Itraconazol: brugsanvisning og anmeldelser
Latin navn: Itraconazole
ATX-kode: J02AC02
Aktiv ingrediens: Itraconazol
Producent: Biocom CJSC (Rusland), Atoll (Rusland), Sandoz (Slovenien)
Aktualisering af beskrivelse og foto: 10/19/2018
Priserne på apoteker: fra 342 rubler.
Itraconazol er et bredspektret antifungalt oralt middel.
Doseringsformular - kapsler: størrelse nr. 0, hård gelatine afhængigt af fabrikanten - med hvid krop og rødt låg eller med krop og låg i orange eller med gennemsigtig naturlig gelatine krop og et uigennemtrængeligt blåt låg (1, 3, 4, 5, 6 eller 7 stykker i blisterpakninger, i et kartonpakke på 1-5 pakninger, 5 eller 10 hver i blisterpakninger, i et kartonpakke på 1-6 eller 10 pakninger, 15 stk. I blister, kartonemballage 1 blister; 5, 10, 15, 20, 30, 50 eller 100 stykker i polymerbokser i en kartonpakke 1 ANCA).
Aktiv ingrediens: itraconazol, i 1 kapsel - 100 mg.
Sammensætningen af yderligere stoffer varierer afhængigt af fabrikanten af lægemidlet.
Hvide kapsler med en rød hætte:
Kapsler med sagen og et låg med orange farve:
Kapsler med gennemsigtig naturfarve gelatine og uigennemsigtig blå hue:
Itraconazol er et triazolderivat, et syntetisk antisvampemiddel, hvis mekanisme er forårsaget af inhiberingen af biosyntesen af hovedkomponenten af svampecellemembranen, ergosterol, som er involveret i opretholdelse af membranets strukturelle integritet. På grund af nedsat syntese ændres membranpermeabiliteten og cellelyse.
Lægemidlet er aktivt mod infektionssygdomme forårsaget af følgende svampe: dermatofytter (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), gærlignende svampe (Candida spp., Inklusive C. krusei, C. tropicalis, C. albicans og C. parapsy såvel som Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (herunder H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis og mange andre.
Candida arter som Candida glabrata, Candida tropicalis og Candida krusei er mindst følsomme for itrakonazolets virkning.
Itraconazol er ikke aktiv mod følgende svampe: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).
Modstand mod azoler, herunder itraconazol, udvikler langsomt og er normalt resultatet af flere genetiske mutationer. Modstandsdannelsesmekanismer indbefatter overekspression af ERG11-genet, der koder for 14a-demethylaseenzymet, som er hovedmålet for azolerne og ERG11-punktmutationer, som fører til aktivering af transportsystemerne og / eller formindskelse af binding af enzymer til azolerne, hvilket resulterer i øget eliminering af lægemidlet.
Der er rapporter om stammer af Aspergillus fumigater, der er resistente over for itraconazol.
I undersøgelser blev krydsresistensen af Candida spp. Svampe noteret. Til lægemidler fra gruppen azoler, betyder modstandsdygtighed over for en af stofferne i denne gruppe ikke nødvendigvis forekomsten af resistens over for andre lægemidler fra samme gruppe.
Ved gentagen brug af itraconazol ophobes i blodplasmaet. Den maksimale koncentration (Cmax) og arealet under kurven "koncentrationstid" (AUC) med langvarigt indtag er 4-7 gange højere end i en enkelt dosis. Ligevægtskoncentrationen af lægemidlet opnås normalt inden for 15 dage. I tilfælde af at tage itraconazol 1 gang om dagen er den maksimale ligevægts plasmakoncentration omkring 2 μg / ml.
Efter at lægemidlet er stoppet, nedsættes koncentrationen af stoffet i blodplasmaet til en næsten uopdagelig værdi i 7-14 dage afhængigt af den dosis, der blev anvendt og varigheden af behandlingen.
Den endelige halveringstid: med en enkeltdosis - 16-28 timer, med flere doser - 34-42 timer.
Efter oral administration absorberes itraconazol hurtigt. Cmax i plasma opnås i 2-5 timer. Den absolutte biotilgængelighed er ca. 55%. Maksimal biotilgængelighed noteres i tilfælde af at tage stoffet umiddelbart efter et måltid.
Kommunikation med plasmaproteiner (hovedsageligt albumin) er 99,8%. Affiniteten af stoffet for lipider er også bemærket. Distributionsvolumen mere end 700 liter. Koncentrationer i mave, nyrer, milt, muskler, knogler og lunger er 2-3 gange højere end i plasma. Koncentrationen af itraconazol i væv indeholdende keratin (især i huden), ca. 4 gange koncentrationen i plasma.
På trods af at niveauet af itraconazol i cerebrospinalvæsken er signifikant lavere end i plasma, har lægemidlet vist effektivitet mod patogener, der er til stede i cerebrospinalvæske.
