B) Koaguleringsmidler af indirekte virkning
De øger ikke blodkoaguleringen selv, men stimulerer syntesen af endogene (naturlige) koagulationsfaktorer i leveren - protrombin (faktor II), fibrinogen (faktor I), accelerin (V-VI), proconvertin (VII), julefaktor (IX), Stewart -Prouer (X). De virker kun i kroppen, handler langsomt, efter 12-18 timer. De er præparater af vitamin K (antihemorragisk eller koagulerende).
Vitamin K1 (phyloquinon) - fundet i alfalfa planter, spinat, nåle. Den fremstilles syntetisk - phytomenadion eller dike - 10% olieopløsning i kapsler på 0,1 (dosis 0,01).
K2-vitamin syntetiseres af tarmens flora i leveren. Galde er nødvendig for dets absorption. Når hypovitaminose K udvikler hypoprothrombinæmi og hæmoragiske fænomener. Dette sker med obstruktiv gulsot, hepatitis, levercirrhose, nedsat fedtabsorption, diarré, colitis og pankreasygdomme.
Vicasol - Vicasolum
Dette er en vandopløselig analog af vitamin K eller Vit. K3
Indikationer for anvendelse: parenchymale og kapillære blødninger, til forebyggelse af blødning hos gravide, nyfødte, som forberedelse til operationen, med strålingssygdom, septiske tilstande, med en overdosis af antikoagulanter af indirekte virkning, i leversygdomme.
Kontraindikationer: tromboembolisme, forhøjet blodkoagulation.
Vikasol administreres for at forhindre blødning - 2-3 dage før operation. Til behandling - intramuskulært 1 3-4 dage om dagen, så tag en pause eller i tabellen. 0,015 2-3 gange om dagen.
Udgivelsesformular: Tabel. 0,015 amp. 1% 1 ml.
Plantekoagulanter
Nisseblad - Folia Urtica
Indeholder Vit. K, Vit. C, caroten, etc. Anvendes med intern blødning i form af infusion 20,0-200 ml, 7,5x200 ml briketter, 1 el. l. 3 gange om dagen.
Yarrow Grass - Herba Millefolii
Indeholder alkaloid ahilein, Vit. C, caroten. Anvendes til intern blødning, især livmoder, i form af en infusion på 20,0-200 ml og 1 el. l. 3 gange om dagen.
Viburnum Bark - Cortex Viburni
Bruges til livmoderblødning i form af en afkogning på 10,0-200 ml 1 spsk. l. 3 gange om dagen.
Vand Peber Extract - Ekstra. Poligoni hydropiperis fluidi
Fibrinolyseinhibitorer
Dette er en gruppe af lægemidler, der reducerer aktiviteten af det fibrinolytiske system, hvilket hjælper med at bevare den dannede blodprop. De er strukturelt ligner aminosyren lysin, er dens konkurrencedygtige antagonister.
Aminocaproic acid - Acidi aminocapronicum, Afibrin, Epsicapron
Sure blokke plasminogenaktivatorer hæmmer virkningen af plasmin, hæmmer kininer. Det har en hæmatostatisk virkning ved blødning fra forøget fibrinolyse. Desuden udviser lægemidlet antiallergisk virkning ved at reducere dannelsen af antistoffer, forøger leverenes antitoksiske funktion.
Indikationer for anvendelse: Blødning efter operationer på lungerne, prostata, bugspytkirtlen og skjoldbruskkirtlerne, for tidlig udskillelse af placenta, med de døde i livmoderen, penis sygdom, pankreatitis, hypoplastisk anæmi.
Aminocaproic acid gives per os 2-3 g 3-5 gange om dagen, injiceret intravenøst til 100 ml af en 5% opløsning under kontrol af et koagulogram.
Kontraindikationer: trombose, emboli, graviditet, nyresygdom, til forebyggelse af blødning under fødslen (mulig tromboembolisme efter fødslen).
Bivirkninger: svimmelhed, kvalme, diarré, katarre i det øvre luftveje.
Udgivelsesformular: Tabel. 0,5; fl. 5% - 100 ml.
Aggregationsstimulatorer, aggregater
Trombocytaggregation er forårsaget af nogle endogene stoffer - tromboxan, collagen, serotonin, norepinephrin, adrenalin, antigen-antistofkompleks.
Serotonin Adipate - Serotonini Adipinas, Trombotonin, Trombocytin
Serotonin er en biogen amin, der er dannet i kroppen fra tryptophan, akkumuleres i blodplader, enterokromaffinceller i tarmen, i centralnervesystemet, nerveender osv.
Det interagerer med 5 typer serotoninreceptorer (5-HT1,2,3,4,5). I centralnervesystemet spiller den rolle som en mediator, regulerer en række funktioner - humør, depression, kvalme, opkastning.
Ved periferien regulerer den tarmperistalitet (forøgelser), styrker sammentrækningerne i livmoderen, bronchi og andre muskler, indsnævrer store kar. Det er en mediator af betændelse, forårsager hævelse.
Serotonin øger blodpladeaggregeringen, øger antallet, reducerer blødningstiden, indsnævrer kapillarerne.
Modtag på den syntetiske måde.
Indikationer for anvendelse: Som et antihormonisk middel til blødning, aplastisk anæmi, trombose, hæmoragisk syndrom efter behandling med cytostatiske tumorer mv.
Kontraindikationer: glomerulonefritis, neurose (på grund af antidiuretisk virkning), hypertension, trombose, bronchial astma, allergier.
Bivirkninger: smerter i blodet, smerter i maven, smerter i hjertet af hjertet, forhøjet blodtryk, vejrtrækningsbesvær, kvalme, diarré, bradykardi, paræstesier.
Frigivelsesformular: amp 1% -1 ml.
Heparinantagonister
Protaminsulfat - Protamini sulfas
Det er fremstillet af laksesperm, indeholder aminosyren arginin, prolin, serin, alanin osv. Det er en antagonist af heparin, udviser en antihemorrhagisk effekt på blødning forårsaget af en overdosis af heparin, samt efter operationer ved anvendelse af ekstrakorporeal blodgennemstrømning for at neutralisere heparin.
Indtast ind / ind under styring af koagulationstid. For at neutralisere 100 IE heparin skal du indtaste 0,1 ml protaminsulfatopløsning.
Kontraindikationer: allergier, nogle gange er der en paradoksal effekt - øget blødning, hypotension, throbocytopeni, binyreinsufficiens.
Bivirkninger er allergier.
Frigivelsesformular - fl. 1% -1 ml
amp. 1% - 2 og 5 ml.
Angioprotektorer eller midler, der reducerer vaskulær permeabilitet. Disse er stoffer, der primært virker på karvæggen.
Askorutin - Ascorutinum - indeholder Vit C, Vit. P på 0,05 og glucose på 0,2.
Både vitaminer, især flavanoid rutin, hæmmer hyaluronidase, reducerer kapillærpermeabilitet og skrøbelighed, viser antioxidant og antihemoragisk virkning.
Indikationer for anvendelse - hæmoragisk diatese, retinal blødning, kapillær toksikose, strålingssygdom, reumatisme, septisk endokarditis, glomerulonefritis, allergier, trombocytopenisk purpura, kapillære læsioner med antikoagulanter, salicylater.
Frigivelsesformular - fanebladet. kam. x3 r / dag.
