Ketoconazol (Ketoconazol)

10 stk. - konturcelpakker (3) - papemballage.

Antifungal middel. Det har fungicid og fungistatisk virkning. Virkningsmekanismen er at hæmme syntesen af ​​ergosterol og forandringen i membranets lipidsammensætning. Det er aktivt mod patogenet af flerfarvet manglende Malassezia furfur, de forårsagende midler af flere ringormmer (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), de kausative agenter for candidiasis (Candida) og også de forårsagende midler til systemiske mykoser (Cryptococcus).

Også aktiv mod gram-positive cocci: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketoconazol er en svag dibasisk forbindelse, som opløses og absorberes i et surt miljø. C_max Ketoconazolplasma er ca. 3,5 μg / ml og opnås inden for 1-2 timer efter en enkelt oral dosis på 200 mg under et måltid. Biotilgængeligheden af ​​ketoconazol er maksimal, når den tages sammen med mad. Ketoconazolabsorption er reduceret hos patienter med lavt surhedsgrad af mavesaft, for eksempel under anvendelse af antacida, såsom aluminiumhydroxid og antisekretoriske lægemidler, såsom histamin H-blokkere.₂-receptorer og protonpumpehæmmere såvel som hos patienter med achlorhydrier forårsaget af sygdommen.

Plasmaproteinbinding, hovedsagelig med albuminfraktionen, er 99%. Ketoconazol er bredt fordelt i vævene, men kun en lille del af lægemidlet trænger ind i cerebrospinalvæsken.

Efter absorption fra mave-tarmkanalen metaboliseres ketoconazol i leveren for at danne et stort antal inaktive metabolitter.

In vitro-studier har vist, at CYP3A4 isoenzym er involveret i ketoconazol metabolisme. Hovedmetoderne for metabolisme er oxidation og spaltning af imidazol- og piperazinringe, oxidativ O-dealkylering og aromatisk hydroxylering. Ketoconazol er ikke en inducer for sin egen metabolisme. Fjernelse fra plasma er bifasisk: i løbet af de første 10 timer T_1/2 gør 2 timer, i den efterfølgende - 8 timer.

Ca. 13% udskilles i urinen, hvoraf 2-4% er uændret. Udskilt hovedsageligt med galde i fordøjelseskanalen og ca. 57% udskilles i fæces.

Til ekstern brug: behandling og forebyggelse af svampesmerter i hovedbunden; ringorm glat hud; atlet's lyske; atletens hånd og fod, hud candidiasis.

Til lokal anvendelse: behandling af akut og kronisk tilbagevendende vaginal candidiasis forebyggelse af svampeinfektioner i vagina med lavt modstand i kroppen og på baggrund af behandling med antibakterielle midler og andre lægemidler, der krænker vaginaens normale mikroflora.

Til oral administration (med utilgængelighed og intolerance ved andre terapier): blastomycose, coccidioidomycosis, histoplasmose, kromomykose, paracoccidioidomycose.

Akutte og kroniske leversygdomme, graviditet, amning, børn under 3 år, overfølsomhed overfor ketoconazol; Samtidig brug med følgende CYP3A4-isoenzymsubstrater (en stigning i plasmakoncentrationen af ​​disse lægemidler forårsaget af samtidig administration med ketoconazol kan føre til en forøgelse eller forlængelse af både terapeutiske og bivirkninger og udvikling af potentielt farlige virkninger, herunder forlængelse af QT-intervallet og udvikling af ventrikulære arytmier såsom "pirouette"): analgetika (levacetilmetadol, methadon); antiarytmiske lægemidler (disopyramid, dofetilid, dronedaron, quinidin); anthelmintiske og antiprotozoale lægemidler (halofantrin); antihistaminer (astemizol, mizolastin, terfenadin); lægemidler til behandling af migræne (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, methylergometrin); anticancer-lægemidler (irinotecan); antipsykotiske lægemidler, anxiolytika og hypnotiske lægemidler (lurazidon, oral midazolam, pimozid, sertindol, triazolam); calciumkanalblokkere (bepridil, felodipin, lercanidipin, nisoldipin); kardiovaskulære lægemidler af forskellige grupper (ivabradin, ranolazin); diuretika (eplerenon); immunosuppressive midler (everolimus); gastrointestinale lægemidler (cisaprid, domperidon); lipidsænkende lægemidler (lovastatin, simvastatin); andre (kolchicin til behandling af patienter med nedsat lever og nyre).

Til oral brug hos voksne og børn, der vejer over 30 kg - 200-400 mg / dag. Børn vejer mindre end 30 kg - 4-8 mg / kg / dag. Tag 1 gang om dagen med måltider.

Til ekstern og topisk administration afhænger doseringsregimen af ​​indikationerne og den anvendte doseringsform.

Nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, paræstesier, døsighed, irritabilitet, søvnløshed, angst, træthed, generel svaghed, reversibel forøgelse af intrakranielt tryk (for eksempel hævelse af de optiske nerver, hævelse af foråret hos småbørn).

På fordøjelsessystemet: kvalme, mavesmerter, diarré, unormal leverfunktion, opkastning, dyspepsi, forstoppelse, tør mund, dysgeusi, oppustethed, misfarvning af tungen, giftig hepatitis (øget aktivitet
hepatiske transaminaser eller alkalisk fosfatase, gulsot, alvorlig hepatotoksicitet, herunder cholestatisk hepatitis, hepatonekrose (biopsi), levercirrhose, leversvigt (herunder transplantations- og dødsfald).

På grund af metabolisme: alkoholintolerance, anoreksi, hyperlipidæmi, øget appetit.

