Naklofen injektioner: brugsanvisninger

Løsning til in / m injektion er gennemsigtig, farveløs eller lidt gullig, uden synlige mekaniske urenheder.

Hjælpestoffer: benzylalkohol, propylenglycol, natriumdisulfit, natriumhydroxid, vand d / og.

3 ml - ampuller (5) - blister (1) - pakker pap.
3 ml - glasampuller (5) - plastpaller (1) - papemballage.

Diclofenac er et nonsteroidalt antiinflammatorisk stof (NSAID), som har smertestillende, antiinflammatoriske og antipyretiske virkninger.

Hovedmekanismen for dens handling er den vilkårlige hæmning af aktiviteten af ​​enzymet cyclooxygenase 1 og 2 (TSOG1 og TSOG2). hvilket fører til forstyrrelse af metabolitten af ​​arachndonsyre, reduceret prostaglandinsyntese. prostacyclin og thromboxan.

Mest effektive til inflammatorisk smerte. I reumatiske sygdomme reducerer den antiinflammatoriske og analgetiske effekt af diclofenac signifikant smertens sværhedsgrad, morgenstivhed, hævelse af leddene, hvilket forbedrer leddets funktionelle tilstand. Med skader i den postoperative periode reducerer diclofenac smerter og inflammatorisk ødem. Som alle NSAID'er har diclofenac antiplatelet aktivitet. I terapeutiske doser har diclofenac næsten ingen virkning på blødningstiden. Ved langvarig behandling reduceres den analgetiske virkning af diclofenac ikke.

TC_max med intramuskulær injektion på 75 mg - 15-30 minutter. Kommunikation med plasmaproteiner, hovedsageligt med albumin - 99%. Diclofenac trænger aktivt ind i synovialvæsken, hvor den når 60-70% af serumkoncentrationerne. 3-6 timer efter i / m administration er koncentrationen af ​​det aktive stof og metabolitterne i synovialvæsken højere end i serum. Diclofenac fra synovialvæske udskilles hurtigere end fra serum. 50% af stoffet metaboliseres under "første pas" gennem leveren. Næsten fuldstændigt metaboliseret i leveren, hovedsageligt ved hydroxylering efterfulgt af konjugation med glucuronsyre og sulfatering.

T_1/2 er 1-2 timer. For lungeabnormaliteter i leveren eller nyrerne T_1/2 forbliver uændret. Hos patienter med alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 10 ml / min) øger udskillelsen af ​​metabolitter i galden, og dermed øge deres koncentration i blodet er ikke observeret. Hos patienter med kronisk hepatitis eller kompenseret levercirrhose ændres farmakokinetiske parametre ikke.

Ca. 70% af diclofenac udskilles af nyrerne i form af farmakologisk inaktive metabolitter. Kun 1% af stoffet udskilles uændret, resten af ​​metabolitterne - gennem tarmene.

Ældre patienter har farmakokinetiske parametre uden væsentlige ændringer.

Sygdomme, for hvilke der kræves en hurtig antiinflammatorisk eller analgetisk effekt:

- inflammatoriske og degenerative sygdomme i bevægeapparatet: rheumatoid arthritis, psoriatisk, juvenil kronisk arthritis, ankyloserende spondylitis (ankyloserende spondylitis), gigtagtig arthritis, arthritis med Reiters sygdom, rheumatisk blødt væv, slidgigt i perifere led og rygsøjle, herunder radikulær syndrom, tendovaginitis, periarthritis, bursitis, myositis, synovitis;

- smerte eller mild til moderat sværhedsgrad: neuralgi, myalgi, iskias, posttraumatisk smerte, ledsaget af betændelse, postoperative smerter, hovedpine, migræne, tuberkulose, adnexitis, proctitis, tandpine, nyre- og galde kolik.

Diclofenac er beregnet til symptomatisk behandling og påvirkes ikke af sygdomsprogression.

- perioden efter koronararterien bypass operation

- erosive og ulcerative ændringer i slimhinden i maven eller tolvfingertarmen, aktiv gastrointestinal blødning

- inflammatoriske tarmsygdomme (herunder NUC, Crohns sygdom) i den akutte fase

cerebrovaskulær blødning eller anden blødning og nedsat hæmostase

- alvorlig leversvigt eller aktiv leversygdom

- alvorlig nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min), herunder bekræftet hyperkalæmi, progressiv nyresygdom

- undertrykkelse af knoglemarvs hæmatopoiesis

- III trimester af graviditet, amning

- Børnenes alder (op til 18 år)

- overfølsomhed (herunder til andre NSAID'er), fuldstændig eller delvis kombination af astma, tilbagevendende nasal polyposis slimhinde og paranasale sinuser og intolerance over for acetylsalicylsyre eller andre NSAID'er (herunder historie).

Forholdsregler: koronar hjertesygdom, cerebrovaskulær sygdom, dyslipidæmi / hyperlipidæmi, diabetes mellitus, perifer arteriel sygdom, rygning, kreatininclearance på 30-60 ml / min; medicinske historie udvikling af ulcerøse læsioner i mavetarmkanalen, tilstedeværelsen af ​​infektion Helicobacter pylori, langvarig brug af NSAID, hyppig alkoholforbrug, alvorlige somatiske sygdomme induceret porfyri, epilepsi, divertikelsygdom, systemisk bindevævssygdom, et signifikant fald i bcc (herunder efter større operation intervention), ældre patienter (herunder modtager diuretika og svækkede patienter med lav kropsvægt), graviditet (I-II trimester), samtidig behandling Ia følgende lægemidler: antikoagulant (fx warfarin), antiagregaty (fx acetylsalicylsyre, clopidogrel), orale kortikosteroider (fx prednison), selektiv serotoningenoptagelsesinhibitor (såsom citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

For at reducere risikoen for ugunstig gastrointestinal udvikling skal en minimums effektiv dosis anvendes med mindst muligt kursus.

