Diflucan: brugsanvisning, analoger og anmeldelser

Diflucan er et lægemiddel, der har en udpræget antifungal og antimikrobielle virkning.

Den aktive bestanddel - fluconazol - har egenskaben til effektivt at inhibere syntesen af ​​steroler i svampecellerne. Effektivitet bevist mod gær og gær-lignende svampe (Candida spp, Cryptococcus neoformans), svampe (Histoplasma capsulatum Blastomyces dermatitis), dermatofytter (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfe formularerne (Coccidioides immitis).

Fluconazol har en høj specificitet for svampe enzymer afhængig af cytokrom P450. Terapi fluconazol ved 50 mg / dag i op til 28 dage påvirkede ikke plasmakoncentrationen af ​​testosteron hos mænd eller koncentration af steroidet i kvinder i den fødedygtige alder. Fluconazol 200-400 mg / dag havde ingen klinisk signifikant effekt på niveauerne af endogene steroider og deres reaktion på ACTH-stimulering hos raske frivillige mænd.

Efter indtagelse absorberes Diflucan godt, niveauerne af det aktive stof i blodplasmaet (og total biotilgængelighed) overstiger 90% af niveauerne af fluconazol i blodplasmaet med / i introduktionen.

Samtidig indtagelse påvirker ikke absorptionen ved indtagelse. Cmax opnås inden for 0,5-1,5 timer efter indgift af fluconazol på tom mave. Plasmakoncentrationen er proportional med dosis.

Det aktive stof i hver af doseringsformerne af Diflucan-fluconazol:

  • 1 kapsel - 50 mg (mærket "FLU-50"), 100 mg ("FLU-100") eller 150 mg ("FLU-150");
  • 1 ml af den færdige suspension - 10 mg, 40 mg;
  • 1 ml opløsning - 2 mg.

Indikationer for brug

Hvad hjælper Diflucan? Prescribe stoffet i følgende tilfælde:

  • Candidiasis, herunder generelle former, candida, candiduria, candidiasis grund immundefekt, immunosuppressiv behandling, profylakse af candidiasis hos patienter med HIV-infektion og AIDS;
  • cryptococcosis, herunder cryptococcal meningitis cryptococcosis grund immundefekt, immunosuppressiv behandling, profylakse af candidiasis hos patienter med HIV-infektion og AIDS;
  • mykoser af huden, herunder pityriasis versicolor;
  • onychomycosis;
  • andre mykoser (histoplasmosis, coccidioidomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis).

Instruktioner for brug af Diflucan og dosering

Til behandling af de fleste svampe læsioner er det nok at tage Diflucan 150 mg kapslen én gang. Så i vaginal candidiasis er det nok for kvinder at tage en tablet af stoffet én gang, og i den kroniske proces skal lægemidlet tages i samme dosis en gang om måneden.

Med en række svampeinfektioner kan dosis af lægemidlet øges til 400 mg, og behandlingsforløbet forlænges til 4 uger.

Vaginal candidiasis og Candida-induceret balanitis: Oralt, en gang 150 mg. For at reducere hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​vaginal candidiasis, kan du tage 150 mg 1 gang om 4 uger, varigheden bestemmes individuelt og kan variere fra 16 uger til 1 år. En enkelt anvendelse af lægemidlet hos patienter under 18 år og over 60 år uden en læges recept er ikke anbefalet;

Orofaryngeal candidiasis: 50-100 mg 1 gang pr. Dag i 7-14 dage. Hos AIDS-patienter, efter en fuldstændig behandlingsforløb, ordineres 150 mg en gang om ugen til forebyggelse af gentagelse, lægen bestemmer perioden individuelt;

Atrofisk oral candidiasis, forårsaget af iført tandproteser: 50 mg 1 gang om dagen behandling - 14 dage terapi, udføres i forbindelse med antiseptisk behandling af protesen;

Invasive bronkopulmonære infektioner, esophagitis, candiduria, candidiasis i huden og slimhinderne (undtagen genital candidiasis): 50-100 mg dagligt i 14-30 dage;

Infektioner i huden, herunder tinea corporis, fødder, lysken og candidainfektioner: 150 mg 1 gang om ugen eller 50 mg 1 gang om dagen i 2-4 uger, når stop avium - op til 6 uger;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 gang om ugen i 2-3 uger eller 50 mg 1 gang dagligt i 2-4 uger;

Dyb endemisk mykose: 200-400 mg per dag, behandlingsvarighed administreret alene, kan det være på coccidioidomycose - 11-24 måneder, paracoccidioidomycose - fra 2 til 17 måneder, sporotrichosis - 1-16 måneder, histoplasmose - 3-17 måneder;

  1. Onychomycosis - 150 mg 1 gang om ugen. Behandlingen fortsættes indtil fuldstændig udskiftning af en inficeret negle, for genoplivningen af ​​negle tager normalt 3-6 måneder, stop 6-12 måneder;

Forebyggelse af candidiasis: fra 50 til 400 mg 1 gang om dagen, skal modtagelsen påbegyndes et par dage før den forventede udvikling af neutropeni.

Til behandling og forebyggelse af svampeinfektioner i munden i baggrunden iført tandproteser Diflucan patient administreres i en daglig dosis på 50 mg samtidig med orale lokale antiseptiske i 2 uger.

Til behandling af balanitis og balanoposthitis, forårsaget af en svampeinfektion, foreskrives mænd 150 mg af lægemidlet en gang.

Til svampeinfektioner i fødderne, neglepladen og ringormene, foreskrives voksne patienter Diflucan i en hvilken som helst dosis i en daglig dosis på 150 mg i 2 uger. Om nødvendigt kan kurset forlænges i yderligere 2-4 uger under lægens vejledning.

Behandlingen af ​​pityriasis versicolor med dette lægemiddel fremstilles i en dosis på 300 mg en gang om ugen i 2-4 uger.

I nogle tilfælde kan Diflucan opløsning og suspension anvendes i pædiatrisk praksis for børn under 3 år. Dosis beregnes udelukkende af lægen på grundlag af indikatorer for kropsmasse, derudover er lægemidlet taget ikke en gang om dagen, men en gang hver tredje dag.

Bivirkninger

Udnævnelsen af ​​Diflucan kan ledsages af følgende bivirkninger:

  • Fra siden af ​​centralnervesystemet og perifert nervesystem: hovedpine, svimmelhed, kramper, smag ændres.
  • Fra fordøjelsessystemet: mavesmerter, diarré, flatulens, kvalme, fordøjelsesbesvær, opkastning, hepatotoksicitet (herunder sjældne tilfælde med dødelig udgang), forhøjet alkalisk phosphatase niveau, bilirubin, serumniveauer af aminotransferaser (ALAT og ASAT), leverdysfunktion, hepatitis, hepatocellulær nekrose, gulsot.
  • Siden hjerte-kar-systemet: en stigning i QT-intervallet på EKG, flimmer / fladder af ventriklerne.
  • Dermatologiske reaktioner: Udslæt, alopeci, eksfolierende hudsygdomme, herunder Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.
  • På den hæmopoietiske systems del: leukopeni, herunder neutropeni og agranulocytose, trombocytopeni.
  • Metabolisme: forhøjet kolesterol og triglycerider i plasma, hypokalæmi.
  • Allergiske reaktioner: Anafylaktiske reaktioner (herunder angioødem, hævelse i ansigtet, urticaria, kløe).

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege Diflucan i følgende tilfælde:

  • i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlets aktive eller hjælpekomponenter
  • I kombination med terfenadin (i tilfælde hvor Diflucan er vist i en dosis på 400 mg dagligt eller mere) eller cisaprid.

Med forsigtighed anbefales Diflucan til:

  • Forstyrrelser af leverfunktionen som følge af at tage fluconazol;
  • Udseendet af et udslæt forårsaget af at tage medicinen;
  • Samtidig anvendelse af terfenadin og fluconazol i en dosis på mindre end 400 mg pr. Dag;
  • Potentielt proarrytmiske tilstande hos patienter.

overdosis

Der har været tilfælde af overdosering af lægemidler, hvor hallucinationer og paranoid opførsel er blevet noteret. I denne situation anvendes behandling efter symptomer, og gastrisk skylning anbefales.

Det skal huskes, at lægemidlet udskilles i urinen, således at processen med at stimulere vandladning i dette tilfælde også er en prioritet.

Analoger Diflucan, pris i apoteker

Om nødvendigt er det muligt at erstatte Diflucan med en analog til det aktive stof - det er stoffer:

Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at instruktionerne til brug af Diflucan, prisen og anmeldelserne af lægemidler med tilsvarende virkning ikke gælder. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Prisen i apoteker (Moskva) Diflucan kapsler 150: 398 - 430 rubler til 1 kapsel. Prisen på løsningen er fra 229 rubler.

Diflucan

Produktnavn:

Diflucan (Diflucan)

struktur

Diflucan Capsules 50 (100, 150) mg:
Aktiv ingrediens: fluconazol 50 (100, 150).
Yderligere stoffer: majsstivelse, colloidal Si-dioxid, Mg-stearat, Na-laurylsulfat, lactose.

Diflucan opløsning til infusion:
Aktiv ingrediens: fluconazol 2 mg pr. 1 ml.
Yderligere stoffer: NaCl.

Farmakologisk aktivitet

Den aktive bestanddel af Diflucan - fluconazol - har den virkning at effektivt hæmme syntesen af ​​steroler i svampecellerne. Diflucan bevist effektiviteten af ​​anti-gær og gær-lignende svampe (Candida spp, Cryptococcus neoformans), svampe (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitider), dermatofytter (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfe former (Coccidioides immitis).
Diflucan tilstrækkeligt hurtigt absorberes fra fordøjelsessystemet, når maksimumkoncentrationer inden 0,5-1,5 timer efter dosering, nåede indtagelse af mad ikke påvirke absorptionen af ​​Diflucan, halveringstiden på ca. 26-30 timer (så den kan anvendes en gang om dagen). Fluconazol trænger godt ind i kropsvæsker og væv, dets koncentration i cerebrospinalvæsken, spyt, bronkiale sekreter er næsten det samme som i plasmaet og i hornlaget af huden lægemidlet akkumuleres i doser over koncentrationen i blodet.
Diflucan danner ikke aktive metabolitter, det udskilles af nyrerne i næsten uændret form.

Indikationer for brug

- Candidiasis, herunder generelle former, candida, candiduria, candidiasis grund immundefekt, immunosuppressiv behandling, profylakse af candidiasis hos patienter med HIV-infektion og AIDS;
- cryptococcosis, herunder cryptococcal meningitis cryptococcosis grund immundefekt, immunosuppressiv behandling, profylakse af candidiasis hos patienter med HIV-infektion og AIDS;
- mykoser af huden, herunder pityriasis versicolor;
- onychomycosis;
- andre mykoser (histoplasmosis, coccidioidomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis).