Fra muskuloskeletale systemet: myalgi, artralgi.

På den anden side af åndedrætssystemet: næseblod.

På hudens og subkutan fedtets del: Alopeci, dermatitis, erytem, ​​erytem multiforme, kløe, udslæt, xeroderma, hot flashes, akut generaliseret eksanthematisk pustus, fotosensibilisering.

Siden kardiovaskulærsystemet: ortostatisk hypotension.

På den del af det endokrine system: gynekomasti, binyreinsufficiens, menstruationscyklus, et midlertidigt fald i testosteronkoncentrationen i blodplasmaet (normaliseret 24 timer efter administration).

Fra sanserne: fotofobi.

Allergiske reaktioner: Udslæt, urticaria, anafylaktisk shock, anafylaktiske reaktioner, angioødem.

Immunsystemet: pseudo-anafylaktisk shock.

På den del af reproduktive system: erektil dysfunktion, azoospermi (ved doser, der overstiger terapeutisk - 200-400 mg / dag).

Fra laboratorieindikatorerne: Et fald i antallet af trombocytopeni.

Generelle reaktioner: feber, perifert ødem, kuldegysninger.

Ved samtidig anvendelse af ketoconazol med antacidmidler (aluminiumhydroxid, histamin H-blokkere₂-receptorer, protonpumpeinhibitorer) reducerer absorptionen af ​​ketoconazol fra mave-tarmkanalen. Med disse kombinationer bør man kontrollere ketokonazolets antifungale aktivitet og om nødvendigt justere dosis.

Ved samtidig anvendelse af ketoconazol med kraftige induktorer af CYP3A4-isoenzymet, kan biotilgængeligheden af ​​ketoconazol reduceres, hvilket kan medføre et signifikant fald i effektiviteten. Disse stoffer omfatter isoniazid, rifabutin, rifampicin, carbamazepin, phenytoin, efavirenz, nevirapin. Hvis disse kombinationer ikke kan undgås, skal ketokonazolets antifungale aktivitet overvåges, og hvis nødvendigt bør dosis øges.

Ved samtidig anvendelse af ketoconazol med potente CYP3A4-isoenzymhæmmere (for eksempel antivirale lægemidler, herunder ritonavir, ritonavir-forstærket darunavir og ritonavir-forstærket fosamprenavir) kan biotilgængeligheden af ​​ketoconazol øges. Med disse kombinationer skal patientens tilstand overvåges for at identificere symptomer på en stigning i intensiteten og varigheden af ​​ketoconazol, ketoconazolkoncentrationen i blodplasmaet og om nødvendigt reducere dosis.

Samtidig brug af ketoconazol kan hæmme CYP3A4-medieret metabolisme af stoffer samt transport af aktive stoffer på grund af P-glycoprotein. Dette kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​disse lægemidler i plasma og / eller fra de aktive metabolitter, hvilket medfører en stigning i intensiteten og varigheden af ​​de terapeutiske eller bivirkninger af lægemidler, der anvendes samtidigt.

Samtidig brug af følgende lægemidler med ketoconazol anbefales ikke: tamsulosin, fentanyl, rifabutin, rivaroxaban, carbamazepin, dasatinib, nilotinib, trabektedin, salmeterol. Hvis disse kombinationer ikke kan undgås, er det nødvendigt at tilvejebringe klinisk overvågning af patientens tilstand for at detektere symptomer på at øge intensiteten eller varigheden af ​​terapeutiske og / eller bivirkninger, overvåge lægemidlets plasmakoncentration og om nødvendigt reducere dosen af ​​det tilsvarende lægemiddel eller suspendere dets anvendelse.

Der bør tages hensyn til ketoconazol med følgende, lapatinib, trimetrexat, vincaalkaloider, alprazolam, aripiprazol, brotizolam, buspiron, haloperidol, midazolam (vægt / vægt), perospiron, quetiapin, ramelteron, risperidon, maraviroc, indinavir, saquinavir, nadolol, verapamil, aliskiren, aprepi ant, budesonid, ciclesonid, cyclosporin, dexamethason, fluticason, methylprednisolon, sirolimus, tacrolimus, temsirolimus, atorvastatin, reboxetin, fesoterodins imidafenatsin, sildenafil, solifenacin, tadalfil, tolterodin, alitretinoin (oral doseringsform), cinacalcet, mozavaptan, tolvaptan. Når det bruges sammen, anbefales en omhyggelig overvågning af patientens kliniske tilstand og om nødvendigt kontrol af lægemiddelkoncentrationen i blodplasmaet og om nødvendigt reduktion af dosis.

I sjældne tilfælde er en disulfiram-lignende reaktion mulig, når man drikker alkohol, mens man tager ketoconazol.

Brugen af ​​svampehindenbetændelse er upraktisk, fordi ketoconazol trænger ikke godt igennem BBB.

På grund af risikoen for hepatotoksicitet, inkl. ketoconazol bør kun anvendes i tilfælde, hvor de potentielle fordele
overstiger den mulige risiko.

Hos patienter med forøget leverenzymaktivitet eller med tolereret toksisk leverskader på grund af at tage andre lægemidler, bør ketoconazol ikke anvendes, medmindre den forventede fordel berettiger risikoen for leverskade.

Inden behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at evaluere leverfunktionen for at udelukke akutte eller kroniske sygdomme. Under behandlingen er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge billedet af perifert blod, leverens funktionelle tilstand og
nyre hos patienter for ikke at gå glip af de første symptomer på hepatotoksicitet. Hepatotoksicitet kan ikke udelukkes i løbet af den første måned, og selv i den første uge af behandlingen. Den samlede dosis af ketoconazol er en risikofaktor for alvorlig hepatotoksicitet. I denne henseende anbefales det i løbet af behandlingsperioden at overvåge leverfunktionen regelmæssigt hos patienter, der får ketoconazolbehandling.