Adroxon - Adroxonum, Hemostat, Sandostatin
Dette er et syntetisk stof, som reducerer kapillærpermeabilitet, påvirker ikke blodtryk, hjertefunktion, blodpropper. Det udviser en hæmostatisk virkning i kapillær parenkymblødning for forebyggelse af blødning og hæmatomer under operationer til fjernelse af mandler, adenoider, prostata, tænder og maveblødninger.
Indtast topisk - en tampon på såret og intramuskulært 1-4 gange før eller efter operationen.
Frigivelsesformular - amp. 0,025% - 1 ml.
Etamzilat - Etamsylatum, Dicinon
Lægemidlet reducerer kapillærpermeabilitet, forbedrer mikrocirkulationen, udviser hæmostatisk virkning i forbindelse med aktiveringen af thromboplastin. Det øger antallet og aktiviteten af blodplader, deres vedhæftning, reducerer varigheden af blødningen.
Indikationer for anvendelse - for at forhindre og stoppe kapillær blødning under operationer i ENT, øjen-, tand-, urologi-, gynækologisk praksis med intestinal, lungeblødning, hæmoragisk diatese, retinopati.
Indtast ind / ind, in / m, retrobulbar, indeni. Med på / i introduktionen virker efter 5-15 minutter, varigheden af 4-6 timer, når den tages oralt - virker efter 3 timer. Til forebyggelse af blødning skal de indgives 1 time før en IV-operation eller 3 til 3 tabletter inde i 3 timer.
Til behandling af blødning - in / m eller / i 2-4 ml og derefter til 2 tabl. hver 4-6 timer.
Kontraindikationer - Blødninger fra antikoagulantia, med trombose, emboli.
Frigivelsesformular - fanebladet. 0,25 amp. 12,5% - 2 ml.
Troxevasin - Troxevasin, Venorutonum
Det er et derivat af rutin, reducerer kapillarpermeabilitet, udviser anti-ødem og antiinflammatorisk aktivitet.
Indikationer - overfladetromboflebitis, åreknuder, trofasår i venøs insufficiens.
Frigivelsesformular - hætter 0,3 - 3 gange amp. 10% - 5 ml i / v eller v / m hver anden dag, gel 2% til 40,0.
Venoplant - Venoplant
Tør ekstrakt fra hestekastnødfrugt. Indeholder escin glycosid, flavonoider og andre stoffer, der reducerer kapillærpermeabilitet, øger venøs tone, viser antiinflammatorisk effekt
Anvendes til venøs trængsel, åreknuder i underekstremiteterne, hæmorider, sår, ødem og tyngde i benene.
Bivirkninger: kløe, kvalme, dyspepsi.
Frigivelsesformular - fanebladet. 0,263 - 2 gange om dagen.
koaguleringsmidler
I. HEMOSTATIK
1. Koaguleringsmidler (betyder at stimulere dannelsen af fibrin blodpropper):
a) direkte virkning (thrombin, fibrinogen)
b) indirekte virkning (vikasol, phytomenadion).
2. Fibrinolyseinhibitorer:
a) syntetisk oprindelse (aminocaproic og tranexaminsyrer, amben);
b) af animalsk oprindelse (aprotinin, contrycal, panthripin, Gordoks "Gedeon Richter", Ungarn);
3. Stimulatorer af blodpladeaggregering (serotoninadipat, calciumchlorid).
4. Midler, der sænker permeabiliteten af blodkar:
a) syntetisk (adroxon, etamzilat, iprazokrom)
b) præparater af vitaminer (ascorbinsyre, rutin, quercetin).
c) urtepræparater (nælde, yarrow, viburnum, vandpeper, arnica osv.)
II. BETYDER REDUKTION AF BLODDÆKNINGEN ELLER ANTI-THROMBOTISK BETYDNING:
a) direkte virkning (heparin og dets lægemidler, hirudin, natriumcitrat, antithrombin III)
b) indirekte virkninger (neodikumarin, syncumar, fenilin, fepromaron).
a) direkte virkning (fibrinolysin eller plasmin)
b) indirekte (plasminogenaktivatorer) aktioner (streptoliasis, streptokinase, urokinase, actilize).
a) blodplader (acetylsalicylsyre, dipyridamol, pentoxifyllin, ticlopidin, indobufen);
b) erytrocyt (pentoxifyllin, reopolyglukin, reogluman, rondex).
BETYDER ØGNING AF BLODDÆKNING (HEMOSTATIK)
Ifølge klassifikationen er denne gruppe af stoffer opdelt i koagulanter med direkte og indirekte virkning, men nogle gange er de også opdelt efter et andet princip:
1) til lokal anvendelse (thrombin, hæmostatisk svamp, fibrinfilm osv.)
2) til systemisk brug (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (Trombin, tørt pulver i amp. På o, 1, hvilket svarer til 125 aktivitetsenheder, i hætteglas på 10 ml) - direkte koaguleringsmiddel til lokal brug. At være en naturlig bestanddel af blodkoagulationssystemet producerer en in vitro og in vivo effekt.
Før brug opløses pulveret i saltopløsning. Pulveret i ampullen er sædvanligvis en blanding af thromboplastin, calcium og protrombin.
Anvend kun lokalt. Tildele patienter med blødning fra små skibe og parenkymale organer (kirurgi på leveren, nyrerne, lungerne, hjernen), blødning fra tandkødet. Anvendes topisk i form af en hæmostatisk svamp gennemvædet med thrombinopløsning, hæmostatisk svampsvamp
lagenovoy, eller blot at sætte en tampon gennemblødt i en opløsning af thrombin.
Nogle gange, især i pædiatrics, anvendes thrombin internt (ampullens indhold opløses i 50 ml natriumchlorid eller 50 ml 5% ambinopløsning, ordineret i 1 spsk 2-3 gange om dagen) til maveblødning eller ved indånding til blødning fra luftvejene.
Fibrinogen (Fibrinogenum, i flasker med 1, 0 og 2, 0 tør porøs masse) - anvendes til systemisk eksponering. Også opnået fra blodplasma donorer. Ved påvirkning af thrombin bliver fibrinogen til fibrin, der danner trombier.
Fibrinogen bruges som ambulance. Det er især effektivt, når dets mangel observeres i tilfælde af massiv blødning (placental abruption, hypoi, afibrinogenæmi, kirurgisk, obstetrisk, gynækologisk og onkologisk praksis).
Normalt ordineret i en vene, nogle gange topisk i form af en film påført til blødende overflade.
Før brug opløses stoffet i 250 eller 500 ml varmt vand til injektion. Intravenøs administreret dryp eller langsomt stråle.
VIKASOL (Vicasolum, i fane ved 0, 015 og i amp. 1 ml 1% opløsning) er en indirekte koaguleringsmiddel, en syntetisk vandopløselig analog af vitamin K, som aktiverer dannelsen af fibrinpropper. Betegnet som vitamin K3. Den farmakologiske effekt er ikke forårsaget af vikasol selv, men af de vitaminer K1 og K2 der dannes derfra udvikles effekten om 12-24 timer med intravenøs administration - efter 30 minutter med intramuskulær - efter 2-3 timer.
Disse vitaminer er nødvendige for syntesen af protrombin i leveren (faktor II), proconvertin (faktor VII) og også IX og X faktorer.