Anvendelsesmåde

Den effektive daglige dosis beregnes individuelt afhængigt af sygdommens patologi og sværhedsgrad. Til behandling af genital candidiasis er der som regel en enkelt påføring af Diflucan påkrævet. Indgivelsen af ​​Diflucan til andre patologier bør vare indtil forsvinden af ​​objektive og subjektive symptomer. Patienter med lav immunforsvar (aids, immunsuppressiv terapi, maligne neoplasmer) har som regel brug for vedligeholdelsestræning efter afslutning af behandlingsforløbet.
Til behandling af kryptococcose anvendes følgende skema: På den første dag er den anbefalede daglige dosis 0,4 g, i den anden og efterfølgende 0,2 - 0,4 g. Behandlingsforløbet for kryptococcose afhænger af infektionsstedet og sygdommens sværhedsgrad, som i kryptokok-meningitis, fortsætter behandlingen i mindst 6-8 uger. Vedligeholdelsesdosis for AIDS-patienter ordineres i en dosis på 0,2 g i lang tid.

Behandling af generaliserede former for candidiasis begynder med en daglig dosis på 0,4 g (på den første dag) med en yderligere overgang til en vedligeholdelsesdosis på 0,2 g. I alvorlige tilfælde kan vedligeholdelsesdosis være 0,4 g. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes individuelt afhængigt af det kliniske billede og sværhedsgraden. sygdom.
Behandling af oropharyngeal candidiasis udføres inden for 1-2 uger i en daglig dosis på 0,05-0,1 g. Ved lav immunforsvar kan behandlingen af ​​orofaryngeal candidiasis fortsætte i længere tid. For at forebygge tilbagefald er lægemidlet ordineret i en dosis på 0,15 g en gang om ugen.
Til candidiasis i mundhulen er Diflucan på grund af iført proteser ordineret i en daglig dosis på 0,05 g i kombination med orale antiseptika. Behandlingsforløbet er mindst 2 uger.
Til candidiasis af slimhinderne, undtagen genital candidiasis, ordineres lægemidlet i en dosis på 0,05-0,1 g, idet behandlingsforløbet er 2-4 uger.

Til behandling af vaginal candidiasis er Diflucan normalt tilstrækkeligt i en dosis på 0,15 g taget en gang. Ved kronisk candidiasis med hyppige eksacerbationer anbefales det at tage Diflucan i en dosis på 0,15 g en gang om måneden i 4-6 måneder. Til behandling af candidal balanitis er en dosis på 0,15 g taget en gang sædvanligvis tilstrækkelig.
I tilfælde, hvor forebyggelse af candidiasis er nødvendig, anbefales det at administrere Diflucan i en dosis fra 0,05 g til 0,4 g. Høje doser (0,3-0,4 g) ordineres, når der er risiko for generalisering af candidiasis, f.eks. I neutropeni.
For svampesygdomme anbefales det at tage 0,15 g en gang hver 7 dage eller 0,05 g dagligt. Behandlingsforløbet er fra 2 til 6 uger, afhængigt af placeringen af ​​mycosis og sværhedsgraden af ​​sygdommen.

Til behandling af pityriasis versicolor er Diflucan ordineret i en dosis på 0,3 g en gang om ugen. Behandlingsforløbet skal vare i mindst 2 uger, en anden administrationsregime er mulig: 0,05 g dagligt, i 2-4 uger.
For onychomycosis anbefales følgende skema til brug af Diflucan: ved 0,15 g en gang om ugen skal lægemidlet fortsættes, indtil neglen er fuldstændig erstattet med en uinficeret negle. For negle på hænder er udskiftningsperioden normalt op til seks måneder, for negle på ben op til et år.
Med andre mykoser kræves en længere behandling, nogle gange i op til 2 år. Behandlingstiden er anderledes og afhænger af beskaffenheden af ​​infektionen. Histoplasmosis tager derfor normalt 1-1,5 år med coccidiomycose fra 1 til 2 år med sporotrichose fra 1 måned til 1,5 år, med paracoccidiomycose op til 17 måneder.
Diflucan anvendes hos børn i doser, der ikke overstiger dem hos voksne, og lægemidlet indgives en gang om dagen. Ved forskrivning af Diflucan til børn tages der hensyn til arten af ​​infektionen og barnets vægt. I tilfælde af slimhindekandidatets candidiasis, ordineres Diflucan i en dosis på 3 mg pr. Kg kropsvægt pr. Dag. På den første behandlingsdag kan en læsedosis foreskrives, hvilket er 6 mg pr. Kg kropsvægt pr. Dag. Til behandling af generaliserede former for candidal infektion varierer den anbefalede dosis fra 6 mg pr. Kg legemsvægt til 12 mg pr. Kg legemsvægt. For at forhindre udvikling af svampeinfektioner hos børn med lav immunforsvar, er Diflucan ordineret i en dosis fra 3 til 12 mg pr. Kg legemsvægt. Børn under 14 dage Diflucan administreres i samme dosering som ældre børn, men ikke en gang hver 24. time, men en gang hver 72 timer; hos børn under 30 dage er lægemidlet ordineret i samme doser, men en gang i 48 timer.

Bivirkninger

I de fleste tilfælde behandles Diflucan uden bivirkninger. I sjældne tilfælde observeres følgende bivirkninger:
• på den del af nervesystemet: hovedpine, kramper, svimmelhed;
• på hudens side - allergiske manifestationer, op til Stevens-Johnsons syndrom og Layels syndrom, alopeci;
• På den del af mave-tarmkanalen: mavesmerter, ændringer i niveauet af leverprøver, dyspepsi, toksisk (medikament) hepatitis; leversvigt, selv død;
• Almindelig: anafylaksi, smagsforandring, hæmatopoietisk depression.

Kontraindikationer

Kendt intolerance overfor fluoconazol eller nogen af ​​stoffets bestanddele. Samtidig udnævnelse af Diflucan med terfenadin eller cisaprid er kontraindiceret. En relativ kontraindikation er graviditet eller amningstiden, da der ikke foreligger data om graden af ​​sikkerhed ved brugen af ​​Diflucan i disse perioder.

graviditet

Brugen af ​​Diflucan under graviditet er uønsket, stoffet kan kun anvendes af sundhedsmæssige årsager.

Drug interaktion

Antikoagulantia (coumarin): Når det anvendes sammen med warfarin, kan protrombintiden øges, hvilket kan føre til blødning, derfor er det nødvendigt at konstant overvåge koagulogrammet og protrombintiden, når de gives samtidigt.

Hydrochlorthiazid: Når der tages disse lægemidler sammen, er det muligt at øge koncentrationen af ​​fluconazol med 40%, som skal tages i betragtning af den behandlende læge.

Benzodiazepiner: Samtidig administration af midosolam og fluconazol kan føre til en stigning i benzodiazepinkoncentrationen og udviklingen af ​​psykomotoriske reaktioner. Hvis den kombinerede anvendelse er nødvendig, anbefales det at reducere Diflucan dosis og omhyggeligt overvåge patientens tilstand.

Cisaprid: Ved samtidig brug med Diflucan kan ventrikulære arytmier udvikle sig som pirouette, herunder dødelige former, derfor er deres kombinerede anvendelse kontraindiceret.

Cyclosporin: data om det fælles indtag af cyclosporin og diflucan er modstridende, i nogle studier var der en stigning i koncentrationen af ​​cyclosporin, i andre blev det ikke påvist. Hvis det er nødvendigt, anbefales deres fælles anvendelse til regelmæssigt at bestemme koncentrationen af ​​cyclosporin i serum.

Orale præventionsmidler: brugen af ​​fluconazol i store doser kan føre til øgede niveauer af ethinylestradiol og levonorgestrol.

Phenytoin: fluconazol kan forårsage en forøgelse af koncentrationen af ​​phenytoin, derfor skal dosisjustering og konstant overvågning af koncentrationen af ​​phenytoin i blodet, hvis de gives samtidig.

Rifampicin: kan føre til et fald i koncentrationen af ​​fluconazol og dets hurtigere eliminering, så hvis du har brug for deres fælles modtagelse, anbefales det at øge dosis fluconazol.

Sulfonylurea-derivater: kan anvendes sammen med fluconazol, men risikoen for hypoglykæmi bør overvejes.

Theophyllin: fluconazol kan føre til en stigning i theophyllinkoncentrationen, og derfor skal dosisjustering af theophyllin i de tilfælde, hvor de skal tages samtidig.

Astemizol: Samtidig modtagelse kan kun ske med nøje overvågning af niveauet af astemizol i blodplasmaet på grund af muligheden for at øge koncentrationen.

Terfenadin: Hvis der tages samtidigt, er forlængelse af Q-T-intervallet mulig, hvilket kan føre til arytmier, herunder dødelige. Den kombinerede anvendelse af disse lægemidler er kun mulig, hvis fluconazol anvendes i en dosis på mindre end 0,4 g.

overdosis

Tilfælde af overdosering er beskrevet med klinikken for udvikling af psykomotoriske reaktioner. Behandlingen består i at fremskynde udskillelsen af ​​fluconazol fra kroppen, gennem maveskylling, hæmodialyse, og symptomatisk behandling er også berettiget.

Frigivelsesformular

Diflucan Capsules 50 mg, 7 kapsler pr. Pakning.
Diflucan Capsules 100 mg, 7 kapsler pr. Pakning.
Diflucan kapsler 150 mg, 1 kapsel pr. Pakning.
Diflucan infusionsvæske, opløsning 2 mg pr. 1 ml, 50 ml hætteglas.
Diflucan infusionsvæske, opløsning 2 mg pr. 1 ml, 100 ml i et hætteglas.

Opbevaringsforhold

Det anbefales at opbevare Diflucan på et sted, der er forsvarligt beskyttet mod direkte sollys, og temperaturen i rummet må ikke overstige 27 grader Celsius.

Synonymer

Difluzol, Mikomax, Mikomaks 150, Mikomaks inf., Mikomaks sir., Mikosist, Fluconazol Sandoz, Flukonorm, Fluorkor, Fucis, Fucis DT.
Se også listen over analoger af stoffet Diflucan.

Diflucan: brugsanvisning

Lægemidlet Diflucan tilhører gruppen af ​​antisvampemidler og anvendes til behandling af mykoser i forskellige områder af medicin.

Frigivelse af form og sammensætning af lægemidlet

Lægemidlet Diflucan fås i flere doseringsformer: kapsler, injektionsvæske, opløsning, pulver til suspension.

Kapsler indeholder 50 mg eller 150 mg aktiv aktiv ingrediens - fluconazol, mærket på skallen og fås i cellulær emballage på 7 stk. I en karton med en detaljeret beskrivelse.

Pulver til fremstilling af suspensioner er tilgængelig i 5 ml flasker i en karton med tilhørende instruktioner og en måleske i sættet. 1 ml af den fremstillede suspension indeholder 10 mg fluconazol. Pulveret er et hvidt stof, lugtfri og urenheder.