Hos patienter med adrenal insufficiens eller grænseværdier på baggrund af stresseksponering (herunder omfattende kirurgiske indgreb, intensive plejeforhold), skal patienter med langt behandlingsforløb, hvis binyreinsufficiens mistænkes, overvåges. hos frivillige forårsagede ketoconazol ved en daglig dosis på 400 mg eller mere et fald i cortisolresponset til stimulering af ACTH.

Hvis GCS blev anvendt til behandling af hudsygdomme, er ketoconazol foreskrevet ikke tidligere end 2 uger efter deres aflysning.

Spise sure drikkevarer øger absorptionen af ​​ketoconazol.

Kontraindiceret til brug under graviditet og amning (amning).

ketoconazol

Beskrivelse fra 04/23/2016

• Latin navn: Ketoconazol
• ATX kode: G01AF11
• Aktiv ingrediens: Ketoconazol (ketoconazol)
• Producent: Ultratech Indien (Indien), Piramal Healthcare (Indien), Aarti Drugs (Indien), Pharmaprim (Republikken Moldova)

struktur

• 1 gram ketoconazol creme indeholder 200 mg af lægemidlet med samme navn. Yderligere stoffer: labrafil M, emulsion 61, nipagin, flydende paraffin, vand.
• I sammensætningen af ​​et stearinlys indeholder ketoconazol 200 mg med samme navn lægemiddelstof. Yderligere stoffer: halvsyntetiske glycerider (indtil lysets samlede vægt er 2000 mg), butylhydroxyanisol.
• En tablet af lægemidlet Ketoconazol indeholder 200 mg af samme lægemiddelstof. Yderligere stoffer: lactose, majsstivelse, magnesiumstearat, siliciumdioxid, PVP med lav molekylvægt.

Frigivelsesformular

• Homogen hvid creme med en gullig tinge. 10, 15 eller 25 gram fløde i et aluminiumrør, et rør i en papirpakke.
• Hvide, cylindriske vaginale suppositorier med en gullig farvet farve, i skåret, er tilstedeværelsen af ​​en luftaksel eller en tragtformet reces tilladt. 5 stearinlys i en konturemballage, 1 celleemballage i en papirpakke.
• Hvide runde tabletter med en gullig skygge med krydset serif på den ene side. 10 tabletter i en blister, 1 eller 2 blister i en papirpakke.

Farmakologisk aktivitet

Antifungal, fungicid, fungistatisk, antiandrogen effekt.

Farmakodynamik og farmakokinetik

farmakodynamik

Ketoconazol er et kunstigt derivat af imidazol. Det har fungistatisk og fungicid virkning. Det hæmmer biosyntesen af ​​ergosterol og forstyrrer den normale lipidsammensætning af svampens cellevæg.

Handlinger om Epidermophyton floccosum, dermatophytes af slægten Microsporum, Trichophyton, og også på svampe af slægten Pityrosporum og Candida.

Kremets farmakokinetik

Ved anvendelse lokalt bliver det aktive stof praktisk taget ikke underkastet systemisk absorption, med langvarig anvendelse i blodet er dets indhold ikke bestemt.

Candle Pharmacokinetics

Absorption i den systemiske cirkulation med intravaginal anvendelse er ekstremt lille.

Farmakokinetik af tabletter

Biotilgængeligheden af ​​ketoconazol når de højeste værdier, når den indtages med mad. Hvis denne tilstand overholdes, nås det maksimale stofindhold i blodet efter 1-2 timer. Absorptionen af ​​det aktive stof reduceres hos personer med reduceret mavesyre og achlorhydria.

Reaktion med blodproteiner når 99%. Bredt fordelt i organer og væv, med undtagelse af cerebrospinalvæske. Metaboliseret i leveren med frigivelse af et stort antal inaktive derivater. Biotransformationens hovedveje er aromatisk hydroxylering, spaltning og oxidation af piperazin- og imidazolringe, oxidativ O-dealkylering. Halveringstiden er ca. 10 timer.

Udskilles hovedsageligt i galde og afføring.

Indikationer for brug

Indikationer for brug af ketoconazol creme

• lyske epidermofitiya;
• hudens dermatomycose
• atlet fod og hånd
• pityriasis versicolor;
• hud candidiasis;
• seborrheisk dermatitis fremkaldt af Pityrosporum oval.

Indikationer for brug af stearinlys Ketoconazol

• Terapi til vaginal tilbagevendende candidiasis, både akut og kronisk natur.
• Forebyggelse af udvikling af svampeskader i vagina med nedsat beskyttelsesfunktion i kroppen og mod baggrunden af ​​terapi med antibakterielle midler og andre lægemidler, som ændrer den normale mikroflora.

Indikationer for brug af Ketoconazol tabletter

• Terapi og forebyggelse af mykoser udløst af modtagelige mikroorganismer: infektiøse læsioner af slimhinderne i fordøjelseskanalen; alvorlig skade på huden, negle og hår (onychomycosis, dermatofitiya, versicolor versicolor og andre); vaginal tilbagevendende Candida kronisk karakter med ineffektiviteten af ​​lokal behandling; systemisk mycosis (paracoccidioidomycosis, candidiasis, coccidioidomycosis, histoplasmosis, blastomycosis).
• Advarsler af svampeinfektioner hos svækkede patienter, herunder dem med immunsvigt.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brugen af ​​creme

• Overfølsomhed over for medicineringskomponenter.
• Krænkelse af hudens integritet i områder med tilsigtet brug af cremen.

