Diflucan: brugsvejledninger, indikationer, doseringer

I øjeblikket er lægemidlet Diflucan et af de mest effektive antifungale midler. Det er oftest ordineret til behandling af thrush. For at fjerne symptomerne på sygdommen tillader en enkelt brug af lægemidlet. Under alle omstændigheder bør lægen ordinere dette lægemiddel under hensyntagen til det kliniske billede af patologien.

Diflucan tabletter er inkluderet i gruppen af ​​triazol-svampedræbende stoffer i den nye klasse. De betragtes som en stærk metode til bekæmpelse af svampe mikroorganismer af forskellig art. Det aktive stof i lægemidlet er fluconazol, som har antibiotiske egenskaber. På grund af undertrykkelsen af ​​de vigtige processer af svampe fører stoffet til deres død.

Det er vigtigt at bemærke, at stoffet ikke påvirker hormonbalancen. Virkningen af ​​lægemidlet blev testet på forskellige modeller af svampepatologier. Denne medicin anses for at være den mest effektive i opportunistiske mykoser. Disse omfatter sygdomme udløst af Candida spp.

Hvad hjælper Diflucan?

Instruktioner vedrørende brug af Diflucan indeholder følgende indikationer for brugen af ​​det medicinske stof:

1. Cryptococcosis. Denne kategori omfatter kryptokokhindebetændelse, samt infektioner af anden lokalisering - for eksempel lunger eller hud.
2. Generaliseret form for candidiasis. Denne gruppe omfatter dissemineret candidiasis, candidæmi og andre former for invasive infektioner.
3. Candidiasis slimhinde. Denne kategori omfatter slimhinder i svælg, spiserør, mund.
4. Genital og vaginal candidiasis. Diflucan for thrush hos kvinder bruges også til at forebygge sygdom i tilfælde af mere end 3 forværringer pr. År.
5. Mycoses af huden. Lægemidlet bruges til svampeinfektioner i fødderne, lyskeområdet, kroppen. Indikationerne omfatter pityriasis versicolor, hudinfektioner og onychomycosis.
6. Deep endemiske mykoser.

Instruktioner til brug Diflucan dosering

Diflucan 150 mg kapsler skal sluges hele. Dagligt volumen bestemmes afhængigt af typen af ​​svampeinfektion og aldersgruppe. Normalt ordineres terapi, før man får resultaterne af laboratorietester. Den specifikke ordning er imidlertid allerede udvalgt efter resultaterne af forskningen.

Diflucan fra thrush anvendes 1 gang i et volumen på 150 mg. Hvis en kvinde lider af hyppige gentagelser af patologien, anvendes medicinen i samme dosering en gang om måneden til forebyggelse. Ansøgningens varighed er fra 4 måneder til et år - det afhænger af organismens egenskaber. I nogle tilfælde ordinerer læger stearinlys Diflucan.

Hvis balanitis observeres, fremkaldt af svamp Candida-mikroorganismerne, er Diflucan også ordineret en gang i et volumen på 150 mg. For andre candidale infektioner er mønsteret noget anderledes. Så på den første dag anbefales det at bruge 400 mg af midlet, så reduceres volumenet til 200 mg en gang om dagen. Hvis den ønskede effekt ikke kan opnås, øges doseringen igen til 400 mg.

Funktioner ved anvendelse af diflucan afhænger direkte af typen af ​​patologi:

• Cryptococcal infektioner - 400 mg skal tages på den første dag, og derefter kræves 200-400 mg.
• Infektiøse hudlæsioner - det anbefales at tage 150 mg en gang om ugen eller hver dag til 50 mg. Terapi varer 2-4 uger.
• Tinea versicolor - forskellige behandlingsregimer anvendes. Nogle gange er medicin ordineret en gang om ugen i mængden 300 mg. Denne behandling varer 14 dage. I overensstemmelse med den anden ordning anvendes stoffet en gang dagligt i et volumen på 50 mg. I denne situation varer terapi 2-4 uger.
• Onychomycosis - ordinere ugentlig brug af 150 mg, indtil en sund negle er fuldstændig. På hans hænder vokser han normalt 3-6 måneder på fødderne - op til et år.
• Oropharyngeal candidiasis - foreskrive et dagligt indtag af midler i 1-2 uger. Dosering - 50-100 mg pr. Dag. Den atrofiske form af oral candidiasis kræver brug af diflucan i 2 uger. I dette tilfælde er dosen af ​​lægemidlet 50 mg pr. Dag.

Til andre typer af slimhinde-candidale læsioner anvendes medicinen i et volumen på 50-100 mg pr. Dag. Behandlingen skal vare 14-30 dage.

Kontraindikationer Diflucan

Dette lægemiddel har mange kontraindikationer. Disse omfatter følgende:

• leversygdom;
• høj følsomhed overfor ingredienser;
• allergisk reaktion på fluconazol;
• brugen af ​​stoffer, der påvirker hjerterytmen - de omfatter astemizol, cisaprid;
• komplekse patologier i det kardiovaskulære system ledsaget af rytmeforstyrrelser;
• elektrolyt ubalance.

I nogle tilfælde fremkalder Diflucan uønskede bivirkninger. De manifesterer sig som kvalme, svimmelhed, smerter i maven, hovedpine, flatulens, diarré. Nogle mennesker lider af ødemer, kramper, leukopeni, exanthema eller nedsat smag. Hvis uønskede bivirkninger forekommer, skal lægemidlet udskiftes. Billige analoger af diflucan er fluconazol, mycoflucan.

overdosis

Overdosering af dette lægemiddel fører til øgede bivirkninger. Hvis du alvorligt overstiger det anbefalede beløb, har en person risiko for vrangforestillinger og hallucinationer. I en sådan situation er indlæggelse nødvendig. Som en førstehjælp anbefales det at drikke aktivt kul.

På hospitalet udføres offeret gastrisk skylning. Da fjernelsen af ​​den aktive bestanddel udføres hovedsageligt gennem nyrerne, er hæmodialyse undertiden brugt til at eliminere symptomerne på overdosering.

Særlige instruktioner

Behandling med Diflucan fortsætter, indtil klinisk og hæmatologisk remission fremkommer. For tidlig seponering af behandlingen fremkalder forekomsten af ​​tilbagefald. For at få det ønskede resultat, skal du følge disse regler:

• Brug af stoffet er tilladt i mangel af laboratorieresultater. Efter at have modtaget dem, skal lægen foretage en korrektion af fungicid terapi.
• Under behandlingen skal nyrerne og leveren holdes under kontrol, og blodtalene skal overvåges. Hvis der er overtrædelser, anbefales det at stoppe brugen af ​​produktet.
• Hepatotoksisk virkning af lægemidlet er reversibel. Symptomer på leverskade forsvinder normalt, når behandlingen er stoppet.
• Hvis patienter med immunosuppression har hududslæt, skal de undersøges grundigt. Med reaktionens progression stoppes behandlingen, fordi der er risiko for at udvikle Lyells syndrom eller Stevens-Johnson.
• I terapiperioden bør protrombinindekset overvåges, når lægemidlet kombineres med coumarin-antikoagulantia.

Diflucan anses for at være ret effektiv til at klare de fleste svampeinfektioner. For at opnå det ønskede resultat er det meget vigtigt at nøje overholde anbefalingerne fra lægen og tage hensyn til alle kontraindikationer for brugen af ​​medicinen.

Diflucan

Beskrivelse fra 01/25/2015

• Latin navn: Diflucan
• ATX kode: J02AC01
• Aktiv ingrediens: Fluconazol (Fluconazol)
• Producent: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Frankrig)

Sammensætning Diflucan

I lægemiddelsammensætningen er den vigtigste aktive ingrediens fluconazol. Dens kapsler indeholder 50 mg. I 1 ml opløsning - 2 mg. I pulver til suspension 10 og 40 mg.

Frigivelsesformular

• 50 mg kapsler af det aktive stof
• opløsning Diflucan IV;
• pulver til suspension.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik og farmakokinetik

Den aktive bestanddel er en stærkt selektiv inhibitor af syntesen af ​​sterolderivater inde i cellerne af svampe - fluconazol.

Diflucan er effektiv mod gær svampe, mod gær-lignende svampe, såvel som mod skimmelsvampe.

Den aktive bestanddel er aktiv mod et stort antal Candida-mikroorganismer: albicaner, Cryptococcus neoformaner, parapsilose, glabrata tropicalis. Uden at identificere klinisk signifikans for Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Observeret aktivitet i opportunistiske mykoser forårsaget af:

Hovedstoffet er kendetegnet ved et højt specificitetsniveau med hensyn til svampezymer, med afhængighed af cytokrom P450. Narkotikabehandling i en dosis på 50 mg dagligt i op til 28 dage kan ikke påvirke niveauet af steroidkoncentrationer hos kvinder eller testosteronkoncentrationen i mandlig blod.

Ved en daglig dosering på 200 til 400 mg har lægemidlet ingen klinisk virkning på endogene steroidniveauer og deres respons på stimulering hos raske mænd ACTH (adrenokortikotrop hormon).

Lægemidlet Diflucan absorberes perfekt i fordøjelseskanalen og viste høj biotilgængelighed, når den blev indtaget oralt: koncentrationen af ​​lægemidlet i blodet, når det blev taget i tabletform, var mere end 91% af stoffets indhold i plasmaet, når det blev administreret intravenøst. Måltid påvirker på ingen måde biotilgængeligheden af ​​Diflucan, og den maksimale koncentration i blodplasmaet nås efter 30-90 minutter. Halveringstiden er 30 timer, virkningen af ​​lægemidlet varer en dag.

Diflucan trænger godt ind i huden, organer, væv, herunder cerebrospinalvæske, hemmeligheden i slimhinder og spyt. Høje koncentrationer af fluconazol (højere end i plasma) noteres i huden (i stratum corneum) i svedkirtlerne. Uændret fra kroppen udskilles af nyrerne.

Indikationer for brug

Lægemidlet er ordineret til svampe læsioner af kønsorganet hos kvinder, kendt som vaginal candidiasis.

Lægemidlet er effektivt i alle former for svampeinfektioner forårsaget af Candida svampe (candidiasis). Denne patologi kan skyldes immunosuppressiv terapi, langvarig brug af antibiotika, immundefekt, herunder HIV-infektion. Måske brugen af ​​Diflucan og profylaktiske formål. Andre indikationer for at ordinere lægemidlet Diflucan er kryptococcose (herunder kryptokokhindebetændelse), mykose i huden, nederlaget for svampeinfektionen i neglepladerne (onychomycosis). Diflucan bruges også til mænd.

Kontraindikationer

Diflucan er ikke ordineret med samtidig anvendelse af terfenadin, cisaprid. Der var ingen test, og der er ingen data om sikkerheden af ​​fluconazol under graviditet og amning, og selv om denne kontraindikation bør betragtes som relativ, bør gravide kvinder ordineres Diflucan til gravide kvinder. Fluconazol intolerance er også en af ​​kontraindikationerne med henblik på lægemidlet.