Itraconazol metaboliseres overvejende med deltagelse af CYP3A4 isoenzym i leveren med dannelsen af et stort antal metabolitter, hvoraf det vigtigste er hydroxyitraconazol - in vitro har det antifungal aktivitet, der kan sammenlignes med itraconazol, plasmakoncentrationen overstiger itraconazolniveauet med cirka halvdelen.
Ca. 35% af stoffet udskilles af nyrerne som inaktive metabolitter, ca. 54% af tarmene.
Omfordelingen af lægemidlet fra væv indeholdende keratin er ubetydelig, derfor er dets udskillelse fra disse væv forbundet med regenerering af epidermis. I huden, i modsætning til blodplasma, fortsætter itraconazolkoncentrationen i 2-4 uger efter afslutningen af 4 ugers behandlingsforløb og i nagelkeratin - i 6 måneder efter afslutningen af 3 måneders behandlingsforløb.
Da itraconazol metaboliseres primært i leveren, efter en enkeltdosis på 100 mg, er den gennemsnitlige maksimale koncentration hos patienter med levercirrhose signifikant lavere end hos raske frivillige. Der er ingen oplysninger om langtidsbrug af lægemidlet til antifungal behandling hos patienter med samtidig cirrhose.
Oplysninger om anvendelse af itraconazol i oral doseringsform til behandling af patienter med samtidig nedsat nyrefunktion er begrænsede. Dialyse påvirker ikke clearance og halveringstid for itraconazol eller hydroxyitraconazol.
Itraconazol - et lægemiddel til behandling af infektioner forårsaget af følsomme patogener:
Relative kontraindikationer (forhold / situationer, der kræver forsigtighed):
Kapsler skal indtages oralt, synke hele, umiddelbart efter et måltid.
Behandling af onychomycose forårsaget af dermatofytter og / eller skimmel- og gærlignende svampe kan udføres ifølge en af to ordninger:
Det er muligt at vurdere resultatet af behandlingen 6-9 måneder efter afslutningen af det terapeutiske forløb, som er forbundet med en langsommere sammenlignet med plasma, fjernelse af itraconazol fra neglepladen.
Instruktioner til dosering med læsioner af hud og slimhinder:
Hvis immuniteten er forringet (i tilfælde af transplanterede organer, neutropeni eller aids), kan biakoncentrationen af itraconazol reduceres, hvilket kræver en dobbeltdosisforøgelse.
Det er muligt at vurdere resultatet af behandlingen i 2-4 uger efter afslutningen af det terapeutiske forløb, som er forbundet med en langsommere, sammenlignet med plasma, fjernelse af itraconazol fra huden.
Dosering af lægemidlet til systemiske mykoser og den gennemsnitlige behandlingsvarighed (den kan justeres afhængigt af effektiviteten af behandlingen):
* Der er ingen data om effektiviteten af denne dosis til behandling af paracoccidioidomycose hos AIDS-patienter.
** For cryptococcus i centralnervesystemet hos alle patienter, kryptokoccose og kryptokokhindebetændelse hos immunkompromitterede patienter, anvendes itraconazol kun, hvis førstegangs-lægemidlerne var ineffektive eller ikke kunne ordineres af visse årsager.
Fordelingen af bivirkninger efter hyppighed af forekomst: Meget ofte - ≥ 1/10, ofte - fra ≥ 1/100 til
Beskrivelse fra 04/28/2015
Kapslen indeholder den aktive ingrediens Itraconazol 100 mg
Yderligere komponenter: gelatine, farvestof, titandioxid.
Antifungal middel.
Det aktive stof er et triazolderivat. Produceret syntetisk har en bred vifte af effekter.
Antifungal mekanisme er baseret på undertrykkelse af produktion, syntese af ergosterol i svampens celle. Aktiv mod skimmel svampe, dermatophytter, gær svampe.
Effektiviteten af antifungal behandling vurderes en måned efter afslutningen af behandlingen (med mykoser). Med onychomycosis vurderes effektiviteten som neglepladeændringer (6-9 måneder).
Itraconazolkapsler administreres med pityriasis versicolor, ringorm, keratomikozah, systemisk mykose, oral candidiasis, vulvovaginal candidiasis, cryptococcosis, systemisk aspergillose, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrichosis, blastomykose, tropisk mykoser.
Itraconazol er ikke ordineret med samtidig brug af midosolam, triazolam.y nisoldpina, ergotalkaloider, substrater af CYP3A4 isoenzym, intolerance.
Lægemidlet er ikke ordineret til amning under graviditet.
Itraconazol kan forårsage allergiske reaktioner, trombocytopeni, serumsygdom, leukopeni, anafylaktoide reaktioner, hypertriglyceridæmi, hypokalæmi.
Nervesystemet: hypersthesi, paræstesi, svimmelhed, perifer neuropati.
