygdom. Hvis patienten havde en historie med psykose, udføres behandling med glukokortikosteroider kun af sundhedsmæssige årsager.

Den pludselige fjernelse af lægemidlet, især i tilfælde af højdosis, der tilbagetrækning syndrom glucocorticosteroider anoreksi, kvalme, forvirring, generaliserede muskuloskeletale smerter, almen svækkelse. Efter lægemiddeludtrængning i flere måneder kan den relative insufficiens af binyrebarken fortsætte. Hvis der i denne periode er stressfulde situationer, udpeges glukokortikoider midlertidigt og om nødvendigt mineralocorticoider.

Før du begynder at bruge lægemidlet, er det tilrådeligt at foretage en undersøgelse af patienten for tilstedeværelsen af ​​ulcerativ patologi i mave-tarmkanalen. Patienter med en forudsætning for udviklingen af ​​denne patologi bør tildeles profylaktiske antacida.

Under behandlingen skal patienten følge en diæt rig på kalium, proteiner, vitaminer, med et reduceret indhold af fedtstoffer, kulhydrater og natrium.

Hvis patienten har sammenfaldende infektioner, en septisk tilstand, skal behandling med Dexamethason kombineres med antibakteriel behandling.

Hvis behandling med Dexamethason udføres i 8 uger før og 2 uger efter aktiv immunisering (vaccination), vil effekten af ​​immunisering reduceres eller neutraliseres fuldstændigt. Patienter med alvorlige hovedskader og cerebrovaskulære ulykker af den iskæmiske type bør foreskrives glucocorticoider med forsigtighed. Anvendelse i pædiatri

Hos børn over 6 år under langvarig behandling er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge dynamikken i vækst og udvikling. Hos børn i vækstperioden bør glukokortikosteroider kun anvendes af sundhedsmæssige grunde og under særlig omhyggeligt lægeligt tilsyn. For at forhindre forstyrrelser af vækstprocesser med langvarig behandling af børn i alderen 6 til 14 år, anbefales det at tage en 4-dages pause i behandling hver tredje dag.

Børn, der er i kontakt med mæslinger og kyllingepokke under behandling, ordineres specifikke immunoglobuliner.

Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre bil eller potentielt farligt maskineri

Da Dexamethason kan forårsage svimmelhed og hovedpine, anbefales det at afstå fra at køre bil og kontrollere andre potentielt farlige maskiner.

overdosis

Symptomer: mulig forværring af bivirkninger beskrevet i det relevante afsnit.

Behandling: Lægemidlet bør seponeres og ordinere symptomatisk behandling. Der er ingen specifik modgift.

Efter forsvinden af ​​symptomer på overdosering genoptages lægemidlet.

Frigivelse form og emballage

På 10 tabletter anbringes en blisterpakning af en film af polyvinylchlorid / polyvinyldichlorid og aluminiumsfolie. På 1 blisterpakningsemballage sammen med anvisningerne for ansøgning på de statslige og russiske sprog placeres i en pakning fra en pap.