Kontraindikationer til brug af stearinlys

• Første trimester af graviditeten.
• Overfølsomhed over for medicineringskomponenter.
• Alder mindre end 12 år.

Lys Ketokonazol anvendes med forsigtighed under amning, i anden og tredje trimester af graviditet og hos børn over 12 år.

Kontraindikationer til brug af tabletter

• Sygdomme i leveren af ​​akut og kronisk natur.
• Graviditet eller amning.
• Alder under 3 år.
• Overfølsomhed over for medicineringskomponenter.

Fælles modtagelse med følgende lægemidler, dekomponering af CYP3A4 isoenzym (kan øge koncentrationen af ​​disse lægemidler i blodet, hvilket fører til øget terapeutisk og bivirkninger og forlængelse af QT-segmentet og udvikling af arytmier) er forbudt:

• analgetika (metadon, levacetilmetadol);
• antiarytmiske lægemidler (Dronedaron, Disopyramid, Dofetilid, Quinidin);
• anthelmintiske og antiprotozoale lægemidler (halofantrin);
• antihistaminer (Mizolastin, Astemizol, Terfenadin);
• midler til behandling af migræne (ergometrin, ergotamin, dihydroergotamin, methylergometrin);
• antitumormidler (Irinotecan);
• calciumkanalblokkere (Lercanidipin, Felodipin, Bepridil, Nisoldipin);
• antipsykotiske og hypnotiske lægemidler, anxiolytika (Sertindol, Lurazidon, Pimozid, Midazolam, Triazolam);
• lipidsænkende lægemidler (simvastatin, lovastatin);
• kardiovaskulære midler (Ranolazin, Ivabradin);
• immunosuppressive midler (Everolimus);
• diuretika (Eplerenone);
• gastrointestinale midler (Domperidon, Cisaprid);
• andre midler (colchicin til behandling af patienter med lever og nyrer).

Bivirkninger

Bivirkninger efter påføring af cremen

• Hudirritation, kløe, forbrænding på applikationsstedet, hududslæt, som forsvinder umiddelbart efter aftrækningen af ​​cremen.

Bivirkninger efter påføring af stearinlys

• Lokale reaktioner: kløe i vagina, irritation af vaginal slimhinde.
• Allergiske reaktioner: urticaria, hududslæt.

Bivirkninger efter brug af tabletter

• Reaktioner fra nervøsitet: Svimmelhed, døsighed, paræstesier, hovedpine, irritabilitet, angst, søvnløshed, svaghed, reversibel stigning i intrakranielt tryk.
• Metabolske reaktioner: anoreksi, alkoholintolerance, øget appetit, hyperlipidæmi.
• Fordøjelsesreaktioner: kvalme, diarré, mavesmerter, dyspepsi, unormal leverfunktion, forstoppelse, opkastning, dysgeusi, tør mund, misfarvning af tungen, abdominal distension, giftig hepatitis, gulsot, øget aktivitet af leverenzymer, kolestatisk hepatitis, cirrose lever, hepatonekrose, leversvigt.
• Reaktioner fra muskuloskeletale systemet: smerter i muskler og led.
• Reaktioner fra åndedræt: Næseblod.
• Hudreaktioner: dermatitis, alopeci, erytem, ​​kløe, xeroderma, udslæt, hot flushes, akut eksantmatøs pustus af generaliseret type, fotosensibilisering.
• Reaktioner fra blodcirkulationen: ortostatisk hypotension.
• Reaktioner fra hormonet sfæren: mangel på adrenal funktion, gynækomasti, menstruationsforstyrrelse, midlertidig nedsættelse af testosteronniveauerne i blodet er ikke udelukket (denne værdi vender tilbage til normal inden for en dag efter administration).
• Reaktioner fra laboratoriedata: reduktion i antallet af trombocytopeni.
• Reaktioner fra sensoriske organer: frygt for sollys.
• Reaktioner fra den seksuelle sfære: azoospermi, erektil dysfunktion.
• Reaktioner fra immunitet: urticaria, udslæt, angioødem, anafylaktisk shock, pseudo-anafylaktisk shock.
• Generelle reaktioner: perifert ødem, feber, kuldegysninger.

Instruktioner for brug af ketoconazol (metode og dosering)

Ketoconazolcreme, brugsanvisning

Ved behandling af hudens dermatomycose, atletens fod (fødder, hænder og indinale områder), pityriasis og candidiasis i huden, påføres et creme med ketoconazol på de ramte og omgivende væv en gang om dagen.

Ved behandling af seborrheisk dermatitis sættes salve på det ønskede område op til 2 gange om dagen afhængigt af sygdommens sværhedsgrad. Vedligeholdelsesbehandling til denne patologi udføres op til to gange om ugen. Behandlingen fortsættes i flere dage efter at sygdommens symptomer er stoppet, eller de negative resultater af mykologisk undersøgelse af huden fastslås.

Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af den behandlende læge. Den normale behandlingsvarighed med cremen til atletens atletens lyske er 15-30 dage, til hudens hudkemi - 20-30 dage, for pitya versicolorhea - 15-20 dage, til atletens fod og hænder - 30-45 dage til seborrheisk dermatitis - 15-30 dage, med hud candidiasis - 15-20 dage,

Lys instruktioner

Stearinlys påført intravaginalt. Forudfrysning af stearinlyset fra emballagen, det er så vidt muligt indsat i vagina i vandret position. Brug et lys om dagen i 3-5 dage afhængigt af sygdommens sværhedsgrad.
Ved behandling af kronisk candidiasis udføres behandling i 10 dage med bevarelse af den angivne administrationshyppighed.