Intramuskulært. Enkeltdosis for voksne - 75 mg (1 ampul). Om nødvendigt er genindføring mulig, men ikke tidligere end efter 12 timer (for patienter med nyrekolik kan lægemidlet genindgives efter 30 minutter). Ved anvendelse af andre doseringsformer af diclofenac bør den maksimale daglige dosis på -150 mg ikke overskrides.

Anvendelsesvarighed er ikke mere end 2 dage, om nødvendigt overført til oral eller rektal anvendelse af diclofenac.

Du kan ikke blande opløsningen Naklofen med andre lægemidler i en sprøjte.

Ofte - 1-10%; undertiden 0,1-1%; sjældent 0,01-0,1%; meget sjældent - mindre end 0,01%, herunder nogle tilfælde.

Fra fordøjelsessystemet: ofte - epigastriske smerter, kvalme, opkastning, diarré, dyspepsi, flatulens, anoreksi, forhøjede transaminaser; sjældent - gastritis, proctitis, blødning fra mave (opkastning af blod, melaena, blodig diarré), gastrointestinale ulcera (med eller uden blødning eller perforering), hepatitis, gulsot, leverdysfunktion; meget sjældent - stomatitis, glossitis, tørhed af slimhinderne (herunder munden), eroderende og ulcerøse læsioner i spiserøret, tarmene diafragmopodobnye striktur nesnetsifichesky hæmoragisk colitis, forværring af ulcerøs colitis eller Crohns sygdom, forstoppelse, pancreatitis, fulminant hepatitis.

På den del af nervesystemet: ofte - hovedpine, svimmelhed; sjældent døsighed meget sjældent - en krænkelse af følsomhed, inkl. paræstesi, hukommelsesforstyrrelser, rystelser, kramper, angst, cerebrovaskulære lidelser, aseptisk meningitis, forvirring, depression, søvnløshed, night "mareridt", irritabilitet, personlighedsforstyrrelser.

Fra sanserne: ofte - svimmelhed; meget sjældent - synsforstyrrelse (sløret syn, diplopi), høretab, tinnitus, nedsat smag.

Fra urinvejene: meget sjældent - akut nyresvigt, hæmaturi, proteinuri, interstitiel nefritis, nefrotisk syndrom, papillær nekrose.

Fra siden af ​​bloddannelsesorganer: meget sjældent - trombocytopeni, leukopeni, eosinofili, hæmolytisk og aplastisk anæmi, agranulocytose.

Allergiske reaktioner: Anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner, herunder et markant fald i blodtryk og chok; meget sjældent - angioødem (herunder ansigter).

Med det cardiovaskulære system: meget sjældent - hjertebanken, beats, brystsmerter, forhøjet blodtryk, vasculitis, hjertesvigt, myokardieinfarkt.

På den anden side af åndedrætssystemet: sjældent - hoste, bronchial astma (herunder åndenød); meget sjældent - pneumonitis, laryngeal ødem.

Til huden: ofte - hududslæt; sjældent urticaria; meget sjældent - bullae udslæt, erythema, inkl. multiforme og Stevens-Johnson syndrom, Lyell syndrom, exfoliativ dermatitis, kløe, hårtab, lysfølsomhed, purpura, herunder allergisk.

Andre: I stedet for intramuskulær administration er irritation, smerte, hævelse og rødme i huden mulig.

Symptomer: Ved parenteral overdosering er det usandsynligt. når de indgives parenteralt kliniske symptomer på overdosering svarer til dem, der kan observeres med andre doseringsformer: opkastning, blødning fra mave-tarmkanalen, diarré, svimmelhed, tinnitus, kramper, forhøjet blodtryk, depression
vejrtrækning; med en betydelig overdosering - akut nyresvigt, hepatotoksisk virkning.

Behandling: Symptomatisk terapi med henblik på at eliminere forhøjet blodtryk, nyresvigt, anfald, gastrointestinal irritation, respirationsdepression. Tvungen diurese, hæmodialyse er ineffektive (betydelig forbindelse med proteiner og intensiv metabolisme).

Forhøjer plasmakoncentrationen af ​​digoxin, methotrexat, lithium og cyclosporin medicin.

Reducerer effekten af ​​diuretika, mod baggrund af kaliumbesparende diuretika øger risikoen for hyperkalæmi; mod baggrund af antikoagulantia, blodplader og trombolytiske lægemidler (alteplaza, streptokinase, urokinase) øger risikoen for blødning (normalt mave-tarmkanalen).

Reducerer effekten af ​​antihypertensiva og hypnotiske lægemidler.

Øger sandsynligheden for bivirkninger af andre NSAID'er og glukokortikosteroider (blødning fra mave-tarmkanalen), tohoticiteten af ​​methotrexat og cyclosporin-nefrotoksicitet.

Acetylsalicylsyre reducerer koncentrationen af ​​diclofenac i blodet.

Samtidig brug med paracetamol øger risikoen for udvikling af de nefrotoksiske virkninger af diclofenac.

Reducerer effekten af ​​hypoglykæmiske lægemidler.

Cefamundol, cefoperazon, cefotetan, valproinsyre og plykamycin øger forekomsten af ​​hypoprothrombinæmi.

Cyclosporin og guldpræparater øger virkningen af ​​diclofenac på syntesen af ​​prostaglandiner i nyrerne, hvilket er manifesteret af en stigning i nefrotoksicitet.

Selektive serotoninoptagelseshæmmere øger risikoen for blødning fra mave-tarmkanalen.

Samtidig udnævnelse med ethanol, colchicin, corticotropin og præparater af Hypericum perforatum øger risikoen for blødning i mavetarmkanalen.

Lægemidler, der forårsager fotosensibilisering, øger sensibiliserende effekt af diclofenac til ultraviolet stråling.