Åndedrætssystem: lungeødem.
Fordøjelseskanalen: diarré, dyspeptiske sygdomme, hepatotoksicitet, forhøjede leverenzymer, opkastning, forstoppelse, hepatitis, smagsforstyrrelser, hyperbilirubinæmi, epigastrisk smerte.
Senseorganer: tinnitus, konstant døvhed, sløret syn, diplopi.
Måske udviklingen af artralgi, myalgi, urininkontinens, pollakiuri, erektil dysfunktion, menstruationsforstyrrelser, hævelse.
Er inde, den ønskede adgangstid - efter måltider.
Vulvovaginal candidiasis: To gange om dagen, 200 mg eller 3 dage, 200 mg en gang dagligt.
Dermatomykose: 7 dage i en dosis på 200 mg pr. Dag eller 15 dage i en dosis på 100 mg en gang dagligt.
Pityriasis versicolor: 7 dage, 200 mg dagligt.
Oral candidiasis: 15 dage, 100 mg dagligt.
I tilfælde af mykoser på hændernes hudplader udføres antifungal terapi to gange med et interval på tre uger. Eliminering af negleplader og hud er langsom.
Instruktioner for anvendelse af itraconazol til systemisk aspergillose: 2-5 måneder, 200 mg dagligt.
Sager er ikke fastsat.
Absorptionen af lægemidlet forstyrres med samtidig indtagelse af lægemidler, der reducerer surhedsgraden af mavesaft. Phenytoin, rifampicin, rifambutin og andre inducere af CYP3A4 isoenzymet svækker biotilgængeligheden af antisvampemidlet. Inhibitorer af dette enzym har den modsatte virkning. Ved samtidig udnævnelse af BCCA skal der tages hensyn til kræftmidler (trimetrexat, docetaxel, busulfan, vincaalkaloider), immunosuppressiva (sirolimus, tacrolimus), GCS, digoxin, indirekte antikoagulantia.
På et tørt, mørkt sted utilgængeligt for børn ved en temperatur på 15-25 grader Celsius.
Ikke mere end to år.
Forebyggelse af reinfektion består i samtidig antifungal behandling af alle kontaktede seksuelle partnere, omhyggelig overholdelse af reglerne om personlig hygiejne. Antifungal behandling indebærer afholdenhed fra seksuel aktivitet i løbet af terapien.
Hvis symptomerne af sygdommen efter færdiggørelsen af antifungal behandling fortsætter, udføres en gentagen mikrobiologisk undersøgelse for at bekræfte diagnosens rigtighed. I alvorlig neutropeni ordineres itraconazol for ineffektiviteten af førsteliniebehandling.
Når risikofaktorer for CHF opdages (markeret ødem, ventrikulær hjertesygdom, koronararteriesygdom, svær pulmonal patologi, COPD), stoppes antifungal behandling. Anvendelsen af et svampedræbende stof kan forårsage døvhed (forbigående og permanente former).
Analoger er stoffer: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.
Effektivt middel til mykoser, candidiasis og antifungal behandling.
Ifølge vurderinger af itraconazol efterladt af patienter, kan agenten forårsage bivirkninger.
Prisen på itraconazol i tabletter på 100 mg er 340-420 rubler pr. Pakning nr. 14.
Det er muligt at købe medicin i Ukraine, for eksempel i Kharkov til en pris på 110-480 UAH for lignende emballage, afhængigt af producenten.
Mifungar, Lomeksin, Kanderm-BG, Medoflyukon, Irunin, Itramicol, Itrazol, Kanditral, Orungal, Orunit, Orungamin, Rumikoz.
Gennemsnitlig online pris *: 359 r.
(når billedet åbner, skal du klikke på knappen nederst på skærmen)
Ifølge instruktionerne er dette lægemiddel et bredspektret antifungalt syntetisk middel. Det er effektivt i nærvær af infektioner forårsaget af mycosporer, atlet, candida (herunder C. glabrata og C. krusei), trihofitami og andre skimmel- og gærsvampe.
Virkningen af lægemidlet kan vurderes efter en måned efter behandling af svampesygdomme i blødt væv. Hvis terapien blev udsat for svampeinfektion i neglene, så ses genopretning som væksten af sunde negleplader. Det tager 6-9 måneder.
Det aktive stof i lægemidlet er itraconazol i en mængde på 0,100 g. Hjælpekomponenter indbefatter:
Lægemidlet fremstilles i form af kapsler. Kapslerne omfatter pellets (sfæriske mikrogranuler).
Lægemidlet skal opbevares på et mørkt sted med en temperatur på op til 25 ° C. Børn skal ikke have adgang til det.
Som det fremgår af instruktionerne, kan Itraconazol ikke anvendes til:
Det bør også udelukkes, hvis du tager stoffer, der påvirker hjerterytmen (ergotalkaloider, statiner osv.).