Diflucan opløsning fås i 50, 100 og 200 ml klare glasflasker. 1 ml af opløsningen indeholder 2 mg aktiv ingrediens fluconazol, samt hjælpekomponenter - natriumchlorid og vand til injektion.

Farmakologiske egenskaber af lægemidlet

Lægemidlet Difilyukan tilhører gruppen af ​​antifungale midler og har en bred terapeutisk virkning mod mange typer mykoser. Lægemidlet ødelægger gærlignende svampe, skimmelsvampe, dermatofytter, såvel som dimorfe former for patogener.

Indtagelse i kroppen absorberes den aktive aktive ingrediens Diflucan-fluconazol hurtigt gennem mavemusklerne i fordøjelseskanalen i den systemiske kredsløb. Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet observeres allerede efter 1-1,5 timer efter indtagelse eller administration af lægemidlet. Effekten fortsætter i 24-30 timer, hvilket gør det muligt kun at tage medicinen en gang dagligt.

Fluconazol trænger godt ind i alle biologiske væsker: spyt, vaginale og penis sekretioner, cerebrospinalvæske, blod, plasma, sæd osv. Desuden akkumuleres den stumme del af stoffet i hudens stratum corneum, hvilket gør det endnu mere effektivt.

Indikationer for brug

Lægemidlet Diflucan i dets forskellige doseringsformer er ordineret til patienter til behandling og forebyggelse af følgende patologier:

  • Candidiasis af vagina, der forekommer under behandling med antibiotika, svækkelse af immunsystemet, med HIV-infektion eller aids;
  • Svampe læsioner af huden, herunder pityriasis versicolor;
  • onychomycosis;
  • sporotrichosis;
  • Candidiasis af mundhulen i mundhulen, svælg, spiserøret;
  • Balanitis og balanoposthitis forårsaget af svampeinfektion;
  • Candiduria og candidæmi - gærlignende svampe i urinen og blodet;
  • Endemiske mykoser;
  • Mycosis af fødderne og neglepladen.

Lægemidlet i dets forskellige doseringsformer er også ordineret til patienter med henblik på profylakse i onkologiske sygdomme under kemoterapi eller strålebehandling.

Kontraindikationer til brug

Lægemidlet Diflucan bør ordineres af en læge efter en foreløbig undersøgelse af patienten. Inden behandlingen påbegyndes, anbefales patienten at omhyggeligt læse de vedlagte instruktioner, da lægemidlet har følgende kontraindikationer:

  • Individuel intolerance over for stoffets aktive stof eller dets hjælpekomponenter
  • Lactasemangel;
  • Alder op til 3 år.

Med ekstrem forsigtighed er medicin ordineret til patienter, hvis de har følgende forhold:

  • Nedsat lever- og nyrefunktion
  • Allergiske reaktioner på fluconazol i historien (udslæt, kløe, rødme i huden);
  • Sygdomme i hjertet og blodkarrene;
  • Overtrædelse af vand-saltbalancen i kroppen;
  • Overfladiske svampe læsioner af huden og fødderne.

Dosering og indgift

Den daglige dosis af lægemidlet og behandlingens varighed bestemmes i de fleste tilfælde af lægen individuelt for hver enkelt patient. Det afhænger direkte af diagnosen, alderen, tolerabiliteten, tilstedeværelsen af ​​komplikationer og organismens egenskaber.

Ifølge instruktionerne, Diflucan, udpeges en doseringsform til behandling af tilbagevendende candidiasis i vagina en gang en gang. Til behandling af andre former for svampeinfektion foreskrives lægemidlet også 1 gang om dagen, men fortsætter, indtil patologiske kliniske manifestationer forsvinder.

Patienter med svag immunitet eller HIV er ordineret i en periode på op til 1,5-2 måneder, hvorefter de skifter til understøttende profylaktisk behandling hos en individuel dosis, ordineret af lægen.

Behandling af gærlignende svampe i blodet og urinen (generaliserede former for candidiasis) udføres i lang tid i en daglig dosis på 400 mg. Efter patientens tilstand forbedres og de kliniske tegn på candidiasis forsvinder, skifter de til en vedligeholdelsesdosis af lægemidlet - 200 mg.

Behandling af candidiasis i mundslimhinden, esophageal pharynx udføres i en daglig dosis på 50-100 mg i 2 uger. Børns dosering af lægemidlet bestemmes af lægen rent individuelt afhængigt af patientens alder og kropsvægt.

Til behandling og forebyggelse af svampeinfektioner i munden i baggrunden iført tandproteser Diflucan patient administreres i en daglig dosis på 50 mg samtidig med orale lokale antiseptiske i 2 uger.

Til behandling af balanitis og balanoposthitis, forårsaget af en svampeinfektion, foreskrives mænd 150 mg af lægemidlet en gang.

Til svampeinfektioner i fødderne, neglepladen og ringormene, foreskrives voksne patienter Diflucan i en hvilken som helst dosis i en daglig dosis på 150 mg i 2 uger. Om nødvendigt kan kurset forlænges i yderligere 2-4 uger under lægens vejledning.

Behandlingen af ​​pityriasis versicolor med dette lægemiddel fremstilles i en dosis på 300 mg en gang om ugen i 2-4 uger.

I nogle tilfælde kan Diflucan opløsning og suspension anvendes i pædiatrisk praksis for børn under 3 år. Dosis beregnes udelukkende af lægen på grundlag af indikatorer for kropsmasse, derudover er lægemidlet taget ikke en gang om dagen, men en gang hver tredje dag.

Brug af lægemidlet under graviditet og amning

I medicin er der ingen pålidelige oplysninger om virkningerne af stoffets hovedkomponent på fostret under graviditeten. Ifølge forskningsdata kan langvarig brug af fluconazolbaserede lægemidler i store doser af en gravid kvinde føre til abnormiteter i fostrets udvikling, især udvikling af ansigtsskallesygdomme, kløft, hofte- og ribsdeformiteter og medfødte hjertefejl. Ved anvendelse af Diflucan i en dosering på højst 150 mg pr. Dag var der ingen sådanne patologier hos fostrets side. Dette lægemiddel kan dog kun anvendes til behandling af gravide kvinder, når den forventede fordel for moderen er meget højere end de sandsynlige risici for barnet i livmoderen. Derudover forsøger gynækologer under udvikling af thrush hos gravide at finde alternative lægemidler, der ikke er skadelige for moderen og fostrets udvikling.

Da fluconazol let kan trænge ind i modermælk, anbefales det ikke at bruge stoffet Diflucan under amning. Hvis det er nødvendigt, bør terapi til kvinden finde den tilladte analoge eller afbryde amning.

Bivirkninger

I perioden med behandling med Diflucan kan patienter udvikle følgende bivirkninger:

  • Svimmelhed, paræstesi, hovedpine, søvnforstyrrelse, irritabilitet, tremor i ekstremiteterne;
  • Smerter i den epigastriske region, unormal afføring, kvalme og opkastning, mundens tørre slimhinde, øget tørst;
  • Forringet leverfunktion, øget aktivitet af hepatiske transaminaser;
  • Svaghed, træthed, muskelsmerter
  • Hududslæt, rødme, kløe i huden;
  • Anafylaksi eller udvikling af angioødem.

Diflucan tolereres som regel godt af patienter, og bivirkninger udvikles kun i de sjældneste tilfælde.

Overdosering af lægemidler

Med en overdosis af lægemidlet udvikler patienten psykomotoriske forstyrrelser, og der er også en stigning i de ovenfor beskrevne bivirkninger. Ved utilsigtet indtagelse af en stor dosis medicin skal patienten straks tages til en læge. Behandlingen består af mavesaft, ved indtagelse af enterosorbenter, hæmodialyse og symptomatisk behandling.

Samspillet mellem lægemidlet og andre lægemidler

Med samtidig brug af stoffet med antikoagulantia øges risikoen for blødning.

Ved samtidig udnævnelse af Diflucan med hydrochlorthiazid er der en stigning i koncentrationen af ​​fluconazol i blodet med ca. 40%, hvilket er vigtigt at overveje, når der tages denne lægemiddelinteraktion.

Med den samtidige udnævnelse af stoffet med Diazepam og dets analoger kan være en krænkelse af psykomotoriske reaktioner hos en patient. Denne lægemiddelinteraktion kræver reduktion af dosis af fluconazol og overvågning af patientens generelle tilstand.

Ved samtidig brug af Diflucan med orale præventionsmidler i blodet hos en kvinde øges koncentrationen af ​​ethinylestradiol og levonorgestrol.

Ved samtidig brug af lægemidlet med Rifampicin er der behov for en forøgelse af Diflucan dosis, da fluconazol udskilles hurtigt fra kroppen og som følge af Rifampicin, og den har ikke tid til at udøve sin direkte effekt.

Særlige instruktioner

Langvarig brug af lægemidlet Diflucan i høje doser øger sandsynligheden for toksisk leverskader, og derfor er det under behandlingen vigtigt at overvåge niveauet af hepatintransaminaser regelmæssigt, og når de øges, skal sådanne patienter tages under streng lægeovervågning.

Patienter med pensionsalder i mangel af patologier fra nyrerne korrigerer den daglige dosis ikke.

Diflucan Capsule Analoger

Følgende stoffer anses for at være analoger af lægemidlet Diflucan:

Inden du udskifter det foreskrevne lægemiddel med dets analoge, bør du konsultere din læge.

Ferie- og opbevaringsforhold

Kapsler af lægemidlet er tilladt for OTC, opløsningen til injektion og pulver til fremstilling af suspensioner frigives kun fra apoteker ved recept. Lægemidlet bør opbevares utilgængeligt for børn og undgår direkte sollys på emballagen ved stuetemperatur. Lægemidlets holdbarhed er angivet på emballagen, i slutningen af ​​medicinen bortskaffes. Den forberedte suspension anbefales at opbevares i køleskabet højst 2 uger. Før hver brug skal medicinen rystes kraftigt.

Den gennemsnitlige pris for stoffet Diflucan i apoteker i Moskva er 200-550 rubler, alt efter doseringsformularen.

Diflucan

Beskrivelse fra 01/25/2015

  • Latin navn: Diflucan
  • ATX kode: J02AC01
  • Aktiv ingrediens: Fluconazol (Fluconazol)
  • Producent: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Frankrig)

Sammensætning Diflucan

I lægemiddelsammensætningen er den vigtigste aktive ingrediens fluconazol. Dens kapsler indeholder 50 mg. I 1 ml opløsning - 2 mg. I pulver til suspension 10 og 40 mg.

Frigivelsesformular

  • 50 mg kapsler af det aktive stof
  • opløsning Diflucan IV;
  • pulver til suspension.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik og farmakokinetik

Den aktive bestanddel er en stærkt selektiv inhibitor af syntesen af ​​sterolderivater inde i cellerne af svampe - fluconazol.

