itraconazol

Min partner og jeg blev ordineret tiberal og itraconazol. Partneren har et job i forbindelse med at køre bil. Kan han tage disse stoffer? Eller har du brug for nogle analoger?


Ovennævnte information er beregnet til medicinske og farmaceutiske fagfolk, bør ikke bruges til behandling og kan ikke betragtes som officiel. De mest nøjagtige oplysninger om præparatet findes i instruktionerne på emballagen af ​​producenten. Ingen oplysninger indsendt på denne eller nogen anden side på vores websted kan tjene som erstatning for en personlig appel til en specialist.
Vær opmærksom på de angivne datoer for indtastning af oplysninger, oplysningerne kan være forældede.

Itraconazol (itraconazol)

Indholdet

Strukturel formel

Russisk navn

Latin substans navn itraconazol

Kemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stof Itraconazol

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristiske stoffer Itraconazol

Antisvampemiddel fra gruppen af ​​triazolderivater. Hvidt eller svagt gult pulver. Uopløseligt i vand, meget opløseligt i alkoholer, let opløselig i dichlormethan. Lipofil, fordelingskoefficient (oktanol / vand ved pH 8,1) - 5,66. Molekylvægt - 705,64.

farmakologi

In vitro-undersøgelser har vist, at itraconazol hæmmer cytokrom-P450-afhængig syntese af ergosterol, en væsentlig bestanddel af cellemembranen af ​​svampe.

Aktiv mod dermatofytter (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), gærlignende svampe Candida spp. (herunder C.albicans, C.glabrata, C. krusei-), svampe (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis), og andre.

Biotilgængeligheden af ​​itraconazol varierer fra 40-100% afhængigt af doseringsform og indgivelsesbetingelser.

Farmakokinetikken for itraconazol efter IV administration og dets absolutte biotilgængelighed, når den blev administreret som en opløsning, blev undersøgt i et randomiseret crossover-studie hos 6 raske mandlige frivillige; Den observerede biotilgængelighed, når opløsningen blev taget inde, var 55%. Biotilgængeligheden var højere, når opløsningen blev taget i tom mave: hos 27 raske frivillige mænd, AUC-værdier 0-24 h i ligevægt, når den blev taget på tom mave, var 131 ± 30% af det, der blev observeret, når det blev taget efter et måltid.

Biotilgængeligheden af ​​itraconazol kapsler er maksimal, når der tages kapsler umiddelbart efter et tæt måltid. I et tværsnitsstudie hos 6 raske mandlige frivillige, der fik itraconazol i kapsler i en enkeltdosis på 100 mg umiddelbart efter et hjerteligt måltid eller uden det, Cmax var 132 ± 67 ng / ml og henholdsvis 38 ± 20 ng / ml. Absorption af itraconazol på tom mave er variabel og afhænger af niveauet af intragastrisk surhed (relative eller absolutte achlorhydrier). Der var et fald i biotilgængeligheden hos AIDS-patienter, såvel som hos frivillige, der modtog suppressorer af mavesekretion (for eksempel H2-antihistaminer) og øget absorption - når det tager itrakonazol kapsler samtidigt med cola. I et tværsnitsundersøgelse hos 18 AIDS-patienter blev det påvist, at AUC-værdier ved samtidig administration af 200 mg itraconazol på tom mave samtidig med koks (sammenlignet med at tage samme mængde vand) 0-24 steg med 75 ± 121%, Cmax steg med 95 ± 128%.

Cmax opnået i 3-4 timer, ligevægtskoncentrationen i plasma (med udnævnelse af 100-200 mg 1-2 gange om dagen) - inden for 15 dage og er (3-4 timer efter den sidste dosis): 0,4 μg / ml (når du tager 100 mg 1 gang om dagen), 1,1 μg / ml eller 2 μg / ml (200 mg 1 eller 2 gange om dagen). Plasmaproteinbinding - 99,8% (itraconazol), 99,5% (hydroxyitraconazol). Trænger ind i væv og organer (herunder vagina), der er indeholdt i hemmeligheden mellem talgkirtler og svedkirtler. Akkumuleres i lungerne, nyrerne, leveren, knogler, mave, milt, skeletmuskel (itraconazol koncentration i disse væv end i plasma på 2-3. Koncentrationer af keratin væv, især i huden, en 4-fold større end plasma. Itraconazol findes i neglekeratin allerede 1 uge efter behandlingsstart og vedvarer i mindst 6 måneder efter 3 måneders behandlingsforløb i huden i 2-4 uger efter en 4 ugers dosis. Dårlig passerer gennem BBB. Biotransformeret i leveren (hovedsagelig med CYP3A4). For at danne et stort antal metabolitter, herunder aktiv (gidroksiitrakonazola) udskilles af nyrerne (mindre end 0,03% i en umodificeret form, ca. 40% - som inaktive metabolitter) og fæces (3-18% uændret). Hos patienter med nedsat nyrefunktion er biotilgængeligheden lidt reduceret sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion. Hos patienter med levercirrhose er T øget.1/2.

Mindsket kardial kontraktilitet

Ved intravenøs administration af itraconazol til bedøvede hunde blev der observeret en dosisafhængig negativ inotrop virkning. I en undersøgelse af raske frivillige resulterede intravenøs injektion af itraconazol i et forbigående, asymptomatisk fald i den venstre ventrikulære udkastningsfraktion (disse ændringer forsvandt inden næste infusion - efter 12 timer).

Anvendelse af itraconazol

Mykoser i huden, mundslimhinde og øjne; onychomycosis forårsaget af dermatofytter, gær- og skimmelsvampe; candidiasis med beskadigelse af hud og slimhinder, inkl. vulvovaginal candidiasis; pityriasis versicolor; systemiske mykoser, inkl. aspergillose (med resistens eller dårlig tolerance over for amphotericin B), kryptokokose (herunder kryptokokhindebetændelse), histoplasmose, sporotrichose, paracoccidioidomycose, blastomykose.

Kontraindikationer

Kronisk hjertesvigt

Itraconazol (kapsler) bør ikke anvendes til behandling af onychomycose hos patienter med tegn på ventrikulær dysfunktion, såsom kronisk hjertesvigt (CHF), herunder i anamnesen. Hvis symptomer på CHF forekommer under behandlingen, skal behandlingen med itraconazol seponeres.