Bivirkninger

I de fleste tilfælde er lægemidlet Diflucan ikke ledsaget af bivirkninger, men det er muligt at forstyrre de indre organer.

Nervesystemet: hovedpine kan forekomme ledsaget af svimmelhed, mulig forøget muskuløs excitabilitet og konvulsiv syndrom. Huden kan reagere på modtagelse af Diflucan ved allergiske reaktioner, måske endda udviklingen af ​​sådanne komplikationer som ondartet erytem (en komplikation kaldet Stephen-Johnsons syndrom), hvilket fremgår af forekomsten af ​​smertefulde blærer på slimhinderne og på huden. Tilfælde af sådanne forfærdelige komplikationer som Lyells syndrom er blevet bemærket: pungede elementer forekommer på huden, hvor nekrotiske processer udvikler sig.

Fordøjelseskanalen: smerter i epigastrium, ændringer i laboratorieparametre for leverfunktion, tilsætning af giftig hepatitis, fordøjelsesforstyrrelser, opkastning, kvalme.

På hjertet af hjertet kan der være ændringer i ledningsevnen, som også afspejles i EKG. Et fald i blodpladetælling, agranulocytose og lymfocytopeni kan forekomme i blodet. Allergiske reaktioner kan nå den maksimale grad af sværhedsgrad (anafylaktisk shock).

Instruktioner for brug af Diflucan (metode og dosering)

Lægemidlet, fremstillet i form af kapsler, har doser: 150 mg, 100 mg og 50 mg. I opløsninger til intravenøs administration - 100 mg og 200 mg i hætteglas på 50 ml og 100 ml. En dosis på 150 mg virker dagligt. Det er hensigtsmæssigt at anvende en suspension til børn. Til behandling af de fleste svampe læsioner er det nok at tage 150 mg Diflucan en gang. Så i vaginal candidiasis er det nok for kvinder at tage en tablet af stoffet én gang, og i den kroniske proces skal lægemidlet tages i samme dosis en gang om måneden. Til forebyggelse af denne tilstand er Diflucan indikeret i samme dosering. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af lægen afhængigt af sygdommens sværhedsgrad. Med en række svampeinfektioner kan dosis af lægemidlet øges til 400 mg, og behandlingsforløbet forlænges til fire uger.

Hvordan man tager stoffet før eller efter et måltid? Generelt afhænger brugen af ​​stoffer ikke på fødeindtagelse.

Denne medicin i form af stearinlys eksisterer ikke.

Instruktioner for brug af Diflucan med thrush

Hvordan man tager Diflucan for thrush? Det er nok at tage stoffet en gang for at besejre sygdommen. Forbedring observeres en dag efter at have taget midlerne. Inden for en uge forsvinder symptomerne fuldstændigt, ellers bør du konsultere en læge. Når tilbagevendende thrush anbefales at bruge en kapsel hver måned i seks måneder.

overdosis

Der har været tilfælde af overdosering af lægemidler, hvor hallucinationer og paranoid opførsel er blevet noteret. I denne situation anvendes behandling efter symptomer, og gastrisk skylning anbefales. Det skal huskes, at lægemidlet udskilles i urinen, således at processen med at stimulere vandladning i dette tilfælde også er en prioritet.

interaktion

Lægemidlet i kombination med orale præventionsmidler øger indholdet af sidstnævnte i blodet.

Rifampicin hjælper med at fremskynde frigivelsen af ​​Diflucan fra blodplasmaet, hvilket kræver korrektion af doseringen af ​​fluconazol opad.

Diflucan øger igen blodindholdet i Theophylline, hvilket kræver en reduktion i doseringen af ​​sidstnævnte, mens den tages.

Terfenadin og Diflucan kan påvirke hjerteets elektriske aktivitet, kardiogramforandringer, hjerterytmen forstyrres. Fatal udfald er muligt, fordi brugen af ​​disse lægemidler samtidigt kun er mulig, når dosen af ​​Diflucan ikke overstiger 400 mg. Alt ovenfor om terfenadin er sandt for cisaprid.

Diflucan kan ændre blodniveauet af cyclosporin, derfor anbefales det at foretage en engangskontrolundersøgelse af plasmaniveauet af sidstnævnte samtidig med at det tages samtidigt. Diflucan øger koncentrationen af ​​benzodiazepin, hvilket fører til fremkomsten af ​​psykomotoriske reaktioner. Kombineret brug af Diflucan og lægemidler, som påvirker blodkoagulationstiden, kan være fyldt med en forøgelse af koagulationstid og blødningens udseende. Hydrochlorthiazid reducerer udskillelsen af ​​Diflucan og øger koncentrationen i blodet med 40%.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

Op til børn ved en temperatur ikke højere end 30 grader Celsius.

Holdbarhed

Ikke over 3 år og ikke mere end 14 dage for den tilberedte suspension.

Særlige instruktioner

Tilfælde af udviklingen af ​​alvorlig toksisk hepatitis under administrationen af ​​Diflucan er blevet noteret, hvorfor niveauet af leverenzymer skal overvåges nøje under behandlingen. Dette gælder især for patienter med en historie med leversygdom, og også hvis funktionen af ​​levercellerne er svækket. Det er strengt forbudt for sådanne patienter at selvmedicinere og tage Diflucan uden forudgående samråd med en specialist.

Giftig hepatitis forårsaget af at tage Diflucan kan være dødelig. Nekrotiske hudændringer (Lyells syndrom) er som regel forekommet med en samtidig alvorlig patologi af immunsystemet (HIV). Patienter med hjerte-kar-sygdomme og tilhørende elektrolyt ubalance bør tage stoffet med forsigtighed, da risikoen for arytmi er høj.

Lægemidlet har en officiel hjemmeside Diflukan.ru.

Dette lægemiddel skal skelnes fra Duphalac, som er afføringsmiddel.

For børn

Dosis bør ordineres af en læge afhængigt af sygdommens art. Den daglige dosis til børn bør ikke overstige 400 mg af det aktive stof. Brug normalt medicinen en gang dagligt.

For nyfødte

Hos nyfødte elimineres den aktive bestanddel af lægemidlet langsomt. Dosis bør vælges af lægen. Imidlertid anvendes sædvanligvis i de første 2 ugers fødsel en gang hver 72 timer. Ved 3-4 ugers levetid skal intervallet mellem lægemidlet være 48 timer.

Kompatibilitet med alkohol

Det anbefales ikke at drikke sammen med alkohol, det kan være farligt for livet. Interaktion er umulig at forudsige.

Diflucan under graviditet

Under graviditet og amning er Diflucan kun foreskrevet af sundhedsmæssige grunde, da der ikke er nogen oplysninger om, at stoffet er sikkert og ikke har en terratagen virkning på fosteret.

Diflucan Analoger

Billige analoger af Diflucan er medicin: Difluzol, Medoflucon, Fluconazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Prisen på disse analoger er to gange og nogle gange mere.

Analoger af Diflucan og Flucostat, som hjælper med thrush, er stoffer: Econozol, Fluconazol og andre.

Anmeldelser af Diflucan

Om Diflucan anmeldelser af læger og apotekere er meget gode. Værktøjet er karakteriseret som et originalt lægemiddel, der succesfuldt bekæmper svampeinfektioner, yderst effektive til at vinde trussel.

Pris Diflucan hvor man kan købe

Prisen på Diflucan tabletter - 850 rubler til 7 kapsler 50 mg.

Diflucan pris 150 mg - 430 rubler pr. Vare. Hvor meget kan du købe et middel til spøgelse i Ukraine? I Kharkov er prisen på lægemidlet 300 UAH pr kapsel 150 mg.

12 kapsler på 150 mg koster hver 1100 rubler.

Køb flasker af opløsning 2 mg / ml 50 ml kan være til 160 rubler. Omkostningerne ved Diflucan i et apotek i flasker på 100 ml er 300 rubler.

Hvor meget er Diflucan i Hviderusland? En tablet på 150 mg kan købes til 180000-2200 hviderussiske rubler.

Diflucan 150 mg

Antifungal lægemiddel Diflucan, der er designet til at bekæmpe forskellige typer candidiasis eller i det almindelige folk i trøst.

Denne sygdom kan forårsage enhver person på jorden, uanset alder og køn, henholdsvis, hver af os kan være bærer af denne sygdom. Det er meget vigtigt at opdage behandlingen af ​​sygdommen i de tidlige stadier og ikke at tillade det at spredes gennem hele kroppen og påvirker organernes slimhinder.

I denne artikel vil vi overveje, hvorfor læger ordinerer stoffet Diflucan, herunder brugsvejledninger, analoger og priser for dette lægemiddel i apoteker. Reelle resuméer af personer, der allerede har brugt Diflucan, kan læses i kommentarerne.

Sammensætning og frigivelsesform

Diflucan er lavet i tre mulige former:

1. Opløsningen til dryppinfusion fremstilles i glasflasker i en dosering på 0,025 l., 0,05 l., 0,1 l. og 0,2 l. med en koncentration af det aktive stof på 0,002 g / l.
2. Hvidt pulverform til fremstilling af suspensioner med en dosering på 0,05 g eller 0,2 g. I denne form anbringes præparatet i en plastikpakke komplet med en måleske.
3. Kapsler fremstilles i en dosering på 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g. For at beskytte mod falsk er kapsler lavet af en bestemt type: en hvid-turkis sag med ordene "Pfizer" med hvidt eller lysegult pulver.

Klinisk-farmakologisk gruppe - svampedræbende medicin.

Hvad anvendes Diflucan til?

Ifølge instruktionerne til Diflucan er brugen af ​​lægemidlet angivet til patienter med normal immunitet og AIDS-patienter i behandlingen af ​​følgende svampesygdomme:

1. Candidiasis af slimhinderne i munden, svælg, spiserør, candiduri, ikke-invasive bronchopulmonale infektioner;
2. Generaliseret candidiasis, herunder dissemineret candidiasis, candidæmi, invasive former for candidal infektioner i øjet, urinveje, åndedrætsorganer, peritoneum, endokardium;
3. Candidiasis af genital, akut eller tilbagevendende vaginal, candidal balanitis;
4. Deep endemiske mykoser, coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis, histoplasmosis.
5. Mykose af føttens hud, lyske, krop, pityriasis versicolor, onychomycosis og hudkandidatinfektioner.
6. Cryptococcosis, herunder lunge, hud, kryptokok-meningitis.

Brugen af ​​Diflucan er ordineret som en profylakse af forskellige svampeinfektioner hos AIDS-patienter og patienter med maligne tumorer, hvis immunitet svækkes ved kemoterapeutiske procedurer eller som følge af strålebehandling.

Farmakologisk aktivitet

Diflucan er et effektivt lægemiddel mod mest kendte typer gær-lignende og skimmelsvampe, dermatophytes (påvirker hår, negle og det hornede lag af epidermis) og dimorfe svampe, som kan udvikle sig i både form- og gærform.