Ketoconazol tabletter, brugsanvisninger

Ketoconazol tabletter indgives oralt, mens de tager mad.

Børn, der vejer over 30 kg og voksne, anbefales at tage 200 mg af lægemidlet en gang om dagen. Varighed af behandlingen med pityriasis versicolor er 10 dage, hud og mundtlige candidiasis - 15-20 dage ved onychomycose - 6 måneder til et år, med dermatomykose - op til 30 dage i systemiske mykoser - 30-60 dage.

Hvis der ikke er signifikante positive ændringer i sygdommens forløb under brugen af ​​lægemidlet (200 mg pr. Dag), kan den daglige dosis øges til 400 mg.

Ved behandling af vaginal candidiasis er doseringen 400 mg dagligt, og behandlingsvarigheden er 5 dage. For at forhindre svampeinfektioner hos voksne patienter ordineres 400 mg af lægemidlet pr. Dag.

overdosis

Overdosering ved brug af creme eller stearinlys

Da disse former for frigivelse af lægemidlet ikke når den systemiske blodgennemstrømning, er udseendet af tegn på overdosering usandsynligt.

Hvis en creme eller suppositorie sluges, skal mavens skylning udføres, og symptomatisk behandling skal påbegyndes.

Overdosering af piller

Med en overdosis af tabletter forventes en stigning i bivirkninger. Behandling af overdosering: gastrisk lavage, symptomatisk behandling.

interaktion

Når der appliceres i henhold til anvisningerne fra stearinlys og creme (salve), absorberes ketoconazol næsten ikke i det systemiske kredsløb, og interaktion med andre lægemidler er usandsynligt.

Mulige lægemiddelinteraktioner, når der tages piller

Den kombinerede anvendelse af ketoconazol med antacida (H2-histaminreceptorblokkere, aluminiumhydroxid, protonpumpehæmmere) reducerer absorptionen af ​​den første af tarmene. Med disse kombinationer er det nødvendigt at overvåge effektiviteten af ​​behandlingen med lægemidlet og om nødvendigt at rette op på dets doser.

Når kombineret med anvendelsen af ​​ketoconazol potente aktivatorer isoenzym CYP3A4 (Rifabutin, Isoniazid, Efavirenz, Rifampicin, phenytoin, carbamazepin, NVP) er ikke muligt fald biotilgængeligheden af ​​det første, som er i stand til at føre til en betydelig nedgang i dens effektivitet. Hvis disse kombinationer ikke kan undgås, er det nødvendigt at overvåge effektiviteten af ​​det beskrevne præparat og om nødvendigt at øge dosis.

Når ketoconazol anvendes sammen med stoffer, der undertrykker CYP3A4-isoenzymet (antivirale og andre lægemidler), kan ketoconazol øge dets biotilgængelighed. Med disse kombinationer er det nødvendigt at overvåge patientens tilstand for at identificere tegn på øget virkning af ketoconazol og om nødvendigt reducere dosis.

Med samtidig anvendelse af ketoconazol tabletter kan blokere CYP3A4-medieret transformation af lægemidler, såvel som på grund af P-glycoprotein transport af stoffer. Dette fører til en stigning i koncentrationerne af disse lægemidler i blodet, hvilket igen medfører en stigning i deres terapeutiske eller bivirkninger.

Samtidig anvendelse med ketoconazol følgende lægemidler anbefales ikke: Fentanyl, tamsulosin, rifabutin, carbamazepin, Rivaroxaban, Dasatinib, trabectedin, Nilotinib, Salmeterol.

Det er nødvendigt at bruge piller vinca-alkaloider, buspiron, aripiprazol, Midazolam, brotizolam, haloperidol, Perospiron, Ramelteron, quetiapin, risperidon, indinavir, maraviroc, nadolol, saquinavir, Aliskiren, verapamil, budesonid, aprepitant, Cyclospora, Ciclesonid, dexamethason, methylprednisolon, fluticason, Tacrolimus, Sirolimus, atorvastatin, Temsirolimus, reboxetin, Imidafenatsin, fesoterodins solifenacin, Mozavaptan, sildenafil, Tadalfil, tolterodin, cinacalcet, alitretinoin, Tolvaptan.

Salgsbetingelser

Lægemidlet sælges på recept.

Opbevaringsforhold

Opbevares på et tørt mørkt sted ved en temperatur på 15-25 grader Celsius. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

Særlige instruktioner

Cremen er ikke beregnet til brug i oftalmisk praksis, det anbefales også at undgå kontakt med øjnene.

Ved påføring af cremen direkte efter langvarig brug af eksterne glukokortikosteroider, er hudirritation ikke udelukket, som det anbefales at fortsætte behandlingen med lokale glukokortikosteroider om morgenen, og om kvelden skal kremet anvendes med ketoconazol. Inden for de næste 3 uger er det nødvendigt at nedsætte dosen af ​​kortikosteroid, indtil den er helt afbrudt.

I tilfælde af svampeinfektion i hovedbunden, kan det være mere foretrukket at bruge ketoconazol shampoo.

I meget sjældne tilfælde kan brugen af ​​stearinlys udvikle lokal allergi af partnerens ydre genitali.

For at reducere risikoen for tilbagefald af sygdommen ved brug af stearinlys anbefales det at samtidig behandle den seksuelle partner.

Brugen af ​​stearinlys kan reducere pålideligheden af ​​barriere prævention.

Brugen af ​​tabletformen af ​​lægemidlet er ikke egnet til behandling af svampehindenbetændelse, fordi ketoconazol ikke passerer gennem blodhjernebarrieren dårligt.

