ANTIGRIBECUS CHEMICALS

Dermatitis

Antifungale stoffer eller antimykotika er en ret omfattende klasse af forskellige kemiske forbindelser, både af naturlig oprindelse og opnået ved kemisk syntese, som har specifik aktivitet mod patogene svampe. Afhængig af den kemiske struktur er de opdelt i flere grupper, der adskiller sig i aktivitetsspektret, farmakokinetikken og klinisk anvendelse i forskellige svampeinfektioner (mykoser).

Klassificering af svampedræbende stoffer

Amphotericin B liposomal

Til systembrug

Til lokal brug

Til systembrug

Til lokal brug

Forberedelser af forskellige grupper:

Til systembrug

Til lokal brug

Behovet for at anvende svampedræbende lægemidler er for nylig steget betydeligt på grund af en stigning i forekomsten af systemiske mykoser, herunder alvorlige livstruende former, hvilket primært skyldes en stigning i antallet af patienter med immunosuppression af forskellige oprindelser. Det er også vigtigt at hyppigere invasive medicinske procedurer og brugen (ofte uberettiget) af kraftige bredspektret AMP'er.

polyener

Polyenerne, som er naturlige antimykotika, indbefatter nystatin, levorin og natamycin, appliceret topisk og oralt såvel som amphotericin B, der primært anvendes til behandling af svære systemiske mykoser. Liposomal amfotericin B er en af de moderne doseringsformer af denne polyen med forbedret tolerabilitet. Det opnås ved indkapsling af amfotericin B i liposomer (fedtbobler dannes, når phospholipider dispergeres i vand), som kun sikrer frigivelsen af det aktive stof, når det er i kontakt med svampens celler og intakt i forhold til normale væv.

Handlingsmekanisme

Polyener kan, afhængigt af koncentrationen, have både fungistatisk og fungicid virkning på grund af bindingen af lægemidlet med ergosterol i svampemembranen, hvilket fører til en krænkelse af dets integritet, tab af cytoplasmatisk indhold og celledød.

Aktivitetsspektrum

Polyener har det bredeste in vitro spektrum af antifungale midler.

Med systemisk anvendelse (amphotericin B), Candida spp. (resistente stammer findes blandt C.lusitaniae), Aspergillus spp. (A.terreus kan være resistent), C.neoformaner, kausative midler af mucomycosis (Mucor spp., Rhizopus spp. Og andre), S. schenckii, kausative midler af endemiske mykoser (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P. brasiliensis) og nogle andre svampe.

Men når de anvendes topisk (nystatin, levorin, natamycin), handler de primært på Candida spp.

Polyener er også aktive mod nogle af de enkleste - trichomonader (natamycin), leishmania og amoebæer (amphotericin B).

Polyenomerne er resistente over for dermatomyceter og pseudo-alexander (P. boydii).

Farmakokinetik

Alle polyener absorberes praktisk taget ikke i fordøjelseskanalen, og når de påføres topisk. Amphotericin B med på / i introduktionen er fordelt i mange organer og væv (lunger, lever, nyrer, binyrerne, muskler osv.), Pleural, peritoneal, synovial og intraokulær væske. Dårlig passerer gennem BBB. Langsom udskilles af nyrerne elimineres 40% af den administrerede dosis inden for 7 dage. Halveringstiden for eliminering er 24-48 timer, men med langvarig brug kan den øge op til 2 uger på grund af kumulation i væv. Farmakokinetikken af liposomal amfotericin B er generelt mindre undersøgt. Der er tegn på, at det skaber højere peak blodkoncentrationer end standard. Det trænger næsten ikke ind i nyrevævet (derfor mindre nefrotoksisk). Det har mere udtalte kumulative egenskaber. Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid er 4-6 dage, med langvarig anvendelse er en stigning på op til 49 dage mulig.

Uønskede reaktioner

Nystatin, levorin, natamycin

(med systemisk anvendelse)

GIT: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré.

Allergiske reaktioner: Udslæt, kløe, Stevens-Johnsons syndrom (sjælden).

(ved lokal administration)

Irritation af hud og slimhinder, ledsaget af en brændende fornemmelse.

Amphotericin B

Reaktioner på i / v infusion: feber, kulderystelser, kvalme, opkastning, hovedpine, hypotension. Forebyggende foranstaltninger: præmedicin med indførelse af NSAID'er (paracetamol, ibuprofen) og antihistaminlægemidler (diphenhydramin).

Lokale reaktioner: smerte ved infusionsstedet, flebitis, tromboflebitis. Forebyggende foranstaltninger: Heparin administration.

Nyrer: Dysfunktion - Sænkning af diurese eller polyuria. Kontrolforanstaltninger: overvågning af urinalyse, bestemmelse af serumkreatininiveau hver anden dag, mens dosis øges, og derefter mindst to gange om ugen. Forebyggende foranstaltninger: hydrering, udelukkelse af andre nefrotoksiske lægemidler.

Lever: hepatotoksisk virkning er mulig. Kontrolforanstaltninger: klinisk og laboratorieovervågning (transaminaseaktivitet).

Elektrolytbalanceforstyrrelser: hypokalæmi, hypomagnesæmi. Kontrolforanstaltninger: bestemmelse af serumelektrolytkoncentration 2 gange om ugen.

Hæmatologiske reaktioner: oftest anæmi, mindre leukopeni, trombocytopeni. Kontrolforanstaltninger: CBC med blodpladeantal 1 gang pr. Uge.

GIT: mavesmerter, anoreksi, kvalme, opkastning, diarré.

Nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, parese, nedsat følsomhed, tremor, krampeanfald.

Allergiske reaktioner: Udslæt, kløe, bronkospasme.

Amphotericin B liposomal

Sammenlignet med standard lægemiddel er mindre tilbøjelige til at forårsage anæmi, feber, kuldegysninger, hypotension, mindre nefrotoksisk.

vidnesbyrd

Nystatin, Levorin

Candidiasis af huden, mundhulen og svælget, tarmene.

(Forebyggende brug er ineffektivt!)

natamycin

Candidiasis af huden, mundhulen og svælget, tarmene.

Amphotericin B

Alvorlige former for systemiske mykoser:

endemiske mykoser (blastomycose, coccidioidose, paracoccidioidose, histoplasmosis, penicilliosis).

Candidiasis af huden og slimhinderne (lokal).

Primær amoeb meningoencefalitis forårsaget af N. fowleri.

Amphotericin B liposomal

Alvorlige former for systemiske mykoser (se Amphotericin B) hos patienter med nedsat nyrefunktion, med ineffektiviteten af standarddrogen, med dets nefrotoksicitet eller ikke-overdoserede udtalte reaktioner på intravenøs infusion.