Lægemidler, som blokerer tubulær sekretion, øger plasmakoncentrationen af ​​diclofenac og derved øger dets toksicitet.

Antibakterielle lægemidler fra quinolongruppen - risikoen for anfald.

Du kan ikke blande opløsningen Naklofen med andre lægemidler i en sprøjte.

Patienterne bør informere læger om udvikling af bivirkninger.

For at mindske risikoen for ugunstig udvikling i mave-tarmkanalen bør en minimum effektiv dosis anvendes med det kortest mulige forløb.

Ved langvarig brug af diclofenac er det muligt, selvom det sjældent forekommer udvikling af alvorlige hepatotoksiske reaktioner, og derfor anbefales det regelmæssigt at undersøge leverfunktionen.

På grund af den vigtige rolle, som prostaglandiner har for at opretholde nierblodstrømmen, skal der lægges særlig vægt på, når lægemidlet ordineres til patienter med hjerte- eller nyresvigt, samt ved behandling af ældre mennesker, der tager diuretika og patienter, som af en eller anden grund har et fald i blodvolumenet i blodet efter omfattende operation). Hvis diclofenac er ordineret i sådanne tilfælde, anbefales det at overvåge nyrefunktionen som en sikkerhedsforanstaltning.

Forsigtighedsregler bør ordineres diclofenac hos patienter med koagulationsforstyrrelser, med porfyri, epilepsi, såvel som hos patienter, der får antikoagulantia eller fibrinolytika.

Ved langvarig behandling er det nødvendigt at overvåge billedet af perifert blod for at analysere afføringen for okkult blod.

På grund af den negative virkning på frugtbarhed anbefales det ikke at bruge kvinder, der ønsker at blive gravid. Hos patienter med infertilitet (herunder dem, der gennemgår undersøgelse) anbefales det at afbryde lægemidlet.

Patienter, der tager stoffet, bør afstå fra at drikke alkohol.

I infektionssygdomme kan de antiinflammatoriske og antipyretiske virkninger af diclofenacnatrium maske symptomerne på disse sygdomme.

Det anbefales ikke at blande opløsningen Naklofen med andre lægemidler i samme sprøjte.

Indflydelse på evnen til at styre motortransport og arbejde med mekanismer

I løbet af behandlingsperioden kan antallet af mentale og motoriske reaktioner falde. Derfor er det nødvendigt at afholde sig fra at engagere sig i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hurtighed i de psykomotoriske reaktioner.

Anvendelsen af ​​diclofenac i I-II trimesterne af graviditet er kun mulig, når den forventede fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret. I tredje trimester og under amning er brug af stoffet Naklofen kontraindiceret.

Kontraindiceret hos børn under 18 år

Kontraindiceret ved svær nyreinsufficiens (CC mindre end 30 ml / min), herunder bekræftet hyperkalæmi, progressiv nyresygdom.

Naklofen

Latin navn: Naklofen

ATX-kode: M02AA15

Aktiv ingrediens: Diclofenac (Diclofenac)

Analoger: Diklovit, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Dikloran

Producent: Krka, Slovenien

Beskrivelse nuværende ved: 03.10.17

Pris online apoteker:

Naklofen - en lægemiddelgruppe af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Aktiv ingrediens

Frigivelse form og sammensætning

Lægemidlet er også tilgængeligt i form af en opløsning, hvoraf 1 ml indeholder 25 mg af det aktive stof og i form af suppositorier (1 suppositorium indeholder 50 mg diclofenacnatrium).

Indikationer for brug

Naklofen anvendes til behandling af sygdomme, som kræver en hurtig analgetisk eller antiinflammatorisk virkning:

• svagt eller moderat svær smerte: hovedpine, migræne, tandpine, tuberkulose, proctitis, adnexitis, renal og biliær kolik, neuralgi, myalgi, postoperative smerter, posttraumatisk smerte, inflammation lastet, iskias;
• sygdomme i bevægeapparatet: rheumatoid, gigt, juvenil kronisk og psoriatisk arthritis, arthritis med Reiters sygdom, ankyloserende spondylitis, gigt blødt væv, tendonitis, bursitis, synovitis, myositis, periarthritis, slidgigt i rygsøjlen og perifere led, herunder dem ledsaget af radikulær syndrom.

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret til brug i:

• overfølsomhed overfor komponenter eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler;
• kombination intolerance NSAID og acetylsalicylsyre med tilbagevendende polypose næseslimhinden og paranasale sinuser;
• svær lever- eller nyresvigt, lever- og nyresygdomme
• inflammatorisk tarmsygdom i det akutte stadium
• dekompenseret hjertesvigt cerebrovaskulær blødning, aktiv gastrointestinal blødning, anden blødning og nedsat hæmostase;
• erosive og ulcerative ændringer i slimhinden i maven eller tolvfingertarmen undertrykkelse af knoglemarvhematopoiesis;
• i perioden efter koronar arterie bypass grafting, i løbet af tredje trimester af graviditet og under amning.

Instruktioner til brug Naklofen (metode og dosering)

Lægemiddelopløsningen anvendes til intramuskulær injektion. Enkeltdosis til en injektion Naklofen er 75 mg (en ampul). Gentagen administration af lægemidlet, om nødvendigt, udføres efter 12 timer. Patienter med nyrekolik kan få en injektion efter 30 minutter. Ved samtidig behandling med naklofen og andre medicinske former af lægemidlet er det nødvendigt at sikre, at den daglige dosis ikke overstiger 150 mg.

Behandlingens varighed anvendelse af en opløsning til intramuskulær injektion bør ikke være mere end to dage, hvorefter patienten overføres, om nødvendigt på oral eller rektal administration af præparatet (tabletter, kapsler eller suppositorier).