Den aktive ingrediens i Diflucan er fluconazol, som har en måde at inhibere syntesen af ​​steroler i cellerne af svampe, som er nødvendige for dannelsen af ​​cellemembraner.

Halveringstiden for fluconazol, der svarer til 26-30 timer, giver dig mulighed for at tage stoffet en gang dagligt. Diflucan er karakteriseret ved god permeabilitet i væv og kropsvæsker, og koncentrationen af ​​lægemidlet i bronchiale sekretioner, spyt, cerebrospinalvæske svarer derfor til koncentrationen i blodet. En højere mængde fluconazol ophobes i stratum corneum.

Instruktioner til brug

Diflucan kapsler 150 mg ifølge brugsanvisningen sluges hele. Terapi kan startes før resultaterne af såning og andre laboratorietests. Imidlertid skal antifungal terapi ændres i overensstemmelse hermed, når resultaterne af disse undersøgelser bliver kendt.

Når en patient overføres fra intravenøs til oral administration af lægemidlet eller omvendt, er det ikke nødvendigt at ændre den daglige dosis.

Den daglige dosis af lægemidlet Diflucan afhænger af svampeinfektionens art og sværhedsgrad. I tilfælde af infektioner, der kræver gentagen administration af lægemidlet, bør behandlingen fortsættes, indtil kliniske eller laboratorie tegn på en aktiv svampinfektion forsvinder. Patienter med aids- og kryptokok-meningitis eller tilbagevendende oropharyngeal candidiasis har normalt brug for understøttende terapi for at forhindre gentagelse af infektion.

Anvendelse hos voksne:

1. For kryptokok-meningitis og kryptokokinfektioner på et andet sted anvendes 400 mg normalt den første dag, og derefter fortsæt behandlingen i en dosis på 200-400 mg en gang om dagen. Varigheden af ​​behandling af kryptokokinfektioner afhænger af tilstedeværelsen af ​​klinisk og mykologisk virkning; med kryptokokhindebetændelse fortsættes behandlingen sædvanligvis i mindst 6-8 uger. Ved behandling af livstruende infektioner kan den daglige dosis øges til 800 mg.
2. For at forhindre gentagelse af kryptokokhindebetændelse hos patienter med høj risiko for tilbagefald, kan behandlingen med lægemidlet Diflucan® i en dosis på 200 mg / dag efter fuld behandling af primærbehandling fortsættes i ubestemt tid.
3. Når coccidioidomycose kan kræve brug af lægemidlet i en dosis på 200-400 mg / dag. For nogle infektioner, især med skade på meninges, kan en dosis på 800 mg pr. Dag overvejes. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes individuelt, det kan vare op til 2 år; Det er 11-24 måneder for coccidioidomycosis, 2-17 måneder for paracoccidioidomycosis, 1-16 måneder for sporotrichose og 3-17 måneder for histoplasmose.
4. Til candidæmi, dissemineret candidiasis og andre invasive candidale infektioner er mætningsdosen 800 mg den første dag, den efterfølgende dosis er 400 mg / dag. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af den kliniske effektivitet. Den generelle anbefaling om varigheden af ​​behandling af candidæmi er 2 uger efter det første negative resultat af blodkultur og forsvinden af ​​tegn og symptomer på candidaemia.

Behandling af slim candidiasis:

1. Når sårdoseringsdosis for oropharyngeal candidiasis er 200-400 mg på den første dag, efterfølgende dosis: 100-200 mg en gang om dagen i 7-21 dage. Om nødvendigt kan patienter med markeret undertrykkelse af immunfunktionen fortsætte behandlingen i længere tid. I tilfælde af atrofisk oral candidiasis forbundet med slid på tandproteser, anvendes lægemidlet normalt i en dosis på 50 mg en gang om dagen i 14 dage i kombination med lokale antiseptiske midler til behandling af protesen.
2. I candiduri er den effektive dosis normalt 200-400 mg / dag i en behandlingsvarighed på 7-21 dage. Hos patienter med svær nedsat immunfunktion kan længere behandlingsperioder anvendes.
3. Ved kronisk mucosal candidiasis anvendes 50-100 mg dagligt i op til 28 dages behandling. Afhængig af sværhedsgraden af ​​behandlingen af ​​infektionen eller den samtidig forstyrrelse af immunsystemet og infektionen kan længere behandlingsperioder anvendes.
4. Til esophagus candidiasis er mætningsdosis 200-400 mg på den første dag, den efterfølgende dosis: 100-200 mg pr. Dag. Behandlingsforløbet er 14-30 dage (indtil remission af esophageal candidiasis er opnået). Om nødvendigt kan patienter med markeret undertrykkelse af immunfunktionen fortsætte behandlingen i længere tid.
5. Til forebyggelse af gentagelse af orofaryngeal candidiasis hos HIV-inficerede patienter med høj risiko for tilbagevenden anvendes lægemidlet på 100-200 mg dagligt eller 200 mg 3 gange om ugen i ubestemt tid hos patienter med kronisk nedsat immunitet.
6. For at forhindre gentagelse af esophageal candidiasis hos hiv-inficerede patienter med høj risiko for tilbagevenden anvendes lægemidlet på 100-200 mg dagligt eller 200 mg 3 gange om ugen i ubestemt tid hos patienter med kronisk nedsat immunitet.
7. Ved kronisk atrofisk candidiasis i mundhulen, der er forbundet med tandkødssammenhæng, anvendes lægemidlet normalt i en dosis på 50 mg en gang om dagen i 14 dage i kombination med lokale antiseptiske midler til behandling af protesen.
8. Ved akut vaginal candidiasis, candidal balanitis anvendes stoffet en gang oralt i en dosis på 150 mg. For at reducere hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​vaginal candidiasis kan lægemidlet anvendes i en dosis på 150 mg hver tredje dag - kun 3 doser (1., 4. og 7. dag) og derefter en vedligeholdelsesdosis på 150 mg en gang om ugen. Vedligeholdelsesdosis kan anvendes op til 6 måneder.

Behandling af ringorm:

1. For hudinfektioner, herunder foddermatofytose, trunk dermatophytosis, inguinal dermatophytosis og candidal infektioner, er den anbefalede dosis 150 mg en gang om ugen eller 50 mg en gang om dagen. Varigheden af ​​terapi er normalt 2-4 uger, med mykoser af fødderne kan længere behandling på op til 6 uger kræves.
2. Med flerfarvet lav er den anbefalede dosis 300-400 mg en gang om ugen i 1-3 uger. Et alternativ behandlingsregime er brugen af ​​lægemidlet i 50 mg en gang om dagen i 2-4 uger.
3. For onychomycosis er den anbefalede dosis 150 mg en gang om ugen. Behandlingen bør fortsættes, indtil den inficerede søm er udskiftet (den uinficerede søm vokser). For at vokse negle på fingre og fødder tager det normalt 3-6 måneder og 6-12 måneder. Vækstfrekvensen kan dog variere meget mellem forskellige mennesker såvel som afhængigt af alder. Efter en vellykket behandling af langvarige kroniske infektioner observeres undertiden en forandring i form af neglene.
4. Til forebyggelse af candidiasis hos patienter med maligne tumorer er den anbefalede dosis Diflucan® 200-400 mg en gang dagligt afhængigt af graden af ​​risiko for udvikling af en svampeinfektion. For patienter med stor risiko for generaliseret infektion, for eksempel med alvorlig eller langvarig neutropeni, er den anbefalede dosis 400 mg en gang om dagen. Diflucan® anvendes flere dage før den forventede udvikling af neutropeni, og efter en stigning i antallet af neutrofiler over 1000 pr. Mm3 fortsættes behandlingen i yderligere 7 dage.

Fundet svoret fjende MUSHROOM negle! Negle vil blive rengjort i 3 dage! Tag det.

Diflucan: brugsanvisning, analoger og anmeldelser

Diflucan er et lægemiddel, der har en udpræget antifungal og antimikrobielle virkning.

Den aktive bestanddel - fluconazol - har egenskaben til effektivt at inhibere syntesen af ​​steroler i svampecellerne. Effektivitet bevist mod gær og gær-lignende svampe (Candida spp, Cryptococcus neoformans), svampe (Histoplasma capsulatum Blastomyces dermatitis), dermatofytter (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfe formularerne (Coccidioides immitis).

Fluconazol har en høj specificitet for svampe enzymer afhængig af cytokrom P450. Terapi fluconazol ved 50 mg / dag i op til 28 dage påvirkede ikke plasmakoncentrationen af ​​testosteron hos mænd eller koncentration af steroidet i kvinder i den fødedygtige alder. Fluconazol 200-400 mg / dag havde ingen klinisk signifikant effekt på niveauerne af endogene steroider og deres reaktion på ACTH-stimulering hos raske frivillige mænd.

Efter indtagelse absorberes Diflucan godt, niveauerne af det aktive stof i blodplasmaet (og total biotilgængelighed) overstiger 90% af niveauerne af fluconazol i blodplasmaet med / i introduktionen.

Samtidig indtagelse påvirker ikke absorptionen ved indtagelse. Cmax opnås inden for 0,5-1,5 timer efter indgift af fluconazol på tom mave. Plasmakoncentrationen er proportional med dosis.

Det aktive stof i hver af doseringsformerne af Diflucan-fluconazol:

• 1 kapsel - 50 mg (mærket "FLU-50"), 100 mg ("FLU-100") eller 150 mg ("FLU-150");
• 1 ml af den færdige suspension - 10 mg, 40 mg;
• 1 ml opløsning - 2 mg.

Indikationer for brug

Hvad hjælper Diflucan? Prescribe stoffet i følgende tilfælde:

• Candidiasis, herunder generelle former, candida, candiduria, candidiasis grund immundefekt, immunosuppressiv behandling, profylakse af candidiasis hos patienter med HIV-infektion og AIDS;
• cryptococcosis, herunder cryptococcal meningitis cryptococcosis grund immundefekt, immunosuppressiv behandling, profylakse af candidiasis hos patienter med HIV-infektion og AIDS;
• mykoser af huden, herunder pityriasis versicolor;
• onychomycosis;
• andre mykoser (histoplasmosis, coccidioidomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis).

Instruktioner for brug af Diflucan og dosering

Til behandling af de fleste svampe læsioner er det nok at tage Diflucan 150 mg kapslen én gang. Så i vaginal candidiasis er det nok for kvinder at tage en tablet af stoffet én gang, og i den kroniske proces skal lægemidlet tages i samme dosis en gang om måneden.

Med en række svampeinfektioner kan dosis af lægemidlet øges til 400 mg, og behandlingsforløbet forlænges til 4 uger.