Indikationer for brug : med et overdrevent fald i protrombinindekset med alvorlig K-vitaminmangel forårsaget af:
1) blødning fra parenkymale organer
2) udskiftning af blodtransfusionsproceduren, hvis blod er transfuseret (til barnet) og også når:
3) langvarig brug af K-vitaminantagonister - aspirin og NSAID'er (krænkelse af blodpladeaggregering)
4) langvarig brug af bredspektret antibiotika (chloramphenicol, ampicillin, tetracyclin, aminoglycosider, fluorquinoloner);
5) anvendelse af sulfonamider;
6) forebyggelse af hæmoragisk sygdom hos den nyfødte
7) langvarig diarré hos børn
9) hos gravide kvinder, især dem, der lider af tuberkulose og epilepsi og modtager passende behandling
10) overdosering af indirekte antikoagulantia
11) gulsot, hepatitis og efter skader, blod
strømme (hæmorider, sår, strålingssygdom);
12) forberedelse til operation og i postoperativ periode.
Virkninger kan svækkes ved samtidig administration af vicasolantagonister: aspirin, NSAID'er, PAS, indirekte antikoagulantia i neodicoumarin-gruppen.
Bivirkninger: erytrocyt hæmolyse, når det indgives intravenøst.
Phytomenadion (Phytomenadinum; 1 ml til intravenøs administration samt kapsler indeholdende 0, 1 ml 10% olieopløsning, hvilket svarer til 0, 01 af lægemidlet). I modsætning til naturlige vitamin K1 (trans-forbindelse) er et syntetisk stof. Den repræsenterer den racemiske form (en blanding af trans- og cis-isomerer), og ved biologisk aktivitet bevarer alle egenskaberne af vitamin K1. Hurtigt absorberes og opretholder maksimal koncentration i op til otte timer.
Indikationer for anvendelse: hæmoragisk syndrom med hypoprothrombinæmi forårsaget af nedsat leverfunktion (hepatitis, levercirrhose), ulcerøs colitis, overdosis af antikoagulantia, med langvarig brug af høje doser af bredspektret antibiotika og sulfonamider; før tunge kirurgi for at reducere blødning.
Bivirkninger: hyperkoagulerbare virkninger, hvis doseringsregimen ikke følges.
Fra midlerne vedrørende koagulanter af direkte handling i klinikken anvendes også stoffer:
1) protrombinkompleks (VI, VII, IX, X faktorer);
2) antihemofil globulin (VIII faktor).
FIBRINOLYS INHIBITORS (ANTIFIBRINOLYTICS)
AMINOCAPRONIC ACID (ACC) er et pulveriseret syntetisk lægemiddel, der hæmmer omdannelsen af profibrinolysin (plasminogen) til fibrinolysin (plasmin) ved at påvirke aktivatoren af profibrinolysin og således bidrager til bevarelsen af fibrintrombi.
Derudover er ACC også en hæmmer for kininer og nogle faktorer i komplimentsystemet.
Besidder antishock aktivitet (hæmmer proteolytiske enzymer, og stimulerer også leverens neutraliserende funktion).
Lægemidlet er lavt giftigt, udskilles hurtigt fra kroppen med urin (efter 4 timer).
Anvendes i klinikhospitalet, med kirurgiske indgreb og under forskellige patologiske tilstande, når forøget fibrinolytisk aktivitet af blod og væv:
1) under og efter operationer på lungerne, prostata, bugspytkirtlen og skjoldbruskkirtlen;
2) i tilfælde af for tidlig udskillelse af moderkagen, forlænget forsinkelse i livmoderen hos et dødt foster
3) med hepatitis, levercirrhose, med portalhypertension, når der anvendes en kardiopulmonal bypass;
4) med II og III stadier af DIC-syndrom med ulcerative, nasale, pulmonale blødninger.
ACC administreres med massive transfusioner af dåseblod, administreret intravenøst eller oralt.
Tilgængelig: Pulver og hætteglas af 100 ml steril 5% opløsning i en isoton opløsning af natriumchlorid. den
På grund af at ACC har antiskokaktivitet, hæmmer det proteolytiske enzymer og kininer, hæmmer dannelsen af antistoffer, lægemidlet anvendes til chokreaktioner og som et antiallergisk middel.
Bivirkninger: Svimmelhed, kvalme, diarré, mild katarre i det øvre luftveje.
AMBEN (Ambenum, aminomethylbenzoesyre) er også et syntetisk lægemiddel med en kemisk struktur svarende til para-aminobenzoesyre. Hvidt pulver, dårligt opløseligt i vand. Dette er et antifibrinolytisk middel. Ambien hæmmer fibrinolyse, virkningsmekanismen ligner ACC.
Indikationer for brug er de samme. Tildele intravenøst, intramuskulært og indvendigt. Med indførelsen af en vene virker hurtigt, men kort (3 timer). Formudgivelse: 5 ml ampuller med 1% opløsning, tabletter på 0, 25.
Antifermentpræparater, især kontrykal, ses undertiden. Det hæmmer plasmin, collagenase, trypsin, chymotrypsin, som spiller en vigtig rolle i udviklingen af mange patofysiologiske processer. Narkotika i denne gruppe har en inhiberende virkning på den katalytiske interaktion mellem individuelle faktorer af fibrinolyse og blodkoagulationsprocesser.
Indikationer for anvendelse: lokal hyperfibrinolyse - postoperativ og postportal blødning; hypermenorrhoea; generaliseret primær og sekundær hyperfibrinolyse i obstetrik og kirurgi; den første fase af DIC osv.
Bivirkninger: sjældent allergier; embryotoksisk virkning; Med den hurtige introduktion - utilpashed, kvalme.
194.48.155.252 © studopedia.ru er ikke forfatteren af de materialer, der er indsendt. Men giver mulighed for fri brug. Er der en ophavsretskrænkelse? Skriv til os | Kontakt os.
Deaktiver adBlock!
og opdater siden (F5)
meget nødvendigt
Koaguleringsmidler. Ifølge klassifikationen er denne gruppe af stoffer opdelt i koagulanter med direkte og indirekte virkning, men nogle gange er de også opdelt efter et andet princip:
Ifølge klassifikationen er denne gruppe af stoffer opdelt i koagulanter med direkte og indirekte virkning, men nogle gange er de også opdelt efter et andet princip:
1) til lokal anvendelse (thrombin, hæmostatisk svamp, fibrinfilm osv.)
2) til systemisk brug (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (Trombin, tørt pulver i amp. På o, 1, hvilket svarer til 125 aktivitetsenheder, i hætteglas på 10 ml) - direkte koaguleringsmiddel til lokal brug. At være en naturlig bestanddel af blodkoagulationssystemet producerer en in vitro og in vivo effekt.
Før brug opløses pulveret i saltopløsning. Pulveret i ampullen er sædvanligvis en blanding af thromboplastin, calcium og protrombin.
Anvend kun lokalt. Tildele patienter med blødning fra små skibe og parenkymale organer (kirurgi på leveren, nyrerne, lungerne, hjernen), blødning fra tandkødet. Anvendes topisk i form af en hæmostatisk svamp gennemblødt med thrombinopløsning, en hæmostatisk kollagensvamp eller simpelthen påføring af en tampon gennemblødt i thrombinopløsning.
Nogle gange, især i pædiatrics, anvendes thrombin internt (ampullens indhold opløses i 50 ml natriumchlorid eller 50 ml 5% ambinumopløsning, administreret 1 spsk 2-3 gange om dagen) til maveblødning eller ved indånding til blødning fra luftvejene.