Kilder til information

Begrænsninger i brugen af

Kronisk hjertesvigt, inkl. i historien (anvendelse er kun mulig i tilfælde, hvor den forventede fordel overstiger den potentielle risiko), levercirrhose, nyresvigt, børns alder (sikkerhed og effekt ved brug hos børn er ikke bestemt).

Brug under graviditet og amning

Anvendelse under graviditet er kun tilladt med systemiske mykoser i tilfælde, hvor den forventede effekt opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Kategori af handling på fosteret af FDA - C.

Pleje mødre bør afvise amning (itraconazol passerer i modermælk).

Bivirkninger af itraconazol

På den del af mave-tarmkanalen: dyspepsi, kvalme, mavesmerter, anoreksi, opkastning, forstoppelse, øget aktivitet af levertransaminaser, hepatitis i meget sjældne tilfælde - alvorlig toksisk leverskade, inkl. tilfælde af akut leversvigt med dødelig udgang.

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hovedpine, svimmelhed, perifer neuropati, træthed, døsighed.

Siden hjerte-kar-systemet og blodet (hæmatopoiesis, hæmostase): arteriel hypertension. Der er rapporteret tilfælde af kronisk hjertesvigt i forbindelse med at tage itraconazol.

På den del af det genitourinære system: dysmenoré, ødemsyndrom, albuminuri, urinfarvning i mørk farve.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt, urticaria, angioødem, Stevens-Johnsons syndrom.

Andre: Alopeci, hypokalæmi, lungeødem, nedsat libido, impotens.

I post-marketingperioden i behandling med itraconazol blev tilfælde af hjertesvigt registreret, herunder hjerteinsufficiens i venstre ventrikel, takykardi.

Kilde for information

interaktion

Uforenelig med terfenadin, astemizol, cisaprid, lovastatin, orale former af midazolam og triazolam. Styrker og / eller forlænger virkningen af ​​orale antikoagulanter (herunder warfarin), cyclosporin, digoxin, methylprednisolon, vincristin, calciumkanalblokkere. Rifampicin og phenytoin reducerer biotilgængeligheden af ​​itraconazol, CYP3A4 cytokromhæmmere (ritonavir, indinavir, clarithromycin) øger biotilgængeligheden. Antacidlægemidler reducerer absorptionen af ​​itraconazol (intervallet, der adskiller deres indtag, skal være mindst 2 timer).

Interaktion med zolpidem

En randomiseret dobbeltblind overkrydsningsundersøgelse interaktion af itraconazol (200 mg én gang dagligt i 4 dage) og enkeltdosis zolpidem (10 mg) blev vedtaget efter 5 timer efter den sidste dosis af itraconazol i 10 raske frivillige viste, at AUC for zolpidem blev forøget til 34 %. Der blev ikke set nogen signifikant ændring i de farmakodynamiske virkninger af zolpidem.

Kilde for information

Den kombinerede anvendelse af itraconazol oral ticagrelor med, og hos patienter med forskellige grader af nedsat nyre- eller leverfunktion i behandlingen med colchicin, telithromycin og solifenacin øger koncentrationen af ​​lægemiddel i blodplasma. Kombineret anvendelse er kontraindiceret.

Kilder til information

overdosis

Symptomer: Forøgede bivirkninger.

Behandling: gastrisk skylning, aktiveret kul, symptomatisk behandling. Ikke fjernet under hæmodialyse. Der er ingen specifik modgift.

Indgivelsesvej

Forholdsregler stoffer Itraconazol

Hos patienter med nedsat immunitet (aids, tilstand efter organtransplantation, neutropeni) kan der kræves en stigning i dosis (på grund af et fald i biotilgængeligheden af ​​itraconazol).

Ved indgivelse til patienter med kronisk hjerteinsufficiens kræves en individuel vurdering af risk-benefit-forhold, idet der tages hensyn til sådanne faktorer som sværhedsgraden af ​​indikationer, dosisregime, individuelle risikofaktorer (tilstedeværelse af hjertesygdom, herunder koronararteriesygdom, valvulær sygdom), kronisk obstruktiv lungesygdom, renal fiasko. Hvis tegn eller symptomer på kongestivt hjertesvigt forekommer, samt neuropati, bør behandling med itraconazol seponeres.

I behandling med itraconazol er det nødvendigt at kontrollere leverfunktionen (især ved langvarig brug). Med forøget niveau af transaminaser foreskrevet, hvis den forventede effekt af terapi opvejer den mulige risiko for leverskade. Hos patienter med levercirrhose og / eller nedsat nyrefunktion er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​itraconazol i plasma og justere dosen om nødvendigt.

Kvinder i den fødedygtige alder bør anvende passende præventionsmetoder i løbet af behandlingen, indtil starten af ​​den første menstruation efter færdiggørelsen.

itraconazol

Itraconazol: brugsanvisning og anmeldelser

Latin navn: Itraconazole

ATX-kode: J02AC02

Aktiv ingrediens: Itraconazol

Producent: Biocom CJSC (Rusland), Atoll (Rusland), Sandoz (Slovenien)

Aktualisering af beskrivelse og foto: 10/19/2018

Priserne på apoteker: fra 342 rubler.

Itraconazol er et bredspektret antifungalt oralt middel.

Frigivelse form og sammensætning

Doseringsformular - kapsler: størrelse nr. 0, hård gelatine afhængigt af fabrikanten - med hvid krop og rødt låg eller med krop og låg i orange eller med gennemsigtig naturlig gelatine krop og et uigennemtrængeligt blåt låg (1, 3, 4, 5, 6 eller 7 stykker i blisterpakninger, i et kartonpakke på 1-5 pakninger, 5 eller 10 hver i blisterpakninger, i et kartonpakke på 1-6 eller 10 pakninger, 15 stk. I blister, kartonemballage 1 blister; 5, 10, 15, 20, 30, 50 eller 100 stykker i polymerbokser i en kartonpakke 1 ANCA).