Tabletter og kapsler tages under eller efter måltiderne. Dosis af Naklofen tabletter til voksne patienter og børn i alderen 15 år og med en kropsvægt på mindst 45 kg er 50 mg 2 eller 3 gange om dagen. Straks efter opnåelse af den ønskede terapeutiske virkning begynder dosen at blive reduceret, gradvist overførsel af patienten til en vedligeholdelsesdosis på 100 mg pr. Dag. Den anbefalede dosis kapsler Naklofen Duo - 75 mg 1 eller 2 gange om dagen.

En enkeltdosis af gelen til voksne og børn fra 12 år er en strimmel fra 5 til 10 cm lang. Gelen påføres de berørte områder 2 eller 3 gange om dagen. Dosis af lægemidlet til børn fra 6 til 12 år er en strimmel på højst 3 cm, og antallet af applikationer er ikke mere end to pr. Dag.

Stearinlys Naklofen foreskrevet for dårlig tolerance af tabletter og kapsler. Indledende dosis til voksne patienter er 100-150 mg (et suppositorium, 2 eller 3 gange om dagen). I fremtiden overføres patienten til en vedligeholdelsesdosis (et suppositorium 2 gange om dagen). Ungdom i alderen 15 år og derover foreskrives et stearinlys af Naklofen ikke mere end 2 gange om dagen.

Bivirkninger

Brug af stoffet Naklofen kan forårsage følgende bivirkninger:

Fra fordøjelsessystemet: oppustethed og mavesmerter, kramper, flatulens, dyspepsi, forstoppelse, diarré, kvalme, øget levertransaminaser, blødning i mave-tarmkanalen, mavesår. Mindre - gastritis, gulsot, opkastning, melæna, skrumpelever, gepatonekroz, hepatorenalt syndrom, pancreatitis, colitis. Meget sjældent - stomatitis, glossitis, øsofageal skade, intestinale strikturer, Crohns sygdom eller forværring af ulcerøs colitis.

Fra de centrale og perifere nervesystemer: svimmelhed, hovedpine. Mere sjældent - søvnforstyrrelser, depression, angst, diplopi, irritabilitet, kramper, aseptisk meningitis, svaghed. Ekstremt sjælden - hukommelsessvigt, paræstesi, tremor, desorientering, kramper, agitation, psykiske lidelser.

Fra analyserne af følelser: tinnitus, svimmelhed. Mindre ofte - smagforstyrrelser, sløret syn, scotoma, høretab.

Hud: kløe, hududslæt. Mere sjældent - urticaria, alopeci, eksem, erythema multiforme exudativ, toksisk dermatitis, fotosensibilisering, Lyells syndrom.

Fra urin og reproduktive systemer: væskeretention. Mere sjældent, neurotisk syndrom, udseende af protein, blod i urinen, oliguri, papillær nekrose, interstitial nefritis, azotæmi, akut nyresvigt.

Fra siden af ​​bloddannende organer: anæmi, thrombocytopeni, leukopeni, eosinofili, trombocytopenisk purpura, agranulocytose.

På den anden side af åndedrætssystemet: bronchospasme, bronchial astma, hoste, larynx-ødem.

Siden hjerte-kar-systemet: hjertesvigt, hypertension. Meget sjældent - myokardieinfarkt, takykardi, hjertebanken, vaskulitis, ekstrasystol.

Allergiske reaktioner: Anafylaktiske reaktioner, hævelse af tungen og læberne, anafylaktisk shock.

Ved anvendelse af Naklofen som suppositorier kan lokal irritation og betændelse forekomme.

overdosis

Overdosering kan forårsage bivirkninger. Signifikant overdosis forårsager symptomer på akut nyresvigt og leversvigt. Til behandling skal udpumpning, symptomatisk terapi af renal dysfunktion, til normalisering af blodtrykket foranstaltninger cupping kramper, irritation af fordøjelseskanalen og respiratorisk depression. Tvungen diurese og hæmodialyse er ineffektive.

analoger

Diklovit, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Dikloran

Farmakologisk aktivitet

Diclofenac har antiinflammatoriske, analgetiske og antipyretiske virkninger. Lægemidlet er mest effektivt i smerter af en inflammatorisk karakter. Under genoprettelsesperioden efter operationen og med skader lider Naklofen inflammatorisk hævelse og reducerer smerte. Ved reumatiske sygdomme reducerer lægemidlet sværhedsgraden af ​​smerte, og lindrer også svulmen i leddene og reducerer stivhed i morgen.

Værktøjet er beregnet til symptomatisk behandling og påvirker ikke udviklingen af ​​sygdommen. Ved langvarig behandling reduceres den analgetiske virkning af Naklofen ikke.

Særlige instruktioner

Under graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret i tredje trimester af graviditet og amning.

I barndommen

Kapsler Naklofen Duo og injektioner anvendes ikke til behandling af børn og unge under 18 år. Tabletter må udpege børn i alderen 15 år og vejer mindst 45 kg. Gelen kan bruges til at behandle børn fra 6 år. Stearinlys Naklofen ordineret til børn fra 15 år.

I alderdommen

Ved nyreskader

Lægemidlet er kontraindiceret ved svær nyreinsufficiens.

Med unormal leverfunktion

Lægemidlet er kontraindiceret ved svær nyreinsufficiens.

Drug interaktion

Lægemidlet reducerer effektiviteten af ​​diuretika, hypnotika, antihypertensive midler, hypoglykæmiske lægemidler, men også øger koncentrationen af ​​digoxin, medicin lithium metottreksata og cyclosporin i blodplasmaet.

I kombination med antikoagulantia øger trombolytikum og blodpladerne risikoen for blødning. I kombination med kaliumsparende diuretika øges risikoen for hyperkalæmi.

Når du tager Naklofen med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, øges risikoen for bivirkninger af sidstnævnte. Lægemidlet øger cyclosporin nefrotoksicitet og metotrexat toksicitet.