Diflucan er effektiv mod gær svampe, mod gær-lignende svampe, såvel som mod skimmelsvampe.

Den aktive bestanddel er aktiv mod et stort antal Candida-mikroorganismer: albicaner, Cryptococcus neoformaner, parapsilose, glabrata tropicalis. Uden at identificere klinisk signifikans for Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Observeret aktivitet i opportunistiske mykoser forårsaget af:

Hovedstoffet er kendetegnet ved et højt specificitetsniveau med hensyn til svampezymer, med afhængighed af cytokrom P450. Narkotikabehandling i en dosis på 50 mg dagligt i op til 28 dage kan ikke påvirke niveauet af steroidkoncentrationer hos kvinder eller testosteronkoncentrationen i mandlig blod.

Ved en daglig dosering på 200 til 400 mg har lægemidlet ingen klinisk virkning på endogene steroidniveauer og deres respons på stimulering hos raske mænd ACTH (adrenokortikotrop hormon).

Lægemidlet Diflucan absorberes perfekt i fordøjelseskanalen og viste høj biotilgængelighed, når den blev indtaget oralt: koncentrationen af ​​lægemidlet i blodet, når det blev taget i tabletform, var mere end 91% af stoffets indhold i plasmaet, når det blev administreret intravenøst. Måltid påvirker på ingen måde biotilgængeligheden af ​​Diflucan, og den maksimale koncentration i blodplasmaet nås efter 30-90 minutter. Halveringstiden er 30 timer, virkningen af ​​lægemidlet varer en dag.

Diflucan trænger godt ind i huden, organer, væv, herunder cerebrospinalvæske, hemmeligheden i slimhinder og spyt. Høje koncentrationer af fluconazol (højere end i plasma) noteres i huden (i stratum corneum) i svedkirtlerne. Uændret fra kroppen udskilles af nyrerne.

Indikationer for brug

Lægemidlet er ordineret til svampe læsioner af kønsorganet hos kvinder, kendt som vaginal candidiasis.

Lægemidlet er effektivt i alle former for svampeinfektioner forårsaget af Candida svampe (candidiasis). Denne patologi kan skyldes immunosuppressiv terapi, langvarig brug af antibiotika, immundefekt, herunder HIV-infektion. Måske brugen af ​​Diflucan og profylaktiske formål. Andre indikationer for at ordinere lægemidlet Diflucan er kryptococcose (herunder kryptokokhindebetændelse), mykose i huden, nederlaget for svampeinfektionen i neglepladerne (onychomycosis). Diflucan bruges også til mænd.

Kontraindikationer

Diflucan er ikke ordineret med samtidig anvendelse af terfenadin, cisaprid. Der var ingen test, og der er ingen data om sikkerheden af ​​fluconazol under graviditet og amning, og selv om denne kontraindikation bør betragtes som relativ, bør gravide kvinder ordineres Diflucan til gravide kvinder. Fluconazol intolerance er også en af ​​kontraindikationerne med henblik på lægemidlet.

Bivirkninger

I de fleste tilfælde er lægemidlet Diflucan ikke ledsaget af bivirkninger, men det er muligt at forstyrre de indre organer.

Nervesystemet: hovedpine kan forekomme ledsaget af svimmelhed, mulig forøget muskuløs excitabilitet og konvulsiv syndrom. Huden kan reagere på modtagelse af Diflucan ved allergiske reaktioner, måske endda udviklingen af ​​sådanne komplikationer som ondartet erytem (en komplikation kaldet Stephen-Johnsons syndrom), hvilket fremgår af forekomsten af ​​smertefulde blærer på slimhinderne og på huden. Tilfælde af sådanne forfærdelige komplikationer som Lyells syndrom er blevet bemærket: pungede elementer forekommer på huden, hvor nekrotiske processer udvikler sig.

Fordøjelseskanalen: smerter i epigastrium, ændringer i laboratorieparametre for leverfunktion, tilsætning af giftig hepatitis, fordøjelsesforstyrrelser, opkastning, kvalme.

På hjertet af hjertet kan der være ændringer i ledningsevnen, som også afspejles i EKG. Et fald i blodpladetælling, agranulocytose og lymfocytopeni kan forekomme i blodet. Allergiske reaktioner kan nå den maksimale grad af sværhedsgrad (anafylaktisk shock).

Instruktioner for brug af Diflucan (metode og dosering)

Lægemidlet, fremstillet i form af kapsler, har doser: 150 mg, 100 mg og 50 mg. I opløsninger til intravenøs administration - 100 mg og 200 mg i hætteglas på 50 ml og 100 ml. En dosis på 150 mg virker dagligt. Det er hensigtsmæssigt at anvende en suspension til børn. Til behandling af de fleste svampe læsioner er det nok at tage 150 mg Diflucan en gang. Så i vaginal candidiasis er det nok for kvinder at tage en tablet af stoffet én gang, og i den kroniske proces skal lægemidlet tages i samme dosis en gang om måneden. Til forebyggelse af denne tilstand er Diflucan indikeret i samme dosering. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af lægen afhængigt af sygdommens sværhedsgrad. Med en række svampeinfektioner kan dosis af lægemidlet øges til 400 mg, og behandlingsforløbet forlænges til fire uger.

Hvordan man tager stoffet før eller efter et måltid? Generelt afhænger brugen af ​​stoffer ikke på fødeindtagelse.

Denne medicin i form af stearinlys eksisterer ikke.

Instruktioner for brug af Diflucan med thrush

Hvordan man tager Diflucan for thrush? Det er nok at tage stoffet en gang for at besejre sygdommen. Forbedring observeres en dag efter at have taget midlerne. Inden for en uge forsvinder symptomerne fuldstændigt, ellers bør du konsultere en læge. Når tilbagevendende thrush anbefales at bruge en kapsel hver måned i seks måneder.

overdosis

Der har været tilfælde af overdosering af lægemidler, hvor hallucinationer og paranoid opførsel er blevet noteret. I denne situation anvendes behandling efter symptomer, og gastrisk skylning anbefales. Det skal huskes, at lægemidlet udskilles i urinen, således at processen med at stimulere vandladning i dette tilfælde også er en prioritet.

interaktion

Lægemidlet i kombination med orale præventionsmidler øger indholdet af sidstnævnte i blodet.

Rifampicin hjælper med at fremskynde frigivelsen af ​​Diflucan fra blodplasmaet, hvilket kræver korrektion af doseringen af ​​fluconazol opad.

Diflucan øger igen blodindholdet i Theophylline, hvilket kræver en reduktion i doseringen af ​​sidstnævnte, mens den tages.

Terfenadin og Diflucan kan påvirke hjerteets elektriske aktivitet, kardiogramforandringer, hjerterytmen forstyrres. Fatal udfald er muligt, fordi brugen af ​​disse lægemidler samtidigt kun er mulig, når dosen af ​​Diflucan ikke overstiger 400 mg. Alt ovenfor om terfenadin er sandt for cisaprid.

Diflucan kan ændre blodniveauet af cyclosporin, derfor anbefales det at foretage en engangskontrolundersøgelse af plasmaniveauet af sidstnævnte samtidig med at det tages samtidigt. Diflucan øger koncentrationen af ​​benzodiazepin, hvilket fører til fremkomsten af ​​psykomotoriske reaktioner. Kombineret brug af Diflucan og lægemidler, som påvirker blodkoagulationstiden, kan være fyldt med en forøgelse af koagulationstid og blødningens udseende. Hydrochlorthiazid reducerer udskillelsen af ​​Diflucan og øger koncentrationen i blodet med 40%.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

Op til børn ved en temperatur ikke højere end 30 grader Celsius.

Holdbarhed

Ikke over 3 år og ikke mere end 14 dage for den tilberedte suspension.

Særlige instruktioner

Tilfælde af udviklingen af ​​alvorlig toksisk hepatitis under administrationen af ​​Diflucan er blevet noteret, hvorfor niveauet af leverenzymer skal overvåges nøje under behandlingen. Dette gælder især for patienter med en historie med leversygdom, og også hvis funktionen af ​​levercellerne er svækket. Det er strengt forbudt for sådanne patienter at selvmedicinere og tage Diflucan uden forudgående samråd med en specialist.

Giftig hepatitis forårsaget af at tage Diflucan kan være dødelig. Nekrotiske hudændringer (Lyells syndrom) er som regel forekommet med en samtidig alvorlig patologi af immunsystemet (HIV). Patienter med hjerte-kar-sygdomme og tilhørende elektrolyt ubalance bør tage stoffet med forsigtighed, da risikoen for arytmi er høj.

Lægemidlet har en officiel hjemmeside Diflukan.ru.

Dette lægemiddel skal skelnes fra Duphalac, som er afføringsmiddel.

For børn

Dosis bør ordineres af en læge afhængigt af sygdommens art. Den daglige dosis til børn bør ikke overstige 400 mg af det aktive stof. Brug normalt medicinen en gang dagligt.

For nyfødte

Hos nyfødte elimineres den aktive bestanddel af lægemidlet langsomt. Dosis bør vælges af lægen. Imidlertid anvendes sædvanligvis i de første 2 ugers fødsel en gang hver 72 timer. Ved 3-4 ugers levetid skal intervallet mellem lægemidlet være 48 timer.

Kompatibilitet med alkohol

Det anbefales ikke at drikke sammen med alkohol, det kan være farligt for livet. Interaktion er umulig at forudsige.

Diflucan under graviditet

Under graviditet og amning er Diflucan kun foreskrevet af sundhedsmæssige grunde, da der ikke er nogen oplysninger om, at stoffet er sikkert og ikke har en terratagen virkning på fosteret.

Diflucan Analoger

Billige analoger af Diflucan er medicin: Difluzol, Medoflucon, Fluconazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Prisen på disse analoger er to gange og nogle gange mere.

Analoger af Diflucan og Flucostat, som hjælper med thrush, er stoffer: Econozol, Fluconazol og andre.

Anmeldelser af Diflucan

Om Diflucan anmeldelser af læger og apotekere er meget gode. Værktøjet er karakteriseret som et originalt lægemiddel, der succesfuldt bekæmper svampeinfektioner, yderst effektive til at vinde trussel.

Pris Diflucan hvor man kan købe

Prisen på Diflucan tabletter - 850 rubler til 7 kapsler 50 mg.

Diflucan pris 150 mg - 430 rubler pr. Vare. Hvor meget kan du købe et middel til spøgelse i Ukraine? I Kharkov er prisen på lægemidlet 300 UAH pr kapsel 150 mg.

12 kapsler på 150 mg koster hver 1100 rubler.

Køb flasker af opløsning 2 mg / ml 50 ml kan være til 160 rubler. Omkostningerne ved Diflucan i et apotek i flasker på 100 ml er 300 rubler.

Hvor meget er Diflucan i Hviderusland? En tablet på 150 mg kan købes til 180000-2200 hviderussiske rubler.