Pas på i følgende tilfælde:
I undtagelsestilfælde er hepatotoksicitet mulig, herunder akut leversvigt (isolerede manifestationer).
Instruktionerne for lægemidlet giver andre relevante oplysninger:
Et af de alvorlige konsekvenser af at tage itraconazol er unormal leverfunktion. Sørg for at konsultere en læge, hvis symptomer opstår:
I overensstemmelse med instruktionerne bestemmes taktikken med at anvende itraconazol, af det berørte væv og typen af sygdomsprogression. Varigheden af behandlingen er mindst en uge, maksimum - et par måneder. I behandlingsprocessen er det yderst vigtigt at evaluere resultaterne korrekt og omgående for at tilpasse behandlingsregime på passende vis.
Kapsler er taget efter måltider, synke hele. Doseringen afhænger af typen af patologi:
Lys Itraconazol er foreskrevet i mængden af en til natten i en periode på seks dage. Parallelt skal oral indtagelse af 200 mg pr. Dag. I tilfælde af en kompliceret form for vulvovaginal candidiasis foreskrives 200 mg af lægemidlet for en prædiktorisk profylakse af exacerbation for en enkeltdosis på den første dag i menstruationscyklussen. Denne ordning fortsætter i seks måneder.
I ikke-alvorlige former for candidiasis anvendes kun stearinlys - en (200 mg) 1-2 gange om dagen i en periode på 1 til 3 dage.
[su_quote cite = "Olga Pashkina, 32, Moscow"] Jeg var nødt til at tage antibiotika i lang tid. Som et resultat dukkede candidiasis op. Lægen foreskrev itraconazol kapsler. Takket være dem blev jeg hurtigt afladt afladningen. [/ Su_quote]
[su_quote cite = "Natalia Makarova, 46, Samara"] Med alderen begyndte jeg at opdage røde pletter under brystkirtlerne. Så dukkede op på dette sted. Jeg gik til lægen. Det viste sig, at udviklet candidiasis. Foreskrevet salve itraconazol. Hun behandlede regelmæssigt de berørte områder. Det tog flere dage. [/ Su_quote]
[su_quote cite = "Elena Rakova, 29, Penza"] De fandt mig en trøst. Foreskrevet salve. Det blev lettere, men slet ikke. Da jeg tilføjede kapslerne med samme navn, tog jeg to dage senere afsted som en hånd. [/ Su_quote]
Efterlad din feedback i kommentarerne!
* - Den gennemsnitlige værdi blandt flere sælgere på overvågningstidspunktet er ikke et offentligt tilbud.
God dag! Den 19. januar gennemførte jeg et tre-måneders kursus for at tage piller med itraconazol, smøre mycoderil med mine negle og exifin salve. Jeg ser positive ændringer, men på indersiden af tommelfingeren falder svampen langsomt og modvilligt. Jeg er bange for. at handlingen af itraconazol vil ende, og en sund negle vil ikke have tid til at vokse. Er der endnu en tre-måneders pille kursus, sikkert? Det viste sig, at mikoderil ikke er venlig med Candida salve, i lang tid kunne hun ikke fjerne svampen på huden ved siden af den ramte negle. Kun Exifin hjalp med at smøre overfladen af hele tommelen i mere end 3 måneder og fortsætte indtil fuld genopretning. Jeg gør alle procedurer to gange om dagen, vask mine fødder med husholdnings sæbe, tør dem med et papirhåndklæde. Jeg er 60 år gammel. Negle på begge tommelfinger er påvirket. På forhånd tak for dit svar!
Dette er et meget alvorligt kursus, det er nødvendigt at tage en pause i måned 3. Og nu er det værd at kontrollere leveren. Itraconazol ophobes i kroppen, især i neglepladerne, det varer lang tid.
Ud over ovenstående skal du ændre strumpene hver dag, stryge dem efter vask, skifte sengelinned en gang om ugen, stryge dem og desinficere sko.
Læge, 7 måneder er gået. Efter at have gennemført itraconazol, bekymrer jeg mig over, at dets handling kan ende, og en mikoderil kan ikke klare. Strømpebukser, strømpebukser vaskes hver aften og om morgenen dampende jern. Fodtøj I behandles dagligt med en vatpind med hydrogenperoxid eller skrubbe Mikostop. Sengetøj er naturligt stryget med damp. Nu er det sommer, jeg kan allerede gå i åbne sandaler, mine negle ser mere eller mindre anstændigt ud, men du skal vokse en sund negle i mindst 6 måneder mere. Nu, som de siger, "det er bedre at bruge tid end at stinke" ! Efter genvækst af en sund negle vil jeg smøre med Microderil i yderligere 3 måneder for at dræbe infektionen permanent.
Ja, undskyld, vi kigger ikke på datoen med det samme. Virkningen af itraconazol er langt over, det er normalt. Stadig piller foreskrevet i avancerede tilfælde. Hvis symptomerne nu er reduceret, tag ikke piller.