Kontraindikationer

For alle polyener

Allergiske reaktioner på polyengruppens lægemidler.

Derudover for amfotericin B

Leverdysfunktion.

Forringet nyrefunktion.

Alle kontraindikationer er relative, da amfotericin B næsten altid anvendes af sundhedsmæssige årsager.

advarsler

Allergi. Der er ingen data om krydsallergi overfor alle polyener, men hos patienter med allergi over for en af polyenerne bør andre lægemidler i denne gruppe anvendes med forsigtighed.

Graviditet. Amphotericin B passerer gennem placenta. Tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af sikkerheden af polyener hos mennesker er ikke blevet gennemført. Imidlertid er der i mange rapporter om brugen af amfotericin B i alle faser af graviditeten ikke registreret nogen negative virkninger på fosteret. Det anbefales at bruge med forsigtighed.

Amning. Der foreligger ingen data om penetration af polyener i modermælk. Bivirkninger hos ammende babyer blev ikke observeret. Det anbefales at bruge med forsigtighed.

Pediatrics. Ingen alvorlige specifikke problemer forbundet med udnævnelse af polienov børn, hidtil ikke registreret. Ved behandling af oral candidiasis hos børn under 5 år foretrækkes det at foreskrive en natamycinsuspension, da brugen af nystatin eller levorin tabletter kan være vanskelig.

Geriatri. På grund af mulige ændringer i nyrefunktionen hos ældre er det muligt at øge risikoen for amphotericin B-nefrotoksicitet.

Forringet nyrefunktion. Risikoen for amphotericin B-nefrotoksicitet øges signifikant, derfor foretrækkes liposomal amfotericin B.

Leverdysfunktion. En højere risiko for den hepatotoksiske virkning af amfotericin B er mulig. Det er nødvendigt at sammenligne de potentielle fordele ved brugen og den potentielle risiko.

Diabetes mellitus. Da amphotericin B-opløsninger (standard og liposomal) til IV-infusioner fremstilles med en 5% glucoseopløsning, er diabetes en relativ kontraindikation. Det er nødvendigt at sammenligne de potentielle fordele ved ansøgningen og den potentielle risiko.

Drug interaktioner

Ved samtidig brug af amfotericin B med myelotoksiske lægemidler (methotrexat, chloramphenicol, etc.) øges risikoen for udvikling af anæmi og andre forstyrrelser i bloddannelsen.

Kombinationen af amfotericin B med petrotoksiske lægemidler (aminoglycosider, cyclosporin, etc.) øger risikoen for alvorlig nedsat nyrefunktion.

I kombination med Amphotericin B med ikke-palliddialurika (thiazid, loop) og glucocorticoider øges risikoen for hypokalæmi og hypomagnesmi.

Amphotericin B, der forårsager hypokalæmi og hypomagnesæmi, kan øge toksiciteten af hjerteglycosider.

Amphotericin B (standard og liposomal) er inkompatibel med 0,9% natriumchloridopløsning og andre opløsninger indeholdende elektrolytter. Ved anvendelse af systemer til intravenøs injektion, der er etableret til indførelse af andre lægemidler, er det nødvendigt at skylle systemet med 5% glucoseopløsning.

Patientinformation

Når du bruger nystatin, levorin og natamycin, skal du straks observere regimen og behandlingsregimet under hele behandlingsforløbet. Tag ikke dosen over og tag det med jævne mellemrum. Hvis du savner en dosis, tag det så hurtigt som muligt. Tag ikke hvis det er næsten tid at tage den næste dosis; fordamp ikke dosis. At modstå varigheden af behandlingen.

Følg reglerne for opbevaring af stoffer. Brug ikke lægemidler, der er udløbet.

azoler

Azoler er den mest repræsentative gruppe af syntetiske antimykotika, herunder lægemidler til systemisk brug (ketoconazol, fluconazol, itraconazol) og topisk (bifonazol, isoconazol, clotrimazol, miconazol, oxyconazol, econazol). Det skal bemærkes, at den første af de foreslåede "systemiske" azoler - ketoconazol - efter introduktion af itraconazol i klinisk praksis, praktisk talt har mistet sin betydning på grund af høj toksicitet og for nylig er blevet mere almindeligt anvendt topisk.

Handlingsmekanisme

Azoler har primært en fungistatisk virkning, som er forbundet med hæmning af cytokrom P-450-afhængig 14a-demethylase, som katalyserer omdannelsen af lanosterol til ergosterol, den vigtigste strukturelle komponent i svampemembranen. Lokale lægemidler i skabelsen af høje lokale koncentrationer i forhold til en række svampe kan virke fungicid.

Aktivitetsspektrum

Azoler har et bredt spektrum af antifungal aktivitet. De vigtigste patogener af candidiasis er følsomme for itraconazol (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae osv.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microspum spp.), S. schenckii, P.boydii, H. capsaps, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis og nogle andre svampe. Modstand er almindelig i C.glabrata og C.krusei.

Ketoconazol er tæt på Itraconazole, men virker ikke på Aspergillus spp.

Fluconazol er mest aktiv mod de fleste forårsagende midler af candidiasis (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae osv.), Kryptococcus og coccidioid, såvel som dermatomycetes. Blastomycetes, histoplasmer, paracoccidioid og sporotrix er noget mindre følsomme over for det. Fungerer ikke på aspergilla.

Azoler, der anvendes topisk, er primært aktive mod Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur. Påvirk en række andre svampe, der forårsager overflade mykoser. Nogle gram-positive cocci og corynebakterier er også følsomme over for dem. Clotrimazol er moderat aktiv mod nogle anaerober (bakterier, G.vaginalis) og trichomonads.

Farmakokinetik

Ketoconazol, fluconazol og itraconazol absorberes godt i fordøjelseskanalen. Samtidig kræver absorptionen af ketoconazol og itraconazol en tilstrækkelig grad af surhed i maven, fordi de reagerer med saltsyre, bliver de til meget opløselige hydrochlorider. Biotilgængeligheden af itraconazol, administreret i form af kapsler, er højere, når den tages sammen med mad og i form af en opløsning på tom mave. Peakblodkoncentrationer af fluconazol opnås i 1-2 timer, ketoconazol og itraconazol i 2-4 timer.

Fluconazol er karakteriseret ved en lav grad af binding til plasmaproteiner (11%), mens ketoconazol og itraconazol er næsten 99% bundet til proteiner.