Diflucan

Diflucan: brugsanvisning og anmeldelser

Latin navn: Diflucan

ATX-kode: J02AC01

Aktiv ingrediens: fluconazol (fluconazol)

Producent: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) USA; Fareva Amboise (Fareva Amboise) (Frankrig)

Opdater beskrivelse og foto: 04/27/2018

Priserne på apoteker: fra 230 rubler.

Diflucan er en antifungal medicin.

Frigivelse form og sammensætning

  • kapsler 50/100/150 mg: №4 / №2 / №1 fast gelatinøse; turkis omslag og hvidt / hvidt cover og case / turkis cover og sag; sort mærkning i form af Pfizer og FLU-50 / FLU-100 / FLU-150 logoet; kapsler indeholder pulver fra svagt gul til hvid farve (kapsler 50 og 100 mg: 7 stk. i blister af PVC / Al folie, i papemballage med instruktioner til brug 1 eller 4 blister, kapsler 150 mg: 1 eller 4 stk i PVC / Al folie blisterpakninger i en kartonpakke med instruktioner til brug 1 blister 1 eller 4 stk., 2 blister 1 stk., 3 blister 4 stk.);
  • pulver til suspension til oral indgivelse: fra næsten hvid til hvid, uden synlig kontaminering [50 mg / 5 ml eller 200 mg / 5 ml i plastik (HDPE) flasker med skruelåg med beskyttelsessystem mod adgang for børn og en plastring til kontrol af den første åbning; i en kartonpakke med brugsanvisning 1 flaske komplet med en måleske fremstillet af plast];
  • opløsning til intravenøs (IV) injektion: en klar, farveløs væske (25, 50, 100 eller 200 ml opløsning i hætteglas af klart glas type I, forseglet med en gummiprop og krympet med en aluminiumshætte udstyret med en flip off plastindsats og plastholder, i karton med instruktioner til brug (1 flaske).

Sammensætning 1 kapsel:

  • aktiv ingrediens: fluconazol - 50/100/150 mg;
  • Hjælpekomponenter: Laktose - 49.708 / 99.415 / 149.123 mg; majsstivelse - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; kolloidt siliciumdioxid - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; magnesiumstearat - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; natriumlaurylsulfat - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • kapsel shell: gelatine - op til 100%; [titandioxid (Е171) - 4,47%, patenteret blåfarvestof (Е 131) - 0,03%] / [titandioxid (Е171) - 3%] / [titandioxid (Е171) - 1,47% farvestof patenteret blå (E 131) - 0,03%];
  • Kapselmærkeblæk: Shellac-glasur - 63%, Sort jernoxid (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8.995%, Industriel methyleret alkohol 74 EP - 2%, Sojalcitin - 1%, Antiskumkomponent DC 1510 - 0,005 %.

Sammensætning pr. 1 ml fremstillet suspension fremstillet ud fra pulver, 50 mg / 5 ml eller 200 mg / 5 ml:

  • aktiv ingrediens: fluconazol - 10 eller 40 mg;
  • Hjælpekomponenter: Citronsyrefri syre - 4,20 / 4,21 mg; natriumbenzoat - 2,37 / 2,38 mg; xanthangummi - 2,03 / 2,01 mg; titandioxid (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; saccharose - 576,23 / 546,27 mg; vandfrit kolloidt siliciumdioxid - 1,0 / 0,98 mg; natriumcitratdihydrat - 3,17 / 3,17 mg; appelsinsmak (orange æterisk olie, maltodextrin, vand) - 10/10 mg.

Sammensætningen af ​​1 ml opløsning til på / i indledningen:

  • aktiv ingrediens: fluconazol - 2 mg;
  • Hjælpekomponenter: natriumchlorid - 9 mg, vand til injektion - op til 1 ml.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Den aktive ingrediens i Diflucan er fluconazol, et medlem af triazolkoncernen, og har antifungal aktivitet baseret på en kraftig selektiv inhibering i cellen af ​​svampe sterolsyntese.

Fluconazol viste aktivitet i kliniske infektioner og in vitro mod de fleste af følgende mikroorganismer: Candida albicans, Candida parapsilose, Candida glabrata (mange stammer viser moderat følsomhed), Candida tropicalis og Cryptococcus neoformans.

In vitro-fluconazolaktivitet er blevet vist mod følgende mikroorganismer (klinisk signifikans er ukendt): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Både ved indtagelse og parenteral (w / w) administration var fluconazol aktivt i forskellige modeller af svampeinfektioner hos dyr:

  • opportunistiske mykoser: forårsaget af Candida spp. (herunder generaliseret candidiasis hos de undersøgte dyr med immunsupprimeret), Cryptococcus neoformans (herunder intrakranielle infektioner), Trichophyton spp., Microsporum spp. et al.;
  • endemiske mykoser: forårsaget af Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (herunder intrakranielle infektioner) og Histoplasma capsulatum i forsøgsdyr med normal / undertrykt immunitet.

Fluconazol udviser høj specificitet i forhold til CYP450-afhængige svampezymer.

Anvendelsen af ​​Diflucan i en daglig dosis på 50 mg i 4 uger påvirker ikke plasmakoncentrationen af ​​testosteron hos mænd eller niveauet af steroider hos kvinder i den fødedygtige alder. Fluconazol i en daglig dosis på 200-400 mg på niveauerne af endogene steroider samt deres reaktion på stimulering af ACTH (adrenokortikotrop hormon) hos raske mandlige frivillige har ingen klinisk signifikant effekt.

Der findes følgende mekanismer til udvikling af fluconazol immunitet: kvalitativ eller kvantitativ modifikation af mål enzymet for fluconazol-lanosterol 14-a-demethylase eller reduceret adgang til det (en kombination af to mekanismer er mulig).

Punktmutationer i ERG11-genet kodende for et målenzym fører til en modifikation af målet, med en deraf følgende reduktion af affiniteten for azolerne. På grund af den øgede ekspression af ERG11-genet produceres målenzymet i høje koncentrationer, hvilket skaber behovet for at forøge niveauet af fluconazol i det intracellulære væske for at undertrykke alle enzymmolekyler i cellen.

En anden signifikant resistensmekanisme er den aktive fjernelse af fluconazol fra det intracellulære rum ved at aktivere to typer transportører, der deltager i udstrømning (aktiv udskillelse) af stoffer fra svampecellen. Sådanne transportører er den vigtigste mediator kodet af multidrugresistensgener (MDR) og ATP-bindingstransportørkassette superfamilien kodet af Candida-gener for azol antimykotika (CDR). Når MDR-genet er overudtrykt, dannes der resistens over for fluconazol, samtidig med at der på grund af CDR-gen overekspression er resistens over for forskellige azoler.

Modstandsdygtighed overfor Candida glabrata er normalt et resultat af overekspression af CDR-genet, hvilket forårsager resistens over for mange azoler. For stammer med en minimal hæmmende koncentration (MIC), som defineres som et mellemprodukt i området 16-32 μg / ml, anbefales det at anvende fluconazol i maksimale doser.

Candida krusei skal betragtes som immun mod fluconazol. Mekanismen for dets modstand er baseret på mål enzymets reducerede følsomhed over for lægemidlets inhiberende virkning.

Farmakokinetik

Fluconazol er en selektiv hæmmer af CYP2C9- og CYP3A4-isoenzymer og en hæmmer af CYP2C19-isoenzymet.

Farmakokinetikken af ​​fluconazol med på / i indledningen og oral administration er ens og viser følgende egenskaber:

    absorption: efter oral administration absorberes fluconazol godt, plasmakoncentrationen og den totale biotilgængelighed udgør mere end 90% af disse indikatorer med / i introduktionen; Samtidig fødeindtag påvirker ikke absorptionen. Niveauet af et stof i blodplasma er proportional med dosis og når maksimale værdier (Cmax) 0,5-1,5 timer efter indgivelse af Diflucan i tom mave, halveringstid (T1/2) det er

30 h. Op til 90% af ligevægtskoncentrationen (Css) nås på den 4-5. Dag fra behandlingens begyndelse (forudsat at Diflucan tages en gang om dagen). Introduktion til den første dag af indladningsdosis, 2 gange den sædvanlige daglige, bidrager til opnåelsen af ​​90% Css inden den 2. dag af behandlingen. Fordelingsvolumenet (Vd) nærmer sig den samlede mængde vand i kroppen. 11-12% af stoffet er bundet til plasmaproteiner;

  • distribution: fluconazol i kropsvæsker trænger godt ind, dens koncentration i spyt og sputum svarer til dets indhold i blodplasma. Hos patienter med svampehindenbetændelse i cerebrospinalvæsken er koncentrationsindikatoren ca. 80% af niveauet af stoffet i blodplasmaet. I epidermis, dermis og svedvæsker er koncentrationerne højere end serum. Kumulerer fluconazol i overfladen (kåt) lag af epidermis. Anvendelsen af ​​en dosis på 50 mg en gang dagligt giver efter 12 dage en koncentration af fluconazol 73 μg / g; 7 dage efter behandlingens afslutning vil indikatoren være 5,8 μg / g. Ved en dosis på 150 mg 1 gang om ugen på den syvende dag vil der være en koncentration i stratum corneum - 23,4 μg / g og 7 dage efter den anden dosis - 7.1 μg / g. Niveauet af stoffet i neglepladerne efter påføring i 4 måneder en dosis på 150 mg 1 gang om ugen vil være 4,05 μg / g i sunde negle og 1,8 μg / g i de berørte seks måneder efter afslutningen af ​​behandlingen er fluconazol stadig defineret i neglene;
  • metabolisme og udskillelse: cirkulerende metabolitter af fluconazol blev ikke påvist; lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, op til 80% af den indgivne dosis er uændret i urinen. Fluconazol clearance er proportional med værdien af ​​QC (kreatininclearance).
  • Langvarig eliminering af stoffet fra blodplasmaet gør det muligt at tage Diflucan i vaginal candidiasis en gang med andre indikationer - en gang om dagen eller en gang om ugen.

    Ved sammenligning af koncentrationer af fluconazol i plasma og spyt efter en enkeltdosis på 100 mg i form af en suspension (forudsat skylning, konserveret i munden i 2 minutter, sluges) og kapslen blev det konstateret, at Cmax af stoffet i spyt efter at have taget suspensionen blev nået efter 5 minutter 182 gange Cmax efter at have taget kapslen, nået efter 4 timer. Efter ca. 4 timer var niveauet af fluconazol i spyt det samme. AUC0-96 (gennemsnitsområdet under kurven "koncentrationstid") i perioden fra begyndelsen af ​​modtagelsen til 4 dage i spyt var signifikant større, når suspensionen blev taget end kapslerne. Anvendelsen af ​​to orale doseringsformer afslørede ikke signifikante forskelle i udskillelseshastigheden fra spyt og farmakokinetik i plasma.