I kombination med acetylsalicylsyre falder koncentrationen af ​​naklofen i blodet, og i kombination med paracetamol øges den nefrotoksiske virkning af diclofenac.

I kombination med cefoperazon, cefamundol, cefotetan, plykamizin og valproinsyre, øges forekomsten af ​​hypothrombinæmi. I kombination med myelotoksiske lægemidler forbedres hæmatotoksiciteten. I kombination med colchicin, ethanol øger præparaterne af Hypericum og Corticotropin risikoen for blødning i fordøjelseskanalen.

Naklofen forbedrer fotosensibiliserende virkning af andre lægemidler. Virkningen og toksiciteten af ​​lægemidlet øges med indtagelsen af ​​midler, som blokerer tubulær sekretion.

Salgsvilkår for apotek

Solgt uden recept.

Betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på højst 25 ° C.

Pris i apoteker

Omkostninger Naklofen til 1 pakke med 78 rubler.

Beskrivelsen udgivet på denne side er en forenklet version af den officielle version af resuméet af stoffet. Oplysninger er kun til orienteringsformål og er ikke en vejledning til selvmedicinering. Inden du bruger lægemidlet, bør du konsultere en specialist og læse de anvisninger, der er godkendt af producenten.

Naklofen

Naklofen: brugsanvisning og anmeldelser

Latin navn: Naklofen

ATX-kode: M01AV05

Aktiv ingrediens: diclofenac (diclofenac)

Producent: Krka, Slovenien

Opdater beskrivelse og foto: 07/31/2017

Priserne på apoteker: fra 112 rubler.

Naklofen er et nonsteroidalt antiinflammatorisk middel (NSAID).

Frigivelse form og sammensætning

Dosering Formularer af Naklofen:

• Tabletter, der er dækket af en enterisk filmcoating: gulbrun, har en rund, let bikonveks form og en glat overflade (10 stk. I blister i en kartonbundt 2 blister);
• Løsning til intramuskulær (IM) indgivelse: Farveløs eller gullig klar væske (3 ml i ampuller, 5 stk. I blisterpakninger, 1 karton i blisterblister eller 3 ml i glasampuller, 5 stk. paller, i et kartonpakke 1 palle);
• Rektale suppositorier: Kegleformet med en ensartet voksstruktur af gul-hvid eller hvid farve (5 stykker i strimler, i papkasse er der 2 strimler);
• Gel til ekstern brug 1%: homogen masse hvid (60 g i aluminiumrør, i kartonbund 1 rør).

Aktiv ingrediens Naklofen - diclofenacnatrium:

• 1 tablet - 50 mg;
• 1 ml opløsning - 25 mg;
• 1 suppositorium - 50 mg;
• 1 g gel - 10 mg, hvilket svarer til 11,6 mg diclofenac-diethylamin.

• Tabletter: majsstivelse, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, magnesiumstearat, vandfrit kolloidt siliciumdioxid;
• Løsning: propylenglycol, benzylalkohol, natriumhydroxid, natriumdisulfit, vand til injektion;
• Suppositorier: fast fedtstof;
• Gel: diethanolamin, carbomer, isopropanol, macrogol, vaselinolie, propylenglycol, cetomacrogol, vandfrit natriumsulfit, decyloleat, renset vand.

Som en del af den enteriske filmcoating: titandioxid, hypromellose, propylenglycol, jernfarvestoffoxid (E172), jernfarvestoffetoxid (E172), ethylakrylat / methacrylsyrecopolymer, talkum.

Farmakologiske egenskaber

Naklofen er præget af antiinflammatoriske, antipyretiske og analgetiske virkninger.

farmakodynamik

Diclofenacnatrium inhiberer ikke aktiviteten af ​​enzymet cyclooxygenase 1 og 2, hvilket fører til metaboliske lidelser af arachidonsyre og et fald i produktionen af ​​thromboxan, prostacyclin og prostaglandiner. Dette fører til et fald i koncentrationen af ​​prostaglandiner i synovialvæsken, maveslimhinden og urinen. Naklofen demonstrerer den største effektivitet under inflammatoriske smerteangreb.

I reumatiske sygdomme har diclofenacnatrium en analgetisk og antiinflammatorisk virkning, som signifikant reducerer sværhedsgraden af ​​smerte, eliminerer morgenstivhed og hævelse af leddene og forbedrer deres funktionelle tilstand. Den aktive ingrediens Naklofen tillader dig at slippe af med smerte, ubehag og hævelse af inflammatorisk oprindelse i skader og i postoperativ periode.

At være et ikke-steroide antiinflammatorisk stof (NSAID) er kendetegnet ved antiplateletaktivitet. I de anbefalede doser ændrer det praktisk talt ikke blødningstiden. Ved langvarig behandling falder den analgetiske virkning af diclofenacnatrium ikke.

Farmakokinetik

Diclofenacnatrium absorberes hurtigt og fuldstændigt fra fordøjelseskanalen, fødeindtaget øger halveringstiden med 1-4 timer og reducerer den maksimale koncentration af et stof i blodet med ca. 40%. Efter oral administration af 50 mg naklofen nås den maksimale koncentration af dets aktive ingrediens, 1,5 μg / ml, i løbet af ca. 2-3 timer. Ved intramuskulær injektion af 75 mg naklofen nås maksimal plasmakoncentration på 15-30 minutter. Indholdet af diclofenacnatrium i plasma er præget af en lineær afhængighed af størrelsen på den indførte dosis i kroppen. Dens gentagne administration fører ikke til ændringer i lægemidlets farmakokinetik.

Ved påføring af gelen i den systemiske cirkulation absorberes ikke mere end 6-7% diclofenacnatrium.