Fluconazol og ketoconazol er forholdsvis jævnt fordelt i kroppen, hvilket skaber høje koncentrationer i forskellige organer, væv og sekret. Fluconazol trænger ind i BBB og hemato-oftalmisk barriere. Fluconazolniveauer i cerebrospinalvæske hos patienter med svampehindenbetændelse er 52-85% plasmakoncentration. Ketoconazol passerer ikke godt gennem BBB og skaber meget lave koncentrationer i CSF.

Itraconazol, der er stærkt lipofilt, fordeles hovedsageligt i organer og væv med højt fedtindhold: lever, nyrer, større omentum. Kan akkumulere i væv, der er særligt modtagelige for svampeinfektioner, såsom hud (herunder epidermis), negleplader, lungevæv, kønsorganer, hvor koncentrationen er næsten 7 gange højere end i plasma. I inflammatoriske exudater er niveauet af itraconazol 3,5 gange højere end plasmaniveau. Samtidig trænger spyt, intraokulær væske, CSF-itraconazol, praktisk talt ikke ind i "vandige" medier.

Ketoconazol og itraconazol metaboliseres i leveren, hovedsageligt udskilt af mave-tarmkanalen. Itraconazol udskilles delvist med udskillelsen af hudens sebaceous og svedkirtler. Fluconazol metaboliseres kun delvist, udskilles af nyrerne, for det meste uændret. Halveringstiden for ketoconazol er 6-10 timer, itraconazol er 20-45 timer, med nyresvigt ændrer det sig ikke. Halveringstiden for fluconazol er 30 timer, med nyresvigt kan det øges til 3-4 dage.

Itraconazol er ikke fjernet fra kroppen under hæmodialyse, koncentrationen af fluconazol i plasma falder med 2 gange under denne procedure.

Azoler til lokal anvendelse skaber høje og ret stabile koncentrationer i epidermis og de underliggende berørte hudlag, og de dannede koncentrationer er bedre end BMD for de vigtigste svampe, der forårsager mykoser i huden. De længste resterende koncentrationer er karakteristiske for bifonazol, hvis halveringstid fra hud er 19-32 timer (afhængig af dens densitet). Systemisk absorption gennem huden er minimal og har ingen klinisk betydning. Ved intravaginal administration kan absorptionen være 3-10%.

Uønskede reaktioner

Fælles for alle systemazoler

Mave-tarmkanalen: mavesmerter, appetitløshed, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse.

CNS: hovedpine, svimmelhed, døsighed, synsforstyrrelser, paræstesier, tremor, krampeanfald.

Allergiske reaktioner: Udslæt, kløe, eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom (oftere når du bruger fluconazol).

Hæmatologiske reaktioner: trombocytopeni, agranulocytose.

Lever: øget transaminaseaktivitet, kolestatisk gulsot.

Derudover for itraconazol

Kardiovaskulær system: kongestiv hjertesvigt, arteriel hypertension.

Lever: hepatotoksiske reaktioner (sjældne)

Metabolske sygdomme: Hypokalæmi, ødem.

Endokrine system: Forringet produktion af kortikosteroider.

Derudover for ketoconazol

Lever: alvorlige hepatotoksiske reaktioner, op til udvikling af hepatitis.

Endokrine system: krænkelse af testosteron og kortikosteroider, ledsaget af mænds gynækomasti, oligospermi, impotens, hos kvinder - menstruationsforstyrrelser.

Fælles for lokale azoler

Ved intravaginal anvendelse: kløe, brænding, rødme og hævelse af slimhinden, vaginal udslip, øget vandladning, smerte under samleje, brændende fornemmelse i penis fra den seksuelle partner.

vidnesbyrd

itraconazol

Dermatomycosis: atlet, trichophytosis, microsporia.

Candidiasis af spiserør, hud og slimhinder, negle, candidal paronychia, vulvovaginitis.

Aspergillose (med resistens eller dårlig tolerance over for amphotericin B).

Forebyggelse af mykoser med AIDS.

fluconazol

Candidiasis af huden, slimhinder, spiserør, Candida paronychia, onychomycosis, vulvovaginitis.

Dermatomycosis: atlet, trichophytosis, microsporia.

Nogle endemiske mykoser.

ketoconazol

Candidiasis af huden, spiserør, candida paronychia, vulvovaginitis.

Pityriasis versicolor (systemisk og lokal).

Seborrheisk eksem (lokal).

Azoler til lokal anvendelse

Candidiasis af huden, mundhulen og svælg, candidal vulvovaginitis.

Dermatomycosis: Trichophytosis og atlet glat hud, hænder og fødder med begrænsede læsioner. Med onychomycosis ineffektiv.

Kontraindikationer

Allergisk reaktion på stoffer fra azoles gruppen.

Amning (systemisk).

Alvorlig abnorm leverfunktion (ketoconazol, itraconazol).

Alder op til 16 år (itraconazol).

advarsler

Allergi. Der er ingen data om krydsallergi for alle azoler, men hos patienter med allergier over for en af azolerne bør andre lægemidler i denne gruppe anvendes med forsigtighed.

Graviditet. Tilstrækkelige undersøgelser af azoles sikkerhed for mennesker er ikke blevet gennemført. Ketoconazol passerer gennem moderkagen. Fluconazol kan interferere med østrogen syntese. Der er tegn på teratogene og embryotoksiske virkninger af azoler hos dyr. Systemisk anvendelse hos gravide anbefales ikke. Intravaginal anvendelse anbefales ikke i første trimester, i andre - ikke mere end 7 dage. Forsigtig bør udøves ved udendørs brug.

Amning. Azoler trænger ind i modermælken, og fluconazol skaber de højeste koncentrationer tæt på plasmakoncentrationerne. Systemisk brug af azoler ved amning anbefales ikke.

Pediatrics. Tilstrækkelige sikkerhedsundersøgelser af itraconazol hos børn under 16 år er ikke udført, så det anbefales ikke til brug i denne aldersgruppe. Hos børn er risikoen for hepatotoksicitet af ketoconazol højere end hos voksne.

Geriatri. Hos ældre kan nedsat fluconazol udskilles på grund af aldersrelaterede ændringer i nyrefunktionen, hvilket kan kræve korrektion af doseringsregimen.

Forringet nyrefunktion. Hos patienter med nedsat nyrefunktion nedsættes udskillelsen af fluconazol, hvilket kan ledsages af kumulation og toksiske virkninger. I tilfælde af nyresvigt er der derfor behov for korrektion af dosisregimen for fluconazol. Periodisk kontrol med kreatininclearance er påkrævet.