Vaginal candidiasis og Candida-induceret balanitis: Oralt, en gang 150 mg. For at reducere hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​vaginal candidiasis, kan du tage 150 mg 1 gang om 4 uger, varigheden bestemmes individuelt og kan variere fra 16 uger til 1 år. En enkelt anvendelse af lægemidlet hos patienter under 18 år og over 60 år uden en læges recept er ikke anbefalet;

Orofaryngeal candidiasis: 50-100 mg 1 gang pr. Dag i 7-14 dage. Hos AIDS-patienter, efter en fuldstændig behandlingsforløb, ordineres 150 mg en gang om ugen til forebyggelse af gentagelse, lægen bestemmer perioden individuelt;

Atrofisk oral candidiasis, forårsaget af iført tandproteser: 50 mg 1 gang om dagen behandling - 14 dage terapi, udføres i forbindelse med antiseptisk behandling af protesen;

Invasive bronkopulmonære infektioner, esophagitis, candiduria, candidiasis i huden og slimhinderne (undtagen genital candidiasis): 50-100 mg dagligt i 14-30 dage;

Infektioner i huden, herunder tinea corporis, fødder, lysken og candidainfektioner: 150 mg 1 gang om ugen eller 50 mg 1 gang om dagen i 2-4 uger, når stop avium - op til 6 uger;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 gang om ugen i 2-3 uger eller 50 mg 1 gang dagligt i 2-4 uger;

Dyb endemisk mykose: 200-400 mg per dag, behandlingsvarighed administreret alene, kan det være på coccidioidomycose - 11-24 måneder, paracoccidioidomycose - fra 2 til 17 måneder, sporotrichosis - 1-16 måneder, histoplasmose - 3-17 måneder;

1. Onychomycosis - 150 mg 1 gang om ugen. Behandlingen fortsættes indtil fuldstændig udskiftning af en inficeret negle, for genoplivningen af ​​negle tager normalt 3-6 måneder, stop 6-12 måneder;

Forebyggelse af candidiasis: fra 50 til 400 mg 1 gang om dagen, skal modtagelsen påbegyndes et par dage før den forventede udvikling af neutropeni.

Til behandling og forebyggelse af svampeinfektioner i munden i baggrunden iført tandproteser Diflucan patient administreres i en daglig dosis på 50 mg samtidig med orale lokale antiseptiske i 2 uger.

Til behandling af balanitis og balanoposthitis, forårsaget af en svampeinfektion, foreskrives mænd 150 mg af lægemidlet en gang.

Til svampeinfektioner i fødderne, neglepladen og ringormene, foreskrives voksne patienter Diflucan i en hvilken som helst dosis i en daglig dosis på 150 mg i 2 uger. Om nødvendigt kan kurset forlænges i yderligere 2-4 uger under lægens vejledning.

Behandlingen af ​​pityriasis versicolor med dette lægemiddel fremstilles i en dosis på 300 mg en gang om ugen i 2-4 uger.

I nogle tilfælde kan Diflucan opløsning og suspension anvendes i pædiatrisk praksis for børn under 3 år. Dosis beregnes udelukkende af lægen på grundlag af indikatorer for kropsmasse, derudover er lægemidlet taget ikke en gang om dagen, men en gang hver tredje dag.

Bivirkninger

Udnævnelsen af ​​Diflucan kan ledsages af følgende bivirkninger:

• Fra siden af ​​centralnervesystemet og perifert nervesystem: hovedpine, svimmelhed, kramper, smag ændres.
• Fra fordøjelsessystemet: mavesmerter, diarré, flatulens, kvalme, fordøjelsesbesvær, opkastning, hepatotoksicitet (herunder sjældne tilfælde med dødelig udgang), forhøjet alkalisk phosphatase niveau, bilirubin, serumniveauer af aminotransferaser (ALAT og ASAT), leverdysfunktion, hepatitis, hepatocellulær nekrose, gulsot.
• Siden hjerte-kar-systemet: en stigning i QT-intervallet på EKG, flimmer / fladder af ventriklerne.
• Dermatologiske reaktioner: Udslæt, alopeci, eksfolierende hudsygdomme, herunder Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.
• På den hæmopoietiske systems del: leukopeni, herunder neutropeni og agranulocytose, trombocytopeni.
• Metabolisme: forhøjet kolesterol og triglycerider i plasma, hypokalæmi.
• Allergiske reaktioner: Anafylaktiske reaktioner (herunder angioødem, hævelse i ansigtet, urticaria, kløe).

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege Diflucan i følgende tilfælde:

• i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlets aktive eller hjælpekomponenter
• I kombination med terfenadin (i tilfælde hvor Diflucan er vist i en dosis på 400 mg dagligt eller mere) eller cisaprid.

Med forsigtighed anbefales Diflucan til:

• Forstyrrelser af leverfunktionen som følge af at tage fluconazol;
• Udseendet af et udslæt forårsaget af at tage medicinen;
• Samtidig anvendelse af terfenadin og fluconazol i en dosis på mindre end 400 mg pr. Dag;
• Potentielt proarrytmiske tilstande hos patienter.

overdosis

Der har været tilfælde af overdosering af lægemidler, hvor hallucinationer og paranoid opførsel er blevet noteret. I denne situation anvendes behandling efter symptomer, og gastrisk skylning anbefales.

Det skal huskes, at lægemidlet udskilles i urinen, således at processen med at stimulere vandladning i dette tilfælde også er en prioritet.

Analoger Diflucan, pris i apoteker

Om nødvendigt er det muligt at erstatte Diflucan med en analog til det aktive stof - det er stoffer:

Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at instruktionerne til brug af Diflucan, prisen og anmeldelserne af lægemidler med tilsvarende virkning ikke gælder. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Prisen i apoteker (Moskva) Diflucan kapsler 150: 398 - 430 rubler til 1 kapsel. Prisen på løsningen er fra 229 rubler.

Diflucan

Hårde gelatinekapsler, nr. 4, med turkis låg og en hvid sag, markeret i form af Pfizer og FLU-50 logoet i sort; indholdet af kapslerne er hvidt til lysegult pulver.

Hjælpestoffer: Laktose - 49.708 mg, majsstivelse - 16,5 mg, kolloidt siliciumdioxid - 0,117 mg, magnesiumstearat - 1,058 mg, natriumlaurylsulfat - 0,117 mg.

Sammensætningen af ​​kapslens shell: titandioxid (E171) - 4,47%, farvestoffet patenteret (E131) - 0,03%, gelatine - op til 100%.
Blæk sammensætning: shellac glaze - 63%, jernholdig oxid sort (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8.995%, industriel methyleret alkohol 74OR - 2%, sojalcithin - 1%, antiskum komponent DC1510 - 0,005%.

7 stk - blister (1) - pakker pap.

◊ Hårde gelatinekapsler, nr. 1, med turkis låg og etui, mærket i form af Pfizer og FLU-150 logoet i sort; indholdet af kapslerne er hvidt til lysegult pulver.

Hjælpestoffer: Laktose - 149.123 mg, majsstivelse - 49,5 mg, kolloidt siliciumdioxid - 0,352 mg, magnesiumstearat - 3,173 mg, natriumlaurylsulfat - 0,352 mg.

Sammensætningen af ​​kapslenes kapsel: titandioxid (E171) - 1,47%, farvestoffet patenteret (E131) - 0,03%, gelatine - op til 100%.
Blæk sammensætning: shellac glaze - 63%, jernholdig oxid sort (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8.995%, industriel methyleret alkohol 74OR - 2%, sojalcithin - 1%, antiskum komponent DC1510 - 0,005%.

1 stk - blister (1) - pakker pap.
4 stk - blister (1) - pakker pap.
4 stk - blister (3) - pakker pap.

Pulver til suspension til oral administration er hvid eller næsten hvid i farve, fri for synlige urenheder.

Hjælpestoffer: Vandfri citronsyre - 4,2 mg, natriumbenzoat - 2,37 mg, xanthangummi - 2,03 mg, titandioxid (E171) - 1 mg, saccharose - 576,23 mg, vandfrit kolloidt siliciumdioxid - 1 mg natriumcitratdihydrat - 3,17 mg, appelsinsmak (indeholder æterisk olie, maltodextrin og vand) - 10 mg.

50 mg - plastflasker på 5 ml (1) komplet med en måleske - pakker af pap.

Løsning til IV injektion er klar, farveløs.

Hjælpestoffer: natriumchlorid - 9 mg, vand d / og - op til 1 ml.

50 ml - flasker farveløst glas (1) - pakker pap.
100 ml - flasker farveløst glas (1) - pakker pap.
200 ml - flasker farveløst glas (1) - pakker pap.

Antifungal drug triazole series, er en kraftfuld selektiv inhibitor af sterolsyntese i svampecellen.

Fluconazolaktivitet blev vist in vitro og i kliniske infektioner for de fleste af følgende mikroorganismer: Candida albicans, Candida glabrata (mange stammer er moderat følsomme), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

In vitro-fluconazolaktivitet er blevet vist for følgende mikroorganismer, men dets kliniske betydning er ukendt: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Ved administration og ved introduktion af fluconazol var aktiv i forskellige modeller af svampeinfektioner hos dyr. Aktiviteten af ​​lægemidlet blev demonstreret i opportunistiske mykoser, inkl. forårsaget af candida spp. (herunder generaliseret candidiasis hos immunkompromitterede dyr), Cryptococcus neoformans (herunder intrakranielle infektioner), Microsporum spp. og Trychoptyton spp. Fluconazolaktivitet er også blevet fastslået i modeller af endemiske mykoser hos dyr, herunder infektioner forårsaget af Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (herunder intrakranielle infektioner) og Histoplasma capsulatum hos dyr med normal og nedsat immunitet.

Fluconazol har en høj specificitet for svampe enzymer afhængig af cytokrom P450. Fluconazolbehandling ved 50 mg / dag i op til 28 dage påvirker ikke plasma-testosteronkoncentrationen hos mænd eller steroidkoncentrationen hos kvinder i den fødedygtige alder. Fluconazol 200-400 mg / dag havde ingen klinisk signifikant effekt på niveauerne af endogene steroider og deres reaktion på ACTH-stimulering hos raske frivillige mænd.

Mekanismer for udvikling af resistens overfor fluconazol

Fluconazol resistens kan udvikle sig i følgende tilfælde: En kvalitativ eller kvantitativ ændring i enzymet, der er målet for fluconazol (lanosteril 14-a-demethylase), et fald i adgangen til målet med fluconazol eller en kombination af disse mekanismer.

Punktmutationer i ERG11-genet, der koder for et målenzym, resulterer i en modifikation af målet og et fald i affiniteten for azolerne. Forøgelse af udtrykket af ERG11-genet fører til produktion af høje koncentrationer af målenzymet, hvilket skaber behovet for at forøge koncentrationen af ​​fluconazol i det intracellulære væske for at undertrykke alle enzymmolekyler i cellen.

Den anden signifikante resistensmekanisme ligger i den aktive eliminering af fluconazol fra det intracellulære rum ved at aktivere to typer transportører involveret i aktiv eliminering (udstrømning) af lægemidler fra svampecellen. Sådanne transportører indbefatter hovedmediatoren kodet af MDR-gener (multidrugresistens) og ATP-bindingstransportørkassette superfamilien kodet af CDR gener (gener af resistens af Candida spp. Til azole antimykotika).