    Farmakokinetiske parametre for anvendelse af fluconazol hos børn:

    • indtagelse (kapsler, suspension): alder fra 9 måneder til 13 år - enkeltdosis 2 mg / kg eller 8 mg / kg, T1/2 henholdsvis 25 eller 19,5 timer, AUC 94,7 eller 362,5 μg × h / ml; gennemsnitsalder på 7 år - multipel dosis på 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 timer, AUC = 41,6 μg × h / ml;
    • parenteral (w / w) administration (opløsning): alder fra 11 dage til 11 måneder - enkeltdosis 3 mg / kg, T1/2 = 23 timer, AUC = 110,1 μg × h / ml; alder fra 5 til 15 år - multipel dosis på 2/4/8 mg / kg, T1/2 (markeret på sidste behandlingsdag) - 17,4 / 15,2 / 17,6 timer, AUC (markeret på sidste behandlingsdag) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

    Indikatorer for nogle farmakokinetiske egenskaber ved parenteral administration af Diflucan-opløsning til premature spædbørn (ca. 28 ugers udvikling) i en dosis på 6 mg / kg hver 3. dag (maksimalt 5 doser), mens i intensivafdelingen:

    • gennemsnit t1/2 - 74 timer (i intervallet fra 44 til 185 timer) på den første dag med et fald på i gennemsnit 53 timer på syvende dag (i området fra 30 til 131 timer) på den 13. dag i gennemsnit 47 timer (i området fra 27 til 68 timer);
    • AUC - 271 μg × h / ml (i området fra 173 til 385 μg × h / ml) på den første dag, med en stigning til 490 μg × h / ml (i området fra 292 til 734 μg × h / ml) Den syvende dag og et fald i gennemsnit på 360 μg × h / ml (i området fra 167 til 566 μg × h / ml) på den 13. dag;
    • Vd - 1183 ml / kg (i området fra 1070 til 1470 ml / kg) på den første dag med en stigning til i gennemsnit 1184 ml / kg (i området fra 510 til 2130 ml / kg) på syvende dag og indtil 1328 ml / kg (i området fra 1040 til 1680 ml / kg) inden den 13. dag.

    Fluconazol farmakokinetik blev undersøgt hos ældre patienter 65 år og ældre med enkelt indgift af Diflucan oralt i en dosis på 50 mg (nogle patienter tog også diuretika samtidig). Cmax = 1,54 μg / ml blev nået 1,3 timer efter indgivelse; gennemsnit AUC = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; gennemsnit t1/2 = 46,2 h. Parametrene var lidt højere end hos unge patienter, hvilket sandsynligvis skyldes den karakteristiske nedsatte funktion af nyrerne til ældre. Indtag samtidig med diuretika påvirker ikke AUC og Cmax signifikant. Karakteristika, der i ældre alder er lavere end hos yngre patienter: CC = 74 ml / min; uændret udskilles af nyrerne i perioden fra 0 til 24 timer - 22% fluconazol; renal clearance = 0,124 ml / min / kg.

    Indikationer for brug

    kapsler

    Diflucan kapsler er ordineret til behandling af følgende sygdomme hos voksne patienter:

    • coccidioidomykose;
    • kryptokokse meningitis;
    • invasiv candidiasis;
    • slimhinde candidiasis, herunder esophageal candidiasis, candiduri, orofaryngeal candidiasis, kronisk mukokutan candidiasis;
    • kronisk atrofisk candidiasis i mundhulen, der er forbundet med slid på tandproteser, med utilstrækkelig overensstemmelse med oral hygiejne eller lokal terapi;
    • akut eller tilbagevendende vaginal candidiasis med manglende evne til at anvende lokal terapi
    • candidal balanitis, når det er umuligt at anvende lokal terapi;
    • dermatomycose, herunder dermatophytose af fødderne og (eller) stammen, inguinal dermatophytosis, kutan candidiasis, versicolor versicolor, om nødvendigt systemisk terapi;
    • onychomycosis (dermatophytosis af neglene) med afvisning af behandling med andre lægemidler.

    Diflucan kapsler er angivet til forebyggelse af følgende sygdomme hos voksne patienter:

    • kryptokokhindebetændelse, forebyggelse af gentagelse hos patienter med høj risiko for tilbagevendende sygdom;
    • oropharyngeal candidiasis og esophageal candidiasis hos patienter med HIV-infektion med høj risiko for tilbagevenden;
    • vaginal candidiasis hos patienter med 4 eller flere episoder om året for at reducere hyppigheden af ​​tilbagefald
    • langvarig neutropeni i hæmoblastose på grund af kemoterapi eller transplantation af hæmatopoietiske stamceller til forebyggelse af candidale infektioner.

    Børn Diflucan kapsler er ordineret til behandling af slimhindekandidater (oropharyngeal og fordøjelsesorganer), kryptokokhindebetændelse, invasiv candidiasis og til forebyggelse af candidale infektioner med svækket immunitet. Ved høj risiko for tilbagevendende kryptokok-meningitis hos børn anbefales fluconazol til vedligeholdelsesbehandling for at forhindre tilbagevendende sygdom.

    Pulver til suspension, opløsning til intravenøs administration

    • kryptokokose, herunder kryptokokhindebetændelse, infektiøse læsioner af lungerne, hud og andre organer hos patienter med normal immunitet, modtagere af transplanterede organer, hos patienter med forskellige former for immunbrist og aids; støttende pleje af aids-patienter for at forhindre gentagelse af kryptococcose;
    • generaliseret candidiasis, herunder dissemineret candidiasis, candidæmi, invasive candidale infektioner i øjet, peritoneum, endokardium, urinveje og luftveje, herunder kræftpatienter, der gennemgår intensiv terapi med immunosuppressive og cytotoksiske lægemidler, og hos patienter med andre patologier, der er prædisponeret for udvikling af candidiasis;
    • candidal balancitis, genital candidiasis, vaginal candidiasis - behandling af akutte eller tilbagevendende former og forebyggelse af at reducere hyppigheden af ​​tilbagefald (3 eller flere tilfælde om året);
    • candidiasis af slimhinderne i kroppen, herunder mundhulen, svælg, spiserøret, ikke-invasive bronkopulmonale infektioner, candiduri, kronisk hudslimhinde og atrofisk candidiasis i mundhulen, forårsaget af iført tandproteser hos patienter med normal og nedsat immunfunktion Aids-patienter - forebyggelse af oropharyngeal candidiasis;
    • dybe endemiske mykoser (coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, histoplasmosis og sporotrichosis) hos patienter med normal immunitet;
    • pityriasis versicolor, mycosis (fødder, lyskeområde, kropshud), onychomycosis og hudkandidatinfektioner.

    Desuden er administrationen af ​​suspensionen og den intravaginale injektion af Diflucan indiceret til patienter med maligne tumorer til forebyggelse af svampeinfektion på baggrund af stråling og cytotoksisk terapi.

    Kontraindikationer

    • samtidig brug med terfenadin med lang behandlingstid med fluconazol i en daglig dosis på 400 mg eller derover
    • samtidig anvendelse med cisaprid, astemizol, erythromycin, pimozid, quinidin, amiodaron og andre lægemidler, der øger QT-intervallet og metaboliserbar isoenzym cytochrom P450 3A4;
    • til kapsler og suspensioner - laktasemangel, galactoseintolerance, glucose-galactosemalabsorption;
    • til kapsler - børns alder op til 3 år
    • amningstid (amning)
    • overfølsomhed over for azolforbindelser med en struktur svarende til fluconazol;
    • overfølsomhed over for fluconazol og hjælpekomponenter af Diflucan.

    Relativ (Diflucan skal anvendes med forsigtighed under en læge):

    • unormal lever / nyrefunktion (lever- / nyresvigt);
    • graviditet;
    • udslæt af udslæt hos patienter med overfladisk svampeinfektion og invasive (systemiske) svampeinfektioner på baggrund af brugen af ​​fluconazol;
    • samtidig brug af terfenadin med fluconazol i en daglig dosis på mindre end 400 mg;
    • potentielt proarytmiske tilstande hos patienter med flere risikofaktorer: organisk hjertesygdom, elektrolyt ubalance samt samtidig behandling, der fremmer udviklingen af ​​sådanne sygdomme.

    Instruktioner for brug af Diflucan: Metode og dosering

    Anvendelse af Diflucan kan påbegyndes inden opnåelse af resultaterne af laboratoriebakteriologiske undersøgelser, herunder bacposev. Men umiddelbart efter at have modtaget dem, er det nødvendigt at justere antifungal terapi i overensstemmelse hermed.

    Diflucan tages oralt eller injiceres parenteralt (IV), valget af lægemiddelform af lægemidlet og anvendelsesmåden afhænger af patientens kliniske tilstand. Ved overførsel af en patient med intravenøs fluconazol til oral indgivelse eller omvendt kræves der ikke korrektion af den daglige dosis.

    Metode til brug af Diflucan afhængigt af frigivelsesform:

    • kapsler: taget oralt hel, uden at tygge, fødeindtaget på absorptionen af ​​fluconazol har ingen klinisk signifikant virkning;
    • pulver til suspension: 24 ml vand tilsættes til indholdet af pulver hætteglasset og rystes grundigt, når det er fortyndet og før hver brug Tag suspensionen inde, uanset måltidet;
    • opløsning: administreret ved intravenøs infusion med en hastighed på ≤ 10 ml / min.

    Løsning til intravenøs administration Diflucan indeholder 0,9% NaCl-opløsning, i 1 flaske 100 ml (200 mg) - 15 mmol natriumioner og chlor. Patienter, der begrænser natrium eller væskeindtagelse, skal overveje infusionshastigheden.

    Lægen ordinerer den daglige dosis Diflucan baseret på en vurdering af arten og sværhedsgraden af ​​svampesygdommen. I tilfælde af infektion, der kræver gentaget forløb, fortsættes terapi, indtil kliniske / laboratorie symptomer på en aktiv svampeinfektion forsvinder. Patienter med aids, kryptokokhindebetændelse, tilbagevendende oropharyngeal candidiasis har som regel brug for understøttende behandling for at forhindre gentagelse af sygdommen efter tilsyneladende fuldstændig opsving.