Aktiv ingrediens: itraconazol, i 1 kapsel - 100 mg.

Sammensætningen af ​​yderligere stoffer varierer afhængigt af fabrikanten af ​​lægemidlet.

Hvide kapsler med en rød hætte:

  • hjælpekomponenter: neutrale pellets (sukkerkugler), propylenglycol 20000, povidon K-30, hypromellose-E5 (HPME-E5), saccharose, Eudragit E-100 (copolymer af methyl, dimethylaminoethyl og butylmethacrylat);
  • kapsel: gelatine, methylparahydroxybenzoat, propylparahydroxybenzoat; legemsfarvestof - titandioxid (E 171); Farverne af hætten er titandioxid (E 171), Ponso 4R (E 124) og solnedgangen er gul (E 110).

Kapsler med sagen og et låg med orange farve:

  • Hjælpekomponenter: sukkerpellets, poloxamer 188 (lutrol) mikroniseret, hypromellose, poloxamer 188 (lutrol);
  • kapsel: gelatine, renset vand, titandioxid, farvestof solnedgang solgult.

Kapsler med gennemsigtig naturfarve gelatine og uigennemsigtig blå hue:

  • Hjælpekomponenter: sukkerpellets (saccharose, stivelsessirup), saccharose, natriummethylparhydroxybenzoat, natriumpropylhydroxybenzoat, hypromellose, butylmethacrylat, dimethylaminoethylmethacrylat og methylmethacrylat-copolymer [1: 2: 1] (eudragit E 100);
  • kapsel: krop - gelatine; cap - gelatine, titandioxid og indigo carminfarvestof.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Itraconazol er et triazolderivat, et syntetisk antisvampemiddel, hvis mekanisme er forårsaget af inhiberingen af ​​biosyntesen af ​​hovedkomponenten af ​​svampecellemembranen, ergosterol, som er involveret i opretholdelse af membranets strukturelle integritet. På grund af nedsat syntese ændres membranpermeabiliteten og cellelyse.

Lægemidlet er aktivt mod infektionssygdomme forårsaget af følgende svampe: dermatofytter (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), gærlignende svampe (Candida spp., Inklusive C. krusei, C. tropicalis, C. albicans og C. parapsy såvel som Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (herunder H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis og mange andre.

Candida arter som Candida glabrata, Candida tropicalis og Candida krusei er mindst følsomme for itrakonazolets virkning.

Itraconazol er ikke aktiv mod følgende svampe: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Modstand mod azoler, herunder itraconazol, udvikler langsomt og er normalt resultatet af flere genetiske mutationer. Modstandsdannelsesmekanismer indbefatter overekspression af ERG11-genet, der koder for 14a-demethylaseenzymet, som er hovedmålet for azolerne og ERG11-punktmutationer, som fører til aktivering af transportsystemerne og / eller formindskelse af binding af enzymer til azolerne, hvilket resulterer i øget eliminering af lægemidlet.

Der er rapporter om stammer af Aspergillus fumigater, der er resistente over for itraconazol.

I undersøgelser blev krydsresistensen af ​​Candida spp. Svampe noteret. Til lægemidler fra gruppen azoler, betyder modstandsdygtighed over for en af ​​stofferne i denne gruppe ikke nødvendigvis forekomsten af ​​resistens over for andre lægemidler fra samme gruppe.

Farmakokinetik

Ved gentagen brug af itraconazol ophobes i blodplasmaet. Den maksimale koncentration (Cmax) og arealet under kurven "koncentrationstid" (AUC) med langvarigt indtag er 4-7 gange højere end i en enkelt dosis. Ligevægtskoncentrationen af ​​lægemidlet opnås normalt inden for 15 dage. I tilfælde af at tage itraconazol 1 gang om dagen er den maksimale ligevægts plasmakoncentration omkring 2 μg / ml.

Efter at lægemidlet er stoppet, nedsættes koncentrationen af ​​stoffet i blodplasmaet til en næsten uopdagelig værdi i 7-14 dage afhængigt af den dosis, der blev anvendt og varigheden af ​​behandlingen.

Den endelige halveringstid: med en enkeltdosis - 16-28 timer, med flere doser - 34-42 timer.

Efter oral administration absorberes itraconazol hurtigt. Cmax i plasma opnås i 2-5 timer. Den absolutte biotilgængelighed er ca. 55%. Maksimal biotilgængelighed noteres i tilfælde af at tage stoffet umiddelbart efter et måltid.

Kommunikation med plasmaproteiner (hovedsageligt albumin) er 99,8%. Affiniteten af ​​stoffet for lipider er også bemærket. Distributionsvolumen mere end 700 liter. Koncentrationer i mave, nyrer, milt, muskler, knogler og lunger er 2-3 gange højere end i plasma. Koncentrationen af ​​itraconazol i væv indeholdende keratin (især i huden), ca. 4 gange koncentrationen i plasma.

På trods af at niveauet af itraconazol i cerebrospinalvæsken er signifikant lavere end i plasma, har lægemidlet vist effektivitet mod patogener, der er til stede i cerebrospinalvæske.

Itraconazol metaboliseres overvejende med deltagelse af CYP3A4 isoenzym i leveren med dannelsen af ​​et stort antal metabolitter, hvoraf det vigtigste er hydroxyitraconazol - in vitro har det antifungal aktivitet, der kan sammenlignes med itraconazol, plasmakoncentrationen overstiger itraconazolniveauet med cirka halvdelen.

Ca. 35% af stoffet udskilles af nyrerne som inaktive metabolitter, ca. 54% af tarmene.

Omfordelingen af ​​lægemidlet fra væv indeholdende keratin er ubetydelig, derfor er dets udskillelse fra disse væv forbundet med regenerering af epidermis. I huden, i modsætning til blodplasma, fortsætter itraconazolkoncentrationen i 2-4 uger efter afslutningen af ​​4 ugers behandlingsforløb og i nagelkeratin - i 6 måneder efter afslutningen af ​​3 måneders behandlingsforløb.

Da itraconazol metaboliseres primært i leveren, efter en enkeltdosis på 100 mg, er den gennemsnitlige maksimale koncentration hos patienter med levercirrhose signifikant lavere end hos raske frivillige. Der er ingen oplysninger om langtidsbrug af lægemidlet til antifungal behandling hos patienter med samtidig cirrhose.