Overekspression af MDR-genet fører til resistens overfor fluconazol, medens overekspression af CDR-generne kan føre til resistens mod forskellige azoler.

Modstand mod Candida glabrata medieres sædvanligvis ved overekspression af CDR-genet, hvilket fører til resistens overfor mange azoler. For de stammer, hvor MIC er defineret som et mellemprodukt (16-32 μg / ml) anbefales det at anvende den maksimale dosis af fluconazol.

Candida krusei bør betragtes som et patogen resistent over for fluconazol. Modstandsmekanismen er forbundet med en reduceret følsomhed af målenzymet til hæmmende virkninger af fluconazol.

Farmakokinetikken for fluconazol er ens i indledningen og ved indtagelse.

Efter oral administration absorberes fluconazol godt, dets plasmakoncentrationer (og total biotilgængelighed) overstiger 90% af niveauerne af fluconazol i blodplasmaet med / i introduktionen. Samtidig indtagelse påvirker ikke absorptionen ved indtagelse. C_max opnået inden for 0,5-1,5 timer efter indtagelse af fluconazol på tom mave. Plasmakoncentrationen er proportional med dosis.

90% C_ss opnås 4-5 dag efter behandlingstart (med gentagen indgift af 1 gang / dag).

Indgivelsen af ​​ladningsdosis (1. dag), som er 2 gange den gennemsnitlige daglige dosis, gør det muligt at opnå C_ss 90% ved 2. dag.

V_d nærmer sig det samlede vandindhold i kroppen. Plasmaproteinbinding er lav (11-12%).

Fluconazol trænger godt ind i alle kropsvæsker. Niveauerne af fluconazol i spyt og sputum svarer til plasmakoncentrationerne.

Hos patienter med svampehindenbetændelse udgør fluconazolniveauer i cerebrospinalvæsken ca. 80% af dets plasmaniveau.

I stratum corneum, epidermis, dermis og svedvæske opnås høje koncentrationer, der overstiger serumniveauerne. Fluconazol opbygges i stratum corneum. Ved en dosis på 50 mg 1 gang / dag var koncentrationen af ​​fluconazol efter 12 dage 73 μg / g og 7 dage efter behandlingen stoppet - kun 5,8 μg / g. Når den anvendes i en dosis på 150 mg 1 gang / uge. koncentrationen af ​​fluconazol i stratum corneum på syvende dag var 23,4 μg / g og 7 dage efter den anden dosis blev taget - 7,1 μg / g.

Fluconazolkoncentration i neglene efter 4 måneders brug i en dosis på 150 mg 1 gang / uge. udgjorde 4,05 μg / g i sund og 1,8 μg / g i de ramte negle; 6 måneder efter afslutningen af ​​behandlingen blev fluconazol stadig påvist i neglene.

Ved sammenligning af koncentrationer i spyt og blodplasma efter en enkelt dosis fluconazol i en dosis på 100 mg i form af en kapsel og suspension til oral administration (skylning og konservering i munden i 2 minutter og indtagelse), er det fastslået, at C_max Fluconazol i spyt efter administration af suspensionen blev observeret efter 5 minutter og 182 gange højere end C_max i spyt efter at have taget kapslen (nået efter 4 timer). Efter ca. 4 timer var koncentrationen af ​​fluconazol i spyt den samme. Gennemsnitligt AUC_0-96 spyt var signifikant højere, når det blev administreret som en suspension, end kapsler. Der var ingen signifikante forskelle i udskillelseshastigheden fra spyt eller farmakokinetik i plasma ved anvendelse af fluconazol i form af to former for frigivelse.

Metabolisme og udskillelse

Fluconazol udskilles hovedsageligt af nyrerne; Ca. 80% af den indgivne dosis findes uændret i urinen. Fluconazol clearance er proportional med QC. Cirkulerende metabolitter ikke fundet.

T_1/2 fra plasma er omkring 30 h. Lang T_1/2 fra plasma giver dig mulighed for at tage fluconazol én gang for vaginal candidiasis og 1 gang / dag eller 1 gang / uge. med andre indikationer.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Tabel. Farmakokinetiske parametre for fluconazol hos børn

* - indikatoren markeret på den sidste dag.

Til premature babyer (ca. 28 ugers udvikling) blev fluconazol administreret IV i en dosis på 6 mg / kg hver tredje dag før administration af maksimalt 5 doser, mens børnene forblev i ICU. Gennemsnitlig t_1/2 udgjorde 74 timer (inden for 44-185 timer) på 1. dag med et fald på den syvende dag i gennemsnit til 53 timer (inden for 30-131 timer) og på den 13. dag i gennemsnit op til 47 timer (i inden for 27-68 timer).

AUC-værdierne var 271 μg × h / ml (inden for 173-385 μg × h / ml) på dag 1, derefter øget til 490 μg × h / ml (inden for 292-734 μg × h / ml) med 7 dag og faldt i gennemsnit til 360 μg × h / ml (inden for 167-566 μg × h / ml) inden den 13. dag.

V_d udgjorde 1183 ml / kg (inden for 1070-1470 ml / kg) på den første dag og derefter øget til i gennemsnit 1184 ml / kg (inden for 510-2130 ml / kg) på den syvende dag og til 1328 ml / kg (inden for 1040-1680 ml / kg) på den 13. dag.

Hos ældre patienter (65 år og ældre) med en enkelt anvendelse af fluconazol i en dosis på 50 mg oralt (i nogle tilfælde ved samtidig brug af et diuretikum) er det blevet konstateret, at C_max nåede 1,3 timer efter indgift og var 1,54 μg / ml, gennemsnitsværdier på AUC 76,4 ± 20,3 μg × h / ml, gennemsnit T_1/2 var 46,2 timer

Værdierne for disse farmakokinetiske parametre er højere end hos yngre patienter. Samtidig brug af diuretika forårsagede ikke en markant ændring i AUC og C_max. QC (74 ml / min), procentdelen af ​​lægemidlet udskilt i urinen i uændret form (0-24 h, 22%) og renal clearance af fluconazol (0,124 ml / min / kg) hos ældre patienter er lavere sammenlignet med unge. Højere farmakokinetiske parametre hos ældre patienter, der tager fluconazol, vil sandsynligvis være forbundet med nedsat nyrefunktion, som er karakteristisk for ældre alder.

- kryptokokose, herunder kryptokokhindebetændelse og infektioner af anden lokalisering (for eksempel lunger, hud), herunder hos patienter med et normalt immunrespons og hos patienter med aids, modtagere af transplanterede organer og patienter med andre former for immundefekt; understøttende terapi for at forhindre gentagelse af kryptococcose hos AIDS-patienter;

- generaliseret candidiasis, herunder candidæmi, dissemineret candidiasis og andre former for invasiv candidal infektion, såsom infektioner i peritoneum, endokardium, øjne, åndedrætsorganer og urinveje, herunder hos patienter med maligne tumorer, der er i en ICU og modtager cytotoksiske eller immunosuppressive midler, såvel som hos patienter med andre faktorer, der prædisponerer for udvikling af candidiasis;

- Sygdomme i slimhinderne, herunder slimhinder i mundhulen og strubehovedet, spiserøret, ikke-invasive bronkopulmonale infektioner, candiduri, mucokutan og kronisk atrofisk candidiasis i mundhulen (forbundet med iført tandproteser), herunder hos patienter med normal og undertrykt immunfunktion forebyggelse af tilbagevendende oropharyngeal candidiasis hos AIDS patienter;

- genital candidiasis akut eller tilbagevendende vaginal candidiasis forebyggelse for at reducere hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​vaginal candidiasis (3 eller flere episoder om året); candidal balancitis

- forebyggelse af svampeinfektioner hos patienter med ondartede tumorer prædisponeret for udviklingen af ​​sådanne infektioner som følge af cytotoksisk kemoterapi eller strålebehandling

- mykoser i huden, herunder mykoser af fødder, krop, inguinal region, pityriasis versicolor, onychomycosis og infektioner i huden

- dybe endemiske mykoser hos patienter med normal immunitet, coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis og histoplasmosis.

- samtidig anvendelse af terfenadin under gentagen brug af fluconazol i en dosis på 400 mg / dag eller derover

- samtidig anvendelse med lægemidler, som øger QT-intervallet og metaboliseres ved anvendelse af CYP3A4-isoenzym, såsom cisaprid, astemizol, erythromycin, pimozid og quinidin

- mangel på sucrase / isomaltase, fructoseintolerans, glucose-galactosemalabsorption (til pulver til suspension)

galactoseintolerans, laktasemangel og nedsat glucose / galactoseabsorption (til kapsler);

- Børnenes alder op til 3 år (til kapsler)

- Overfølsomhed overfor fluconazol, andre bestanddele af lægemidlet eller azole stoffer med en struktur svarende til fluconazol.

Med forsigtighed foreskrives lægemidlet for nedsat leverfunktion, for nyresvigt, for udslæt med fluconazol hos patienter med overflade svampeinfektion og invasive / systemiske svampeinfektioner, mens terfenadin og fluconazol anvendes i en dosis mindre end 400 mg / dag med potentielt proarytmiske tilstande hos patienter med flere risikofaktorer (organisk hjertesygdom, elektrolyt ubalance og udvikling af sådanne lidelser, vuyuschaya terapi).

Behandling kan begynde før resultaterne af såning og andre laboratorietests. Behandlingen skal dog ændres i overensstemmelse hermed, når resultaterne af disse undersøgelser bliver kendt.

Den daglige dosis af fluconazol afhænger af svampeinfektionens art og sværhedsgrad. Ved vaginal candidiasis er i de fleste tilfælde en enkelt dosis af lægemidlet effektiv. For infektioner, der kræver gentagelse af et svampedræbende lægemiddel, bør behandlingen fortsætte, indtil kliniske eller laboratorie tegn på svampeinfektion forsvinder. Patienter med aids- og kryptokok-meningitis eller tilbagevendende oropharyngeal candidiasis har normalt brug for understøttende terapi for at forhindre gentagelse af infektionen.

Voksne med kryptokok-meningitis og kryptokokinfektioner på en anden lokalitet på den første dag, er i gennemsnit 400 mg ordineret, og derefter fortsæt behandlingen i en dosis på 200-400 mg 1 gang / dag. Varigheden af ​​behandling af kryptokokinfektioner afhænger af tilstedeværelsen af ​​klinisk og mykologisk virkning; med kryptokokhindebetændelse fortsættes behandlingen sædvanligvis i mindst 6-8 uger.

For at forhindre gentagelse af kryptokokhindebetændelse hos AIDS-patienter, kan behandlingen med fluconazol i en dosis på 200 mg / dag efter fuld behandling af den primære behandling fortsættes i meget lang tid.

Til candidæmi, dissemineret candidiasis og andre invasive candidale infektioner er dosen gennemsnitlig 400 mg på den første dag og derefter 200 mg / dag. Afhængig af sværhedsgraden af ​​den kliniske effekt kan dosis øges til 400 mg / dag. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af den kliniske effektivitet.