    Behandling af voksne patienter

    • kryptokokse meningitis og kryptokokinfektioner af anden lokalisering: Den første daglige dosis er 400 mg, og behandlingen fortsættes i en daglig dosis på 200-400 mg pr. dosis. Varigheden af ​​kurset afhænger af den kliniske og mykologiske effektivitet af Diflucan; Terapi for kryptokokse meningitis varer normalt mindst 6-8 uger. Med livstruende infektioner kan den daglige dosis øges til 800 mg. For at forhindre gentagelse af kryptokokhindebetændelse hos patienter med høj risiko for tilbagevendende sygdom efter afslutning af den fulde behandling af primær terapi, kan administrationen af ​​Diflucan i en daglig dosis på 200 mg fortsættes på ubestemt tid;
    • coccidioidomycosis: Der kan kræves daglige doser på 200-400 mg, for mere alvorlige infektioner, især i meninges meninges, er en stigning i den daglige dosis på op til 800 mg mulig. Kursets varighed bestemmes individuelt, behandlingen kan vare op til 24 måneder, herunder med coccidioidomycosis - 11-24 måneder; med paracoccidioidomycose - 2-17 måneder; sporotrichosis - 1-16 måneder; med histoplasmose - 3-17 måneder;
    • candidæmi, dissemineret candidiasis, andre invasive candidale infektioner: 800 mg mættende daglig dosis på den første dag, efterfølgende daglige doser - 400 mg. Varigheden af ​​kurset afhænger af den kliniske effekt, det anbefales at fortsætte behandlingen i to uger efter det første negative resultat af bacapus blod og forsvinden af ​​symptomer og tegn på candidaemia;
    • oropharyngeal candidiasis: en mættende daglig dosis på den første dag - 200-400 mg, efterfølgende daglige doser - 100-200 mg, kursusvarighed fra 7 til 21 dage. Hvis det er nødvendigt, med markant undertrykkelse af immunfunktionen, kan terapi forlænges. For at forhindre gentagelse af orofarynge candidiasis hos patienter med HIV-infektion med høj risiko for tilbagefald, anvendes Diflucan i en daglig dosis på 100-200 mg daglig eller 200 mg dagligt 3 gange om ugen under behandling af patienter med kronisk nedsat immunitet i ubestemt tid;
    • Candiduria: effektiv daglig dosis - 200-400 mg, kursusvarighed fra 7 til 21 dage. Patienter med alvorlig nedsat immunforsvar kan muligvis have længere behandling;
    • kronisk mukokutan candidiasis: daglig dosis - 50-100 mg, kursusvarighed op til 28 dage; længere behandling kan ordineres afhængigt af sværhedsgraden af ​​sygdommen, samtidig infektion og lidelser i immunsystemet;
    • spiserør candidiasis: Den mættende daglige dosis på den første dag er 200-400 mg, de efterfølgende daglige doser er 100-200 mg. Behandlingsforløbet er 14-30 dage (indtil remission er opnået). Patienter med alvorlig nedsat immunforsvar kan muligvis have længere behandling. For at forhindre gentagelse af esophageal candidiasis hos patienter med HIV-infektion og høj risiko for tilbagevenden af ​​sygdommen, anvendes Diflucan i en daglig dosis på 100-200 mg daglig eller 200 mg dagligt 3 gange om ugen til behandling af patienter med kronisk nedsat immunitet i ubestemt tid.
    • kronisk atrofisk candidiasis i mundhulen i forbindelse med iført tandproteser: en daglig dosis på 50 mg ad gangen i løbet af 14 dage i kombination med behandling af protesen med lokale antiseptika
    • akut vaginal candidiasis, candidal balanitis: Diflucan anvendes en gang i en dosis på 150 mg. For at reducere hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​vaginal candidiasis, tages 150 mg kapsler en gang hver tredje dag, kun 3 stk. (den 1., 4. og 7. dag), hvorefter de skifter til profylaktisk administration i en vedligeholdelsesdosis - 150 mg en gang hver 7. dag, kan det profylaktiske forløbs varighed være op til 6 måneder;
    • hud dermatomycoser, herunder dermatophytose af fødderne, dermatophytose af stammen, inguinal dermatophytosis, candidale infektioner: effektiv dosis - 150 mg en gang om ugen eller 50 mg en gang dagligt. Kursets varighed er normalt fra 2 til 4 uger, med mykoser af fødderne, kan du have brug for en længere behandling - op til 6 uger;
    • versicolor versicolor: effektiv dosis - 300-400 mg 1 gang om ugen. Kursets løbetid er normalt fra 1 til 3 uger. Ifølge en anden ordning tages Diflucan i 50 mg en gang dagligt i 2-4 uger;
    • onychomycosis: effektiv dosis - 150 mg en gang om ugen terapi fortsættes, indtil den inficerede negleplade erstattes med en sund en. Gentagen vækst af negle på fingrene kræver 3-6 måneder på tæerne - 6-12 måneder. Samtidig kan væksten i forskellige mennesker variere over en bred vifte og afhænger også af patientens alder. Som et resultat af en vellykket behandling af kroniske infektioner, som har været vedvarende i lang tid, er det undertiden muligt at ændre neglernes form
    • forebyggelse af candidiasis hos patienter med ondartede tumorer: daglig dosis - 200-400 mg (afhængig af graden af ​​risiko for udvikling af svampelæsioner). Med høj sandsynlighed for at udvikle en generaliseret infektion, for eksempel med alvorlig eller langvarig neutropeni, anbefales det at tage 400 mg 1 gang om dagen. Diflucan er begyndt at blive taget flere dage før den forventede udvikling af neutropeni, og efter en stigning i antallet af neutrofiler med mere end 1000 pr. Mm3 fortsættes behandlingen i yderligere 7 dage.

    Pulver til suspension, opløsning til intravenøs administration:

    • kryptokokhindebetændelse og kryptokokinfektioner ved anden lokalisering: en daglig dosis på 400 mg daglig på den første dag, efterfølgende daglige doser 200-400 mg. Varigheden af ​​kurset afhænger af den kliniske og mykologiske effektivitet af Diflucan; Terapi for kryptokokse meningitis varer normalt mindst 6-8 uger. For at forhindre gentagelse af kryptokok-meningitis hos AIDS-patienter kan administrationen af ​​Diflucan ved en daglig dosis på 200 mg efter fuldførelse af den fulde behandling af primær terapi fortsættes på ubestemt tid;
    • candidæmi, dissemineret candidiasis, andre invasive candidale infektioner: en daglig dosis på 400 mg daglig på den første dag, efterfølgende daglige doser - 200 mg. Tilladelse til at øge den daglige daglige dosis på op til 400 mg afhængigt af sværhedsgraden af ​​Diflucan's kliniske virkning. Kursets varighed afhænger af klinisk effektivitet af behandlingen.
    • oropharyngeal candidiasis: Den normale daglige dosis er 50-100 mg, kursets varighed er 7-14 dage. Patienter med markant undertrykkelse af immunfunktionen kan om nødvendigt forlænge behandlingen. Hos AIDS-patienter for at forhindre gentagelse af oropharyngeal candidiasis efter fuldførelse af et komplet kursus af primær terapi, kan Diflucan administreres 1 gang om ugen, 150 mg hver;
    • kronisk atrofisk candidiasis i mundhulen i forbindelse med iført tandproteser: daglig dosis - 50 mg pr. dosis i løbet af 14 dage med samtidig behandling af protesen med lokale antiseptika
    • esophagitis, ikke-invasive bronkopulmonale infektioner, candiduri, candidiasis i hud / slimhinder, andre candidale infektioner i slimhinderne (undtagen genital candidiasis): en effektiv daglig dosis på 50 mg pr. dosis på 14-30 dage;
    • vaginal candidiasis, balanitis forårsaget af Candida spp.: en gang kun til orale doseringsformer oralt i en dosis på 150 mg. For at reducere hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​vaginal candidiasis kan Diflucan anvendes en gang om ugen i en dosis på 150 mg. Varigheden af ​​forebyggende behandling bestemmes individuelt og kan som regel være op til 6 måneder. Børn under 18 år og patienter over 60 år må ikke anvende en enkelt dosis uden en læge recept.
    • forebyggelse af candidiasis hos patienter med ondartede tumorer: daglig dosis på 50-400 mg (afhængig af graden af ​​risiko for udvikling af svampelæsioner). Med høj sandsynlighed for at udvikle en generaliseret infektion, for eksempel med alvorlig eller langvarig neutropeni, anbefales det at tage 400 mg 1 gang om dagen. Diflucan er begyndt at blive taget flere dage før den forventede udvikling af neutropeni, og derefter efter en stigning i antallet af neutrofiler mere end 1000 pr. Mm3 fortsættes behandlingen i yderligere 7 dage;
    • mykoser af fødderne, glat hud, lyskeområde, andre hudinfektioner, herunder candidale infektioner: effektiv dosis - 150 mg 1 gang om ugen eller 50 mg 1 gang om dagen. Kursets varighed er normalt fra 2 til 4 uger, med mykoser af fødderne, kan du have brug for en længere behandling - op til 6 uger;
    • pityriasis versicolor: effektiv dosis - 300 mg 1 gang om ugen med et kursus - 2 uger; nogle patienter kan kræve en tredje dosis på 300 mg om ugen, mens andre patienter kun behøver en enkeltdosis af Diflucan 300-400 mg. Ifølge en anden ordning er lægemidlet taget i 50 mg en gang om dagen i 2-4 uger;
    • onychomycosis: effektiv dosis - 150 mg en gang om ugen terapi fortsættes, indtil den inficerede negleplade erstattes med en sund en. Gentagen vækst af negle på fingrene kræver 3-6 måneder på tæerne - 6-12 måneder. Samtidig kan væksten i forskellige mennesker variere over en bred vifte og afhænger også af patientens alder. Som et resultat af en vellykket behandling af kroniske infektioner, som har været vedvarende i lang tid, er det undertiden muligt at ændre neglernes form
    • dybe endemiske mykoser: kan kræve brug af Diflucan i en daglig dosis på 200-400 mg. Kursets varighed bestemmes individuelt, behandlingen kan vare op til 24 måneder; med coccidioidomycosis - 11-24 måneder.

    Anvendelse af Diflucan hos børn

    Som ved behandling af lignende infektioner hos voksne bestemmes varigheden af ​​behandlingen af ​​den behandlende læge afhængigt af den kliniske og mykologiske virkning. Den daglige dosis af fluconazol til børn bør ikke overstige det for voksne patienter. Den maksimale børns daglige dosis Diflucan er 400 mg.

    Diflucan bør påføres dagligt, en gang dagligt i overensstemmelse med anbefalingerne:

    • Terapi til mucosal candidiasis: 3 mg / kg / dag; På den første dag, for en hurtigere Css, kan en daglig mætningsdosis på 6 mg / kg påføres;
    • terapi til generaliseret candidiasis og kryptokokinfektioner: fra 6 til 12 mg / kg / dag afhængigt af infektionens kompleksitet
    • forebyggelse af tilbagevendende kryptokokhindebetændelse hos børn med aids: 6 mg / kg;
    • forebyggelse af svampeinfektioner hos børn med deprimeret immunitet, risikoen for at udvikle en infektion, der er forbundet med neutropeni, der udvikler sig på baggrund af cytotoksisk kemoterapi eller strålebehandling: fra 3 til 12 mg / kg / dag afhængigt af sværhedsgraden og varigheden af ​​induceret neutropeni.