Oplysninger om anvendelse af itraconazol i oral doseringsform til behandling af patienter med samtidig nedsat nyrefunktion er begrænsede. Dialyse påvirker ikke clearance og halveringstid for itraconazol eller hydroxyitraconazol.

Indikationer for brug

Itraconazol - et lægemiddel til behandling af infektioner forårsaget af følsomme patogener:

  • onychomycosis forårsaget af dermatofytter og / eller gærlignende svampe;
  • læsioner af hud og slimhinder: candidiasis i mundslimhinden; vulvovaginal candidiasis; ringorm; svampekeratitis; pityriasis versicolor;
  • systemiske mykoser: sporotrichosis; histoplasmose; systemisk aspergillose og candidiasis; paracoccidioidomycose; blastomykose; kryptokokose (herunder kryptokokhindebetændelse); andre sjældne systemiske eller tropiske mykoser.

Kontraindikationer

  • fructoseintolerance, mangel på sucrase / isomaltose, malabsorption af glucose og galactose;
  • kronisk hjertesvigt, herunder en historie med (med undtagelse af ekstremt farlige eller livstruende infektioner);
  • graviditet og amning
  • børn op til 3 år
  • samtidig anvendelse af midazolam (oral), triazolam, nisoldipin, eletriptan, CYP3A4 isoenzymsubstrater, ergotalkaloider (ergotamin, dihydroergotamin, ergometrin, methylergometrin);
  • overfølsomhed overfor enhver bestanddel af lægemidlet.

Relative kontraindikationer (forhold / situationer, der kræver forsigtighed):

  • alvorlige krænkelser af lever og nyrer
  • overfølsomhed overfor andre lægemidler fra gruppen azoler;
  • børn og alder;
  • samtidig brug af stoffer, der kan ændre koncentrationen af ​​itraconazol i blodplasmaet, og betyder, at koncentrationen heraf i plasma kan ændre sig under itrakonazolets virkning.

Instruktioner for brug Itraconazol: Metode og dosering

Kapsler skal indtages oralt, synke hele, umiddelbart efter et måltid.

Behandling af onychomycose forårsaget af dermatofytter og / eller skimmel- og gærlignende svampe kan udføres ifølge en af ​​to ordninger:

  1. Kontinuerlig behandling for neglepladslæsioner, herunder dem med negle på hænderne: 200 mg pr. Dag i 3 måneder.
  2. Pulserapi: 200 mg 2 gange dagligt i 1 uge efterfulgt af en 3 ugers pause. I tilfælde af beskadigelse af neglepladerne på hænderne udføres 2 sådanne kurser, hvis neglene på fødderne er beskadiget (med eller uden negle på hænderne) - 3 kurser.

Det er muligt at vurdere resultatet af behandlingen 6-9 måneder efter afslutningen af ​​det terapeutiske forløb, som er forbundet med en langsommere sammenlignet med plasma, fjernelse af itraconazol fra neglepladen.

Instruktioner til dosering med læsioner af hud og slimhinder:

  • oral slimhindekandidasis: 100 mg 1 gang pr. dag i 15 dage;
  • vulvovaginal candidiasis: 200 mg 2 eller 1 gang pr. dag i henholdsvis 1 eller 3 dage
  • dermatomykose af glat hud: 100 eller 200 mg en gang om dagen med henholdsvis 15 eller 7 dage;
  • svampekeratitis: 200 mg 1 gang pr. dag i 21 dage, afhængigt af udviklingen af ​​den positive dynamik i behandlingen kan behandlingsvarigheden justeres;
  • pityriasis versicolor: 200 mg 1 gang pr. dag i 7 dage;
  • læsioner af stærkt keratinerede hudområder (hænder og fødder): 200 mg 2 gange dagligt eller 100 mg 1 gang om dagen i løbet af 7 eller 30 dage.

Hvis immuniteten er forringet (i tilfælde af transplanterede organer, neutropeni eller aids), kan biakoncentrationen af ​​itraconazol reduceres, hvilket kræver en dobbeltdosisforøgelse.

Det er muligt at vurdere resultatet af behandlingen i 2-4 uger efter afslutningen af ​​det terapeutiske forløb, som er forbundet med en langsommere, sammenlignet med plasma, fjernelse af itraconazol fra huden.

Dosering af lægemidlet til systemiske mykoser og den gennemsnitlige behandlingsvarighed (den kan justeres afhængigt af effektiviteten af ​​behandlingen):

  • aspergillose: 200 mg 1 gang dagligt i 2-5 måneder. Hvis infektionen er invasiv eller formidlet, øges dosis til 200 mg 2 gange om dagen;
  • candidiasis: 100 eller 200 mg 1 gang om dagen i et kursus fra 3 uger til 7 måneder. Hvis sygdommen er invasiv eller formidlet, øges dosis til 200 mg 2 gange om dagen;
  • blastomycose: dosen bestemmes individuelt og kan variere fra 100 mg 1 gang om dagen til 200 mg 2 gange om dagen, behandlingens varighed er 6 måneder;
  • kromomykose: 100 eller 200 mg 1 gang pr. dag i 6 måneder
  • histoplasmosis: 200 mg 1 eller 2 gange om dagen i 8 måneder;
  • paracoccidioidomycosis: 100 mg 1 gang pr. dag i et kursus på 6 måneder *;
  • sporotrichosis: 100 mg 1 gang pr. dag i 3 måneder
  • cryptococcus meningitis **: 200 mg 2 gange om dagen, behandlingens varighed - 2-12 måneder;
  • cryptococcosis **: 200 mg 1 gang dagligt, behandlingsforløbet er fra 2 til 12 måneder.

* Der er ingen data om effektiviteten af ​​denne dosis til behandling af paracoccidioidomycose hos AIDS-patienter.

** For cryptococcus i centralnervesystemet hos alle patienter, kryptokoccose og kryptokokhindebetændelse hos immunkompromitterede patienter, anvendes itraconazol kun, hvis førstegangs-lægemidlerne var ineffektive eller ikke kunne ordineres af visse årsager.