Leverdysfunktion. På grund af det faktum, at itraconazol og ketoconazol metaboliseres i leveren, er deres ophobning og udvikling af hepatotoksiske virkninger mulig hos patienter med nedsat funktion. Derfor er ketoconazol og itraconazol kontraindiceret hos sådanne patienter. Ved anvendelse af disse antimykotika er det nødvendigt at udføre regelmæssig klinisk og laboratorieovervågning (transaminaseaktivitet månedligt), især ved ordination af ketoconazol. Stram overvågning af leverfunktion er også nødvendig hos folk, der lider af alkoholisme, eller modtager andre lægemidler, der kan påvirke leveren negativt.

Hjertesvigt. Itraconazol kan bidrage til udviklingen af hjertesvigt, så det bør ikke anvendes til behandling af mycoses i huden og onychomycosis hos patienter med nedsat hjertefunktion.

Hypokaliæmi. I udnævnelsen af itraconazol blev der beskrevet tilfælde af hypokalæmi, som var forbundet med udviklingen af ventrikulære arytmier. Derfor er overvågning af elektrolytbalancen nødvendig med langvarig brug.

Drug interaktioner

Antacida, sucralfat, anticholinergics, N₂-blokkere og protonpumpehæmmere reducerer biotilgængeligheden af ketoconazol og itraconazol, da de sænker surheden i maven og forstyrrer omdannelsen af azoler til opløselige former.

Didanosin (indeholdende det buffermedium, der er nødvendigt for at hæve pH i maven og forbedre absorptionen af lægemidlet) reducerer også biotilgængeligheden af ketoconazol og itraconazol.

Ketoconazol, itraconazol og i mindre grad er fluconazol hæmmere af cytokrom P-450, så de kan forstyrre metabolismen af følgende lægemidler i leveren:

oralt antidiabetisk middel (chlorpropamid, glipizid osv.), kan resultatet være hypoglykæmi. Kræver streng kontrol af blodglukose med en mulig korrektion af doseringen af antidiabetika;

indirekte antikoagulantia af kumarengruppen (warfarin mv.), som kan ledsages af hypokoagulering og blødning. Laboratoriekontrol af hæmostaseindikatorer er påkrævet;

cyclosporin, digoxin (ketoconazol og itraconazol), theophyllin (fluconazol), som kan føre til øget koncentration i blodet og toksiske virkninger. Klinisk kontrol, overvågning af lægemiddelkoncentrationer med en mulig korrektion af deres dosering er nødvendig. Der er anbefalinger om at reducere dosis cyklosporin 2 gange siden samtidig behandling af itraconazol.

terfenadin, astemizol, cisaprid, quinidin, pimozid. Væksten af deres koncentration i blodet kan ledsages af forlængelse af QT-intervallet på EKG med udvikling af alvorlige, potentielt dødelige ventrikulære arytmier. Derfor er kombinationen af azoler med disse lægemidler uacceptabel.

Kombinationen af itraconazol med lovastatin eller simvastatin ledsages af en stigning i koncentrationen i blodet og udviklingen af rhabdomyolyse. Under behandling med itraconazol skal statiner annulleres.

Rifampicin og isoniazid øger metabolismen af azoler i leveren og sænker deres plasmakoncentrationer, hvilket kan være årsagen til behandlingssvigt. Derfor anbefales azolerne ikke i kombination med rifampicin eller isoniazid.

Carbamazepin reducerer koncentrationen af itraconazol i blodet, hvilket kan være årsagen til sidstnævntes ineffektivitet.

Cytochrom P-450-hæmmere (cimetidin, erythromycin, clarithromycin osv.) Kan blokere metabolismen af ketoconazol og itraconazol og øge deres koncentration i blodet. Samtidig brug af erythromycin og itraconazol anbefales ikke på grund af den mulige udvikling af den sidstnævnte kardiotoksicitet.

Ketoconazol forstyrrer alkoholens metabolisme og kan forårsage disulfippia-lignende reaktioner.

Patientinformation

Narkotika azoler ved indtagelse bør tages med nok vand. Ketokonazol og itraconazol kapsler skal tages under eller umiddelbart efter et måltid. Med lavt surhedsgrad i maven anbefales disse lægemidler til at blive taget med drikkevarer, der har en sur reaktion (for eksempel med koks). Det er nødvendigt at observere intervaller på mindst 2 timer mellem at tage disse azoler og lægemidler, der nedsætter surhedsgrad (antacida, sucralfat, anticholinergics, H₂-blokkere, protonpumpeinhibitorer).

Under behandling med systemiske azoler må du ikke tage terfenadin, astemizol, cisaprid, pimozid, quinidin. Ved behandling af itraconazol - lovastatin og simvastatin.

Drikk ikke alkohol under behandlingen.

Stramt overholde regimen og behandlingsbehandlingen under hele behandlingsforløbet, ikke spring dosen og tag den med jævne mellemrum. Hvis du savner en dosis, tag det så hurtigt som muligt. Tag ikke hvis det er næsten tid at tage den næste dosis; fordamp ikke dosis. At modstå varigheden af behandlingen.

Brug ikke lægemidler, der er udløbet.

Brug ikke azoler systematisk under graviditet og amning. Intravaginal brug af azoler er kontraindiceret i graviditetens første trimester, hos andre - ikke mere end 7 dage. Ved behandling af systemiske azoler bør der anvendes pålidelige præventionsmetoder.

Inden du begynder intravaginal brug af azoler, skal du omhyggeligt læse instruktionerne om brug af stoffet. Under graviditeten skal du diskutere med din læge muligheden for at bruge applikatoren. Brug kun specielle tamponer. Følg reglerne for personlig hygiejne. Det skal tages i betragtning, at nogle intravaginale former kan indeholde ingredienser, der beskadiger latex. Derfor bør du afholde dig fra at bruge barrierebeskyttelsesmidler til latex under behandling og i 3 dage efter færdiggørelsen.

Lad ikke medikamenter til lokal anvendelse på slimhinden i øjnene, næse, mund, åbne sår.

Ved behandling af mykoser af fødderne skal antifungal behandling af sko, sokker og strømper udføres.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted på det tidspunkt, som lægen angiver, eller der opstår nye symptomer.

allylaminer

Allylaminerne, som er syntetiske antimykotika, indbefatter terbinafin, anvendt oralt og topisk, og naftifin, beregnet til lokal anvendelse. De vigtigste indikationer for anvendelse af allylamino er dermatomycose.

Handlingsmekanisme

Allylaminer har en overvejende fungicid virkning forbundet med nedsat ergosterol syntese. I modsætning til azoler blokerer allylaminer tidligere stadier af biosyntese, der hæmmer enzymet squalen epoxidase.