"Når den sunde negle vokser tilbage, smeder jeg med Microderil i yderligere 3 måneder for at dræbe infektionen uigenkaldeligt."
- Dette er korrekt. Generelt anbefales det at smøre en måned efter fuldstændig forsvinden af symptomer - pletter, skørhed osv.
Når atlet er lyske hvordan man tager stoffet?
Tak.
1 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
1 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
1 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
1 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
1 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
3 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
3 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
3 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
3 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
3 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
4 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
4 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
4 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
4 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
4 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
5 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
5 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
5 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
5 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
5 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
6 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
6 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
6 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
6 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
6 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
7 stk - Konturcellepakker (1) - papemballage.
7 stk - Konturcellepakker (2) - papemballage.
7 stk - konturcelpakker (3) - papemballage.
7 stk - Konturcellepakker (4) - papemballage.
7 stk - Konturcellepakker (5) - papemballage.
Syntetisk antisvampemiddel i bredspektret. Triazolderivatet. Undertrykker syntesen af ergosterolcellemembranen af svampe. Aktiv mod dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), gærsvampe Candida spp. (Herunder Candida albicans, Candida parapsilosis), svampe (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.
Nogle stammer kan være resistente: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Effektiviteten af behandlingen vurderes efter 2-4 uger efter behandlingens ophør (for mykoser), efter 6-9 måneder for onychomycosis (som negleændring).
Absorberes helt fra mavetarmkanalen (GIT). Ved at tage itraconazol i kapsler umiddelbart efter et måltid øges biotilgængeligheden. Tager det i form af en opløsning på tom mave fører til en højere grad af at opnå Cmax og en højere værdi af koncentrationen af ligevægtsfasen (Css) i sammenligning med modtagelsen efter at have spist (med 25%).
Tid til at nå Cmax når du tager kapsler - ca. 3-4 timer. Css når du tager 100 mg af lægemidlet 1 gang dagligt - 0,4 μg / ml; når man tager 200 mg 1 gang dagligt -1,1 μg / ml, 200 mg 2 gange om dagen - 2 μg / ml.
Tid til at nå Cmax når man tager opløsningen - ca. 2 timer, når den tages i tom mave og 5 timer efter at have spist. Tidspunktet for forekomsten af Css i plasma med langvarig brug er 1-2 uger. Kommunikation med plasmaproteiner - 99,8%.
Det trænger godt ind i væv og organer (herunder vaginal slimhinde) og er indeholdt i sekret fra talgkirtler og svedkirtler. Koncentrationen af itraconazol i lunger, nyrer, lever, knogler, mave, milt, skeletmuskulatur er 2-3 gange dens koncentration i plasma; i stoffer indeholdende keratin - 4 gange. Den terapeutiske koncentration af itraconazol i huden fortsætter i 2-4 uger efter standsning af 4 ugers behandlingsforløb. Den terapeutiske koncentration i neglenes keratin opnås 1 uge efter behandlingsstart og varer i 6 måneder efter afslutningen af 3-måneders behandlingsforløb. Lav koncentration bestemmes i hudens sebaceous og svedkirtler. Metaboliseret i leveren for at danne aktive metabolitter, herunder hydroxyitraconazol. Det er en hæmmer af isoenzym CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7.
Fjernelse fra plasma er bifasisk: Ved nyrerne i 1 uge (35% som metabolitter, 0,03% i uændret form) og gennem tarmen (3-18% uændret). T1/2 - 1-1,5 dage. Ikke fjernet under dialyse.
Vulvovaginal candidiasis; ringorm, psoriasis, candidiasis af mundslimhinden, keratomer; onychomycosis forårsaget af dermatofytter eller gærlignende svampe; systemiske mykoser - systemisk aspergillose eller candidiasis, cryptococcosis (herunder cryptococcal meningitis) ved immunokompromitirovannyh individuelle og centralnervesystemet cryptococcosis, uanset immunstatus for behandlingssvigt ved 1. linje; histoplasmose, blastomycose, sporotrichose, paracoccidioidose; andre sjældne systemiske og tropiske mykoser.
Overfølsomhed, kronisk hjertesvigt, inkl. i historien (bortset fra behandling af livstruende forhold); samtidig brug af CYP3A4 isoenzymsubstrater, der forlænger QT-intervallet (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastin, pimozid, quinidin, certnidol, terfenadin); HMG-CoA-reduktasehæmmere, metaboliseret af CYP3A4-isoenzym (lovastatin, simvestatin); samtidig oral administration af triazolam og midazolam, ergotalkaloider (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, methylergotamin), nisoldipin, eletriptan; graviditet, amning.