Bivirkninger

Fordelingen af ​​bivirkninger efter hyppighed af forekomst: Meget ofte - ≥ 1/10, ofte - fra ≥ 1/100 til

itraconazol

Beskrivelse fra 04/28/2015

  • Latin navn: Itraconazole
  • ATC-kode: J02AC02
  • Aktiv ingrediens: Itraconazol
  • Producent: Biocom CJSC (Rusland), Atoll (Rusland), Sandoz (Slovenien)

struktur

Kapslen indeholder den aktive ingrediens Itraconazol 100 mg

Yderligere komponenter: gelatine, farvestof, titandioxid.

Frigivelsesformular

Farmakologisk aktivitet

Antifungal middel.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Det aktive stof er et triazolderivat. Produceret syntetisk har en bred vifte af effekter.

Antifungal mekanisme er baseret på undertrykkelse af produktion, syntese af ergosterol i svampens celle. Aktiv mod skimmel svampe, dermatophytter, gær svampe.

Effektiviteten af ​​antifungal behandling vurderes en måned efter afslutningen af ​​behandlingen (med mykoser). Med onychomycosis vurderes effektiviteten som neglepladeændringer (6-9 måneder).

Indikationer for brug

Itraconazolkapsler administreres med pityriasis versicolor, ringorm, keratomikozah, systemisk mykose, oral candidiasis, vulvovaginal candidiasis, cryptococcosis, systemisk aspergillose, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrichosis, blastomykose, tropisk mykoser.

Kontraindikationer

Itraconazol er ikke ordineret med samtidig brug af midosolam, triazolam.y nisoldpina, ergotalkaloider, substrater af CYP3A4 isoenzym, intolerance.

Lægemidlet er ikke ordineret til amning under graviditet.

Bivirkninger

Itraconazol kan forårsage allergiske reaktioner, trombocytopeni, serumsygdom, leukopeni, anafylaktoide reaktioner, hypertriglyceridæmi, hypokalæmi.

Nervesystemet: hypersthesi, paræstesi, svimmelhed, perifer neuropati.

Åndedrætssystem: lungeødem.

Fordøjelseskanalen: diarré, dyspeptiske sygdomme, hepatotoksicitet, forhøjede leverenzymer, opkastning, forstoppelse, hepatitis, smagsforstyrrelser, hyperbilirubinæmi, epigastrisk smerte.

Senseorganer: tinnitus, konstant døvhed, sløret syn, diplopi.

Måske udviklingen af ​​artralgi, myalgi, urininkontinens, pollakiuri, erektil dysfunktion, menstruationsforstyrrelser, hævelse.

Itraconazol tabletter, brugsvejledninger (metode og dosering)

Er inde, den ønskede adgangstid - efter måltider.

Vulvovaginal candidiasis: To gange om dagen, 200 mg eller 3 dage, 200 mg en gang dagligt.

Dermatomykose: 7 dage i en dosis på 200 mg pr. Dag eller 15 dage i en dosis på 100 mg en gang dagligt.

Pityriasis versicolor: 7 dage, 200 mg dagligt.

Oral candidiasis: 15 dage, 100 mg dagligt.

I tilfælde af mykoser på hændernes hudplader udføres antifungal terapi to gange med et interval på tre uger. Eliminering af negleplader og hud er langsom.

Instruktioner for anvendelse af itraconazol til systemisk aspergillose: 2-5 måneder, 200 mg dagligt.

overdosis

Sager er ikke fastsat.

interaktion

Absorptionen af ​​lægemidlet forstyrres med samtidig indtagelse af lægemidler, der reducerer surhedsgraden af ​​mavesaft. Phenytoin, rifampicin, rifambutin og andre inducere af CYP3A4 isoenzymet svækker biotilgængeligheden af ​​antisvampemidlet. Inhibitorer af dette enzym har den modsatte virkning. Ved samtidig udnævnelse af BCCA skal der tages hensyn til kræftmidler (trimetrexat, docetaxel, busulfan, vincaalkaloider), immunosuppressiva (sirolimus, tacrolimus), GCS, digoxin, indirekte antikoagulantia.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

På et tørt, mørkt sted utilgængeligt for børn ved en temperatur på 15-25 grader Celsius.

Holdbarhed

Ikke mere end to år.

Særlige instruktioner

Forebyggelse af reinfektion består i samtidig antifungal behandling af alle kontaktede seksuelle partnere, omhyggelig overholdelse af reglerne om personlig hygiejne. Antifungal behandling indebærer afholdenhed fra seksuel aktivitet i løbet af terapien.

Hvis symptomerne af sygdommen efter færdiggørelsen af ​​antifungal behandling fortsætter, udføres en gentagen mikrobiologisk undersøgelse for at bekræfte diagnosens rigtighed. I alvorlig neutropeni ordineres itraconazol for ineffektiviteten af ​​førsteliniebehandling.

Når risikofaktorer for CHF opdages (markeret ødem, ventrikulær hjertesygdom, koronararteriesygdom, svær pulmonal patologi, COPD), stoppes antifungal behandling. Anvendelsen af ​​et svampedræbende stof kan forårsage døvhed (forbigående og permanente former).

Analoger itraconazol

Analoger er stoffer: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Anmeldelser for Itraconazol

Effektivt middel til mykoser, candidiasis og antifungal behandling.

Ifølge vurderinger af itraconazol efterladt af patienter, kan agenten forårsage bivirkninger.

Pris Itraconazole, hvor kan man købe

Prisen på itraconazol i tabletter på 100 mg er 340-420 rubler pr. Pakning nr. 14.

Det er muligt at købe medicin i Ukraine, for eksempel i Kharkov til en pris på 110-480 UAH for lignende emballage, afhængigt af producenten.

itraconazol

1 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
1 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
1 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
1 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
1 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
3 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
3 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
3 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
3 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
3 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
4 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
4 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
4 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
4 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
4 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
5 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
5 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
5 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
5 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
5 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
6 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
6 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
6 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
6 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
6 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
7 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
7 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
7 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
7 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
7 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.