Aktivitetsspektrum

Allylaminer har et bredt spektrum af antifungal aktivitet. Disse følsomme dermatomitsetami (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Micro-sporum spp.), M.furfur, Candida, Aspergillus, Histoplasma capsulatums, Blastomyces, Cryptococcus, sporotriks, midler chromomycose.

Terbinafin er også aktiv in vitro mod en række protozoer (nogle typer Leishmania og trypanosomer).

På trods af allylaminernes brede spektrum har kun deres virkning på ringorms patogener klinisk betydning.

Farmakokinetik

Terbinafin absorberes godt i fordøjelseskanalen, og biotilgængeligheden er næsten uafhængig af fødeindtagelse. Næsten fuldstændigt (99%) binder sig til plasmaproteiner. Med høj lipofilicitet fordeles terbinafin i mange væv. Diffuserer gennem huden, såvel som at stå ud med hemmelighederne i talgkirtlerne og svedkirtlerne, skaber høje koncentrationer i hudens stratum corneum, sømplader, hårsække, hår. Metaboliseret i leveren udskilles af nyrerne. Halveringstiden for eliminering er 11-17 timer, den øges med nyre- og leverinsufficiens.

Når det anvendes topisk, er systemisk absorption af terbinafin mindre end 5%, naftifin er 4-6%. Narkotika skaber høje koncentrationer i forskellige lag af huden, hvilket overstiger IPC for ringorms vigtigste årsagsmidler. Den absorberede del af naftifin metaboliseres delvist i leveren, udskilles i urinen og i fæces. Halveringstiden er 2-3 dage.

Uønskede reaktioner

GI: mavesmerter, appetitløshed, kvalme, opkastning, diarré, forandringer og tab af smag.

CNS: hovedpine, svimmelhed.

Allergiske reaktioner: Udslæt, urticaria, eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom.

Hæmatologiske reaktioner: neutropeni, pancytopeni.

Lever: øget transaminaseaktivitet, kolestatisk gulsot, leversvigt.

Andre: Artralgi, myalgi.

Terbinafin Local, Naftifin

Hud: kløe, brændende, hyperæmi, tørhed.

vidnesbyrd

Dermatomycosis: atlet, trichophytosis, microsporia (med begrænset læsion - lokal, med udbredt - indeni).

Mycosis i hovedbunden (indeni).

Candidiasis af huden (lokal).

Pityriasis versicolor (lokal).

Kontraindikationer

Allergisk reaktion på lægemidler af allylaminkoncernen.

Alder op til 2 år.

advarsler

Allergi. Data om cross-allergi over for terbinafin og naftifin er imidlertid ikke tilgængelige, men hos patienter med allergi over for et af lægemidlet bør den anden anvendes med forsigtighed.

Amning. Terbinafin passerer i modermælk. Anvendelse til amning anbefales ikke.

Pediatrics. Tilstrækkelige sikkerhedsundersøgelser hos børn under 2 år er ikke udført, så det anbefales ikke at bruge i denne aldersgruppe.

Geriatri. Hos ældre kan terbinafinudskillelse på grund af aldersrelaterede ændringer i nyrefunktionen være nedsat, hvilket kan medføre korrektion af doseringsregimen.

Forringet nyrefunktion. Hos patienter med nedsat nyrefunktion er udskillelse af terbinafin nedsat, hvilket kan ledsages af kumulation og toksiske virkninger. I tilfælde af nyresvigt er der derfor behov for en korrektion for terbinafindoseringsregimen. Periodisk kontrol med kreatininclearance er påkrævet.

Leverdysfunktion. Kan øge risikoen for terbinafins hepatotoksicitet. Tilstrækkelig klinisk og laboratorieovervågning er påkrævet. Ved udvikling af alvorlig leverdysfunktion under behandling med terbinafin skal lægemidlet trækkes tilbage. Stram overvågning af leverfunktion er nødvendig for alkoholisme og personer, der modtager andre lægemidler, der kan påvirke leveren negativt.

Drug interaktioner

Induktorer af levermikrosomale enzymer (rifampicin, etc.) kan øge terbinafins metabolisme og øge clearance.

Inhibitorer af levermikrosomale enzymer (cimetidin og andre) kan blokere terbinafins metabolisme og nedsætte clearance.

I de beskrevne situationer kan det være nødvendigt at justere doseringsregimen for terbinafin.

Patientinformation

Terbinafin indvendig kan tages uanset måltidet (i en tom mave eller efter et måltid), skal du drikke rigeligt med vand.

Drikk ikke alkohol under behandlingen.

Brug ikke lægemidler, der er udløbet.

Brug ikke allylaminer under graviditet og amning.

Lad ikke medikamenter til lokal anvendelse på slimhinden i øjnene, næse, mund, åbne sår.

Ved behandling af fod mykoser bør antifungal behandling af fodtøj, sokker og strømper udføres.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted på det tidspunkt, som lægen angiver, eller der opstår nye symptomer.

Narkotika af forskellige grupper

griseofulvin

Et af de tidligste naturlige antimykotika med et smalt spektrum af aktivitet. Det er produceret af svampen af slægten Penicillium. Den bruges kun til ringorm forårsaget af dermatomycete svampe.

Handlingsmekanisme

Det har en fungistatisk virkning, som skyldes inhibering af den mitotiske aktivitet af svampeceller i metafase og en krænkelse af DNA-syntese. Selektivt akkumulere i "prokeratin" -cellerne i hud, hår og negle, giver griseofulvin den nydannede keratinresistens mod svampeskader. Cure kommer efter fuldstændig udskiftning af inficeret keratin, så den kliniske effekt udvikler sig langsomt.

Aktivitetsspektrum

Dermatomycetes er følsomme for griseofulvin (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Andre svampe er resistente.

Farmakokinetik

Griseofulvin absorberes godt i fordøjelseskanalen. Biotilgængeligheden stiger, når den tages med fede fødevarer. Den maksimale koncentration i blodet registreres efter 4 timer. Høje koncentrationer skabes i hudens, hårets og neglernes keratinlag. Kun en lille del af griseofulvina distribueres til andre væv og hemmeligheder. Metaboliseret i leveren. Udskåret i fæces (36% i aktiv form) og urin (mindre end 1%). Halveringstiden er 15-20 timer, med nyresvigt ændres ikke.

Uønskede reaktioner

GIT: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré.

Nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, søvnløshed, perifer neuritis.

Hud: Udslæt, kløe, fotodermatitis.

Hæmatologiske reaktioner: granulocytopeni, leukopeni.

Lever: øget transaminaseaktivitet, gulsot, hepatitis.

Andre: oral candidiasis, lupus-lignende syndrom.

vidnesbyrd

Dermatomycosis: atlet, trichophytosis, microsporia.

Mycosis i hovedbunden.