Når oropharyngeal candidiasis lægemiddel er ordineret i gennemsnit 50-100 mg 1 gang / dag i 7-14 dage. Om nødvendigt kan behandlingen fortsættes i længere tid hos patienter med et markant fald i immunitet. I tilfælde af atrofisk oral candidiasis, der er forbundet med at bære proteser, ordineres lægemidlet i en gennemsnitlig dosis på 50 mg 1 gang / dag i 14 dage i kombination med lokale antiseptiske midler til behandling af protesen.

For andre candidale infektioner i slimhinderne (med undtagelse af genitoks candidiasis), såsom esophagitis, ikke-invasive bronkopulmonale infektioner, candiduri, candidiasis i huden og slimhinderne, er den effektive dosis i gennemsnit 50-100 mg / dag i en behandlingsvarighed på 14-30 dage.

For at forhindre gentagelse af orofaryngeal candidiasis hos AIDS-patienter efter afslutningen af ​​den fulde behandling af primær terapi, kan fluconazol foreskrives 150 mg 1 gang / uge.

Ved vaginal candidiasis tages fluconazol en gang oralt i en dosis på 150 mg.

For at reducere hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​vaginal candidiasis kan lægemidlet anvendes i en dosis på 150 mg 1 gang / måned. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes individuelt; det varierer fra 4 til 12 måneder. Nogle patienter kan få brug for hyppigere brug. Brug af lægemidlet i en enkeltdosis til børn under 18 år og patienter over 60 år uden en læge recept anbefales ikke.

Når balancen forårsages af Candida spp., Administreres fluconazol én gang i en dosis på 150 mg oralt.

Til forebyggelse af candidiasis er den anbefalede dosis fluconazol 50-400 mg 1 gang dagligt afhængigt af graden af ​​risiko for udvikling af svampeinfektion. Hvis der er stor risiko for generaliseret infektion, for eksempel hos patienter med alvorlig eller langvarig neutropeni, er den anbefalede dosis 400 mg 1 gang / dag. Diflucan er ordineret et par dage før den forventede udvikling af neutropeni og efter en stigning i antallet af neutrofiler på mere end 1000 / μl fortsættes behandlingen i yderligere 7 dage.

For hudinfektioner, herunder mykoser af fødderne, glat hud, injektionsområdet og candidale infektioner, er den anbefalede dosis 150 mg 1 gang / uge. eller 50 mg 1 gang / dag. Varigheden af ​​terapi i normale tilfælde er 2-4 uger. Men med mykoser af fødderne kan længere terapi være påkrævet (op til 6 uger).

Med pityriasisherpes er den anbefalede dosis 300 mg 1 gang / uge. inden for 2 uger nogle patienter kræver en tredje dosis på 300 mg / uge, mens for nogle patienter er en enkeltdosis på 300-400 mg tilstrækkelig. Et alternativ behandlingsregime er brugen af ​​lægemidlet 50 mg 1 time / dag i 2-4 uger.

Ved onychomycosis er den anbefalede dosis 150 mg 1 gang / uge. Behandlingen bør fortsættes, indtil den inficerede søm er udskiftet (den uinficerede søm vokser). For at vokse negle på fingre og fødder tager det normalt 3-6 måneder og 6-12 måneder. Vækstfrekvensen kan dog variere meget mellem forskellige mennesker såvel som afhængigt af alder. Efter en vellykket behandling af langvarige kroniske infektioner observeres undertiden en forandring i form af neglene.

Med dybe endemiske mykoser kan det være nødvendigt at bruge stoffet i en dosis på 200-400 mg / dag i op til 2 år. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes individuelt; med coccidioidomycosis er det 11-24 måneder, med paracoccidioidomycose - 2-17 måneder, med sporotrichose - 1-16 måneder og med histoplasmose - 3-17 måneder.

Hos børn, som med lignende infektioner hos voksne, afhænger behandlingens varighed af den kliniske og mykologiske effekt. Den daglige dosis til børn bør ikke overstige den for voksne. Diflucan anvendes dagligt 1 gang / dag.

Til candidiasis af slimhinderne er den anbefalede dosis af lægemidlet Diflucan 3 mg / kg / dag. På den første dag kan en laddningsdosis på 6 mg / kg gives for hurtigere at opnå konstante ligevægtskoncentrationer.

Til behandling af generaliseret candidiasis og kryptokokinfektion er den anbefalede dosis 6-12 mg / kg / dag afhængigt af sygdommens sværhedsgrad.

For at undertrykke gentagelse af kryptokok-meningitis hos børn med aids, er den anbefalede dosis af lægemidlet Diflucan 6 mg / kg / dag.

Til forebyggelse af svampeinfektioner hos patienter med nedsat immunitet, hvor risikoen for at udvikle en infektion er forbundet med neutropeni, der udvikles som følge af cytotoksisk kemoterapi eller strålebehandling, ordineres lægemidlet ved 3-12 mg / kg / dag afhængigt af sværhedsgraden og varigheden af ​​bevarelsen af ​​induceret neutropeni.

Ved brug af lægemidlet hos børn i alderen 4 uger og derunder skal det tages i betragtning, at i nyfødte elimineres fluconazol langsomt.

I de første 2 uger af livet ordineres lægemidlet i samme dosis (i mg / kg) som de ældre børn, men med et interval på 72 timer.

Hos børn i alderen 3 og 4 ugers levetid administreres samme dosis med 48 timers mellemrum.

Hos ældre patienter, hvis der ikke er tegn på nyresvigt, er lægemidlet ordineret i en gennemsnitlig dosis. Ældre patienter med nedsat nyrefunktion (CC 50

Regelmæssige dialysepatienter bør modtage 100% af den anbefalede dosis efter hver dialysesession. På den dag, hvor dialyse ikke udføres, skal patienter have en reduceret (afhængig af QA) dosis af lægemidlet.

Der er begrænsede data om brugen af ​​fluconazol hos patienter med leversvigt. I denne henseende bør der udvises forsigtighed ved anvendelse af lægemidlet Diflucan i denne kategori af patienter.

Vilkår for brug af stoffet

Fluconazol kan indtages oralt (i form af kapsler og suspensioner) eller indgives intravenøst ​​(i form af en opløsning til intravenøs administration) ved infusion med en hastighed på ikke mere end 10 ml / min. Valget af indgivelsesvej afhænger af patientens kliniske tilstand. Ved overførsel af en patient med / i introduktionen til modtagelsen af ​​lægemidlet inde eller omvendt er ændringer i den daglige dosis ikke påkrævet.

Kapsler skal sluges hele.

Ved fremstilling af en suspension til oral indgivelse skal der tilsættes 24 ml vand til indholdet af en flaske og rystes godt. Før hver brug skal suspensionen rystes.

En opløsning af lægemidlet til på / i indledningen indeholder en 0,9% opløsning af natriumchlorid; hver 200 mg (100 ml flaske) indeholder 15 mmol Na + og Cl -. Derfor er det nødvendigt at overveje graden af ​​væskeadministration hos patienter, der skal begrænse natrium- eller væskeindtag.

De mest almindelige bivirkninger blev rapporteret i kliniske og post-marketing (*) undersøgelser af lægemidlet Diflucan.

Nervesystemet: hovedpine, svimmelhed *, kramper *, smagsændring *, paræstesi, søvnløshed, døsighed, tremor.

På fordøjelsessystemet: mavesmerter, diarré, flatulens, kvalme, dyspepsi *, opkastning *, tør mundslimhinde, forstoppelse, hepatotoksicitet (i nogle tilfælde dødelig), forhøjede koncentrationer af bilirubin, serum ALT og AST, alkalisk fosfatase, abnorm leverfunktion *, hepatitis *, hepatocellulær nekrose *, gulsot *, kolestase, hepatocellulær skade.

Siden kardiovaskulærsystemet *: en stigning i QT-intervallet på EKG, arytmi, herunder ventrikulær tachysystolisk type "pirouette".

På hudens side: udslæt, alopeci *, eksfolierende hudsygdomme *, herunder Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, akut generaliseret eksantmatøs pustus, forøget svedtendens, udslæt på stof.

På den del af det hæmopoietiske system *: leukopeni, herunder neutropeni og agranulocytose, trombocytopeni, anæmi.

Metabolisme *: Forhøjet kolesterol og triglycerider i plasma, hypokalæmi.

Fra muskuloskeletale systemet: myalgi.

Allergiske reaktioner *: Anafylaktiske reaktioner (herunder angioødem, hævelse i ansigtet, urticaria, kløe).

Andet: svaghed, asteni, træthed, feber, svimmelhed.

Hos nogle patienter, især med alvorlige sygdomme (aids, maligne neoplasmer) blev ændringer i blodparametre, nyre- og leverfunktion observeret under behandlingen med Diflucan og lignende lægemidler, men den kliniske betydning af disse ændringer og deres forhold til behandling er ikke blevet fastslået.

Tolerabilitet er normalt meget god.

I en af ​​tilfældene med overdosering med fluconazol har en 42-årig patient inficeret med HIV, efter at have taget 8.200 mg fluconazol, haft hallucinationer og paranoid adfærd. Patienten blev indlagt på hospitalet, hans tilstand blev normal igen inden for 48 timer.

Behandling: Ved overdosering udføres symptomatisk behandling (herunder støtteforanstaltninger og mavesaft).

Fluconazol udskilles hovedsageligt i urinen, så tvungen diurese kan sandsynligvis fremskynde udskillelsen. En 3-timers hæmodialysesession reducerer plasma-plasmakoncentrationen af ​​fluconazol med ca. 50%.

Et enkelt eller flere indtag af fluconazol i en dosis på 50 mg påvirker ikke metabolismen af ​​phenazon (antipyrin), når de tages samtidig.

Samtidig brug af fluconazol med følgende lægemidler er kontraindiceret

Cisaprid: samtidig med anvendelse af fluconazol og cisaprid er uønskede reaktioner i hjertet mulige, herunder ventrikulær tachysystolisk arytmi type "pirouette". Anvendelsen af ​​fluconazol i en dosis på 200 mg 1 time / dag og cisaprid i en dosis på 20 mg 4 gange dagligt fører til en markant forøgelse af plasmakoncentrationerne af cisaprid og en stigning i QT-intervallet på EKG. Samtidig brug af cisaprid og fluconazol er kontraindiceret.

Terfenadin: Ved samtidig anvendelse af azoliske antisvampemidler og terfenadin kan der forekomme alvorlige arytmier som følge af en forøgelse af QT-intervallet. Ved indtagelse af fluconazol i en dosis på 200 mg / dag er der ikke fastslået en stigning i QT-intervallet, men brugen af ​​fluconazol ved doser på 400 mg / dag og derover medfører en signifikant stigning i terfenadinkoncentrationen i plasma. Samtidig administration af fluconazol i doser på 400 mg / dag eller mere med terfenadin er kontraindiceret. Fluconazolbehandling i doser mindre end 400 mg / dag i kombination med terfenadin bør udføres under nøje overvågning.