Syntetisk antisvampemiddel i bredspektret. Triazolderivatet. Undertrykker syntesen af ​​ergosterolcellemembranen af ​​svampe. Aktiv mod dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), gærsvampe Candida spp. (Herunder Candida albicans, Candida parapsilosis), svampe (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Nogle stammer kan være resistente: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Effektiviteten af ​​behandlingen vurderes efter 2-4 uger efter behandlingens ophør (for mykoser), efter 6-9 måneder for onychomycosis (som negleændring).

Absorberes helt fra mavetarmkanalen (GIT). Ved at tage itraconazol i kapsler umiddelbart efter et måltid øges biotilgængeligheden. Tager det i form af en opløsning på tom mave fører til en højere grad af at opnå Cmax og en højere værdi af koncentrationen af ​​ligevægtsfasen (Css) i sammenligning med modtagelsen efter at have spist (med 25%).

Tid til at nå Cmax når du tager kapsler - ca. 3-4 timer. Css når du tager 100 mg af lægemidlet 1 gang dagligt - 0,4 μg / ml; når man tager 200 mg 1 gang dagligt -1,1 μg / ml, 200 mg 2 gange om dagen - 2 μg / ml.

Tid til at nå Cmax når man tager opløsningen - ca. 2 timer, når den tages i tom mave og 5 timer efter at have spist. Tidspunktet for forekomsten af ​​Css i plasma med langvarig brug er 1-2 uger. Kommunikation med plasmaproteiner - 99,8%.

Det trænger godt ind i væv og organer (herunder vaginal slimhinde) og er indeholdt i sekret fra talgkirtler og svedkirtler. Koncentrationen af ​​itraconazol i lunger, nyrer, lever, knogler, mave, milt, skeletmuskulatur er 2-3 gange dens koncentration i plasma; i stoffer indeholdende keratin - 4 gange. Den terapeutiske koncentration af itraconazol i huden fortsætter i 2-4 uger efter standsning af 4 ugers behandlingsforløb. Den terapeutiske koncentration i neglenes keratin opnås 1 uge efter behandlingsstart og varer i 6 måneder efter afslutningen af ​​3-måneders behandlingsforløb. Lav koncentration bestemmes i hudens sebaceous og svedkirtler. Metaboliseret i leveren for at danne aktive metabolitter, herunder hydroxyitraconazol. Det er en hæmmer af isoenzym CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7.

Fjernelse fra plasma er bifasisk: Ved nyrerne i 1 uge (35% som metabolitter, 0,03% i uændret form) og gennem tarmen (3-18% uændret). T1/2 - 1-1,5 dage. Ikke fjernet under dialyse.

Vulvovaginal candidiasis; ringorm, psoriasis, candidiasis af mundslimhinden, keratomer; onychomycosis forårsaget af dermatofytter eller gærlignende svampe; systemiske mykoser - systemisk aspergillose eller candidiasis, cryptococcosis (herunder cryptococcal meningitis) ved immunokompromitirovannyh individuelle og centralnervesystemet cryptococcosis, uanset immunstatus for behandlingssvigt ved 1. linje; histoplasmose, blastomycose, sporotrichose, paracoccidioidose; andre sjældne systemiske og tropiske mykoser.

Overfølsomhed, kronisk hjertesvigt, inkl. i historien (bortset fra behandling af livstruende forhold); samtidig brug af CYP3A4 isoenzymsubstrater, der forlænger QT-intervallet (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastin, pimozid, quinidin, certnidol, terfenadin); HMG-CoA-reduktasehæmmere, metaboliseret af CYP3A4-isoenzym (lovastatin, simvestatin); samtidig oral administration af triazolam og midazolam, ergotalkaloider (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, methylergotamin), nisoldipin, eletriptan; graviditet, amning.

Med omhu Nedsat nyre- og leverfare, perifer neuropati, risikofaktorer: kronisk hjertesvigt (iskæmisk hjertesygdom, hjerteskader, alvorlig lungesygdom, herunder kronisk obstruktiv lungesygdom, tilstande forbundet med edematøst syndrom), høretab, samtidig modtagelse af blokkere langsomme calciumkanaler, børn og alder.

Inde. Umiddelbart efter måltidet. Kapsler er slugte hele.

Fjernelse af stoffet Itraconazol fra hud og neglevæv er langsommere end fra plasma. Således opnås optimale kliniske og mykologiske virkninger 2-4 uger efter behandlingens afslutning for hudinfektioner og 6-9 måneder efter afslutningen af ​​behandlingen af ​​negleinfektioner. Behandlingsvarigheden kan justeres afhængigt af det kliniske billede af behandlingen:

- med vulvovaginal candidiasis - 200 mg 2 gange dagligt i 1 dag eller 200 mg 1 gang dagligt i 3 dage

- med ringorm - 200 mg 1 gang dagligt i 7 dage eller 100 mg 1 gang pr. dag i 15 dage

- læsioner af stærkt keratinerede hudområder (dermatophytose i fødder og hænder) -200 mg 2 gange dagligt i 7 dage eller 100 mg 1 gang om dagen i 30 dage;

- med pityriasis laven - 200 mg 1 gang pr. dag i 7 dage

- til candidiasis af mundslimhinden - 100 mg 1 gang om dagen i 15 dage (i nogle tilfælde kan de immunkompromitterede individer nedsætte biotilgængeligheden af ​​itraconazol, hvilket undertiden kræver en fordobling af dosis)

- til keratomycose - 200 mg 1 gang dagligt i 21 dage (behandlingens varighed afhænger af det kliniske respons)

- med onychomycosis - 200 mg 1 gang om dagen i 3 måneder eller 200 mg 2 gange om dagen i 1 uge pr. kursus

- Ved nederlag af tåneglerne (uanset tilstedeværelsen af ​​neglernes nederlag på hænderne) tilbringe 3 kurser med et interval på 3 uger. Med neglebeslaget kun på hænderne tilbringe 2 kurser med et interval på 3 uger;

- elimination af itraconazol fra huden og neglene er langsom; optimalt klinisk respons i tilfælde af ringorm opnås 2-4 måneder efter afslutning af behandling onychomycosis - 6-9 måneder;