Kontraindikationer

Allergisk reaktion på griseofulvin.

Leverdysfunktion.

Systemisk lupus erythematosus.

advarsler

Graviditet. Griseofulvin trænger gennem moderkagen. Tilstrækkelige sikkerhedsundersøgelser hos mennesker er ikke blevet gennemført. Der er tegn på teratogene og embryotoksiske virkninger hos dyr. Anvendelse hos gravide anbefales ikke.

Amning. Tilstrækkelige sikkerhedsdata er ikke tilgængelige. Amning anbefales ikke.

Geriatri. Hos ældre kan risikoen for hepatotoksicitet af griseofulvin på grund af aldersrelaterede ændringer i leverfunktionen øges. Kræver streng klinisk og laboratorieovervågning.

Leverdysfunktion. På grund af griseofulvins hepatotoksicitet er regelmæssig klinisk og laboratorieovervågning nødvendig for administrationen. Hvis unormal leverfunktion ikke anbefales. Stram overvågning af leverfunktion er også nødvendig i alkoholisme og hos mennesker, der får andre lægemidler, der kan påvirke leveren negativt.

Drug interaktioner

Induktorer af levermikrosomale enzymer (barbiturater, rifampicin, etc.) kan øge griseofulvinets stofskifte og svække dets virkning.

Griseofulvin inducerer cytokrom P-450, derfor kan det styrke leverenes metabolisme og derfor svække effekten:

indirekte antikoagulantia af kumarengruppen (kontrol af protrombintiden er nødvendig, korrigering af dosis af antikoagulanten kan være påkrævet);

orale antidiabetika (kontrol af blodglukoseniveau med mulig dosisjustering af antidiabetika);

theophyllin (overvågning af koncentrationen i blodet med en mulig dosisjustering);

østrogenholdige orale præventionsmidler. Dette kan ledsages af intermenstruel blødning, amenoré, forekomsten af uplanlagt graviditet. Derfor er det i behandlingen med griseofulvin og i 1 måned efter færdiggørelsen nødvendigt at anvende yderligere eller alternative præventionsmetoder.

Griseofulvin forbedrer virkningen af alkohol.

Patientinformation

Griseofulvin bør tages oralt under eller umiddelbart efter et måltid. Hvis der anvendes en fedtfattig kost, skal griseofulvin tages med 1 spiseskefuld vegetabilsk olie.

Drikk ikke alkohol under behandlingen.

Brug ikke lægemidler, der er udløbet.

Vær forsigtig ved svimmelhed.

Undgå direkte isolation.

Brug ikke Griseofulvin under graviditet og amning.

Under behandling med griseofulvin og i 1 måned efter seponering må kun østrogenholdige orale medicin anvendes til prævention. Sørg for at bruge yderligere eller alternative metoder.

Ved behandling af fod mykoser bør antifungal behandling af fodtøj, sokker og strømper udføres.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted på det tidspunkt, som lægen angiver, eller der opstår nye symptomer.

Kaliumjodid

Som et antifungalt lægemiddel anvendes kaliumiodid internt i form af en koncentreret opløsning (1,0 g / ml). Virkningsmekanismen er ukendt.

Aktivitetsspektrum

Det er aktivt mod mange svampe, men den vigtigste kliniske betydning har en virkning på S. schenсkii.

Farmakokinetik

Hurtigt og næsten fuldstændigt absorberet i fordøjelseskanalen. Distribueret hovedsageligt i skjoldbruskkirtlen. Akkumuleres også i spytkirtlerne, maveslimhinden, brystkirtler. Koncentrationer i spyt, mavesaft og modermælk er 30 gange højere end i blodplasma. Udskilles hovedsageligt af nyrerne.

Uønskede reaktioner

GIT: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré.

Endokrine system: Ændringer i skjoldbruskfunktion (kræver passende klinisk og laboratorieovervågning).

Reaktioner af jodisme: udslæt, rhinitis, conjunctivitis, stomatitis, laryngitis, bronkitis.

Andre: lymfadenopati, hævelse af de submaxillære spytkirtler.

Med udviklingen af udtalt HP bør nedsætte dosis eller midlertidigt ophøre med at tage. Efter 1-2 uger kan behandlingen genoptages ved lavere doser.

vidnesbyrd

Sporotrichose: hud, hud og lymfatisk.

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor jodpræparater.

Hyperfunktion af skjoldbruskkirtlen.

Tumorer af skjoldbruskkirtlen.

advarsler

Graviditet. Der er ikke udført tilstrækkelige sikkerhedsundersøgelser. Anvendelse hos gravide er kun mulig i tilfælde, hvor den påtænkte ydelse hersker over risikoen.

Amning. Koncentrationer af kaliumiodid i modermælk er 30 gange højere end plasmakoncentrationerne. Under behandlingen bør amning afbrydes.

Drug interaktioner

Når det kombineres med kaliumpræparater eller kaliumsparende diuretika, kan hyperkalæmi udvikle sig.

Patientinformation

Kaliumiodid bør tages oralt efter måltiderne. En enkelt dosis anbefales at fortyndes med vand, mælk eller frugtsaft.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted på det tidspunkt, som lægen angiver, eller der opstår nye symptomer.

amorolfin

Syntetiske antimykotika til lokal brug (i form af neglelak), som er et derivat af morpholin.

Handlingsmekanisme

Afhængigt af koncentrationen kan den have både fungistatiske og fungicide virkninger på grund af forstyrrelsen af strukturen af svampens cellemembran.

Aktivitetsspektrum

Det er kendetegnet ved en bred vifte af svampeaktivitet. Candida spp., Dermatomycetes, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. Er følsomme over for det. og en række andre svampe.

Farmakokinetik

Når den appliceres topisk, trænger den godt ind i neglepladen og neglelaget. Systemisk absorption er ubetydelig og har ingen klinisk betydning.

Uønskede reaktioner

Lokalt: brændende, kløe eller irritation af huden omkring neglen, misfarvning af neglene (sjældent).

vidnesbyrd

Onychomycosis forårsaget af dermatomycetes, gær- og skimmelsvampe (hvis ikke mere end 2/3 af neglepladen påvirkes).

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor amorolfin.

Alder op til 6 år.

advarsler

Graviditet. Der er ikke udført tilstrækkelige sikkerhedsundersøgelser. Anvendelse hos gravide anbefales ikke.

Amning. Tilstrækkelige sikkerhedsdata er ikke tilgængelige. Amning anbefales ikke.

Pediatrics. Der er ikke udført tilstrækkelige sikkerhedsundersøgelser. Anvendelse til børn under 6 år anbefales ikke.