Stoffet viser ikke en tendens til at kumulere, hvis anbefalingerne om brugen af ​​lægemidlet overholdes. Dens biotilgængelighed er 50%, og graden af ​​binding til plasmaproteiner er 99% (hovedsageligt med albumin). Diclofenacnatrium trænger ind i synovialvæsken, hvor dets maksimale indhold registreres 2-4 timer senere end i blodplasmaet. Halveringstiden for synovialvæske er 3-6 timer (koncentrationen af ​​diclofenacnatrium i synovialvæske efter indgift af Naklofen efter 4-6 timer er højere end i plasma og forbliver så i 12 timer). Forholdet mellem diclofenacnatriumindhold i synovialvæske og den kliniske effekt af Naklofen forbliver uudforsket.

Ca. 50% af diclofenacnatrium metaboliseres under "første pas" gennem leveren. Dens mekanisme består i en eller flere hydroxylering og konjugation med glucuronsyre. Cytochrome P-systemet er involveret i metaboliske processer.₄₅₀ CYP2C9. Diclofenacnatriummetabolitter har mindre farmakologisk aktivitet, end han gør. Systemklaringen er 260 ml / min, og fordelingsvolumenet når 550 ml / kg. Halveringstiden for plasma er 2 timer. Ca. 70% af den indgivne dosis udskilles i form af metabolitter, der ikke har farmakologisk aktivitet. Mindre end 1% diclofenacnatrium udskilles uændret, og resten af ​​dosen udskilles som galde metabolitter. Hos patienter med alvorlig renal dysfunktion (CC mindre end 10 ml / min) øges graden af ​​udskillelse af metabolitter med gald, men deres koncentration stiger ikke i blodet.

Hos patienter med komprimeret levercirrose eller kronisk hepatitis samt ældre patienter ændres de farmakokinetiske indekser af diclofenacnatrium ikke.

Det vides, at diclofenacnatrium i små mængder passerer ind i modermælken.

Indikationer for brug

Ifølge instruktionerne er Naklofen indiceret til symptomatisk terapi med det formål at opnå en hurtig analgetisk og antiinflammatorisk effekt og har ingen effekt på sygdommens progression.

Indikationer for anvendelse af tabletter, opløsning og suppositorier Naklofen:

• Degenerative og inflammatoriske sygdomme i bevægeapparatet: rheumatoid arthritis, juvenil kronisk arthritis, psoriasis arthritis, ankyloserende spondylitis (ankyloserende spondylitis), arthritis med Reiters sygdom, arthritis urica, reumatiske blødt væv, slidgigt i rygsøjlen og perifere led, herunder tendinitis, bursitis, periarthritis, myositis, synovitis, radikulært syndrom;
• Smertesyndrom svag eller moderat alvorlig traumatisk læsioner (ledsaget af inflammation) i den postoperative periode, når galde og nyrekolik, myalgi, neuralgi, iskias, samt betingelser såsom migræne, hovedpine, tandpine, adnexitis, tuberkulose.

Desuden foreskrev Naklofen:

• Tabletter: med proktitis, feber syndrom, svær smertesyndrom mod baggrunden af ​​infektiøse og inflammatoriske patologier i halsen, øre, næse (tonsillitis, otitis media, pharyngitis) som led i kompleks terapi;
• Løsning: med proctitis;
• Gel: rheumatoid arthritis, bursitis, tenosynovitis, og andre reumatiske bløddelslæsioner, osteoarthritis, beskadigede muskler, ledbånd og sener, blå mærker, hævelse af blødt væv inflammatorisk genese, smertende led og muskler, herunder baggrunden af ​​tungt fysisk anstrengelse.

Kontraindikationer

• III trimester af graviditet
• Acetylsalicylsyreintoleranssyndrom (komplet eller ufuldstændig) - astma, urticaria, rhinosinusitis, nasal slimhindepolypper;
• Overfølsomhed overfor NSAID'er, diclofenac og komponenter i lægemidlet.

Kontraindikationer til brug af tabletter, opløsning og suppositorier Naklofen:

• Undertrykkelse af knoglemarvhematopoiesis;
• Det akutte stadium af inflammatorisk tarmsygdom (Crohns sygdom, ulcerøs colitis (UC));
• Forværring af gastrointestinal blødning, erosive og ulcerative patologier i mave- eller duodenal slimhinden;
• Perioden efter koronararterien bypass kirurgi;
• Dekompenseret hjertesvigt
• Hemostatiske lidelser, cerebrovaskulære og andre typer af blødninger;
• Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance (CK) er mindre end 30 ml / min), herunder progressiv nyresygdom, diagnosticeret hyperkalæmi
• Aktiv leversygdom, alvorlig leversvigt
• Amning periode.

Suppositorier, opløsning og tabletter. Naklofen anbefales at blive foreskrevet med forsigtighed ved iskæmisk hjertesygdom, cerebrovaskulære sygdomme, hyperlipidæmi eller dyslipidæmi, diabetes mellitus, perifere arteriesygdomme, rygning, CC mindre end 60 ml / min. historie af gastrointestinale sår (GIT), tilstedeværelsen af ​​Helicobacter pylori-infektion, langvarig brug af NSAID'er, hyppig anvendelse af alkohol, svære somatiske sygdomme; samtidig behandling: antiblodplademidler (aspirin, clopidogrel), selektive serotoningenoptagelsesinhibitorer (citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin), antikoagulanter (herunder warfarin), orale kortikosteroider (prednisolon); ældre patienter, der får diuretika, herunder svækkede patienter med lav kropsmasse.

Desuden bør tabletter og Naklofen-opløsning anvendes med forsigtighed til patienter med systemiske bindevævssygdomme, porfyri-induceret epilepsi, diverticulitis, med en signifikant reduktion i blodvolumenet i blodet (BCC), herunder efter omfattende kirurgi.

Brugen af ​​diclofenac i graviditeten I-II trimester er kun mulig af sundhedsmæssige årsager, hvis den forventede kliniske effekt for moderen opvejer den potentielle trussel mod fosteret.