Med omhu Nedsat nyre- og leverfare, perifer neuropati, risikofaktorer: kronisk hjertesvigt (iskæmisk hjertesygdom, hjerteskader, alvorlig lungesygdom, herunder kronisk obstruktiv lungesygdom, tilstande forbundet med edematøst syndrom), høretab, samtidig modtagelse af blokkere langsomme calciumkanaler, børn og alder.
Inde. Umiddelbart efter måltidet. Kapsler er slugte hele.
Fjernelse af stoffet Itraconazol fra hud og neglevæv er langsommere end fra plasma. Således opnås optimale kliniske og mykologiske virkninger 2-4 uger efter behandlingens afslutning for hudinfektioner og 6-9 måneder efter afslutningen af behandlingen af negleinfektioner. Behandlingsvarigheden kan justeres afhængigt af det kliniske billede af behandlingen:
- med vulvovaginal candidiasis - 200 mg 2 gange dagligt i 1 dag eller 200 mg 1 gang dagligt i 3 dage
- med ringorm - 200 mg 1 gang dagligt i 7 dage eller 100 mg 1 gang pr. dag i 15 dage
- læsioner af stærkt keratinerede hudområder (dermatophytose i fødder og hænder) -200 mg 2 gange dagligt i 7 dage eller 100 mg 1 gang om dagen i 30 dage;
- med pityriasis laven - 200 mg 1 gang pr. dag i 7 dage
- til candidiasis af mundslimhinden - 100 mg 1 gang om dagen i 15 dage (i nogle tilfælde kan de immunkompromitterede individer nedsætte biotilgængeligheden af itraconazol, hvilket undertiden kræver en fordobling af dosis)
- til keratomycose - 200 mg 1 gang dagligt i 21 dage (behandlingens varighed afhænger af det kliniske respons)
- med onychomycosis - 200 mg 1 gang om dagen i 3 måneder eller 200 mg 2 gange om dagen i 1 uge pr. kursus
- Ved nederlag af tåneglerne (uanset tilstedeværelsen af neglernes nederlag på hænderne) tilbringe 3 kurser med et interval på 3 uger. Med neglebeslaget kun på hænderne tilbringe 2 kurser med et interval på 3 uger;
- elimination af itraconazol fra huden og neglene er langsom; optimalt klinisk respons i tilfælde af ringorm opnås 2-4 måneder efter afslutning af behandling onychomycosis - 6-9 måneder;
- med systemisk aspergillose - 200 mg / dag i 2-5 måneder med progression og formidling af sygdommen øges dosis til 200 mg 2 gange om dagen;
- Med systemisk candidiasis - 100-200 mg 1 gang dagligt i 3 uger - 7 måneder, med progression og formidling af sygdommen, øges dosis til 200 mg 2 gange om dagen;
- med systemisk kryptokokose uden tegn på meningitis - 200 mg 1 gang dagligt i 2-12 måneder. Med kryptokok-meningitis - 200 mg 2 gange om dagen i 2-12 måneder;
- behandling af histoplasmose begynder med 200 mg 1 gang om dagen, en vedligeholdelsesdosis på 200 mg 2 gange dagligt i 8 måneder
- med blastomycose - 100 mg 1 gang om dagen, vedligeholdelsesdosis - 200 mg 2 gange om dagen i 6 måneder
- med sporotrichose - 100 mg 1 gang om dagen i 3 måneder
- med paracoccidioidose - 100 mg 1 gang om dagen i 6 måneder
- med kromomykose -100-200 mg 1 gang pr. dag i 6 måneder
- børn ordineres, hvis den forventede fordel opvejer den potentielle risiko.
På den del af mave-tarmkanalen: dyspepsi (kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, appetitløshed), mavesmerter.
På den del af hepato-biliærsystemet: En reversibel stigning i leverenzymer, hepatitis, i meget sjældne tilfælde ved brug af itraconazol, udviklede alvorlige toksiske leverskader, herunder tilfælde af dødelig leversvigt.
På den del af nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, perifer neuropati.
På immunsystemets side: anafylaktiske, anafypaktoide og allergiske reaktioner.
På hudens side: i meget sjældne tilfælde - eksudativ erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom), hududslæt, kløe, urticaria, angioødem, alopeci, lysfølsomhed.
Andet: menstruationsforstyrrelser, hypokalæmi, edematøst syndrom, kronisk hjertesvigt og lungeødem.
Ingen data til rådighed. I tilfælde af utilsigtet overdosering bør der træffes støtteforanstaltninger. Gennemfør den første time en mavespray og om nødvendigt foreskrive aktivt kul. Itraconazol udskilles ikke ved hæmodialyse. Der er ingen specifik modgift.
1. Narkotika der påvirker absorptionen af itraconazol Narkotika, som reducerer mavesyre, reducerer absorptionen af itraconazol, som er forbundet med opløseligheden af kapselskallerne.