På grund af den store risiko for hepatotoksicitet bør lægemiddeltabletterne kun anvendes i særlige tilfælde med indikationer og med en læge recept.
Inden behandling med piller påbegyndes, er det nødvendigt at vurdere leverfunktionsniveauet for at udelukke sygdomme, og under behandlingen er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge blodparametre, tilstanden af ​​nyrerne, binyrerne og leveren for ikke at gå glip af udseendet af tegn på hepatotoksicitet.

Hvis glukokortikosteroider blev brugt til behandling af hudsygdomme, skal Ketoconazol tabletter kun ordineres 14 dage efter deres aflysning.

Accept af sure drikke øger absorptionen af ​​ketoconazol.

Lægemidlet Ketoconazol påvirker ikke evnen til at føre køretøjer.

analoger

Analoger af ketoconazol: Dermazol, Ketoconazol DS, Mycozoral, Ketoconazol Shampoo, Mycoket, Ketoconazol-Altpharm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhohot, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

For børn

Stearinlys anvendes ikke til børn under 12 år.

Ved behandling af børn, der vejer 15-30 kg, er den daglige dosis 100 mg, og ved behandling af børn, der vejer over 30 kg, anvendes voksne doser. For at forhindre svampeinfektioner hos børn ordineres lægemidlet med en hastighed på 4-8 mg / kg legemsvægt pr. Dag.

Tabletter anvendes ikke til børn under 3 år.

Med alkohol

Når der drikkes alkohol under behandling med et lægemiddel, er udviklingen af ​​en disulfiram-lignende reaktion og en stigning i hepatotoksicitet ikke udelukket, hvorfor sådanne episoder bør undgås.

Under graviditet og amning

Cremen får lov til at bruge i alle angivne perioder.

Lys er forbudt at anvende i første trimester af graviditeten, i de to andre trimestere er det muligt at anvende denne form for frigivelse af lægemidlet med ekstrem forsigtighed.

Tabletter er forbudt at bruge i alle angivne perioder.

Anmeldelser af ketoconazol

Anmeldelser af salve (creme) og stearinlys med ketoconazol karakteriserer dem på den positive side. Sjældne tilfælde af bivirkninger ved brug af dem. Anmeldelser af shampoo med ketoconazol karakteriserer det med endnu bedre side i behandlingen af ​​svampeinfektioner i de hårige dele af kroppen.

Piller med samme navn udnævnes ekstremt sjældne på grund af deres høje evne til at provosere bivirkninger. Derfor er det umuligt at kompilere et komplet billede af effektiviteten af ​​denne form for frigivelse af midler baseret på vurderinger.

Pris Ketoconazole, hvor kan man købe

Prisen på Ketoconazole salve 15 g i Rusland er 60-100 rubler. I Ukraine kan fløden i denne pakke købes i gennemsnit for 20 Hryvnia. Til sammenligning, i Rusland varierer prisen på shampoo med ketoconazol 100 ml, afhængigt af producenten, fra 175 til 300 rubler og i Ukraine - fra 30 til 60 Hryvnia.

Prisen på Ketoconazole stearinlys i standardemballage i Rusland er i gennemsnit 400 rubler, i Ukraine deres gennemsnitlige pris er 32-40 Hryvnia.

Prisen på ketoconazol tabletter nummer 10 i Rusland når 125 rubler.

Hvordan man bruger lægemiddel ketoconazol fra thrush?

Ketoconazol er en gruppe af antimikrobielle midler. Denne medicin tilbydes i forskellige former, hvilket giver brugervenlighed under forskellige forhold. Doseringen bestemmes af lægen, fordi dette lægemiddel bruges til mange sygdomme i huden, indre organer, og i alle tilfælde udføres behandlingen i henhold til forskellige ordninger. Det er nødvendigt at tage hensyn til kontraindikationer. I løbet af terapi bør kroppen overvåges, da en negativ reaktion kan udvikle sig.

Former for frigivelse og sammensætning

Producent - Altfarm (Rusland). Lægemidlet med samme navn er tilgængeligt i Ukraine. Ketoconazol tilbydes i forskellige former: eksterne midler (salve, shampoo, fløde), systemiske lægemidler (tabletter, vaginale suppositorier). Den aktive bestanddel af antisvampemiddelet Ketoconazol er et stof med samme navn (imidazolderivat). Hjælpestoffer varierer, hvilket påvirker formen af ​​frigivelse af lægemidlet.

tabletter

Hovedstoffet indeholdt 200 mg. Endvidere indbefatter forbindelser:

• lactose;
• kolloidt siliciumdioxid;
• magnesiumstearat;
• povidon.

Lægemidlet i form af tabletter bruges til at beskadige vævene i de indre organer, huden, hovedbunden.

Lægemidlet i denne form bruges til at beskadige vævene i de indre organer, huden, hovedbunden. Dette værktøj opererer i et kompleks.

Vaginale suppositorier

Ketoconazol lys er designet til at blive indsat i vagina. Med deres hjælp udføres behandling af vulvar candidiasis (thrush) og andre sygdomme ledsaget af mycosis. Mængden af ​​hovedforbindelsen er 400 mg. Hjælpekomponenter:

• butylhydroxyanisol;
• semisyntetiske glycerider.

Creme til ekstern brug

Indholdet af det aktive stof i lægemidlets sammensætning - 20 mg. Lægemidlet i denne form inkluderer:

• propylenglycol;
• cetostearylalkohol;
• octyldodecanol, glycerin;
• vandfrit natriumsulfit;
• methylparahydroxybenzoat;
• propylparahydroxybenzoat.