Du må ikke bruge suppositorier til hæmorider, rektal blødning, skade eller betændelse i endetarmen.

Vær forsigtig med at udpege suppositorier med samtidig fibrinolytisk behandling.

Brugen af ​​gel er kontraindiceret i strid med hudens integritet.

Forsigtighed anbefales at bruge gel Naklofen patienter med kronisk hjertesvigt forværring af hepatisk porphyria, erosive-ulcerøs læsioner i mavetarmkanalen, udtrykt human nyre og / eller lever, forstyrrelse af blodpropper (herunder hæmofili, blødningstendens, forlængelse af blødningstid), bronkial astma; under amning og alderdom.

Aldersbegrænsninger anvendelse af Naklofen:

• Tabletter: op til 15 år eller med en legemsvægt under 45 kg;
• Løsning: op til 18 år
• Suppositorier: op til 15 år;
• Gel: op til 6 år.

Instruktioner for brug Naklofen: Metode og dosering

• Tabletter: tage oralt, sluge hele, vaskes med tilstrækkeligt vand, under eller umiddelbart efter et måltid. Den anbefalede dosis: i starten af ​​behandlingen - 1 tablet 2-3 gange om dagen, men ikke mere end 3 tabletter om dagen. Efter at have nået den optimale effekt overføres patienten til en vedligeholdelsesdosis på 2 tabletter pr. Dag.
• Løsning: Indføres i / m i en enkeltdosis på 1 ampul (75 mg). Gentagen administration med alvorlig renal kolik efter 30 minutter, med andre patologier kun efter 12 timer. Varigheden af ​​opløsningens / m-administrationen bør ikke overstige 2 dage, så skal patienten (om nødvendigt) overføres til modtagelse af tabletter eller anvendelse af suppositorier. Naklofen opløsning bør ikke blandes i samme sprøjte med andre lægemidler;
• Suppositorier: patienter med dårlig tolerance til oral administration af diclofenac, lægemidlet anvendes rektalt. Den anbefalede dosering: for voksne - 1 stikkontakt 2-3 gange om dagen afhænger udnævnelsen af ​​sygdommens sværhedsgrad; patienter i alderen 15-18 år - 1 suppositorium ikke mere end 2 gange om dagen. Vedligeholdelsesdosis - 1 suppositorium 2 gange om dagen. Den minimale effektive dosis bør anvendes i den mindste mulige periode
• Gel: Påføres eksternt, anvender en vis mængde på det berørte område af kroppen og forsigtigt gnider det i huden. Dosering har aldersbegrænsninger: patienter over 12 år - en enkelt længde af en stribe gel er 5-10 cm, proceduren udføres 2-3 gange om dagen; børn fra 6 til 12 år - højst 3 cm gel, 2 gange om dagen. Hvis det er nødvendigt, skal brugen af ​​lægemidlet i mere end 10 dage få råd fra din læge.

I tilfælde af samtidig brug af andre former for diclofenac bør den samlede daglige dosis ikke overstige 150 mg.

Bivirkninger

Brug af opløsningen og suppositorier og tabletter Naklofen kan forårsage bivirkninger:

• Nervesystemet: ofte - svimmelhed, hovedpine; sjældent - døsighed meget sjældent - hukommelsessygdomme, mareridt, følsomhedsforstyrrelser (herunder paræstesier), tremor, angst, kramper, cerebrovaskulære lidelser, søvnløshed, desorientering, irritabilitet, depression, psykiske lidelser, aseptisk meningitis;
• Kardiovaskulær system: meget sjældent - brystsmerter, hjertebanken, forhøjet blodtryk (BP), ekstrasystol, myokardieinfarkt, vaskulitis, hjertesvigt;
• Fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, smerter i den epigastriske region, øget aktivitet af aminotransferaser, opkastning, dyspepsi, diarré, anoreksi, flatulens; sjældent - proctitis, gastrointestinale ulcera (blødning, perforering eller uden), gastritis, gastrointestinal blødning (melaena, opkastning og / eller diarré blandet med blod), leveren, gulsot, hepatitis; meget sjældent - tør mund, og andre slimhinder, glossitis, stomatitis, eroderende og ulcerøse læsioner i spiserøret, forstoppelse, Crohns sygdom eller forværring af ulcerøs colitis, hæmoragisk colitis, fulminant hepatitis, pancreatitis;
• Urinsystem: meget sjældent - hæmaturi, akut nyresvigt, proteinuri, nefrotisk syndrom, papillær nekrose, interstitial nefritis;
• Senseorganer: ofte - svimmelhed; meget sjældent - tinnitus, høretab, nedsat syn (diplopi, sløret syn), nedsat smagsoplevelse;
• Hæmatopoietiske organer: meget sjældent - leukopeni, trombocytopeni, eosinofili, agranulocytose, aplastisk og hæmolytisk anæmi;
• Åndedrætssystem: sjældent - åndenød og bronchial astma, hoste; meget sjældent - laryngealt ødem, pneumonitis;
• Allergiske reaktioner: Anafylaktiske eller anafylaktiske reaktioner, herunder et kraftigt fald i blodtryk og chok; meget sjældent - angioødem (herunder ansigtet)
• Hud: ofte - hududslæt; sjældent urticaria; meget sjældent - kløe, bølgede udbrud, eksfoliativ dermatitis, eksem (herunder eksem multiforme og Stevens-Johnsons syndrom), purpura, Lyells syndrom, fotosensibilisering, herunder allergisk, hårtab.

Derudover er det muligt:

• Løsning: På injektionsstedet - Udseende af smerte, irritation, rødme og hævelse af huden;
• Suppositorier: lokal irritation og betændelse.