2. Narkotika, der påvirker itraconazolets metabolisme. Itraconazol metaboliseres hovedsageligt af CYP3A4 isoenzymet. Interaktionen mellem itraconazol og rifampicin, rifabutin og phenytoin, som er potente inducere af CYP3A4 isoenzymet, er undersøgt. Undersøgelsen viste, at i disse tilfælde er utilgængeligheden af itraconazol og pyroxnitraconazol væsentligt reduceret, hvilket fører til et signifikant fald i lægemidlets effektivitet. Samtidig anvendelse af itraconazol med disse lægemidler, som er potentielle inducere af mikrosomale leverenzymer, anbefales ikke. Undersøgelser af interaktionen med andre inducere af levermikrosomale enzymer, såsom carbamazepin, phenobarbital og isoniazid, er ikke blevet udført, men lignende resultater kan antages.
Potentielle hæmmere af CYP3A4 isoenzym, såsom ritonavir, indinavir, clarithromycin og erythromycin, kan øge biotilgængeligheden af itraconazol.
3. Virkningen af itraconazol på metabolismen af andre lægemidler. Itraconazol kan hæmme metabolismen af lægemidler spaltet af CYP3A4 isoenzymet. Resultatet af dette kan være en forbedring eller forlængelse af deres handling, herunder bivirkninger. Inden du begynder at tage samtidig medicin, bør du rådføre dig med din læge om stoffets metaboliske væv, angivet i vejledningen til medicinsk brug. Efter ophør af behandling er plasmakoncentrationerne af itraconazol
fald gradvist afhængigt af dosis og varighed. Dette bør tages i betragtning, når det diskuteres det migrerende virkning af itraconazol på samtidig medicin.
Eksempler på sådanne lægemidler er:
Narkotika, der ikke kan ordineres samtidig med itraconazol:
- terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, quinidin, pimozid, levacetylmetadol, sertindol - kombineret anvendelse af disse lægemidler med itraconazol kan forårsage stigning i koncentrationen af disse stoffer i plasmaet og øger risikoen for at forlænge QT-intervallet, og i sjældne tilfælde - forekomsten af atriale ventrikulære arytmier ( torsade des pointes);
- CYP3A4-isoenzymmetaboliserede HMG-CoA-reduktasehæmmere, såsom simvastatin og lovastatin;
- Oralt midazolam og triazolam;
- ergotalkaloider som dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin og methylergometrin
- "langsomme" calciumkanalblokkere - ud over den mulige farmakokinetiske interaktion forbundet med en fælles metabolisk vej, der involverer CYP3A4-isoenzymet, kan langsomme calciumkanalblokkere have en negativ inotrop virkning, hvilket forbedres under behandling med itraconazol.
Narkotika, hvis udnævnelse er nødvendig for at overvåge deres plasmakoncentrationer, virkninger, bivirkninger. I tilfælde af samtidig administration med itraconazol skal dosis af disse lægemidler om nødvendigt reduceres.
- HIV proteasehæmmere, såsom ritonavir, indinavir, saquinavir;
- nogle anticancer-lægemidler, såsom Vinca-rosenalkaloiderne, busulfan, docetaxel, trimetrexat;
- CYP3A4-isozymmetaboliserede blokkere af "langsomme" calciumkanaler, såsom verapamil og dihydropyridinderivater;
- Nogle immunsuppressive midler: cyclosporin, tacrolimus, sirolimus (også kendt som rapamycin);
- Nogle CYP3A4-isoenzymmetaboliserede hæmmere af HMG-CoA-reduktase, såsom atorvastatin;
- nogle glukokortikosteroider, såsom budesonid, dexamethason og methylprednisolon;
- andre produkter: dngoksin, carbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam intravenøse, rifabutin, ebastin, reboxetin, cilostazol, dizoliramnd, eletrnptan, galofatrin, repaglinid.
Der blev ikke fundet nogen interaktion mellem itraconazol og zidovudin og fluvastatin. Der blev ikke noteret nogen effekt af itraconazol på metabolismen af ethinylestradiol og norethisteron.
4. Virkning på plasmaproteinbinding.
In vitro-studier har påvist manglende interaktion mellem itraconazol og lægemidler som imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indomethacin, tolbutamid og sulfamethazin, når de er bundet til plasmaproteiner.
- Kvinder i den fødedygtige alder, der tager itraconazol, skal du anvende pålidelige præventionsmidler i løbet af behandlingen indtil den første menstruation efter færdiggørelsen.