Drug interaktioner

Systemiske antimykotika forbedrer den terapeutiske virkning af amorolfin.

Patientinformation

Læs omhyggeligt brugsanvisningen.

Strikt overholde regimen og behandlingsregimen under hele behandlingsforløbet.

At modstå varigheden af behandlingen. Uregelmæssig brug eller for tidlig ophør af behandling øger risikoen for gentagelse.

Under behandling anbefales det ikke at anvende kosmetisk neglelak og falske negle.

Ved arbejde med organiske opløsningsmidler skal du bære beskyttende uigennemtrængelige handsker.

Det skal regelmæssigt afmale enhver ændret neglevæv. Filer, der bruges til at behandle ramte negle, bør ikke bruges til at behandle sunde negle.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted på det tidspunkt, som lægen angiver, eller der opstår nye symptomer.

Følg opbevaringsreglerne.

ciclopirox

Syntetisk antifungal lægemiddel til lokal anvendelse, der har et bredt spektrum af aktivitet. Handlingsmekanismen er ikke installeret.

Aktivitetsspektrum

Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur, Cladosporium spp. Er følsomme for ciclopirox. og mange andre svampe. Det virker også på nogle gram-positive og gram-negative bakterier, mycoplasmer og trichomonader, men dette har ingen praktisk betydning.

Farmakokinetik

Når det appliceres topisk, trænger det hurtigt ind i forskellige lag af huden og dets vedhæng, hvilket skaber høje lokale koncentrationer, 20-30 gange højere end IPC for de vigtigste patogener af overfladiske mykoser. Når den anvendes på store områder, kan den absorberes let (1,3% af dosis detekteres i blodet), 94-97% er bundet til plasmaproteiner udskilt af nyrerne. Halveringstiden for eliminering er 1,7 timer.

Uønskede reaktioner

Lokal: Forbrænding, kløe, irritation, fladning eller skylning af huden.

vidnesbyrd

Ringorm forårsaget af dermatomycetes, gær og skimmel svampe.

Onychomycosis (hvis ikke mere end 2/3 af neglepladen påvirkes).

Fungal vaginitis og vulvovaginitis.

Forebyggelse af svampeinfektioner i fødderne (pulver i sokker og / eller sko).

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor ciclopirox.

Alder op til 6 år.

advarsler

Graviditet. Der er ikke udført tilstrækkelige sikkerhedsundersøgelser. Anvendelse hos gravide anbefales ikke.

Amning. Tilstrækkelige sikkerhedsdata er ikke tilgængelige. Amning anbefales ikke.

Pediatrics. Der er ikke udført tilstrækkelige sikkerhedsundersøgelser. Anvendelse til børn under 6 år anbefales ikke.

Drug interaktioner

Systemiske antimykotika øger den terapeutiske virkning af ciclopirox.

Patientinformation

Læs omhyggeligt brugsanvisningen for den foreskrevne doseringsform af stoffet.

Strikt overholde regimen og behandlingsregimen under hele behandlingsforløbet.

At modstå varigheden af behandlingen. Uregelmæssig brug eller for tidlig ophør af behandling øger risikoen for gentagelse.

Under behandling anbefales det ikke at anvende kosmetisk neglelak og falske negle.

Ved arbejde med organiske opløsningsmidler skal du bære beskyttende uigennemtrængelige handsker.

Ved behandling af onychomycosis bør du regelmæssigt afmale alt forandret neglevæv. Filer, der bruges til at behandle ramte negle, bør ikke bruges til at behandle sunde negle.

Undgå at få opløsningen og fløden i øjnene.

Vaginal creme skal indsættes dybt ind i vagina ved hjælp af de vedhæftede engangsapplikatorer, fortrinsvis natten over. En ny applikator anvendes til hver procedure.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted på det tidspunkt, som lægen angiver, eller der opstår nye symptomer.

Antifungal medicin

Svampesygdomme (mykoser) er meget almindelige. Kilder til infektion kan være det ydre miljø (jord, planter osv.), Syge mennesker, kæledyr. Infektion opstår gennem beskadiget hud, mave-tarmkanalen, luftveje. Derudover er der i menneskets hud, i det øvre luftveje, på slimhinderne i kønsorganer i mavetarmkanalen konstant potentielle patogener af en række mykoser, især svampe af slægten Candida. Årsagen til omdannelsen af saprofytisk flora til patogen er et fald i kroppens modstand i immunsvigt (alvorlige sygdomme, brugen af hormoner, cytostatika, nogle antibiotika).

Med oprindelse og kemiske struktur af stofferne er opdelt i:

1.1. Polyenserier (amphotericin, nystatin, pimafucin).

1.2. Benzofurancyclohexanderivater (griseofulvin).

2. Syntetiske stoffer:

2.1.1. Imidazoler - ketoconazol (nizoral, dermatol), clotrimazol (kanesten, candid) og andre.

2.1.2. Riazoles - fluconazol (diflucan), itraconazol (orgel).

2.2. Allylamino terbinafin (lamisil).

2.3. Andre: undecylsyre og dets kombinationer (Mikoseptin, thiolac, Zincundan), Naftifin (Exoderil), Jodpræparater, Borsyre, Natriumbicarbonat, Natriumtetraborat, Farvestoffer.

3. Urte retsmidler: urtemedicin nød, ældrebær, burdock.

Forberedelser til behandling af mykoser, afhængigt af typen af svampe og lokaliseringen af processen, kan opdeles i 3 grupper.

1. Midler anvendt til behandling af sygdomme forårsaget af patogene svampe.

1.1. Midler til behandling af systemiske eller dybe mykoser:

- Antibiotika: Amphotericin B, Amphoppocamin, Mycoheptin;

- Imidazolderivater: miconazol, ketoconazol, clotrimazol;

- Triazolderivater: itraconazol, fluconazol.

1.2. Medicin til behandling af ringorm:

- Antibiotika: griseofulvin, nizoral;

- Derivater af N-methylnaphtholan: terbinafin (lamisyl)

- Nitrophenolderivater: nitrofungin;

- Jodpræparater: En opløsning af jodalkohol, kaliumiodid;

- Undecyl Acid Derivatives: Undecin Salve, Tsinkundan.

1.3. Midler til behandling af mykoser forårsaget af opportunistiske svampe:

- Antibiotika: nystatin, levorin, amphotericin B, amphoglucamin, terbinafin (lamisil), pimafucin;

- Imidazolderivater: miconazol, clotrimazol, oxyconazol;

- Bis-kvaternære ammoniumsalte af decamin;

- Halogener, uorganiske syrer, alkalier.