    Da fluconazol udskilles langsomt hos nyfødte, anvendes Diflucan i den samme dosis mg / kg som ved behandling af ældre børn, men med et interval på 1 hver 3. dag, i 1. og 2. uge i livet. Nyfødte 3 og 4 ugers levetid den samme dosis anvendes 1 gang om 2 dage.

    I tilfælde af vanskeligheder med at tage Diflucan kapsler hos børn over 3 år anbefales det at overveje muligheden for at erstatte dem med andre medicinske former af lægemidlet (pulver til suspension til oral administration eller opløsning til IV administration) i tilsvarende doser.

    Bivirkninger

    Bærbarhed af alle doseringsformer af Diflucan, når de anvendes i overensstemmelse med den anbefalede dosis, er normalt meget god.

    Ifølge resultaterne af klinisk og postmarkedsundersøgelse blev følgende bivirkninger noteret:

    • nervesystem: svimmelhed *, hovedpine, kramper *, paræstesi, smagsændring *, søvnløshed / døsighed, tremor;
    • fordøjelsessystem: mavesmerter, flatulens, diarré, kvalme, opkastning *, dyspepsi *, tørhed i mundslimhinden, forstoppelse;
    • hepatotoksicitet: hepatotoksicitet (i nogle tilfælde til døden), forhøjet bilirubinniveau, øget serumaktivitet af leverenzymer [alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), alkalisk fosfatase (ALP)], abnorm leverfunktion * gulsot *, hepatitis *, kolestase, hepatocellulær nekrose *, hepatocellulær læsion;
    • integreringer: alopeci *, udslæt, eksfoliative hudlæsioner * (herunder Stevens-Johnsons syndrom og Lyells syndrom), akut generaliseret eksantmatøs pustus; desuden, når der tages kapsler og suspensioner - øget svedtendens, udslæt desuden, når du tager suspensionen - kløe, urticaria, hævelse af ansigtet;
    • hæmatopoietiske organer og lymfesystem *: anæmi, trombocytopeni, leukopeni (herunder neutropeni og agranulocytose);
    • immunforsvar *: anafylaksi (herunder angioødem; desuden ved opløsning og suspension - urticaria, kløe, hævelse i ansigtet);
    • kardiovaskulær system *: en stigning i QT-intervallet på elektrokardiogrammet (EKG), torsade de pointes (ventrikulær tachysystolisk arytmi af typen "pirouette"), derudover ved suspension af arytmi
    • metabolisme *: forhøjede plasmakoncentrationer af cholesterol og triglycerider, hypokalæmi;
    • muskuloskeletale system: myalgi;
    • Andre reaktioner: asteni, svaghed, feber, træthed, svimmelhed; Derudover når der tages opløsningen - hyperhidrose.

    * - ifølge resultaterne af undersøgelsen efter markedsføringen.

    Ved anvendelse af Diflucan samt lægemidler med en lignende virkningsmekanisme viste nogle patienter, især med alvorlige sygdomme som aids eller maligne neoplasmer, ændringer i nyre- og leverfunktion, blodtal, men den kliniske betydning af sådanne ændringer og deres association med fluconazol installeret.

    overdosis

    Der blev modtaget rapporter om overdosering af Diflucan, men kun i en episode af en 42-årig patient inficeret med HIV blev hallucinationer og paranoid opførsel noteret som følge af at tage fluconazol i en dosis på 8,2 g. Patienten blev straks indlagt på hospitalet og inden for 2 dage var hans tilstand normal.

    I tilfælde af overdosis udføres symptomatisk behandling (herunder støtteforanstaltninger og mavesaft).

    Fluconazol er hovedsageligt afledt gennem nyrerne, så der er stor sandsynlighed for, at tvungen diurese kan fremskynde udskillelsen af ​​lægemidlet. Efter en 3-timers hæmodialysesession reduceres koncentrationen af ​​fluconazol i blodplasmaet med ca. 50%.

    Særlige instruktioner

    Der var rapporter på superinfektion forårsaget af stammer af Candida, undtagen Candida albicans (f.eks Candida krusei), som ofte har en naturlig resistens over for fluconazol. I sådanne tilfælde kan alternativ antimykotisk behandling være nødvendig.

    I sjældne tilfælde blev toksiske virkninger af leveren, herunder dødelige, registreret under brug af fluconazol, hovedsageligt hos patienter med alvorlige samtidige sygdomme. Hepatotoksiske reaktioner i forbindelse med brug af fluconazol viste ikke en klar afhængighed af den daglige dosis Diflucan, behandlingens varighed, køn og alder hos patienterne. Normalt var en sådan handling reversibel, og efter behandlingen blev behandlingen forsvundet. Patienter med nedsat leverfunktionsindikator anbefales at overvåge omhyggeligt for tegn på alvorligere leverabnormaliteter. Hvis kliniske tegn eller symptomer på nedsat leverfunktion korrelerer med brugen af ​​fluconazol, skal Diflucan seponeres.

    Som andre azoler kan fluconazol sjældent forårsage anafylaksi.

    I sjældne tilfælde udviklede eksfoliative hudlæsioner som Stevens-Johnsons syndrom (malign eksudativ erytem) og Lyells syndrom (toksisk epidermal nekrolyse) under behandling med Diflucan. Med brug af mange stoffer, herunder fluconazol, er personer med aids mere tilbøjelige til at udvikle så alvorlige hudreaktioner. Udseendet af et patientudslæt under behandlingen af ​​en overfladisk svampeinfektion, som kan associeres med fluconazol, kræver ophør af lægemidlet. Udslæt hos patienter med invasive / systemiske svampelesioner skal overvåges nøje, og i tilfælde af bullous læsioner eller erythema multiforme eksudativ erytem, ​​afskaffes Diflucan straks.

    Fluconazol, som andre azoler, kan forårsage en stigning i QT-intervallet på et EKG. Forhøjet QT-interval samt ventrikelflimmer / fladder på grund af brugen af ​​fluconazol er blevet meget sjældent set hos patienter med alvorlige sygdomme forværret af flere risikofaktorer. For eksempel med organiske læsioner i hjertet, elektrolyt ubalance samt fremme udviklingen af ​​sådanne abnormiteter af samtidig behandling. Derfor bør patienter med potentielt proarrytmiske tilstande anvende fluconazol med forsigtighed.

    Hvis du har diagnosticeret sygdomme i lever, nyrer og hjerte, skal du konsultere din læge, før du bruger Diflucan.

    Oral administration af fluconazol i en dosis på 150 mg til behandling af vaginal candidiasis giver normalt forbedring af symptomerne efter 24 timer, og nogle gange kan det tage flere dage at helbrede. Hvis symptomerne på sygdommen vedvarer i lang tid, er det nødvendigt at konsultere en læge.

    Tilfælde af specifik inkompatibilitet af fluconazol med andre medicinske opløsninger er ikke beskrevet, men det anbefales ikke at blande Diflucan-opløsning i infusionssystemet med andre lægemidler end dem, der er anført i kapitlet "Drug Interactions".

    På grund af de begrænsede beviser for effektiviteten af ​​fluconazol ved behandlingen af ​​andre typer af endemiske mykoser, fx paracoccidioidomycose, sporotrichose og histoplasmose, er det ikke muligt at bestemme specifikke anbefalinger for doseringsregimen.

    Fluconazol er en potent hæmmer af CYP2C9 isoenzymet, moderat - CYP3A4 isoenzymet, der desuden hæmmer CYP2C19 isoenzymet. Anvendelsen af ​​Diflucan samtidig med lægemidler med en smal terapeutisk profil, der metaboliseres af disse isoenzymer, skal udføres med forsigtighed.

    Indvirkning på evnen til at føre motorkøretøjer og komplekse mekanismer

    Patienter behandlet med Diflucan om nødvendigt, udføre de typer af arbejde, der kræver intensiv koncentration og høj reaktionshastighed, er det nødvendigt at overveje muligheden for bivirkninger såsom svimmelhed og kramper.

    Brug under graviditet og amning

    Tilstrækkelige og kontrollerede undersøgelser af brugen af ​​fluconazol under graviditet er ikke blevet gennemført.

    Der var rapporter om spontan abort, udviklingen af ​​medfødte abnormiteter hos nyfødte, hvis mødre i første trimester af graviditeten fik fluconazol en gang i en dosis på 150 mg eller gentagne gange. Også beskrevet er episoder af flere medfødte anomalier hos spædbørn, hvis moder har modtaget fluconazolbehandling i en høj dosis på 400 til 800 mg / dag for de fleste eller i løbet af første trimester. Følgende patologier er blevet rapporteret: Brachycephaly, svækket dannelse af kranialhvelvet, nedsat udvikling af ansigtsdelen af ​​kraniet, kløftpalat, udtynding / forlængelse af ribbenene, krumning af lårbenene, arthrogryposis, medfødte hjertefejl.

    I forbindelse med ovenstående bør anvendelsen af ​​fluconazol undgås under graviditeten, bortset fra behovet for at behandle svære (livstruende) svampeinfektioner, når den forventede fordel ved behandling for moderen langt overstiger de potentielle risici for fosteret.

    Fluconazol findes i modermælk i en mængde, der kan sammenlignes med plasmakoncentrationen, så det anbefales ikke til kvinder under amning.

    Kvinder i den fødedygtige alder bør om nødvendigt bruge Diflucan betragtes som effektive præventionsmetoder for hele behandlingsperioden samt i ca. 1 uge (5-6 halveringstid) efter afslutning af kurset.

    Brug i barndommen

    Diflucan kapsler er kontraindiceret hos børn under 3 år.
    En suspension, der er fremstillet ud fra et pulver og en opløsning til intravenøs infusion, kan anvendes til nyfødte fra de første dage af livet ifølge indikationer ifølge dosisregimen, der er ordineret af lægen.

    Ved nyreskader

    Hvis det er nødvendigt, er en enkelt anvendelse af Diflucan ikke nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktionsdosisjustering.

    Patienter med nedsat nyrefunktion, herunder børn med gentagen brug af Diflucan, indgives initialt en pålæsningsdosis på 50-400 mg (afhængigt af beviset), hvorefter den daglige dosis justeres som følger:

    • KK> 50 - standarddosis;
    • QC ≤ 50 (uden dialyse) - 1 /2 standarddosis
    • almindelig dialyse er standarddosis efter hver session.

    Patienter med regelmæssig dialyse efter hver session bør anvende 100% af den anbefalede dosis. På de dage, hvor proceduren ikke udføres, reduceres dosis i overensstemmelse med CC-indikatoren.

    Med unormal leverfunktion

    På grund af den begrænsede erfaring med at anvende fluconazol for unormal leverfunktion (leverinsufficiens) i denne kategori af patienter, skal Diflucan ordineres med forsigtighed.

    Brug i alderdommen

    Ifølge instruktionerne er Diflucan hos ældre patienter i mangel af tegn på nyresvigt ordineret i den sædvanlige dosis ifølge indikationerne. Ældre patienter med nyresvigt (CC)