- Itraconazol viste sig at have en negativ inotrop virkning. Samtidig med at tage itraconazol og calciumkanalblokkere, som kan have samme effekt, skal man tage sig af. Der er rapporteret tilfælde af kronisk hjertesvigt i forbindelse med at tage itraconazol. Itraconazol bør ikke tages til patienter med kronisk hjertesvigt eller med sygdommens tilstedeværelse i historien, undtagen i tilfælde hvor de potentielle fordele langt overstiger den potentielle risiko. Ved en individuel vurdering af balancen mellem fordele og risici skal der tages hensyn til faktorer som indikationernes alvor, doseringsregimen og individuelle risikofaktorer for forekomst af kronisk hjertesvigt. Risikofaktorer omfatter tilstedeværelse af hjertesygdom, såsom koronar hjertesygdom eller ventrikulære læsioner; alvorlige lungesygdomme såsom obstruktiv lungelesion nyresvigt eller andre sygdomme forbundet med ødem. Sådanne patienter skal informeres om tegn og symptomer på kongestiv hjertesvigt. Behandlingen skal udføres med forsigtighed, og patienten skal overvåges for symptomer på kongestivt hjertesvigt. Når de ser ud, er det nødvendigt at stoppe med at tage itraconazol.
- Ved lavt syreindhold i maven: i denne tilstand er absorptionen af itraconazol fra kapslerne brudt. Patienter, der tager antacida præparater (for eksempel aluminiumhydroxid) anbefales at bruge dem ikke tidligere end 2 timer efter at have taget itrakonazol kapsler. Patienter med achlorhydria eller ved hjælp af N-blokkere1 histaminreceptorer og protonpumpehæmmere, anbefales det at tage itraconazol kapsler med drikkevarer indeholdende cola.
- I meget sjældne tilfælde, hvor itraconazol blev anvendt, udviklede der alvorlig toksisk leverskade, herunder tilfælde af dødelig leversvigt. I de fleste tilfælde blev dette observeret hos patienter, der allerede havde leversygdom, hos patienter med andre alvorlige sygdomme, som fik systemisk behandling med itraconazol, såvel som hos patienter, som fik andre lægemidler med en hepatotoksisk virkning. Nogle patienter viste ikke indlysende risikofaktorer for leverskader. Flere af disse tilfælde forekom i den første behandlingsmåned, og nogle i den første uge af behandlingen. I denne henseende anbefales det at overvåge leverfunktionen regelmæssigt hos patienter, der får itraconazolbehandling. Patienterne skal advares om behovet for straks at kontakte lægen i tilfælde af symptomer, der tyder på forekomsten af hepatitis, nemlig: anoreksin, kvalme, opkastning, svaghed, mavesmerter og mørk urin. I tilfælde af forekomst af sådanne symptomer er det nødvendigt straks at afbryde behandlingen og foretage en undersøgelse af leverfunktionen. Patienter med forhøjede koncentrationer af leverenzymer eller leversygdom i den aktive fase, eller når toksiske leverskader tolereres, mens andre lægemidler tages, bør ikke behandles med itraconazol, medmindre den forventede fordel gør risikoen for leverskader berettiget. I disse tilfælde er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af "leveren" enzymer under behandlingen.
- Leverdysfunktion: itraconazol metaboliseres primært i leveren. Da det hos patienter med nedsat leverfunktion er Itraconazols fulde halveringstid en smule, anbefales det at overvåge plasmakoncentrationen af itraconazol og om nødvendigt justere dosis af lægemidlet.
- Nyresvigt: Da patienter med nedsat nyrefunktion har en svagt øget total halveringstid for itraconazol, anbefales det at overvåge plasmakoncentrationen af itraconazol og om nødvendigt justere dosis af lægemidlet.
- Patienter med immundefekt: Den orale biotilgængelighed af itraconazol kan nedsættes hos nogle immunkompromitterede patienter, f.eks. Hos patienter med neutropeni, aids-patienter eller under en organtransplantation.
- Patienter med systemiske svampeinfektioner, der udgør en trussel mod livet: På grund af de farmakokinetiske egenskaber er itraconazol i form af kapsler ikke anbefalet til at starte behandling af systemiske mykoser, der udgør en trussel mod patienternes liv.
- Den behandlende læge bør vurdere behovet for ansættelse af vedligeholdelsesbehandling til AIDS-patienter, der har modtaget behandling for systemiske svampeinfektioner såsom sporotrichosis, blastomykose, histoplasmose eller cryptococcosis (meningitis, hvordan og nemeningealnogo), hvor der er risiko for tilbagefald.
- Kliniske data om anvendelse af itraconazolkapsler i pædiatrisk praksis er begrænsede. Itraconazol kapsler bør ikke gives til børn, undtagen i tilfælde, hvor den forventede fordel opvejer den mulige risiko.
- Behandling bør seponeres, når perifer neuropati opstår, hvilket kan være forbundet med administration af itraconazol kapsler.
- Der er ingen tegn på kryds-overfølsomhed over for itraconazol og andre azole antifungale midler.
Indvirkning på evnen til at køre bil og arbejde med apparater. Itraconazol kan forårsage svimmelhed og andre bivirkninger, der kan påvirke evnen til at føre køretøjer og andet udstyr, der kræver øget opmærksomhed, når de arbejder.