Midler til behandling af systemiske eller dybe mykoser

Med dyb eller systemisk mykose er der læsioner i leveren, knogle- og ledningsapparatet, lymfeknuder, mave-tarmkanalen, hjernen og dens membraner, generaliserede mykoser af sepsis-typen. Deep mycoses er sjældne og vanskelige at behandle. Mere end halvdelen er resultatet af aktiveringen af saprofytiske gærlignende svampe. Meget sjældnere dyb mykoser forårsaget af patogener af coccidioidose, kryptokokose, sporotrichose, histoplasmose, blastoplasmose og andre. Når epidermikozy (dermatomycosis) påvirker negle, hud, hår. Deres patogener er epitheliophytes, Trihofit, microspores og andre svampe. Med opportunistiske svampe er oftest patogener gærlignende svampe, nogle gange skimmelsvampe (aspergillosepatogener).

Et af de vigtigste lægemidler til behandling af systemiske mykoser er amfotericin B (fungizon), som er et polyenantibiotikum, et produkt af Streptomycesnodosum.

Farmakokinetik. Lægemidlet absorberes praktisk taget ikke fra mave-tarmkanalen. Antibiotikumet trænger ikke gennem blod-hjernebarrieren. Ca. 95% af amfotericin B, der cirkulerer i blodet, binder til plasmaproteiner. Det vigtigste sted for biotransformation er leveren. Amfotericin B-tilbagetrækning forekommer langsomt (ca. 20-40% af den indgivne dosis pr. Uge) af nyrerne.

Farmakodynamik. Virkningsmekanismen for amfotericin er forbundet med en overtrædelse af transportfunktionen og permeabiliteten af svampecellemembranen. Selektiviteten af lægemidlets antifungale virkning skyldes det faktum, at amfotericin binder til svampens ergosterol, hovedgipsvæggen. Hovedlipidet af humane celler og bakterier er kolesterol. Lægemidlet giver en fungistatisk virkning og påvirker ikke bakterier, rickettsia og vira.

Indikationer. Histomatose, coccidioidose, viscerale former for candidomycose, blastomycose, dyb generaliseret trichofytose. Amphotericin B indgives intravenøst, i kropshulrummet, administreret ved inhalation og topisk administration. Amphotericin B er meget giftigt. Derfor indgives stoffet kun intravenøst i tilfælde, hvor mykose truer patientens liv. Lægemidlet opløses med 5% glucoseopløsning og injiceres intravenøst i løbet af 3-6 timer. Introduktionen udføres om dagen eller to gange om ugen.

Bivirkninger Med bivirkninger typisk hovedpine, feber, dyspepsi, lavere blodtryk, nefrotoksicitet, anæmi, hypokalæmi, abnorm leverfunktion, neurotoksicitet, thrombophlebitis, allergiske reaktioner. Amphotericin B er kontraindiceret i sygdomme i lever og nyrer.

Amphoglucamin er et mindre giftigt stof end amphotericin B.

Farmakokinetik. Lægemidlet absorberes gradvist i mavetarmkanalen, så en høj koncentration i blodet opnås i 2-3 dage. Udskilt af nyrerne helt inden for 10 dage.

Farmakodynamik. Virkningsmekanismen, handlingsspektret som i amphotericin. 200.000 IE administreres 2 gange dagligt efter måltider (derefter øges dosen til 500.000 IE). Når viscerale mykoser (urinorganer, åndedrætsorganer, organer i mave-tarmkanalen) tages i 10-14 dage. Ved kronisk (granulomatøs) candidiasis og dybe mykoser kan behandlingen vare i 3-4 uger.

Bivirkning, som i amphotericin B, men mindre udtalt.

Egenskaber Mycoheptinlignende egenskaber ved amfotericinbism Det er et antibiotikum, der er opnået fra Streptoverticillum mycoheptinicum actinomycete. Lægemidlet absorberes delvist fra mave-tarmkanalen, udskilles i urinen. Det indgives oralt i tabletter i 10-14 dage, to gange om dagen. Derudover kan Mycoheptin appliceres topisk. Enteral administration af lægemidlet kan ledsages af lidelser i mave-tarmkanalen, nyrerne og allergiske reaktioner.

Indikationer: viscerale og dybe mykoser, candidasepsis, aspergillose, geotrichose.

Miconazol (Ginesol) er et imidazolderivat. Miconazol anvendes topisk til læsioner af slidhinden i vagina af gærlignende svampe og til behandling af ringorm. For dermatomycosis er dette lægemiddel også foreskrevet som helhed og intravenøst og ved behandling af dybe mykoser - intravenøst og subarachnoid. Miconazol kan forårsage mange bivirkninger: tromboflebitis, kvalme, anæmi, hyperlipidæmi, hyponatremi, leukopeni, allergiske reaktioner.

Ketoconazol (nizoral) er et bredspektret antifungalt lægemiddel.

Farmakokinetik. Når det indgives oralt, absorberes det let af mave-tarmkanalen, men passerer ikke godt gennem blod-hjernebarrieren. Ca. 90% af ketoconazol er bundet til plasmaproteiner. Ketoconazol oplever metaboliske forandringer i leveren, udskilles i urinen og gallen.

Farmakodynamik. Det virker på gær- og skimmelsvampe, de fleste patogener af ringorm og andre typer svampe samt nogle gram-positive bakterier. Virkningsmekanismen - hæmning af biosyntese af ergosteroler, triglycerider og phospholipider, krænker dannelsen af cellemembranen af svampe, deres vitale aktivitet.

Indikationer. Lægemidlet er indiceret til dybe systemiske mykoser, onychomycosis og læsioner af slimhinder med gærlignende svampe.

Bivirkninger Dyspeptiske lidelser, døsighed, hovedpine, allergier, unormal leverfunktion er mulige.

Itraconazol er et triazolderivat. Når du indskriver lægemidlet indeni, absorberes det godt fra mave-tarmkanalen og nærmer ikke næsten gennem blod-hjerne-phallic barrieren. Itraconazol oplever metaboliske forandringer i leveren. De resulterende metabolitter og uændret lægemiddel udskilles via nyrerne. Bivirkninger er karakteriseret ved dyspeptiske lidelser, hovedpine, unormal leverfunktion og allergiske reaktioner.

Fluconazol er også et triazolderivat. Det er et af de mest effektive midler til forskellige mykoser. Fluconazol trænger let ind i blod-hjernebarrieren. Udskilt uændret af nyrerne. Fluconazol er indiceret til behandling af svampehindenbetændelse, coccidiomycose, candidiasis. Tildel inden og intravenøst. Af bivirkningerne kan være dyspeptiske lidelser, hepatotoksicitet, hudangivelser af allergi.