Formålet med cremen Ketoconazol er fjernelsen af ​​tegn på svampen i det ydre integument.

shampoo

Mængden af ​​aktivt stof i sammensætningen er 21 mg / g. Hjælpekomponenter:

• macrogolmethyldextrose dioleat;
• kollagenhydrolysat;
• cocoyl diethanolamid;
• imidurea;
• natriumlaurylsulfat;
• natriumhydroxid;
• natriumchlorid;
• natriumlaurylsulfosuccinat;
• saltsyre;
• smagsstoffer;
• farvestof rød charmerende.

Ketoconazol shampoo har 2 recept - skælbehandling, og det bruges også til at eliminere symptomerne på svampe læsioner i hovedbunden.

Shampoo Ketoconazol 2 udnævnelse - behandling af skæl og eliminering af symptomer på svampe læsioner i hovedbunden.

Farmakologisk aktivitet

Ketoconazol er karakteriseret ved fungicide, fungistatiske egenskaber. Hovedfunktionen af ​​lægemidlet er at undertrykke aktiviteten af ​​en række stoffer, som øger intensiteten af ​​cellevægssyntese af skadelige mikroorganismer. Derudover er der en stigning i permeabiliteten af ​​væggen, hvilket fører til en reduktion i livet af negative midler.

En anden farmakologisk egenskab af lægemidlet er hæmning af processen med fremstilling af androgener. Værktøjet er effektivt til behandling af hormonafhængige former for onkologi hos prostata hos mænd.

Fordelen med ketoconazol er systemisk absorption. Ved anvendelse af tabletter nås maksimal koncentration af ingredienser i blodplasmaet kun efter 2 timer. Bemærk, at den aktive forbindelse er i stand til at trænge ind i rygmarven. Hovedkomponenten vises efter 4 dage. I dette tilfælde udskilles 70% af lægemidlet i form af inaktive metabolitter. Ved påføring af cremen på det berørte område kommer stoffet ikke ind i kredsløbssystemet.

Hvad er det foreskrevne lægemiddel?

Hovedretningen af ​​ketoconazol er behandlingen af ​​overfladiske og systemiske mykoser. Patologiske forhold, hvor lægemidlet er ordineret i forskellige former:

• dermatitis, udviklet på baggrund af svampehudslæsioner;
• seborrhea;
• zoster;
• søm svamp;
• vaginal candidiasis
• svampesygdomme i synets organer
• manifestationer af candidiasis i mundhulen
• mykose i blæren, mave-tarmkanalen osv.

Værktøjet kan bruges til at forhindre udvikling af svampesygdomme. Dette er tilrådeligt at gøre, når der er en lav modstand af organismen for virkningerne af skadelige mikroorganismer.

Kontraindikationer

Patologiske tilstande, hvor ketoconazol ikke er ordineret:

• lever og nyresvigt
• børn op til 2 år
• udviklingen af ​​en negativ reaktion på værktøjets komponenter.

Sikkerhedsforanstaltninger

Bemærk behovet for omhyggelig brug af ketoconazol i strid med funktionen af ​​binyrebarken, hypofysen. Under lægemiddelbehandling bør mindre patienter også overvåge kroppens tilstand. Hvis en person for nylig har taget glukokortikosteroider, er det muligt at påbegynde behandlingen af ​​mykoser af de ydre omslag senest 2 uger efter afskaffelsen af ​​GCS.

Dosering og administration

Ketoconazol tabletter tages 1 gang om dagen. Varigheden af ​​behandlingen og dosen bestemmes af lægen baseret på sygdommens art, patientens tilstand, tilstedeværelsen af ​​andre patologiske tilstande. Ansøgningsregler i forskellige tilfælde:

• i tilfælde af svampesygdomme i de ydre omslag er dagligdoserne 200 mg, varigheden af ​​kurset varierer fra 2 til 8 uger;
• Til behandling af neglesvamp tager 2 tabletter i de første 2 uger, og i 4-6 uger skal du drikke 1 tablet;
• Til behandling af mycosis af synets organer anbefales det at tage 1 tablet om dagen (200 mg);
• For at forhindre lægen kan ordinere 200 mg af lægemidlet pr. Dag.

Doser af ketoconazol ved behandling af børn adskiller sig: Hvis patienten vejer ikke mere end 20 kg, ordineres 50 mg 1 gang om dagen; med en masse fra 20 til 40 kg anbefales 100 mg (daglig mængde). Cremen behandler det berørte område også 1 gang om dagen, men det er vigtigt at dække den sunde zone inden for en radius på op til 2 cm. Behandlingsforløbet kan være 2-6 uger, hvilket påvirkes af sygdommens art og udviklingsstadiet. Hvis du har brug for at behandle seborré, tages stoffet 1-2 gange om dagen. I dette tilfælde er kurset meget kortere: 2-4 uger.

Varigheden af ​​behandlingen og dosen bestemmes af lægen baseret på sygdommens art, patientens tilstand, tilstedeværelsen af ​​andre patologiske tilstande.

Behandling for thrush

Ketoconazol tabletter og suppositorier kan anvendes. Ved kronisk og systemisk candidiasis er behandlingsregimen anderledes. Så med langvarig mykose tages vagina 200 mg 1 gang om dagen i 4-6 uger. Til behandling af systemisk mykose ændres doseringen: 400 mg 2 gange dagligt i 2 uger, derefter 200 mg 1 gang i 4-6 uger.

Derudover anvendes suppositorier. Daglig dosis - 1 lys. Kursets varighed: 3-5 dage. Ved kronisk candidiasis er kurset længere - 10 dage.