- med systemisk aspergillose - 200 mg / dag i 2-5 måneder med progression og formidling af sygdommen øges dosis til 200 mg 2 gange om dagen;

- Med systemisk candidiasis - 100-200 mg 1 gang dagligt i 3 uger - 7 måneder, med progression og formidling af sygdommen, øges dosis til 200 mg 2 gange om dagen;

- med systemisk kryptokokose uden tegn på meningitis - 200 mg 1 gang dagligt i 2-12 måneder. Med kryptokok-meningitis - 200 mg 2 gange om dagen i 2-12 måneder;

- behandling af histoplasmose begynder med 200 mg 1 gang om dagen, en vedligeholdelsesdosis på 200 mg 2 gange dagligt i 8 måneder

- med blastomycose - 100 mg 1 gang om dagen, vedligeholdelsesdosis - 200 mg 2 gange om dagen i 6 måneder

- med sporotrichose - 100 mg 1 gang om dagen i 3 måneder

- med paracoccidioidose - 100 mg 1 gang om dagen i 6 måneder

- med kromomykose -100-200 mg 1 gang pr. dag i 6 måneder

- børn ordineres, hvis den forventede fordel opvejer den potentielle risiko.

På den del af mave-tarmkanalen: dyspepsi (kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, appetitløshed), mavesmerter.

På den del af hepato-biliærsystemet: En reversibel stigning i leverenzymer, hepatitis, i meget sjældne tilfælde ved brug af itraconazol, udviklede alvorlige toksiske leverskader, herunder tilfælde af dødelig leversvigt.

På den del af nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, perifer neuropati.

På immunsystemets side: anafylaktiske, anafypaktoide og allergiske reaktioner.

På hudens side: i meget sjældne tilfælde - eksudativ erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom), hududslæt, kløe, urticaria, angioødem, alopeci, lysfølsomhed.

Andet: menstruationsforstyrrelser, hypokalæmi, edematøst syndrom, kronisk hjertesvigt og lungeødem.

Ingen data til rådighed. I tilfælde af utilsigtet overdosering bør der træffes støtteforanstaltninger. Gennemfør den første time en mavespray og om nødvendigt foreskrive aktivt kul. Itraconazol udskilles ikke ved hæmodialyse. Der er ingen specifik modgift.

1. Narkotika der påvirker absorptionen af ​​itraconazol Narkotika, som reducerer mavesyre, reducerer absorptionen af ​​itraconazol, som er forbundet med opløseligheden af ​​kapselskallerne.

2. Narkotika, der påvirker itraconazolets metabolisme. Itraconazol metaboliseres hovedsageligt af CYP3A4 isoenzymet. Interaktionen mellem itraconazol og rifampicin, rifabutin og phenytoin, som er potente inducere af CYP3A4 isoenzymet, er undersøgt. Undersøgelsen viste, at i disse tilfælde er utilgængeligheden af ​​itraconazol og pyroxnitraconazol væsentligt reduceret, hvilket fører til et signifikant fald i lægemidlets effektivitet. Samtidig anvendelse af itraconazol med disse lægemidler, som er potentielle inducere af mikrosomale leverenzymer, anbefales ikke. Undersøgelser af interaktionen med andre inducere af levermikrosomale enzymer, såsom carbamazepin, phenobarbital og isoniazid, er ikke blevet udført, men lignende resultater kan antages.

Potentielle hæmmere af CYP3A4 isoenzym, såsom ritonavir, indinavir, clarithromycin og erythromycin, kan øge biotilgængeligheden af ​​itraconazol.

3. Virkningen af ​​itraconazol på metabolismen af ​​andre lægemidler. Itraconazol kan hæmme metabolismen af ​​lægemidler spaltet af CYP3A4 isoenzymet. Resultatet af dette kan være en forbedring eller forlængelse af deres handling, herunder bivirkninger. Inden du begynder at tage samtidig medicin, bør du rådføre dig med din læge om stoffets metaboliske væv, angivet i vejledningen til medicinsk brug. Efter ophør af behandling er plasmakoncentrationerne af itraconazol
fald gradvist afhængigt af dosis og varighed. Dette bør tages i betragtning, når det diskuteres det migrerende virkning af itraconazol på samtidig medicin.

Eksempler på sådanne lægemidler er:

Narkotika, der ikke kan ordineres samtidig med itraconazol:

- terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, quinidin, pimozid, levacetylmetadol, sertindol - kombineret anvendelse af disse lægemidler med itraconazol kan forårsage stigning i koncentrationen af ​​disse stoffer i plasmaet og øger risikoen for at forlænge QT-intervallet, og i sjældne tilfælde - forekomsten af ​​atriale ventrikulære arytmier ( torsade des pointes);

- CYP3A4-isoenzymmetaboliserede HMG-CoA-reduktasehæmmere, såsom simvastatin og lovastatin;

- Oralt midazolam og triazolam;

- ergotalkaloider som dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin og methylergometrin

- "langsomme" calciumkanalblokkere - ud over den mulige farmakokinetiske interaktion forbundet med en fælles metabolisk vej, der involverer CYP3A4-isoenzymet, kan langsomme calciumkanalblokkere have en negativ inotrop virkning, hvilket forbedres under behandling med itraconazol.

Narkotika, hvis udnævnelse er nødvendig for at overvåge deres plasmakoncentrationer, virkninger, bivirkninger. I tilfælde af samtidig administration med itraconazol skal dosis af disse lægemidler om nødvendigt reduceres.

- HIV proteasehæmmere, såsom ritonavir, indinavir, saquinavir;

- nogle anticancer-lægemidler, såsom Vinca-rosenalkaloiderne, busulfan, docetaxel, trimetrexat;

- CYP3A4-isozymmetaboliserede blokkere af "langsomme" calciumkanaler, såsom verapamil og dihydropyridinderivater;

- Nogle immunsuppressive midler: cyclosporin, tacrolimus, sirolimus (også kendt som rapamycin);

- nogle CYP3A4-isoenzymmetaboliserede hæmmere af HMG-CoA-reduktase, såsom atorvastatin;

- nogle glukokortikosteroider, såsom budesonid, dexamethason og methylprednisolon;

- andre produkter: dngoksin, carbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam intravenøse, rifabutin, ebastin, reboxetin, cilostazol, dizoliramnd, eletrnptan, galofatrin, repaglinid.