FIBRINOGEN (fibrinogenum, i hætteglas med 1,0 og 2,0 tør porøs masse) - anvendt til systemisk eksponering. Også opnået fra blodplasma donorer. Ved påvirkning af thrombin bliver fibrinogen til fibrin, der danner trombier.
Fibrinogen bruges som ambulance. Det er især effektivt, når dets mangel observeres i tilfælde af massiv blødning (placental abruption, hypo- og afibrinogenæmi, kirurgisk, obstetrisk, gynækologisk og onkologisk praksis).
Normalt ordineret i en vene, nogle gange topisk i form af en film påført til blødende overflade.
Før brug opløses stoffet i 250 eller 500 ml varmt vand til injektion. Intravenøs administreret dryp eller langsomt stråle.
VIKASOL (Vicasolum, i fane med 0,015 og i amp. 1 ml 1% opløsning) er en indirekte koagulant, en syntetisk vandopløselig analog af vitamin K, som aktiverer dannelsen af fibrintrombi. Betegnet som vitamin K3. Den farmakologiske effekt er ikke forårsaget af vikasol selv, men af de vitaminer K1 og K2 der dannes derfra, så udvikler effekten efter 12-24 timer med intravenøs administration - efter 30 minutter med intramuskulær - efter 2-3 timer.
Disse vitaminer er nødvendige for syntesen af protrombin i leveren (faktor II), proconvertin (faktor VII) og også IX og X faktorer.
Indikationer for anvendelse: med et for stort fald i protrombinindekset, med alvorlig K-vitaminmangel, forårsaget af:
1) blødning fra parenkymale organer
2) udskiftning af blodtransfusionsproceduren, hvis blod er transfuseret (til barnet)
3) langvarig brug af K-vitaminantagonister - aspirin og NSAID'er (krænkelse af blodpladeaggregering)
4) langvarig brug af bredspektret antibiotika (chloramphenicol, ampicillin, tetracyclin, aminoglycosider, fluorquinoloner);
5) anvendelse af sulfonamider;
6) forebyggelse af hæmoragisk sygdom hos den nyfødte
7) langvarig diarré hos børn
9) hos gravide kvinder, især dem, der lider af tuberkulose og epilepsi og modtager passende behandling
10) overdosering af indirekte antikoagulantia
11) gulsot, hepatitis og efter skader, blødning (hæmorider, sår, strålingssygdom);
12) forberedelse til operation og i postoperativ periode.
Virkninger kan svækkes ved samtidig administration af vicasolantagonister: aspirin, NSAID'er, PAS, indirekte antikoagulantia i neodicoumarin-gruppen. Bivirkninger: erytrocyt hæmolyse, når det indgives intravenøst.
Phytomenadion (Phytomenadinum; 1 ml til intravenøs administration samt kapsler indeholdende 0,1 ml 10% olieopløsning, hvilket svarer til 0,01 af lægemidlet). I modsætning til naturlige vitamin K1 (trans-forbindelse) er et syntetisk stof. Representerer den racemiske form (en blanding af trans- og cis-isomerer), og ved biologisk aktivitet bevarer alle egenskaberne af vitamin K1. Hurtigt absorberes og opretholder maksimal koncentration i op til otte timer.
Indikationer for anvendelse: hæmoragisk syndrom med hypoprothrombinæmi forårsaget af nedsat leverfunktion (hepatitis, levercirrhose), ulcerøs colitis, overdosis af antikoagulantia, med langvarig brug af høje doser af bredspektret antibiotika og sulfonamider; før tunge kirurgi for at reducere blødning.
Bivirkninger: hyperkoagulerbare virkninger, hvis doseringsregimen ikke følges.
Fra midlerne vedrørende koagulanter af direkte handling i klinikken anvendes også stoffer:
1) protrombinkompleks (VI, VII, IX, X faktorer);
2) antihemofil globulin (VIII faktor).
Fibrinolysehæmmere (antifibrinolytika)
AMINOCAPRONIC ACID (ACC) er et pulveriseret syntetisk lægemiddel, der hæmmer omdannelsen af profibrinolysin (plasminogen) til fibrinolysin (plasmin) ved at påvirke aktivatoren af profibrinolysin og således bidrager til bevarelsen af fibrintrombi.
Derudover er ACC også en hæmmer for kininer og nogle faktorer i komplimentsystemet.
Besidder antishock aktivitet (hæmmer proteolytiske enzymer, og stimulerer også leverens neutraliserende funktion).
Lægemidlet er lavt giftigt, udskilles hurtigt fra kroppen med urin (efter 4 timer).
Anvendes i klinikhospitalet, med kirurgiske indgreb og under forskellige patologiske tilstande, når forøget fibrinolytisk aktivitet af blod og væv:
1. under og efter operationer på lungerne, prostata, bugspytkirtlen og skjoldbruskkirtlen
2. med for tidlig udskillelse af placenta, langvarig forsinkelse i livmoderen hos et dødt foster
3. med hepatitis, levercirrhose, med portalhypertension, når der anvendes en kardiopulmonal bypass
4. i II og III-stadier af DIC-syndrom med ulcerative, nasale, pulmonale blødninger.
ACC administreres med massive transfusioner af dåseblod, administreret intravenøst eller oralt.
Tilgængelig: Pulver og hætteglas af 100 ml steril 5% opløsning i en isoton opløsning af natriumchlorid. På grund af at ACC har anti-chok-aktivitet, hæmmer det proteolytiske enzymer og kininer, hæmmer dannelsen af antistoffer, lægemidlet anvendes i chokreaktioner og som et antiallergisk middel.
Bivirkninger: Svimmelhed, kvalme, diarré, mild katarre i det øvre luftveje.
AMBEN (Ambenum, aminomethylbenzoesyre) er også et syntetisk lægemiddel med en kemisk struktur svarende til para-aminobenzoesyre. Hvidt pulver, dårligt opløseligt i vand. Dette er et antifibrinolytisk middel. Ambien hæmmer fibrinolyse, virkningsmekanismen ligner ACC.
Indikationer for brug er de samme. Tildele intravenøst, intramuskulært og indvendigt. Med indførelsen af en vene virker hurtigt, men kort (3 timer). Produktform: 5 ml ampuller med 1% opløsning, 0,25 tabletter.
Antifermentpræparater, især kontrykal, ses undertiden. Det hæmmer plasmin, collagenase, trypsin, chymotrypsin, som spiller en vigtig rolle i udviklingen af mange patofysiologiske processer. Narkotika i denne gruppe har en inhiberende virkning på den katalytiske interaktion mellem individuelle faktorer af fibrinolyse og blodkoagulationsprocesser.
Indikationer for anvendelse: lokal hyperfibrinolyse - postoperativ og postportal blødning; hypermenorrhoea; generaliseret primær og sekundær hyperfibrinolyse i obstetrik og kirurgi; den første fase af DIC osv.
Bivirkninger: sjældent allergier; embryotoksisk virkning; Med den hurtige introduktion - utilpashed, kvalme.
Dato tilføjet: 2015-02-23; Visninger: 1396; ORDER SKRIVNING ARBEJDE
Indirekte koaguleringsmidler
Koaguleringsmidler med direkte virkning.
Midler der øger blodkoagulationen.
warfarin
Heparin salve, Lioton gel, Trombless, Hepatrombin salve og suppositorier, Heparoid behandling suppositorier, Heparoid salve.