Astemizol: Samtidig brug af fluconazol med astemizol eller andre lægemidler, hvis metabolisme udføres af isoenzymer i cytochrom P450-systemet, kan ledsages af en stigning i serumkoncentrationerne af disse midler. Med stigende plasmakoncentrationer af astemizol er forlængelse af QT-intervallet mulig, og i nogle tilfælde udviklingen af ​​ventrikulær tachysystolisk arytmi "pirouette". Samtidig anvendelse af astemizol og fluconazol er kontraindiceret.

Pimozid: Selvom hensigtsmæssige in vitro- eller in vivo-undersøgelser ikke er blevet gennemført, kan samtidig anvendelse af fluconazol og pimozid føre til inhibering af metabolisme af pimozid. Til gengæld kan en stigning i plasmakoncentrationer af pimozid føre til en forlængelse af QT-intervallet og i nogle tilfælde til udviklingen af ​​ventrikulære tachysystoliske arytmier af typen "pirouette". Samtidig brug af pimozid og fluconazol er kontraindiceret.

Quinidin: Selvom der ikke er foretaget egnede in vitro- eller in vivo-undersøgelser, kan samtidig anvendelse af fluconazol og quinidin også føre til hæmning af quinidinmetabolisme. Brugen af ​​quinidin er forbundet med forlængelse af QT-intervallet og i nogle tilfælde med udviklingen af ​​ventrikulære tachysystoliske arytmier af typen "pirouette".
Samtidig brug af quinidin og fluconazol er kontraindiceret.

Erythromycin: samtidig anvendelse af erythromycin fluconazol og potentielt føre til øget risiko for kardiotoksicitet (forlængelse af intervallet QT, ventrikulær arytmi type "pirouette"), og derfor pludselig hjertedød. Samtidig brug af fluconazol og erythromycin er kontraindiceret.

Forsigtighed bør udøves og muligvis justere dosis under anvendelse af følgende lægemidler og fluconazol

Narkotika der påvirker fluconazol

Hydrochlorthiazid: gentagen brug af hydrochlorthiazid samtidig med fluconazol fører til en stigning i plasmakoncentrationen af ​​fluconazol med 40%. Effekten af ​​denne alvorlighedsgrad kræver ikke en ændring i dosisregimen af ​​fluconazol hos patienter, der får diuretika samtidig, men lægen bør tage højde for dette.

Rifampicin: Samtidig brug af fluconazol og rifampicin resulterer i et fald på 25% i AUC og et fald i T_1/2 Fluconazol med 20%. Hos patienter, der tager rifampicin på samme tid, er det nødvendigt at tage hensyn til muligheden for at øge dosis fluconazol.

Narkotika påvirket af fluconazol

Fluconazol er en potent hæmmer af CYP2C9- og CYP2C19-isoenzymer og en moderat hæmmer af CYP3A4-isoenzymet. Ud over nedenstående virkninger er der risiko for forhøjede plasmakoncentrationer
og andre lægemidler metaboliseret af isoenzymer CYP2C9, CYP2C19 og CYP3A4, mens de tages med fluconazol. I denne henseende skal der udvises forsigtighed ved samtidig anvendelse af de anførte stoffer og om nødvendigt lignende kombinationer. Patienter bør være under lægehjælp. Det skal bemærkes, at den hæmmende virkning af fluconazol fortsætter i 4-5 dage efter seponering af lægemidlet på grund af langvarig T_1/2.

Alfentanil: et fald i clearance og V_d, øge T_1/2 alfentanil. Måske skyldes dette hæmning af CYP3A4 isoenzymet af fluconazol. Alfentanil dosisjustering kan være påkrævet.

Amitriptylin, nortriptylin: en stigning i effekt. Koncentrationen af ​​5-nortriptylin og / eller S-amitriptylin kan bestemmes ved starten af ​​kombinationsbehandling med fluconazol og en uge efter starten. Juster om nødvendigt dosis amitriptylin / nortriptylin.

Amphotericin B: Hos mus (herunder immunosuppression) de følgende resultater blev bemærket undersøgelser: en lille additiv antimykotisk effekt ved systemisk infektion forårsaget af Candida albicans, fravær af interaktion med intrakraniel infektion forårsaget af Cryptococcus neoformans og antagonisme i systemisk infektion forårsaget af A. fumigatus. Den kliniske betydning af disse resultater er ikke klar.

Antikoagulantia: ligesom andre svampemidler - azolderivater, fluconazol, mens ansøgningen stiger med warfarin protrombintid (12%), og derfor den mulige udvikling af blødning (hæmatom, blødning fra næsen og mavetarmkanalen, hæmaturi, melaena). Hos patienter, der får coumarin-antikoagulantia, er det nødvendigt at konstant overvåge protrombintiden. Du bør også vurdere muligheden for dosisjustering af warfarin.

Azithromycin: Samtidig oral administration af fluconazol i en enkeltdosis på 800 mg med azithromycin i en enkeltdosis på 1200 mg udtalt farmakokinetisk interaktion er ikke blevet fastslået.

Benzodiazepiner (korttidsvirkende) efter oral administration af midazolam fluconazol øger koncentrationen af ​​midazolam og psykomotoriske virkninger, og denne virkning er mere udtalt efter fluconazol indad end når de anvendes i /. Hvis det er nødvendigt, bør samtidig behandling med benzodiazepin hos patienter, der tager fluconazol, overvåges for at vurdere muligheden for passende reduktion af dosis benzodiazepin.

Med samtidig triazolam i en enkelt dosis øger fluconazol AUC for triazolam med ca. 50%, C_max - med 25-32% og T_1/2 med 25-50% på grund af inhibering af triazolam metabolisme. Du kan få brug for en dosisjustering af triazolam.

Carbamazepin: Fluconazol hæmmer metabolismen af ​​carbamazepin og øger koncentrationen af ​​carbamazepin i plasma med 30%. Risikoen for toksicitet ved carbamazepin skal overvejes. Behovet for at justere dosis carbamazepin afhængigt af koncentrationen / effekten bør evalueres.

Calciumkanalblokkere: nogle calciumkanalantagonister (nifedipin, isradipin, amlodipin, verapamil og felodipin) metaboliseres af isoenzym CYP3A4. Fluconazol øger den systemiske eksponering af calciumkanalantagonister. Anbefalet til at kontrollere udviklingen af ​​bivirkninger.

Cyclosporin: hos patienter med en transplanteret nyre fører brugen af ​​fluconazol i en dosis på 200 mg / dag til en langsom stigning i koncentrationen af ​​cyclosporin. Ved gentagen administration af fluconazol i en dosis på 100 mg / dag blev der imidlertid ikke observeret nogen ændring i koncentrationen af ​​cyclosporin i knoglemarvsmodtagere. Ved samtidig brug af fluconazol og cyclosporin anbefales det at overvåge koncentrationen af ​​cyclosporin i blodet.

Cyclophosphamid: Ved samtidig anvendelse af cyclophosphamid og fluconazol observeres en stigning i serumkoncentrationer af bilirubin og kreatinin. Denne kombination er acceptabel i betragtning af risikoen for stigende koncentrationer af bilirubin og kreatinin.

Fentanyl: Der er en rapport om et dødeligt udfald, muligvis forbundet med samtidig administration af fentanyl og fluconazol. Det antages, at overtrædelserne er forbundet med forgiftning med fentanyl. Fluconazol har vist sig at forlænge signifikant fentanyl eliminationstid. Det skal tages i betragtning, at stigende koncentration af fentanyl kan føre til depression af åndedrætsfunktionen.

Halofantrin: fluconazol kan øge plasmakoncentrationen af ​​halofantrin på grund af hæmning af CYP3A4-isoenzymet.

HMG-CoA reduktasehæmmere: samtidig anvendelse af fluconazol med inhibitorer af HMG-CoA-reduktase metaboliseres isoenzym CYP3A4 (såsom atorvastatin og simvastatin) eller isoenzym CYP2D6 (såsom fluvastatin), er risikoen for myopati og rhabdomyolyse øges. Hvis det er nødvendigt, samtidig behandling med disse lægemidler, skal patienterne overvåges for at identificere symptomer på myopati og rabdomyolyse. Det er nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​kreatininkinase. I tilfælde af en signifikant stigning i koncentrationen af ​​kreatininkinase, eller hvis myopati eller rhabdomyolyse diagnosticeres eller mistænkes, bør behandling med HMG-CoA-reduktasehæmmere seponeres.

Losartan: Fluconazol hæmmer metabolismen af ​​losartan til dets aktive metabolit (E-3174), som er ansvarlig for de fleste af de effekter, der er forbundet med angiotensin II-receptorantagonisme. Kræver regelmæssig overvågning af blodtrykket.

Methadon: Fluconazol kan øge plasmakoncentrationen af ​​methadon. Du kan få brug for en dosisjustering af metadon.

NSAID'er: C_max og AUC for flurbiprofen steg henholdsvis 23% og 81%. Tilsvarende med_MAX og AUC for den farmakologisk aktive isomer [S - (+) - ibuprofen] steg henholdsvis 15% og 82% samtidig med anvendelse af fluconazol med racemisk ibuprofen (400 mg). Ved samtidig brug af fluconazol i en dosis på 200 mg / dag og celecoxib i en dosis på 200 mg C_max og AUC celecoxib øges med henholdsvis 68% og 134%. I denne kombination er det muligt at reducere dosis celecoxib med halvdelen.

Trods manglen på intensiv forskning fluconazol kan øge den systemiske eksponering for andre NSAID'er, metaboliserbar isoenzym CYP2C9 (fx naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). Du kan få brug for en dosisjustering af NSAID.

Ved samtidig brug af NSAID og fluconazol skal patienterne overvåges og kontrolleres bivirkninger og manifestationer af toksicitet forbundet med NSAID'er.

Orale kontraceptiva: samtidig anvendelse af kombineret oralt svangerskabsforebyggende med fluconazol 50 mg signifikant effekt på hormon niveau ikke er sat, mens en daglig indtagelse af 200 mg fluconazol AUC ethinylestradiol og levonorgestrel er steget med 40% og 24%, og efter modtagelsen af ​​300 mg fluconazol 1 gang / uge AUC for ethinylestradiol og norethindron stiger med henholdsvis 24% og 13%. Det er derfor usandsynligt, at gentagen brug af fluconazol i de angivne doser påvirker effektiviteten af ​​det kombinerede orale antikonceptionsmiddel.

Phenytoin: Samtidig brug af fluconazol og phenytoin kan ledsages af en klinisk signifikant stigning i koncentrationen af ​​phenytoin. Hvis det er nødvendigt, bør samtidig brug af begge lægemidler overvåge koncentrationen af ​​phenytoin og justere dosen i overensstemmelse hermed for at sikre terapeutiske plasmakoncentrationer.