Der blev ikke fundet nogen interaktion mellem itraconazol og zidovudin og fluvastatin. Der blev ikke noteret nogen effekt af itraconazol på metabolismen af ​​ethinylestradiol og norethisteron.

4. Virkning på plasmaproteinbinding.

In vitro-studier har påvist manglende interaktion mellem itraconazol og lægemidler som imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indomethacin, tolbutamid og sulfamethazin, når de er bundet til plasmaproteiner.

- Kvinder i den fødedygtige alder, der tager itraconazol, skal du anvende pålidelige præventionsmidler i løbet af behandlingen indtil den første menstruation efter færdiggørelsen.

- Itraconazol viste sig at have en negativ inotrop virkning. Samtidig med at tage itraconazol og calciumkanalblokkere, som kan have samme effekt, skal man tage sig af. Der er rapporteret tilfælde af kronisk hjertesvigt i forbindelse med at tage itraconazol. Itraconazol bør ikke tages til patienter med kronisk hjertesvigt eller med sygdommens tilstedeværelse i historien, undtagen i tilfælde, hvor de potentielle fordele langt overstiger den potentielle risiko. Ved en individuel vurdering af balancen mellem fordele og risici skal der tages hensyn til faktorer som indikationernes alvor, doseringsregimen og individuelle risikofaktorer for forekomst af kronisk hjertesvigt. Risikofaktorer omfatter tilstedeværelse af hjertesygdom, såsom koronar hjertesygdom eller ventrikulære læsioner; alvorlige lungesygdomme såsom obstruktiv lungelesion nyresvigt eller andre sygdomme forbundet med ødem. Sådanne patienter skal informeres om tegn og symptomer på kongestiv hjertesvigt. Behandlingen skal udføres med forsigtighed, og patienten skal overvåges for symptomer på kongestivt hjertesvigt. Når de ser ud, er det nødvendigt at stoppe med at tage itraconazol.

- Ved lavt syreindhold i maven: i denne tilstand er absorptionen af ​​itraconazol fra kapslerne brudt. Patienter, der tager antacida præparater (for eksempel aluminiumhydroxid) anbefales at bruge dem ikke tidligere end 2 timer efter at have taget itrakonazol kapsler. Patienter med achlorhydria eller ved hjælp af N-blokkere1 histaminreceptorer og protonpumpehæmmere, anbefales det at tage itraconazol kapsler med drikkevarer indeholdende cola.

- I meget sjældne tilfælde, hvor itraconazol blev anvendt, udviklede der alvorlig toksisk leverskade, herunder tilfælde af dødelig leversvigt. I de fleste tilfælde blev dette observeret hos patienter, der allerede havde leversygdom, hos patienter med andre alvorlige sygdomme, som fik systemisk behandling med itraconazol, såvel som hos patienter, som fik andre lægemidler med en hepatotoksisk virkning. Nogle patienter viste ikke indlysende risikofaktorer for leverskader. Flere af disse tilfælde forekom i den første behandlingsmåned, og nogle i den første uge af behandlingen. I denne henseende anbefales det at overvåge leverfunktionen regelmæssigt hos patienter, der får itraconazolbehandling. Patienterne skal advares om behovet for straks at kontakte lægen i tilfælde af symptomer, der tyder på forekomsten af ​​hepatitis, nemlig: anoreksin, kvalme, opkastning, svaghed, mavesmerter og mørk urin. I tilfælde af forekomst af sådanne symptomer er det nødvendigt straks at afbryde behandlingen og foretage en undersøgelse af leverfunktionen. Patienter med forhøjede koncentrationer af leverenzymer eller leversygdom i den aktive fase, eller når toksiske leverskader tolereres, mens andre lægemidler tages, bør ikke behandles med itraconazol, medmindre den forventede fordel gør risikoen for leverskader berettiget. I disse tilfælde er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​"leveren" enzymer under behandlingen.

- Leverdysfunktion: itraconazol metaboliseres primært i leveren. Da det hos patienter med nedsat leverfunktion er Itraconazols fulde halveringstid en smule, anbefales det at overvåge plasmakoncentrationen af ​​itraconazol og om nødvendigt justere dosis af lægemidlet.

- Nyresvigt: Da patienter med nedsat nyrefunktion har en svagt øget total halveringstid for itraconazol, anbefales det at overvåge plasmakoncentrationen af ​​itraconazol og om nødvendigt justere dosis af lægemidlet.

- Patienter med immundefekt: Den orale biotilgængelighed af itraconazol kan nedsættes hos nogle immunkompromitterede patienter, f.eks. Hos patienter med neutropeni, aids-patienter eller under en organtransplantation.

- Patienter med systemiske svampeinfektioner, der udgør en trussel mod livet: På grund af de farmakokinetiske egenskaber er itraconazol i form af kapsler ikke anbefalet til at starte behandling af systemiske mykoser, der udgør en trussel mod patienternes liv.

- Den behandlende læge bør vurdere behovet for ansættelse af vedligeholdelsesbehandling til AIDS-patienter, der har modtaget behandling for systemiske svampeinfektioner såsom sporotrichosis, blastomykose, histoplasmose eller cryptococcosis (meningitis, hvordan og nemeningealnogo), hvor der er risiko for tilbagefald.

- Kliniske data om anvendelse af itraconazolkapsler i pædiatrisk praksis er begrænsede. Itraconazol kapsler bør ikke gives til børn, undtagen i tilfælde, hvor den forventede fordel opvejer den mulige risiko.

- Behandling bør seponeres, når perifer neuropati opstår, hvilket kan være forbundet med administration af itraconazol kapsler.

- Der er ingen tegn på kryds-overfølsomhed over for itraconazol og andre azole antifungale midler.

Indvirkning på evnen til at køre bil og arbejde med apparater. Itraconazol kan forårsage svimmelhed og andre bivirkninger, der kan påvirke evnen til at føre køretøjer og andet udstyr, der kræver øget opmærksomhed, når de arbejder.