Anvend: med overfladisk tromboflebitis i ekstremiteterne, trombose af hæmorrhoide vener, sår i ekstremiteterne.
B) Hirudin.
Dette er et proteolytisk enzym af spytkirtlerne af leeches, som har antitrombotisk aktivitet.
Anvendelse: behandling af overfladisk thrombophlebitis i underekstremiteterne.
Indirekte antikoagulantia.
Disse er stoffer, der er antagonister af vitamin K, som er involveret i syntesen af prothrombin i leveren. Indirekte antikoagulanter taler imod syntesen af prothrombin i leveren.
Anvend: For at forhindre blodpropper med:
- forebyggelse af trombose i koronar og cerebrale kar efter et hjerteanfald, slagtilfælde
- forebyggelse af trombose efter vaskulær plasty, hjerteventiler,
- som erstatning for direkte antikoagulantia i overgangen til langvarig behandling.
Pr / indikationer: blødning, menstruation hos kvinder. manglende lever, nyrer, vitamin K-mangel, blødende tandkød, hyppige næseblødninger.
Disse er stoffer, der tilvejebringer syntese af fysiologiske blodkoagulationsfaktorer.
Trombin er en fysiologisk bestanddel af blodkoagulationssystemet afledt af humant blodplasma i form af protrombin, som kunstigt aktiveres af thromboplastin og Ca-ioner.
Virkningsmekanisme: Trombin konverterer blodfibrinogen til fibrin, som danner basis for en rød trombus, blødningen stopper.
Trombin virker meget hurtigt og kraftfuldt - dets parenterale indgift er uacceptabel, da forårsager blodkoagulering i karrene og massiv trombose, så de kun anvendes topisk til lotioner, servietter gennemblødt i thrombinopløsning eller hæmostatisk svamp anvendes, de påføres det blødende sår under operationer, blødning fra knoglevæv, tandkød, især hos patienter med blødningsforstyrrelser.
Vandopløseligt vitamin K "Vikasol." Det virker langsomt, den maksimale effekt forekommer efter 24 timer eller mere.
Anvendes i tabletter og i / m.
Indikationer: Blødninger på baggrund af vitamin K-mangel og overdosering af indirekte antikoagulantia, blødning i hepatitis, mavesår og duodenalsår, hæmorider, forlænget næseblødninger, før operationen foreskrev 3-4 dage før operationen. En indikator for effektiviteten af behandlingen er faldet i protrombintiden og stopper blødningen.
Foredrag nr. 7 Emne "Midler der øger blodkoagulering. Koaguleringsmidler. Fibrinolyseinhibitorer. gemostatiki "
Emne: "Midler der øger blodkoagulationen. Koaguleringsmidler. Fibrinolyseinhibitorer. gemostatiki "
Forelæsningsplan:
1) koaguleringsmidler med direkte virkning
2) Koaguleringsmidler af indirekte virkning.
3) Koagulationsfaktorer VIII og IX.
4) fibrinolyseinhibitorer.
5) Lægeplanter med hæmostatisk virkning.
1. Koaguleringsmidler med direkte virkning er stoffer, som tilvejebringer syntese af fysiologiske koagulationsfaktorer.
Trombin er den fysiologiske komponent i blodkoagulationssystemet. I medicinsk praksis anvendes thrombin, opnået fra humant plasma i form af prothrombin, som kunstigt aktiveres af thromboplastin og calciumioner. Trombin virker meget hurtigt og stærkt, dets parenterale administration er uacceptabel, fordi forårsager blodkoagulering i karrene og massiv trombose gælder derfor kun lokalt! Til lotioner anvendes servietter gennemblødt i en opløsning af thrombin eller en hæmostatisk svamp, de påføres et blødende sår under operationer, blødning fra knoglevæv, tandkød, især hos patienter med koagulationsforstyrrelser.
Fibrinogen er en bestanddel af blod, går til fibrin under påvirkning af thrombin, giver den endelige fase af blodkoagulation, dannelsen af en koagulering. Til brug i medicinsk praksis opnået fra blodplasma donorer. Anvendes med forskellige blødninger forbundet med et fald i indholdet af fibrinogen i blodet mod baggrunden af leversygdomme i traumatologi, kirurgi, onkologi, obstetrik og gynækologi med en overdosis indirekte antikoagulantia. Til profylakse foreskrevet før operation på lungerne, bugspytkirtlen, prostatakirtlen, skjoldbruskkirtlen, obstetrikum, akut fibrinolyse. Injiceret i / i dryp gennem systemet med et filter på 2-4 gram pr. Dag. Bivirkninger: akut fibrinolyse, allergiske reaktioner, så er der i stedet for fibrin ordineret administration i de krævede mængder af sunde donorplasma. Kontraindikationer: Trombose af forskellige ætiologier, forhøjet blodkoagulation, myokardieinfarkt, iskæmisk slagtilfælde. Til lokal anvendelse fremstilles Fibrin Film. Det er et fibrin afledt af fibrinogen af humant blodplasma, imprægneret med en opløsning af glycerin, opløses i kroppen. Ansøg topisk for operationer, skader på kraniet. Det har en hæmatatisk, regenererende og helbredende virkning. Kontraindiceret i purulente sår og dybe forbrændinger. Svampfibrintørre porøs masse på 2 * 2 i glasflasker. Anvendt topisk til forskellige blødninger, skader, under operationer, kan efterlades i såret, som det løser.
2. Koaguleringsmidler af indirekte virkning. Dette omfatter vitamin K og vitamin K præparater. K vitamin1 Phylloquinon findes i store mængder i grønne blade af grøntsager. Vitamin K2, metaquinon, syntetiseres af tarmbakterier. Absorption af Viamin K. forekommer med obligatorisk deltagelse af galdesyrer og lider stærkt i forskellige leversygdomme. K-vitamin er involveret i dannelsen af enzymer i syntesen af mange koagulationsfaktorer - protrombin, II, VII, IX og X. Dens mangel ses oftest på baggrund af antibiotikabehandling, parenteral ernæring og overdosering af indirekte antikoagulantia, disse er vitamin K-antagonister, de hæmmer syntesen af koagulationsfaktorer og produktionen af K-vitamin i leveren. K-vitaminmangel er almindelig hos premature spædbørn. K-vitaminpræparater er ikke effektive for hæmofili.
Fitomenadion, kapsler med en olie 10% opløsning på 0,1 ml. Fedtopløseligt syntetisk præparat af K-vitamin. Hurtigt absorberet i tarmene observeres maksimumet med% i blod efter 2-8 timer. Tag 0,01-0,02 3-4 gange om dagen op til 6 gange. Vandopløseligt præparat af vitamin K "Vikasol" tabletter på 0,015 og 0,03, 1% opløsning i ampuller til i / m administration. Først forvandlet i leveren til vit.1 og K2. Virkninger langsomt, maksimal effekt opstår efter 24 timer eller mere. Indikationer: Blødning på baggrund af underskuddet vit.K. og overdosering af indirekte antikoagulantia. Blødning med hepatitis, mavesår, hæmorider, forlænget næseblødninger, før operationen foreskrev 3-4 dage før operationen. En indikator for effektiviteten af behandlingen er faldet i protrombintiden og stopper blødningen.
Forberedelser af disse faktorer er kun beregnet til behandling af patienter med hæmofili type A eller B, der kun anvendes af højt kvalificerede hæmatologer. Hæmofili er en arvelig sygdom forårsaget af tabet af de tilsvarende gener fra strukturen af DNA.