Ved behandling af thrush med suppositorier Ketoconazol er kurset 5 dage med en daglig dosis på 1 lys.

Bivirkninger

Ved behandling af svampesygdomme kan forskellige negative reaktioner udvikles, herunder:

1. Krænkelse af nervesystemet - manifesterer panikfrygt, hovedpine, svimmelhed, hurtig spænding, svækkelse af kroppen. Døsighed kan forekomme. Af disse årsager bør det ikke være at køre bil under behandlingsperioden.
2. Problemer i fordøjelsessystemet: unormal afføring, kvalme, opkastning, flatulens, leverdysfunktion, ændring i tungenes farve.
3. Appetitten stiger væsentligt, eller derimod fremkommer anoreksi.
4. Muskel, ledsmerter.
5. Næseblod.
6. Hududslæt, erytem, ​​dermatitis, kløe.
7. Hypotension.
8. Urticaria.
9. Svækkelsen af ​​erektil funktion hos mænd, menstruationsforstyrrelser hos kvinder.
10. Lokale reaktioner i skeden: irritation, kløe, brændende.

Brug under graviditet og amning

Ketoconazol kan ikke anvendes under fødsel og amning. Dette skyldes risikoen for udviklingen af ​​barnet i forbindelse med høj absorberbarhed af tabletter. Imidlertid anvendes stoffet i form af en creme, hvis den sandsynlige fordel overstiger den mulige skade.

Nogle nyttige tips

For hurtigere genopretning anbefales det at drikke Ketoconazol tabletter. Oral administration øger biotilgængeligheden af ​​lægemidlet. Derudover er det nødvendigt at evaluere den funktionelle tilstand af lever og nyrer, for hvilke der gennemføres en række undersøgelser. I tilfælde af sygdomme i disse organer er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge perifert blodmønster

For at undgå spredning af mykose eller udviklingen af ​​tilbagefald, skal den seksuelle partner også gennemgå et behandlingsforløb. Accept af sure drikke forbedrer absorptionen af ​​den aktive ingrediens.

For hurtigere inddrivelse anbefales det at drikke piller. Oral administration øger biotilgængeligheden af ​​lægemidlet.

Lægemiddelinteraktioner af ketoconazol

Kombiner dette lægemiddel bør være med forsigtighed under hensyntagen til frigivelsesformen. For eksempel interagerer suppositorier ikke med andre midler, da de er karakteriseret ved lav absorption.

Med andre aktive ingredienser

Tabletter er dårligt kombineret med antacida medicin. Som et resultat reduceres absorberbarheden af ​​den aktive komponent. Anvendelsen af ​​lægemidlet sammen med induktorer af CYP3A4 isoenzymet (fx Rifampicin, Phenytoin, etc.) er årsagen til faldet i dets effektivitet.

Suppositorier interagerer ikke med andre midler, fordi de er karakteriseret ved lav absorption.

Anvendelsen af ​​et antal lægemidler og den pågældende middel kræver konstant overvågning af blodets sammensætning og kroppens generelle tilstand. I dette tilfælde øger sandsynligheden for bivirkninger. Begræns modtagelse af en række midler, herunder Tamsulosin, Fentanyl, Rifabutin, Rivaroxaban, Carbamazepin, Dasatinib, Nilotinib, Trabektdin, Salmeterol

Kompatibilitet med alkohol

Sjældent er der en disulfiram-lignende reaktion under behandling af mycosis med samtidig anvendelse af alkoholholdige stoffer.

I sjældne tilfælde kan lægemidlet fremkalde disulfiram-lignende reaktioner med samtidig brug af alkohol.

Analoger af ketoconazol

Substitutter af ketoconazol udvælges ud fra sammensætningen, dosering af de aktive bestanddele. Tage hensyn til bivirkninger, kontraindikationer. Og ikke altid en fuldverdig erstatning bliver et værktøj, der indeholder de samme komponenter. Effektive er ofte stoffer, der afviger i sammensætning, men er karakteriseret ved et lignende handlingsprincip.

Perkhotal (læs mere om det her) er en effektiv ækvivalent. Den tilbydes i form af en shampoo, indeholder det samme stof i sammensætningen. Det er aktivt mod forskellige svamparter. Den aktive bestanddel er en hæmmer af syntesen af ​​svamp ergosterol. Værktøjet er ordineret til seborrhea, mykoser i hovedet, pityriasis, skæl.

Substitutter af ketoconazol udvælges ud fra sammensætningen, dosering af de aktive bestanddele.

Kontraindikationerne bemærkede amning, graviditet og overfølsomhed over for den aktive bestanddel. Ved forarbejdning er det nødvendigt at dække ikke kun det smertefulde område, men også sund hud omkring den zone, der er berørt af mycosis. Kurset varer 4-8 uger afhængigt af sygdommens art. Som følge heraf kan kløe, irritation af integumentet, brændende, alopeci undertiden forekomme.

Livarol er en anden analog. Det fremstilles i form af suppositorier til indsættelse i vagina. Værktøjet er ens i sammensætning. Doseringen af ​​det aktive stof er uændret. Livarol danner lipidsammensætningen af ​​membranerne af negative midler, hæmmer desuden syntesen af ​​ergosterol. Lægemidlet er beregnet til behandling af akut og kronisk candidiasis. Det bruges til forebyggelse af mycosis i vagina.

Dette værktøj er forbudt at anvende i barnetiden, amme, med udseende af en negativ reaktion på komponenterne i dets sammensætning. Behandlingsforløbet må ikke overstige 10 dage. De nøjagtige betingelser bestemmes af lægen og afhænger af patientens tilstand.