Ved brug af gel vises nevenlofen bivirkninger sjældent:

• Hud: rødme, urticaria, brændende fornemmelse, lysfølsomhed, erythematøs hududslæt, eksem, kontaktdermatitis i form af kløe, udslæt i papulær vesikulær hud, hudskrælning, hyperæmi, hævelse af hudområdet dækket af gelen
• Systemiske reaktioner: angioødem, bronchial astma, systemiske anafylaktiske reaktioner, shock.

overdosis

Ved indtagelse oralt eller injiceret naklofen i kroppen i høje doser er symptomer på overdosering kramper, opkastning, tinnitus, svimmelhed, diarré, blødning fra mave-tarmkanalen. Ved en betydelig overdosis kan akut nyresvigt udvikle sig såvel som den hepatotoksiske virkning af lægemidlet.

Som en behandling foreskrives gastrisk skylning, administration af aktivt kul, symptomatisk terapi med henblik på at eliminere depression af luftvejssystemet, øget blodtryk, irritation i mave-tarmkanalen, anfald og nyresvigt. På grund af den betydelige binding af diclofenacnatrium til plasmaproteiner og intensiv metabolisme anses hæmodialyse og tvungen diurese at være ineffektive. Ved ekstern brug af gelen er det ikke sandsynligt, at overdosering er utilstrækkelig.

Særlige instruktioner

I nogle tilfælde, når det er nødvendigt med hurtig opnåelse af den terapeutiske effekt, kan Naklofen tabletten tages 30 minutter før et måltid og vaskes med rigeligt vand.

Tabletter, suppositorier og injektioner Naklofen skal ordineres i de minimale effektive doser og det kortest mulige forløb, hvilket vil reducere risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen.

Patienter med en historie af øvre mave-tarmkanalens patologi bør overvåges nøje under behandling med Naklofen.

Diclofenac bør anvendes med forsigtighed i Crohns sygdom og ulcerøs colitis for at forhindre forværring af sygdommen.

I sjældne tilfælde kan langvarig behandling med diclofenac forårsage udvikling af stærke hepatotoksiske reaktioner, og det er derfor nødvendigt regelmæssigt at overvåge leverfunktionen.

Derudover skal der under langvarig behandling foretages en analyse af afføring for okkult blod, og et billede af perifert blod skal overvåges.

På grund af virkningen af ​​diclofenac på renal blodgennemstrømning skal behandling af ældre patienter (modtagende diuretika) med nyre- eller hjertesvigt med nedsat BCC ledsages af konstant overvågning af nyrefunktionen.

Forsigtighed anbefales at anvende Naklofen hos patienter mod baggrunden for samtidig modtagelse af antikoagulantia eller fibrinolitov, med blodkoagulationsforstyrrelser, epilepsi, porfyri.

Under behandling kan du ikke drikke alkoholholdige drikkevarer.

Diclofenac har en negativ virkning på fertiliteten, derfor anbefales det ikke at tage kvinder, der ønsker at blive gravid eller lide infertilitet.

Anvendelsen af ​​diclofenacnatrium i smitsomme sygdomme kan maske symptomerne på sygdommen.

Brug ikke suppositorier i kombination med andre NSAID'er.

Suppositorier kan påvirke blodpladeegenskaber, men erstatter ikke den profylaktiske virkning af acetylsalicylsyre i kardiovaskulære patologier.

Tabletter, suppositorier og injektioner Naklofen kan reducere hastigheden af ​​motoriske og mentale reaktioner, og derfor anbefales patienterne i brugsperioden for lægemidlet at afstå potentielt farlige aktiviteter, som kræver hurtige psykomotoriske reaktioner og øget opmærksomhed.

Gelen bør ikke påføres områder med nedsat integritet i huden.

Undgå at få gelen på slimhinder, øjne eller åbne sår. Brugen af ​​okklusive dressinger er kontraindiceret.

Pas på, hvis det er nødvendigt at påføre en stor dosis gel på de store overflader af følsom hud over en længere periode.

Samtidig brug med andre former for diclofenac er nødvendig for nøje at observere den maksimale samlede daglige dosis.

I løbet af gelbehandlingsperioden bør man undgå langvarig udsættelse for direkte sollys.

Det anbefales at vaske dine hænder grundigt efter hver gnidning af gelen i huden.

Gel Naklofen påvirker ikke patientens evne til at køre køretøjer og mekanismer.

Drug interaktion

Da brug af Naklofen kun er angivet som foreskrevet af den behandlende læge, bør samtidig indtagelse af anden medicin startes efter forudgående konsultation med en specialist for at forhindre udvikling af bivirkninger.

analoger

Analoger af Naklof, Feloran, Fastum gel, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidz, Ketorol, Ketonal.

Betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn:

• Tabletter - på et tørt sted, ved en temperatur ikke højere end 25 ° C;
• Løsning og suppositorier - ved temperaturer op til 25 ° C;
• Gel - op til 30 ° C.

Udløbsdato: tabletter og opløsning - 5 år, suppositorier og gel - 4 år.

Salgsvilkår for apotek

Tabletter, opløsning og suppositorier Naklofen recept, gelen frigives uden recept.

Anmeldelser af Naklofen

Ifølge anmeldelser fjerner Naklofen godt symptomerne på sygdommen, når de anvendes ifølge indikationer. Mange patienter bekræfter, at det hurtigt og permanent lindrer smerte i behandlingsprocessen. Bivirkninger er sjældne og er oftest manifesteret af kvalme, problemer med afføring og allergiske reaktioner (urticaria, kløe og hudirritation). Næsten alle patienter som de lave omkostninger ved lægemidlet.

Prisen på Naklofen i apoteker

I øjeblikket er prisen på Naklofen ukendt, da den ikke kan købes på et frit marked. Du kan dog købe sine analoger: for eksempel Diclofenac tabletter til en pris på 71-80 rubler (til en pakning indeholdende 20 tabletter med en dosering på 100 mg) eller Fastum gel til en pris på 546-585 rubler (for et 100 gram rør).