Manglen på produktion i kroppen af koagulationsfaktor VIII (antihemofil globulin) kaldes type A hæmofili, Willibrand sygdom. Manglen på produktion i kroppen af faktor IX (en komponent af plasmatromboplastin) kaldes type B hæmofili eller julesygdom. I begge tilfælde er der et fuldstændigt tab af blodkoagulation, da koagulationskaskaden er fuldstændig brudt. Graden af mangel på disse stoffer kan være anderledes, men når mindre end 25-30% af disse faktorer produceres, foretages denne diagnose. Forberedelserne af faktor VIII og IX er meget dyre og anvendes kun af særlige grunde. De fås fra store mængder donorblodplasma i overensstemmelse med beskyttelsesforanstaltningerne mod AIDS-vira, hepatitis B og C. De opbevares frosne i form af kryopræcipitat eller lyofile koncentrater. I øjeblikket opnås rekombinante faktorer ved genteknologi, men de er ikke billigere. "Autopleks"; "Feiba" er en kombination af stoffer, der indeholder begge faktorer i en aktiveret form, de er kun effektive, hvis patienten har antistoffer eller hæmmere af disse faktorer i blodet.
4. Fibrinolyseinhibitorer. Disse er stoffer af syntetisk og animalsk oprindelse, som reducerer fibrinolytisk aktivitet af blod og væv. I nogle patologiske tilstande er der en overdreven aktivitet af det fibrinolytiske system, dets aktivitet er ikke længere begrænset til blodklumpens område, men det virker systemisk, hvilket er farligt for en persons liv og kan forårsage massiv blødning. Årsagerne til øget aktivitet kan være individuel hyperaktivitet af det fibrinolytiske system som reaktion på dannelsen af en blodprop, frigivelsen af et stort antal proteolytiske enzymer, såsom lysokinase, med omfattende forbrændinger, lunger, nyrer, kirtler i operationerne (derfor i sådanne tilfælde for at forhindre aktivering af fibrinolyse proteasehæmmere Contrical, Gordox), eller når masserede infektioner frigives, når der frigives mikrobielle toksiner, frigives meget streptokinase (streptokokenzym). Syntetiske hæmmere indbefatter tranexaminsyre, aminocaproinsyre (antagonist af fibrinolysin og dets streptokinaseaktivatorer, urokinase). Aminocaproic acid administreres oralt til 10-15 gram pr. Dag i 4-6 doser eller 5% opløsning i / til drypningen langsomt (hurtig administration forårsager blodtryksfald). Anvendes med truende blødning, generaliseret fibrinolyse. Den orale rute anvendes i ikke-kritiske tilfælde, såvel som lokalt i dråber, tamponer. Bivirkninger: kvalme, diarré, svimmelhed, døsighed, halsbrand, passerer krænkelsen af farvesyn. Kontraindikationer: trombose, tromboembolisme, svækket cerebral og koronar cirkulation. Behandlingen udføres under lægeligt tilsyn og kontrol med niveauet af fibrinogen i blodet. Hjerterne af animalsk oprindelse indbefatter Panthripin, det er afledt af kvæg i bugspytkirtlen. Indtast in / ud, fortyndet før brug med 5% glucose eller fysisk. opløsning.
Lægeplanter med hæmatostatisk virkning. Udlånt fra traditionel medicin blev deres hæmatostatiske effekt bestemt empirisk, virkningsmekanismen er dårligt undersøgt og er forbundet med indholdet af flavonoider, vitaminer K, C, P i disse planter, tanniner. Som hæmostatiske midler anvendes følgende planteplanter: Bladblad, blomster og blade af Logohilus berusende, vand Pepper græs, Arnica blomster, Pochulei græs, Yarrow græs, viburnum bark, rhizomer med Burnet rødder. Ekstrakter, tinkturer, tinkturer, afkogninger er fremstillet af dette råmateriale. De styrker kapillærvæggen, smalle små skibe, øger livmoderens tone, mekanisk klemmer små skibe, stopper livmoderblødning. Påfør med ikke-alvorlig blødning i mave, duodenal, tarm, hæmorroide, livmoder i postpartumperioden. Med alvorlige patologier er disse værktøjer ineffektive og gælder ikke. Men de er harmløse, tolereres godt af mennesker i forskellige aldre. Med fibrinolyse og hæmofili er medicinske planter ubrugelige.
Test spørgsmål til fastsættelse:
1. Hvor nogen blødninger anvendte lægeplanter?
2. Hvilke direkte koagulanter kan administreres IV?
3. Til hvilken farmakologisk gruppe gælder Panthripin?
4. Hvad bruges Autoplex til?
Anbefalet læsning:
obligatorisk:
1. Mashkovsky M.D. Drugs.-16th ed., Pererab., Rev. Og yderligere-M.: New Wave: Udgiver Umerenkov, 2010. -1216с.
Midler, der øger blodkoagulering (hæmostatiske) koaguleringsmidler
Ifølge klassifikationen er denne gruppe af stoffer opdelt i koagulanter med direkte og indirekte virkning, men nogle gange er de også opdelt efter et andet princip:
til lokal brug (trombin, hæmostatisk svamp, fibrinfilm osv.)
til systemisk brug (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (Trombin, tørt pulver i amp. På o, 1, hvilket svarer til 125 aktivitetsenheder, i hætteglas på 10 ml) - direkte koaguleringsmiddel til lokal brug. At være en naturlig bestanddel af blodkoagulationssystemet producerer en in vitro og in vivo effekt.
Før brug opløses pulveret i saltopløsning. Pulveret i ampullen er sædvanligvis en blanding af thromboplastin, calcium og protrombin (X + V + Ca).
Anvend kun lokalt. Tildele patienter med blødning fra små skibe og parenkymale organer (kirurgi på leveren, nyrerne, lungerne, hjernen), blødning fra tandkødet. Anvendes topisk i form af en hæmostatisk svamp gennemblødt med thrombinopløsning, en hæmostatisk kollagensvamp eller simpelthen påføring af en tampon gennemblødt i thrombinopløsning.
Sommetider, især i pædiatriske tilfælde, trombin påføres internt (indholdet af ampullen er opløst i 50 ml natriumchlorid eller 50 ml 5% ambinopløsning, 1 spiseskefuld ordineres 2-3 gange om dagen) (før drikke 1 hk) under maveblødning eller ved indånding af blødning fra luftvejene.
FIBRINOGEN (fibrinogenum, i hætteglas med 1,0 og 2,0 tør porøs masse) - anvendt til systemisk eksponering. Også opnået fra blodplasma donorer. Ved påvirkning af thrombin bliver fibrinogen til fibrin, der danner trombier.
Fibrinogen bruges som ambulance. Det er især effektivt, når dets mangel observeres i tilfælde af massiv blødning (placental abruption, hypo- og afibrinogenæmi, kirurgisk, obstetrisk, gynækologisk og onkologisk praksis).
Normalt ordineret i en vene, nogle gange topisk i form af en film påført til blødende overflade.
Før brug opløses stoffet i 250 eller 500 ml varmt vand til injektion. Intravenøs administreret dryp eller langsomt stråle.