Prednison: Der er en rapport om udvikling af akut binyreinsufficiens hos en patient efter levertransplantation ved indstilling af fluconazol efter 3 måneders behandlingsforløb. Formentlig standsede behandlingen med fluconazol en stigning i aktiviteten af ​​CYP3A4 isoenzymet, hvilket førte til en forøgelse af metabolismen af ​​prednison.
Patienter, der får kombinationsbehandling med prednison og fluconazol, bør under tæt medicinsk overvågning, når de afbryder fluconazol for at vurdere binyrebarkens tilstand.

Rifabutin: Samtidig brug af fluconazol og rifabutin kan føre til en stigning i plasmakoncentrationen af ​​sidstnævnte op til 80%. Ved samtidig anvendelse af fluconazol og rifabutin er tilfælde af uveitis beskrevet.
Patienter, der får rifabutin og fluconazol samtidig, bør overvåges nøje.

Saquinavir: AUC steg med ca. 50%, C_max - med 55% reduceres clearance af saquinavir med ca. 50% på grund af hæmning af hepatisk metabolisme af CYP3A4 isoenzym og hæmning af P-glycoprotein. Du kan få brug for en dosisjustering af saquinavir.

Sirolimus: En stigning i plasma-sirolimus-koncentrationen, formodentlig som følge af inhibering af sirolimusmetabolismen ved hæmning af CYP3A4-isoenzym og P-glycoprotein. Denne kombination kan anvendes med passende dosisjustering for sirolimus afhængigt af effekten / koncentrationen.

Sulfonylurea-lægemidler: fluconazol, mens det tages, fører til en stigning i T_1/2 orale sulfonylurinstofpræparater (chlorpropamid, glibenclamid, glipizid og tolbutamid). Patienter med diabetes mellitus kan samtidig foreskrive fluconazol og sulfonylurinstofpræparater til oral administration, men muligheden for hypoglykæmi bør desuden overvejes, regelmæssig overvågning af blodglukose og om nødvendigt dosisjustering af sulfonylurinstof.

Takrolimus: Samtidig brug af fluconazol og tacrolimus (indeni) fører til en stigning i serumkoncentrationer af sidstnævnte op til 5 gange på grund af inhibering af metabolisme af tacrolimus, der forekommer i tarmen ved hjælp af CYP3A4-isoenzym. Betydelige ændringer i lægemidlets farmakokinetik blev ikke observeret med tacrolimus IV. Tilfælde af nefrotoksicitet er beskrevet. Patienter, der får takrolimus og fluconazol samtidig, skal overvåges nøje. Tacrolimus dosis bør justeres afhængigt af stigningen i koncentrationen i blodet.

Theophyllin: Når den anvendes samtidig med fluconazol ved en dosis på 200 mg i 14 dage, reduceres den gennemsnitlige plasmaklareringshastighed for theophyllin med 18%. Hvis fluconazol er ordineret til patienter, der tager theophyllin i høje doser, eller patienter med øget risiko for teofyllins toksiske virkning, bør symptomerne på theophyllin-overdoseringen overholdes, og om nødvendigt skal behandlingen justeres tilsvarende.

Tofacitinib: Eksponering af tofacitinib øges, når det kombineres med lægemidler, der er både milde hæmmere af CYP3A4 isoenzymet og potente hæmmere af CYP2C19 isoenzymet (fx fluconazol). Måske kan du have brug for en dosisjustering af tofacitinib.

Vinca alkaloid: På trods af manglen på målrettet forskning antages det, at fluconazol kan øge koncentrationen af ​​vincaalkaloider (såsom vincristin og vinblastin) i blodplasma og dermed føre til neurotoksicitet, hvilket muligvis skyldes hæmning af CYP3A4-isoenzymet.

A-vitamin: Der er en rapport om et tilfælde af uønskede reaktioner fra centralnervesystemet i form af hjernepseudotumor med samtidig anvendelse af fuldtransretinsyre og fluconazol, som forsvandt efter tilbagetrækning af fluconazol. Brugen af ​​denne kombination er mulig, men du bør huske på muligheden for uønskede reaktioner fra centralnervesystemet.

Zidovudin: En stigning i C observeres ved samtidig brug med fluconazol_max og zidovudin AUC henholdsvis 84% ​​og 74%. Denne effekt skyldes sandsynligvis et fald i sidstnævntes metabolisme til dets hovedmetabolit. Før og efter behandling med fluconazol i en dosis på 200 mg / dag i 15 dage viste patienter med aids og ARC (AIDS-relateret kompleks) en signifikant stigning i zidovudin AUC (20%).

Patienter, der får en sådan kombination, bør overvåges for at identificere bivirkninger af zidovudin.

Voriconazol (en hæmmer af CYP2C9, CYP2C19 og CYP3A4 isoenzymer): Samtidig brug af voriconazol (400 mg 2 gange daglig på den første dag, derefter 200 mg 2 gange daglig i 2,5 dage) og fluconazol (400 mg på den første dag og derefter på 200 mg / dag i 4 dage) fører til en stigning i koncentrationen og AUC for voriconazol med henholdsvis 57% og 79%. Det blev vist, at denne effekt fortsætter med nedsættelse af dosis og / eller nedsættelse af hyppigheden af ​​indgivelse af et hvilket som helst af lægemidlet. Samtidig anvendelse af voriconazol og fluconazol anbefales ikke.

Studier af interaktionen mellem orale former for fluconazol og dets samtidige indtagelse med mad, cimetidin, antacida og efter total bestråling af kroppen for at forberede sig på knoglemarvstransplantation har vist, at disse faktorer ikke har klinisk signifikant effekt på absorptionen af ​​fluconazol.

Den angivne interaktion etableres ved gentagen brug af fluconazol; interaktion med stoffer som følge af en enkeltdosis fluconazol er ukendt. Læger bør være opmærksomme på, at interaktion med andre lægemidler ikke er blevet undersøgt specifikt, men det er muligt.

Diflucan - opløsning til intravenøs injektion er kompatibel med følgende opløsninger: 20% glucoseopløsning, Ringer's opløsning, Hartmann-opløsning, kaliumchloridopløsning i glucose, 4,2% natriumbicarbonatopløsning, aminofusin, isotonisk saltopløsning. Diflucan kan indgives i infusionssystemet sammen med en af ​​ovenstående løsninger. Selv om tilfælde af specifik inkompatibilitet af fluconazol med andre lægemidler ikke er beskrevet, anbefales det imidlertid ikke at blande det med andre lægemidler før infusionen.

Der er rapporteret om tilfælde af superinfektion forårsaget af Candida-stammer bortset fra Candida albicans, som ofte har naturlig resistens over for fluconazol (for eksempel Candida krusei). I sådanne tilfælde kan alternativ antifungal behandling være påkrævet.

I sjældne tilfælde var brugen af ​​fluconazol ledsaget af giftige forandringer i leveren, herunder dødelig, hovedsageligt hos patienter med alvorlige comorbiditeter. Der er ingen tilsyneladende afhængighed af fluconazols hepatotoksiske virkninger på den samlede daglige dosis, behandlingsvarighed, køn og alder hos patienten. Den hepatotoksiske virkning af fluconazol har normalt været reversibel; hans symptomer forsvandt efter ophør af behandlingen. Det er nødvendigt at observere patienter, hvor indikatorer for leverfunktion er svækket under behandling med fluconazol for at identificere tegn på mere alvorlig leverskade. Hvis der opstår kliniske tegn eller symptomer på leverskader, der kan være forbundet med fluconazol, skal lægemidlet trækkes tilbage.

Under behandling med fluconazol udviklede patienter sjældent eksfolierende hudreaktioner, såsom Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Aids-patienter er mere tilbøjelige til at udvikle alvorlige hudreaktioner ved brug af mange lægemidler. Når udslæt forekommer hos en patient, der modtager behandling for en overfladisk svampeinfektion, som kan være forbundet med brugen af ​​fluconazol, skal lægemidlet afbrydes. Når udslæt forekommer hos patienter med invasive / systemiske svampeinfektioner, skal de overvåges nøje, og fluconazol skal annulleres, når der opstår en bullous læsion eller erythem multiforme.

Som med andre azoler kan fluconazol i sjældne tilfælde forårsage anafylaktiske reaktioner.

Samtidig brug af fluconazol i doser på mindre end 400 mg / dag og terfenadin bør udføres under nøje overvågning.

Som andre azoler kan fluconazol forårsage en stigning i QT-intervallet på EKG. Ved anvendelse af fluconazol blev en øget QT-interval og flimmer / fladder af ventrikler meget sjældent observeret hos patienter med flere risikofaktorer, såsom organisk hjertesygdom, elektrolyt ubalance og samtidig behandling, der fremmer udviklingen af ​​sådanne lidelser. Derfor bør fluconazol anvendes med forsigtighed hos sådanne patienter med potentielt proarrytmiske tilstande.

Patienter med lever-, hjerte- og nyresygdomme anbefales at konsultere en læge, inden de bruger Diflucan. Når du bruger lægemidlet Diflucan 150 mg til vaginal candidiasis, skal patienter advares om, at symptomforbedring normalt observeres efter 24 timer, men nogle gange tager det flere dage at forsvinde helt. Hvis symptomerne vedvarer i flere dage, bør du konsultere en læge.

Bevis for effektiviteten af ​​fluconazol ved behandling af andre typer af endemiske mykoser, såsom paracoccidioidomycosis, sporotrichosis og histoplasmose er begrænset, hvilket ikke tillader bestemmelse af specifikke anbefalinger for dosering.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Erfaring med brugen af ​​stoffet Diflucan indikerer, at forringelsen af ​​evnen til at køre og mekanismer forbundet med brugen af ​​lægemidlet er usandsynligt.

Tilstrækkelige og kontrollerede undersøgelser af lægemidlets sikkerhed hos gravide kvinder er ikke blevet gennemført. Tilfælde af flere medfødte misdannelser hos nyfødte, hvis mødre i 3 eller flere måneder modtog fluconazolbehandling i en høj dosis (400-800 mg / dag) for coccidioidomycose, er blevet beskrevet. Følgende udviklingsforstyrrelser blev observeret: brachycephaly, nedsat udvikling af ansigtsdelen af ​​kraniet, nedsat dannelse af kranialhvelvet, kløvpalat, krumning af lårbenene, udtynding og forlængelse af ribbenene, arthrogryposis og medfødte hjertefejl. I øjeblikket er der ingen tegn på sammenhængen mellem disse medfødte lidelser ved anvendelse af fluconazol i lave doser (150 mg en gang til behandling af vulvovaginal candidiasis) i første trimester af graviditeten.

Fluconazol bør undgås under graviditet, undtagen i tilfælde af alvorlige og potentielt livstruende svampeinfektioner, når den forventede fordel ved behandling opvejer den mulige risiko for fosteret. Derfor bør kvinder i den fødedygtige alder anvende pålidelig prævention.

Fluconazol findes i modermælk ved koncentrationer tæt på plasma, så det anbefales ikke at anvende Diflucan under amning (amning).