VIKASOL (Vicasolum, i fane med 0,015 og i amp. 1 ml 1% opløsning) er en indirekte koagulant, en syntetisk vandopløselig analog af vitamin K, som aktiverer dannelsen af fibrintrombi. Betegnet som vitamin K3. Den farmakologiske effekt er ikke forårsaget af vikasol selv, men af de vitaminer K1 og K2 der dannes derfra, så udvikler effekten efter 12-24 timer med intravenøs administration - efter 30 minutter med intramuskulær - efter 2-3 timer.
Disse vitaminer er nødvendige for syntesen af protrombin i leveren (faktor II), proconvertin (faktor VII) og også IX og X faktorer.
Indikationer for anvendelse: med et for stort fald i protrombinindekset, med alvorlig K-vitaminmangel, forårsaget af:
blødning fra parenkymale organer
erstatning blodtransfusion procedure, hvis blod er blevet transfuseret (til barnet);
langvarig brug af K-vitaminantagonister - aspirin og NSAID'er (krænkelse af trombocytaggregation);
langvarig brug af bredspektret antibiotika (chloramphenicol, ampicillin, tetracyclin, aminoglycosider, fluorquinoloner);
forebyggelse af hæmoragisk sygdom hos den nyfødte;
langvarig diarré hos børn
hos gravide, især dem, der lider af tuberkulose og epilepsi og modtager passende behandling;
overdosering af indirekte antikoagulantia (neodicoumarin, syncumar, fenilin);
gulsot, hepatitis og efter skader, blødning (hæmorider, sår, strålingssygdom);
forberedelse til operation og i postoperativ periode.
Virkninger kan svækkes ved samtidig administration af vicasolantagonister: aspirin, NSAID'er, PAS, indirekte antikoagulantia i neodicoumarin-gruppen. Bivirkninger: erytrocyt hæmolyse, når det indgives intravenøst.
Phytomenadion (Phytomenadinum; 1 ml til intravenøs administration samt kapsler indeholdende 0,1 ml 10% olieopløsning, hvilket svarer til 0,01 af lægemidlet). I modsætning til naturlige vitamin K1 (trans-forbindelse) er et syntetisk stof. Representerer den racemiske form (en blanding af trans- og cis-isomerer), og ved biologisk aktivitet bevarer alle egenskaberne af vitamin K1. Hurtigt absorberes og opretholder maksimal koncentration i op til otte timer.
Indikationer for anvendelse: hæmoragisk syndrom med hypoprothrombinæmi forårsaget af nedsat leverfunktion (hepatitis, levercirrhose), ulcerøs colitis, overdosis af antikoagulantia, med langvarig brug af høje doser af bredspektret antibiotika og sulfonamider; før tunge kirurgi for at reducere blødning.
Bivirkninger: hyperkoagulerbare virkninger, hvis doseringsregimen ikke følges.
Fra midlerne vedrørende koagulanter af direkte handling i klinikken anvendes også stoffer:
protrombinkompleks (VI, VII, IX, X faktorer);
Midler, der påvirker blodkoagulering
Indholdet
Den normale tilstand af hæmostase er tilvejebragt af fire systemer: koagulation, antikoagulation, fibrinolytisk og kinin. Processerne for blodkoagulation, anti-koagulering og opløsning af blodpropper er i en tilstand af dynamisk ligevægt, hvis overtrædelse forårsager enten blødning eller trombofili. Hvis blodkarrets integritet er overtrådt, finder blodproppdannelsesprocessen straks sted. Det begynder med vaskulær spasme og blodpladeaggregering på skadestedet. Forbindelsen til hinanden udgør blodplader af blodplade "rør". Thromboxan A2, som syntetiseres i disse celler, er en naturlig faktor, der forårsager vasospasm og blodpladeaggregering. Platet "Pluggen" dækker imidlertid ikke pålideligt de beskadigede kar, det skal styrkes af de dannede fibrin-tråde på grund af en stigning i blodkoagulationen. Mekanismen af stimulerende virkning af tromboxan A2 på blodpladeaggregering er ret kompliceret.
Biologisk aktive stoffer er involveret i regulering af blodpladeaktivitet; nogle bidrager til aggregering, andre hindrer det. Skelne "stærk" (thrombin, collagen, prostaglandiner - endoperoxider, thromboxan A2, PAF) og "svag" (ADP - ADP, epinephrin, vasopressin, serotonin) agreganty. Antiplatelet aktivitet besidder PG12, PGD, muskelafslappende faktor (EPMF) af endothelial oprindelse.
Næsten alle agenter, der påvirker blodkoagulering, interagerer med deres receptorer på overfladen af blodplader, og på grund af et særligt protein G aktiverer de FLS. Skelne flerhed FLS i membranen og cytosol blodplade forskellige substrater og hastigheden for katalyse af phosphatidylinositoldiphosphat (FIF,). Som følge af FIF2 påvirket FLS inositol (IP3) og diacylglycerol (DAG) øge koncentrationen af frit calcium og aktiviteten af proteinkinase C (PC C) blodplade IP3 frigiver calcium fra bystroobmenivaemogo pulje af cellemembranen og endoplasmatiske reticulum medlennoobmenivaemogo pool af blodplader. Det frigivne calcium går ind i blodpladen, hvor det aktiverer processer, der fremmer pladernes aktivitet:
- danner et kompleks med calmodulin, der aktiverer phosphokinase, som phosphorylerer myosin-lette kæder, hvorefter den kombinerer med actin; det resulterende actomyosin aktiverer cellens kontraktile apparat og frigiver aggregerende faktorer fra det;
- aktiverer en protease, der frigiver actin fra sin bundne, inaktive form; protease frigivelse fra PC C er den aktive fraktion PC M; A2-phospholipase (PLA2), frigivelse af arachidonsyre; blodpladeaktiverende faktor (PAF) fra blodplademembranfosfolipider.
Stimuleret diacylglycerol C P K modificerer glycoproteinreceptorer på blodpladeoverfladen og konverterer dem til den aktive form, er i stand til at binde fibrinogen, blodpladeaggregering; aktiverer blodplade sekretion af aggregerende faktorer; phosphorylerer et specielt protein (protein 47), der omdanner det til en aktiv form, der er i stand til at polymerisere actin; phosphorylerer Lipokortin, eliminerer den forbindelse dets inhiberende aktivitet på PLA2 letter frigivelse apaxidonovoy syre og PAF blodplade membranphospholipider.
Arachidonsyre omdannes under indflydelse af en COX endoperoxider (NG G, og PG H2), thromboxan A - agreganty kraftfuld, og dels i D PG "F2alfa og E2 - antiblodplademidler. Påvirket lipoxygenase arachidonsyre omdannes til 5-monogidroperoksi- og 5-monogidroksiey kozotetraenovye syre (5-GPETEK GETEK og 5), som inhiberer blodplade respons på arachidonsyre og dets metabolitter (dannet med deltagelse af COX) og med leukotrien-A4.
Aktiverede blodplader frigivelse forekommer (sekretion) serotonin, ADP (fra tætte granuler), von Willebrand-faktor (vWF), fibronectin og thrombospondin (fra a-granuler). Serotonin og ADP i lave koncentrationer forårsager reversibel blodpladeaggregering, men de bidrager til inddragelse af yderligere mængder i aggregeringsprocessen. EF er nødvendigt for adhæsion af trombocytet til skibets subendoteliale væv; fibrinogen og trombospondin fører til irreversibel blodpladeaggregering. Fibrinogen understøtter også aktiviteten af PLA, frigivelse af arachidonsyre og PAF, som bidrager til aggregering.
Biologisk aktive midler, som påvirker blodkoagulering, produceret under aggregering af blodplader (thrombin, PAF, katekolaminer, ADP, serotonin, calcium, etc.) giver vasokonstriktion potentierer blodpladeadhæsion og aggregering, danner den primære løs trombocyttromben.
Samtidig med de aktiverede blodplade- og plasmafaktorer (tabel. 2.21) tilvejebringelse successiv kaskade af enzymatiske reaktioner (fig. 2.14), det endelige resultat er dannelsen af en blodprop.
Plasmahemostase passerer således gennem tre hovedfaser:
- dannelse af aktivt thromboplastin,
- omdannelsen af prothrombin til thrombin,
- omdannelse af fibrinogen til fibrin.
Ud over blodkoagulationssystemet i kroppen er der et biologisk system, der tværtimod forhindrer blodpropper.
Inhibering af blodpladeaggregering udføres med deltagelse af cAMP og cGMP; cAMP fremmer vasodilatation og begrænser således betingelserne for udløsning af blodkoaguleringsmekanismen og reducerer også blodpladeaggregering. I blodkarternes endothel produceres prostacyclin for at forhindre blodpladeaggregering og forekomsten af intravaskulære blodpropper. Det hæmmer også adhæsionen (fastgørelsen) af blodplader til det vaskulære endotel, hjælper med at reducere indholdet af Ca2 + i blodplader. En lignende effekt udviser prostaglandin EP heparin, adenosinmonophosphat, methylxanthiner, serotoninantagonister, og andre. Samtidig er der et system, som sikrer opløsningen af blodpropper allerede dannet. Dette system kaldes fibrinolytisk; den virker på grund af tilstedeværelsen af fibrinolysin (plasmin), der dannes fra plasminogen ved enzymatiske transformationer.
I den henseende er alle midler, der påvirker blodkoaguleringen, som påvirker blodkoagulationssystemet, opdelt i tre hovedgrupper:
2) lægemidler der hæmmer blodkoagulering - antitrombotiske (antikoagulantia, antiplatelet agenser)
Midler der øger blodkoagulationen (hæmostatika)
a) direkte virkning - thrombin, fibrinogen;
b) indirekte virkning - vikasol (vitamin K).
2. Fibrinolyseinhibitorer.
Koaguleringsmidler direkte handling - det er stoffer fra blodplasma fra donorer, som er opdelt i topiske præparater (thrombin hæmostatisk svamp) og lægemidler til systemisk virkning (fibrinogen).
Thrombin - hemocoagulation naturlige komponentsystem dannes i kroppen fra den enzymatiske aktivering af prothrombin thromboplastin det. Enheden af trombin aktivitet er lig med mængden deraf, som er i stand ved en temperatur på 37 ° C årsag koagulering 1 ml frisk plasma i 30 sek eller 1 ml af en 0,1% opløsning af renset fibrinogen opløsning i 1 sek. Thrombinopløsningen blev anvendt kun topisk til at stoppe blødning fra små blodkar, parenkyme organer (fx driften i lever, hjerne, nyrer). En opløsning af thrombin imprægneres med gaze-tamponer og påføres til blødningsoverfladen. Du kan komme ind i indånding, i form af en aerosol. Indførelsen af thrombinopløsninger parenteralt er ikke tilladt, fordi de forårsager dannelse af blodpropper i karrene.
Den hæmostatiske svamp har hæmatostatiske og antiseptiske virkninger, stimulerer vævregenerering. Kontraindiceret i blødende store skibe, overfølsomhed overfor furatsilin og andet nitrofuranam.
Fibrinogen er en steril fraktion af humant blod. I kroppen udføres omdannelsen af fibrinogen til fibrin under påvirkning af thrombin, som fuldender tromboseprocessen. Lægemidlet er effektivt i hypofibrinæmi, højt blodtab, strålingsskader og leversygdomme.
Frisk fremstillet opløsning indgives intravenøst. Kontraindikeret hos patienter med myokardieinfarkt.
Indirekte effekt koagulanter er vitamin K og dets syntetiske analoge Vikasol (Vit. K3), dets internationale navn er Menadione. Naturlige antihemoragiske faktorer er vitaminer K, (phyloquinon) og K,. Dette er en gruppe af 2-methyl-1,4-naphthoquinonderivater. Kroppen filohinon (vit. K) kommer fra vegetabilske fødevarer (spinat, blomkål, hyben, nåle, grønne tomater) og vitamin K, der er indeholdt i animalske produkter og syntetiseres ved tarmfloraen. Fedtopløselige vitaminer K, og K, syntetisk vandopløselige aktive vitamin K (vikasola - 2,3-dihydro-2-methyl-1,4-naphthoquinon-2-sulfonat natrium) syntetiseret i 1942, ukrainsk biokemiker AV Palladin. (A.V. Palladia blev tildelt USSR-statsprisen for at introducere Vikasola til lægepraksis.)
Farmakokinetik. Fedtopløselige vitaminer (K, og K,) absorberes i tyndtarmen i nærvær af galdesyrer og indtræder blodet med plasmaproteiner. Naturlig phyloquinon og syntetisk vitamin i organer og væv omdannes til vitamin K,. Dets metabolitter (ca. 70% af den indgivne dosis) udskilles af nyrerne.
Farmakodynamik. K-vitamin er nødvendigt for syntesen af prothrombin og andre blodkoagulationsfaktorer i leveren (VI, VII, IX, X). Påvirker syntesen af fibrinogen, er involveret i oxidativ phosphorylering.
Indikationer for anvendelse: vikasol anvendes til alle sygdomme ledsaget af et fald i indholdet af protrombin i blodet (hypoprothrombinæmi) og blødning. Disse er først og fremmest gulsot og akut hepatitis, mavesår og duodenalsår, strålingssygdom, septiske sygdomme med hæmoragiske manifestationer. Vikasol er også effektiv til parenkymblødning, blødning efter skade eller kirurgi, hæmorider, langvarig næseblod osv. Den anvendes også profylaktisk før kirurgi, med langvarig behandling med sulfa-lægemidler og antibiotika, der undertrykker tarmfloraen, der syntetiserer K-vitamin. Bruges også til blødninger forårsaget af overdosering af neodikumarin, fenilina og andre indirekte antikoagulantia. Effekten udvikler sig langsomt - 12-18 timer efter administration.
Vikasol kan ophobes, så dets daglige dosis må ikke overstige 1-2 tabletter eller 1 - 1,5 ml af en 1% opløsning intramuskulært i højst 3-4 dage. Om nødvendigt er gentagne administrationer af lægemidlet mulig efter en 4-dages pause og en test for blodkoagulationshastigheden. Vikasol kontraindiceret med øget hæmokoagulation og tromboembolisme.
Som kilde til vitamin K, brug af urtepræparater, indeholder de andre vitaminer, bioflavonoider, forskellige stoffer, der kan bidrage til blodkoagulation, reducere permeabiliteten i vaskulærvæggen. Dette er først og fremmest stikkende nælde, lagochilus, viburnum, vandpeper, bjerg arnica. Fra de anførte planter forbereder infusioner, tinkturer, ekstrakter, som anvendes indeni. Nogle af disse lægemidler anvendes topisk, især frisklavet infusion af blomster og blade af lagohilus fugtes med gazeservietter og påføres i 2-5 minutter til blødende overflade.